Psihostimulyatorı

Los psicoestimulantes (estimulantes cerebrales, psicotopos) son medios de acción analéptica que causan activación psicomotora tanto en pacientes como en individuos sanos.

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Indicaciones para el nombramiento de psicoestimulantes

Las principales indicaciones para el tratamiento de los psicoestimulantes son la narcolepsia y las condiciones asténicas graves.

Antes de comenzar estos medicamentos, los pacientes deben someterse a un examen médico. Se debe prestar especial atención a la frecuencia cardíaca, la frecuencia cardíaca y la TA. Los pacientes con psicoestimulantes hipertensivos se asignan con precaución, con monitorización obligatoria de seguimiento de la presión arterial. Es necesario abstenerse de prescribir psicoestimulantes a pacientes con taquiarritmias. En el examen, se llama la atención sobre los tics y la coordinación de los movimientos alterados (los psicoestimulantes pueden provocar o empeorar el síndrome de Gilles de la Tourette y la discinesia). Es necesario evitar el nombramiento de psicoestimulantes en los casos en que el abuso anterior de ellos, y posiblemente todos los pacientes, sean propensos al abuso de medicamentos. Dado que la recepción de estos medicamentos es posible la formación de dependencia física y mental de drogas, la duración del tratamiento continuo no debe exceder de 3-4 semanas. También se debe tener en cuenta que los psicoestimulantes, incluido el mesocarb, en pacientes con trastornos psicóticos provocan una exacerbación de la afección.

Narcolepsia

La narcolepsia se caracteriza por una somnolencia diurna excesiva, combinada con episodios insalvables y breves de quedarse dormido. Además, los pacientes pueden experimentar catalepsia: períodos de pérdida parcial o completa del tono motor (a menudo provocado por una intensa excitación emocional), parálisis del sueño y / o alucinaciones hipnagógicas. Los síntomas de somnolencia diurna y los episodios de quedarse dormido de manera más efectiva se detienen psihostimulyatory.

Estados asténicos severos

Los pacientes somáticos severos pueden desarrollar apatía, aislamiento social y pérdida de apetito sin manifestaciones obvias de un episodio depresivo mayor. Esta condición a menudo conduce a un rechazo del tratamiento, pérdida de interés en la vida y el consumo de una nutrición menos calórica. Es posible mejorar el estado de los pacientes con medicación antidepresiva, pero dado que se requiere un tratamiento prolongado (varias semanas), los pacientes pueden interrumpir el tratamiento. Los psicoestimulantes, cuando se aplican racionalmente, aumentan el estado de ánimo, el interés en la vida, el cumplimiento del régimen de tratamiento de los pacientes y, en algunos casos, el apetito. El efecto de los psicoestimulantes se desarrolla rápidamente.

Mecanismo de acción y efectos farmacológicos

Los psicoestimulantes afectan principalmente a la corteza cerebral. Aumentan temporalmente la eficiencia, la concentración de la atención y mantienen el estado de vigilia. Algunos de ellos tienen un efecto eufórico y pueden conducir al desarrollo de la drogodependencia. A diferencia de la mayoría de los antidepresivos, los psicoestimulantes reducen el apetito y el peso corporal, es decir, tener un efecto anorexígeno En la práctica psiquiátrica, los psicoestimulantes rara vez se usan, en forma de un curso corto, principalmente en condiciones asténicas graves y narcolepsia. El mecanismo de acción consiste en la estimulación directa de los receptores simpaticomiméticos de la membrana postsináptica y facilita la liberación presináptica de los mediadores. Las anfetaminas (fenamina, metilfenidato) estimulan los receptores de dopamina; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) tienen predominantemente actividad noradrenérgica. En la Federación de Rusia, la mayoría de los psicoestimulantes están prohibidos para su uso como medicamentos. Las excepciones son las preparaciones domésticas originales de mesocarb (sydnocarb) y feprozidnin hydrochloride (sydnofen).

Estructura química similar a mesocarbo fenaminom, en comparación con la que es menos tóxico, que tiene efecto no marcada actividad adrenostimuliruyuschee periférico más fuerte en noradrenérgico que las estructuras dopaminérgicas del cerebro. Estimula la recaptación de catecolaminas y la actividad MAO. La estimulación de la acción se desarrolla gradualmente (sin efecto activador inicial agudo), en comparación con fenaminom durante un largo tiempo, no se acompaña de euforia, excitación del motor, taquicardia, fuerte aumento de la presión arterial. Durante el efecto posterior, el medicamento no causa debilidad general y somnolencia. Fenómeno menos pronunciado de habituación.

Farmacocinética. Después de la ingestión, se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Metabolizado por la C-hidroxilación de la cadena alifática del sustituyente fenilisopropilo y el anillo bencénico del radical fenilcarbamoilo para formar el hidróxido de alfa-óxido. Como resultado, el efecto estimulante disminuye, ya que este metabolito penetra poco en la barrera hematoencefálica. Los riñones deducen 60%, del tracto digestivo - alrededor del 30%, con el aire exhalado - 10%. Dentro de las 48 horas, se genera el 86%. No tiene habilidad acumulativa.

Interacciones Incompatible con inhibidores MAO, TA. El mesocarb reduce la miorelajación y la somnolencia causada por los ansiolíticos de la serie de benzodiazepinas, mientras que el efecto ansiolítico de la última no disminuye. El ácido glutámico potencia el efecto psicoestimulante del mesocarb.

El clorhidrato de Feprosidnin pertenece al grupo de fenilalquilsidnoniminas y tiene una estructura cercana al mesocarb. Tiene un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central y al mismo tiempo tiene actividad antidepresiva. El efecto antidepresivo de la droga está relacionado con su capacidad para inhibir reversiblemente la actividad de la MAO. Reduce los efectos depresores de la reserpina, aumenta el efecto del clorhidrato de epinefrina y la noradrenalina, provoca un aumento moderado de la presión arterial. Tiene actividad anticolinérgica.

Interacciones El medicamento no debe usarse simultáneamente con antidepresivos: inhibidores de MAO y TA. Entre el uso de clorhidrato de feprozidnina y antidepresivos de estos grupos, así como entre antidepresivos y este remedio, es necesario tomar un descanso durante al menos una semana.

Además, los estimulantes débiles incluyen la cafeína, que es parte de muchos analgésicos.

En el exterior, en la práctica clínica, se usa dextroanfetamina, metilfenidato y pemolina. La dextroanfetamina es el isómero D de la fenil isopropanolamina, que es tres veces más activa que el isómero L (anfetamina) como estimulante del SNC. El metilfenidato es un derivado de la piperidina que tiene una similitud estructural con la anfetamina. La pemolina es diferente en estructura química de otros psicoestimulantes.

Efectos secundarios de los psicoestimulantes

El efecto secundario en el sistema nervioso central toma el lugar principal en la estructura de los efectos secundarios. Por los efectos secundarios centrales incluyen pérdida de apetito, insomnio (reducido mientras está tomando el medicamento en la primera mitad del día), el nivel de alteración de la conciencia (o aumento de la irritabilidad y la ansiedad, o, por el contrario, letargo y somnolencia) y cambios en el estado de ánimo (o euforia o, más raramente, depresión y una mayor sensibilidad a los estímulos externos). Las reacciones disfóricas son más comunes en los niños. A veces, cuando se toman dosis terapéuticas, se desarrollan psicosis tóxicas. Las dosis grandes (más a menudo utilizadas en la narcolepsia y el abuso de drogas) pueden causar psicosis con síntomas alucinatorios y delirantes graves.

En pacientes con hipertensión arterial estable o inestable, es posible un aumento moderado de la presión arterial. A veces, con un aumento significativo de la presión arterial, se detiene la recepción de psicoestimulantes. La taquicardia sinusal y otras taquiarritmias raramente ocurren con el uso de dosis terapéuticas. Además, cuando se usan psicoestimulantes, pueden ocurrir dolores de cabeza y abdominales.

Sobredosis con psicoestimulantes

Cuando aparece una sobredosis de psicoestimulantes, aparece el síndrome de hiperactividad simpática (hipertensión, taquicardia, hipertermia). Este síndrome a menudo va acompañado del desarrollo de psicosis tóxica o delirio. Característica de la apariencia de irritabilidad, comportamiento agresivo o ideas paranoicas. La hipertensión, la hipertermia, las arritmias o las convulsiones no controladas pueden causar la muerte. Tratamiento de sobredosis: funciones fisiológicas de soporte de la terapia corporal. Si pierde el conocimiento o las convulsiones epilépticas, debe asegurarse de que las vías respiratorias sean transitables. Con fiebre severa, recomiende medicamentos antipiréticos, envolturas de enfriamiento. Para eliminar las convulsiones, se administran benzodiazepinas intravenosas.

Cuando el delirio o la psicosis paranoide suelen ser medicamentos antipsicóticos prescritos. Los pacientes con hipertensión son más propensos a recetar clorpromazina, que bloquea los receptores alfa-adrenérgicos y los receptores de dopamina. Para lograr un efecto sedante adicional, se pueden recetar benzodiazepinas, por ejemplo lorazepam. El delirio generalmente pasa en 2-3 días, y las psicosis paranoides que han surgido como resultado del abuso prolongado de grandes dosis de psicoestimulantes, pueden continuar más tiempo. Para el tratamiento del síndrome de hipertensión grave o taquiarritmia cardíaca

Abuso de psicoestimulantes

El principal inconveniente del uso de psicoestimulantes debido a su capacidad de causar euforia es la posibilidad de abuso, el desarrollo de la dependencia de drogas y la adicción. Los pacientes abusan de las anfetaminas, las toman dentro o las inyectan por vía intravenosa. El metilfenidato se toma solo por vía oral. La pemolina generalmente no causa abuso. Cuando se usan dosis grandes, aparecen signos de hiperactividad adrenérgica (pulso frecuente, aumento de la presión sanguínea, boca seca y pupilas dilatadas). En grandes dosis, la anfetamina puede causar estereotipos, irritabilidad, labilidad emocional y síntomas delirantes. Con el abuso prolongado, es posible desarrollar una psicosis delirante desplegada con delirios paranoicos, ideas de relación, así como alucinaciones auditivas, visuales o táctiles.

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Cancelación de psicoestimulantes

A pesar de la falta de síntomas físicos de abstinencia después de su uso a largo plazo de grandes dosis de fármacos en pacientes desde hace algún tiempo existen marcadas señales de SNC que incluyen fatiga, somnolencia, hiperfagia, la depresión y largo plazo sigue siendo la anhedonia, disforia, y la atracción a tomar el medicamento. Actualmente, no existe un tratamiento farmacológico eficaz de la dependencia de drogas y el síndrome de abstinencia causado por psicoestimulantes. Por lo general, se lleva a cabo un tratamiento complejo. Para la detección oportuna de depresión o abuso repetido del paciente, es necesaria la supervisión médica.

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