Pentasa

Pentasa exhibe una intensa actividad antiinflamatoria. La droga no tiene un efecto sistémico, mostrando su efecto dentro de las áreas inflamadas del intestino. Con el uso de apoyo del medicamento, la probabilidad de desarrollar carcinoma colorrectal es muy baja.

En individuos con inflamación que afecta al intestino, hay un movimiento de leucocitos, producción anormal de citocinas, un aumento en la producción de elementos metabólicos del ácido araquidónico (especialmente para leucotrienos de tipo B4) y un aumento de radicales libres dentro de los tejidos intestinales inflamados.. [1]

Indicaciones Pentasa

Los gránulos y comprimidos se utilizan en el tratamiento de formas moderadas y leves de colitis ulcerosa (inespecífica).

Los supositorios generalmente se recetan para la terapia con proctitis ulcerosa .

Forma de liberación

La liberación del medicamento se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de la placa de la celda.

Además, el medicamento se puede producir en forma de gránulos de polvo, dentro de una bolsita de papel (1 o 2 g).

También se vende en forma de supositorios rectales (con las yemas de los dedos de goma), 28 piezas por paquete.

Farmacodinámica

Al suprimir la quimiotaxis de los leucocitos, el medicamento evita el movimiento de los leucocitos dentro del foco de inflamación, lo que permite reducir la infiltración. También se debilita la unión de conductores inflamatorios, incluidos leucotrienos, PG y otros componentes metabólicos del ácido araquidónico.

Pentasa reduce el volumen de los componentes LPO, ralentizando su efecto dañino sobre los tejidos intestinales. [2]

Farmacocinética

Los gránulos de fármaco tienen un recubrimiento de etilcelulosa. La mesalazina ingerida y disuelta se libera gradualmente de todos los microgránulos, mientras que la tableta pasa a través del tracto gastrointestinal (a cualquier pH intestinal). Después de 60 minutos desde el momento de tomar el medicamento en el interior, se determinan los microgránulos dentro del duodeno (esto no depende del consumo de alimentos). El período promedio para el paso de medicamentos dentro de los intestinos en voluntarios es de 3-4 horas.

Procesos de intercambio.

La mesalazina se transforma en el elemento N-acetil-mesalazina (presistémicamente dentro de la mucosa intestinal y sistémicamente dentro del hígado). La acetilación débil ocurre con la ayuda de microbios del colon, lo que resulta en la formación de ácido N-acetil-5-aminosalicílico. Se cree que la acetil-mesalazina no tiene efectos tóxicos ni terapéuticos.

Absorción.

Dentro del 30-50% del fármaco después de la administración oral se absorbe dentro del intestino delgado. Ya después de 15 minutos desde el momento de la aplicación, la mesalazina se registra dentro del plasma sanguíneo. Los valores plasmáticos de Cmax se observan después de 1-4 horas desde el momento de la administración del fármaco. Además, el nivel plasmático de la sustancia disminuye gradualmente; después de 12 horas, ya no se detecta.

El AUC plasmático tiene un patrón similar, pero sus valores son aún mayores y la eliminación es más lenta. Las proporciones metabólicas intraplásmicas de acetil-mesalazina y mesalazina están en el rango de 3,5-1,3 cuando se administran por vía oral 0,5 g 3 veces al día, así como 2 g 3 veces al día. Esto nos permite concluir que dependen de la intensidad de acetilación.

Los valores medios estables de mesalazina dentro del plasma sanguíneo son iguales a 2, 8 y 12 μmol / l cuando se administran por día 1,5, 4 y 6 g, respectivamente. Para la acetil-mesalazina, estos indicadores, respectivamente, son iguales a 6, 13 y 16 μmol / l.

Cuando se administra por vía oral, el movimiento y liberación del fármaco no depende del consumo de alimentos, porque la sustancia tiene una absorción sistémica débil.

Procesos de distribución.

El elemento activo del fármaco y su metabolito no superan la BBB. La síntesis de proteínas de mesalazina es aproximadamente del 50% y la de acetil-mesalazina es aproximadamente del 80%.

Excreción.

La vida media de la mesalazina es de aproximadamente 40 minutos y la de la acetil-mesalazina es de aproximadamente 70 minutos. Aunque la mesalazina siempre se libera durante el movimiento a través del tracto gastrointestinal, es imposible definir un término para su vida media cuando se administra por vía oral. Las pruebas han demostrado que se observan valores estables de mesalazina después de la administración oral durante 5 días.

Ambos elementos de las drogas se excretan en las heces y la orina. Al mismo tiempo, la acetil-mesalazina se excreta principalmente en la orina.

Dosificación y administración

Los gránulos o tabletas deben tomarse por vía oral sin masticar. Para facilitar la deglución, el medicamento se lava con jugo o agua corriente. El tamaño de la porción es seleccionado por el médico tratante personalmente.

Un adulto con una recaída de NUC o enfermedad de Crohn debe tomar 4000 mg del medicamento por día. El tamaño de la dosis de mantenimiento en el caso de la enfermedad de Crohn es de 4 g del fármaco y en el caso de NUC - 2 g La porción diaria se permite dividir en varias aplicaciones.

A los niños se les recetan 30 mg / kg de medicación; la porción diaria también debe consumirse en varios usos.

Los supositorios rectales se insertan dentro del ano, 1-2 piezas por día, hasta que la resistencia a este procedimiento del músculo circular se detiene. Antes de realizar la introducción, debe limpiar el intestino con un enema. Para garantizar la higiene requerida durante el procedimiento, debe usar las yemas de los dedos de goma que vienen con el medicamento. Para facilitar la inserción de la vela, se puede humedecer con agua.

Si el supositorio se cae espontáneamente del intestino, el procedimiento debe repetirse durante los próximos 10 minutos.

• Solicitud para niños

No se puede administrar a personas menores de 2 años.

Uso Pentasa durante el embarazo

Pentasu no se prescribe para mujeres embarazadas. El medicamento se puede usar solo en el primer trimestre, si existen indicaciones estrictas. Para finalizar el uso del medicamento debe ser un mes antes del parto (si el curso de la patología lo permite).

Durante el período de tratamiento, debe dejar de amamantar.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con mesalazina y sus elementos metabólicos (se observa resistencia cruzada contra salicilatos);
• uso en personas con disfunción hepática o secretora severa;
• alteración de la coagulación de la sangre;
• patología ulcerosa.

Efectos secundarios Pentasa

Entre los síntomas secundarios:

• trastornos del tracto gastrointestinal: trastornos dispépticos, abdominalgia, náuseas, trastornos de las heces. A veces se producen vómitos. Además, con las pruebas bioquímicas, se puede notar un aumento en la acción de las enzimas hepáticas;
• problemas con la función del sistema nervioso central: descoordinación, tinnitus, mareos, depresión, temblores y hormigueo en las extremidades;
• violaciones de la actividad secretora: hematuria o proteinuria, así como trastornos urinarios, que pueden convertirse en anuria;
• signos de alergias: ardor o picazón epidérmica, así como exantema;
• lesiones asociadas a CVS: dolor en el esternón, sensación subjetiva de desvanecimiento cardíaco, aumento o disminución de la PAS, bradicardia y disnea;
• indicaciones de análisis de sangre: inmunosupresión, supresión de todos los gérmenes hematopoyéticos y trastorno de la coagulación;
• otros: ocasionalmente aparece alopecia o disminuye el proceso de lagrimeo.

Sobredosis

Solo hay información limitada sobre el envenenamiento por Pentasa. Los síntomas suelen ser similares a los que aparecen con la intoxicación por sal de salicilato. Junto con la deshidratación, hay hiperventilación de los pulmones, una violación de los parámetros ácido-base e hipoglucemia.

Se llevan a cabo acciones sintomáticas y la víctima es hospitalizada en un hospital. El medicamento no tiene antídoto.

Durante las primeras horas después de tomar el medicamento en el interior, se realiza un lavado gástrico. Además, se realiza un seguimiento regular de los parámetros de electrolitos y CBS, así como de la actividad renal.

Interacciones con otras drogas

La introducción del fármaco junto con metotrexato, mercaptopurina y azatioprina aumenta las propiedades tóxicas de esta última.

El medicamento debilita el efecto de la warfarina.

Pentasa mejora la actividad hipoglucemiante de los derivados de sulfonilurea.

El efecto cancerígeno de GCS aumenta cuando se combina con el fármaco.

El fármaco potencia el efecto terapéutico de los anticoagulantes.

El efecto farmacológico de la rifampicina, las sulfonamidas y los diuréticos de tipo tiazida se debilita en el caso de una combinación con el elemento activo del fármaco.

La combinación con el fármaco conduce a la supresión de la absorción de cianocobalamina.

La introducción junto con sustancias uricosúricas aumenta su efecto medicinal.

Condiciones de almacenaje

La pentasa debe conservarse a temperaturas que no superen la marca de 25 ° C.

Duracion

Pentasa se puede utilizar dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Budenofalk, Tykveol, Medrol y Probifor con hidrocortisona, hierba de San Juan con Defenorm y, además, Depo-medrol, Atzilakt y Cortef con Solu-medrol, así como rizoma de Bifiliz y Cinquefoil.