Sildenafil

El sildenafil es un fármaco que tiene un efecto periférico (es una sustancia con un efecto inhibidor selectivo sobre el cGMP, un componente específico de la PDE-5).

Este medicamento se utiliza para estimular la erección en personas con disfunción eréctil, y también se prescribe para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, porque el principio de su efecto terapéutico se basa en la capacidad de dilatar los vasos sanguíneos. [ 1 ]

Indicaciones Sildenafil

Se utiliza en hombres con disfunción eréctil, en situaciones en las que la erección que aparece en un hombre es insuficiente para una relación sexual completa (o está totalmente ausente en presencia de estimulación sexual).

Además, el medicamento se utiliza para tratar la hipertensión en la zona pulmonar.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos: 1 o 4 piezas dentro de un envase celular; 1 envase dentro de un paquete.

Farmacodinámica

El sildenafil ayuda a relajar la musculatura lisa de los cuerpos cavernosos y a dilatar las arterias del pene, lo que aumenta la presión intracorpórea. El aumento del volumen sanguíneo en los espacios cavernosos provoca la compresión del lecho venoso, con la consiguiente interrupción del flujo sanguíneo venoso. Como resultado, se impide el flujo sanguíneo del tejido cavernoso del pene, lo que permite lograr una erección bajo la influencia de un estímulo sexual.

El fármaco no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso; aumenta la producción de NO y potencia la actividad relajante en los espacios cavernosos. Durante la respuesta sexual, el sildenafil provoca la liberación del elemento NO y la supresión de la PDE-5, lo que conlleva un aumento de los niveles de cGMP, la relajación del músculo liso y un aumento de la intensidad del llenado sanguíneo del espacio cavernoso del pene. [ 2 ]

Dado que la PDE5 está presente no solo en el cuerpo cavernoso del pene, sino también en los vasos pulmonares, las pruebas han demostrado que el sildenafil es muy eficaz como inhibidor de la actividad de la PDE5 en casos de hipertensión pulmonar (el estrechamiento continuo de la luz de los vasos pulmonares). La dilatación de los vasos sanguíneos ubicados dentro del tejido pulmonar, como en el caso del tratamiento de la disfunción eréctil, se debe a la actividad del NO.

Durante los ensayos clínicos, se descubrió que Sildenafil tiene un efecto mucho más pronunciado sobre la PDE-5 en comparación con otras isoenzimas de la PDE.

Farmacocinética

El sildenafil presenta una alta tasa de absorción tras su administración oral. Su biodisponibilidad media es del 40 % (entre el 25 % y el 63 %). Los valores de Cmáx en sangre tras la toma de 0,1 g de la sustancia en ayunas son de 18 ng/ml y se observan entre 0,5 y 2 horas después.

Sin embargo, es importante tener en cuenta que el consumo de alimentos grasos tiene un efecto negativo en la absorción del medicamento: el indicador Tmax se prolonga 1 hora y los valores de Cmax se reducen en un 29%.

El nivel de Vd del fármaco es de 105 l y la tasa de síntesis de proteínas intraplásmicas es del 96%.

El medicamento participa en los procesos metabólicos con la ayuda de isoenzimas intrahepáticas microsomales, durante los cuales se forma el metabolito N-desmetilo con actividad medicinal (su actividad es igual al 50% del efecto del sildenafil), que luego también sufre biotransformación.

La vida media del componente en la fase terminal es de 3 a 5 horas. La sustancia se excreta principalmente por las heces en forma de elementos metabólicos (80%); otro 13% se excreta por secreción renal (en la orina).

También es necesario tener en cuenta que en individuos de edad avanzada, debido a los cambios relacionados con la edad que afectan la tasa de desarrollo de las reacciones fisiológicas, la tasa de depuración del fármaco y sus valores sanguíneos se reducen significativamente (en un 40%).

La insuficiencia renal grave produce una reducción significativa del aclaramiento del fármaco y un aumento de los valores de AUC y Cmax del 100% y 88%, respectivamente, en relación con los valores en individuos sin antecedentes de insuficiencia renal.

La cirrosis hepática también provoca una disminución del aclaramiento de sildenafil y un aumento de los valores de Cmax y AUC en aproximadamente un 47% y un 84%.

Dosificación y administración

Uso para la disfunción eréctil.

Tome 50 mg de la sustancia por vía oral, 60 minutos antes de la relación sexual planificada.

La dosis anterior puede ajustarse tanto hacia abajo como hacia arriba (hasta 25 o 100 mg), teniendo en cuenta la reacción personal del paciente y la gravedad de la enfermedad, así como la intensidad de la reacción al tratamiento. La dosis diaria máxima es de 0,1 g. Está prohibido usarla más de una vez al día.

Las personas mayores con enfermedad renal o hepática no pueden usar más de 25 mg de Sildenafil.

Tratamiento de la hipertensión pulmonar.

Uso oral de 20 mg de la sustancia 3 veces al día a intervalos regulares (6-8 horas), independientemente de la ingesta de alimentos. Se puede usar un máximo de 60 mg del medicamento al día.

• Solicitud para niños

El medicamento no puede utilizarse en pediatría (menores de 18 años).

Uso Sildenafil durante el embarazo

Sildenafil no se utiliza para el tratamiento en mujeres.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en caso de intolerancia personal grave al sildenafil, así como durante el tratamiento con nitratos o donadores de NO.

Además, el medicamento no se utiliza para los siguientes trastornos:

• presión arterial muy alta (más de 170/110 mmHg) o excesivamente baja (menos de 90/50 mmHg);
• accidente cerebrovascular isquémico o infarto de miocardio sufrido en los seis meses anteriores;
• arritmia de gravedad severa;
• HF o angina de pecho.

Efectos secundarios Sildenafil

Principales efectos secundarios:

• Disfunción del SNC: mareos, arreflexia, cefaleas, trastornos del sueño, sensación de calor con afluencia de sangre a la cara, temblor, dolor de naturaleza neurológica y además desmayos, astenia, depresión, parestesias e hipoestesia;
• Trastornos sensoriales: trastornos visuales, como conjuntivitis, daltonismo, cataratas, visión borrosa, fotofobia, hemorragias oculares, midriasis, dolor ocular y xeroftalmia. Además, puede presentarse pérdida auditiva grave, que en ocasiones puede derivar en pérdida auditiva completa, zumbido o dolor en los oídos.
• Trastornos que afectan al funcionamiento del sistema musculoesquelético: aumento del tono muscular, mialgias, debilidad muscular, dolores articulares, artralgias, roturas en la zona de los tendones, artrosis o artritis, así como sinovitis o tenosinovitis;
• Problemas con la función hematopoyética y el sistema cardiovascular: aumento de la frecuencia cardíaca, disminución o aumento de la presión arterial, isquemia que afecta al miocardio, colapso ortostático, insuficiencia cardíaca y angina de pecho, así como enfermedades funcionales o estructurales que afectan al miocardio, paro cardíaco y desviación de los valores normales del ECG. También se observa una disminución del nivel de leucocitos o eritrocitos en sangre, así como un trastorno del flujo sanguíneo intracerebral asociado con un aumento de la formación de trombos.
• Trastornos del aparato genitourinario: nicturia, enuresis, hinchazón genital, poliuria, infecciones del tracto urinario, cistitis, orgasmo débil o ausencia del mismo, así como hipertrofia de las glándulas mamarias y trastornos eyaculatorios;
• Trastornos gastrointestinales: dispepsia, inflamación en el esófago y problemas para tragar, heces blandas, gastralgia, náuseas, estomatitis, glositis o gingivitis, así como sangrado en la zona rectal, hiposalivación, gastroenteritis, gastritis o colitis y desviaciones de los valores normales en el análisis bioquímico del hígado;
• Problemas con la actividad respiratoria: disnea, problemas para respirar por la nariz, potenciación de la tos, hipersecreción bronquial, laringitis con faringitis, rinorrea, bronquitis y sinusitis, así como síntomas de asma bronquial;
• Trastornos metabólicos: gota, hipernatremia, sed intensa, aumento del nivel de ácido úrico en sangre, así como diabetes de carácter lábil (acompañada de hipo e hiperglucemia);
• lesiones dermatológicas: prurito, urticaria, úlceras, herpes común y dermatitis diversas;
• Otros: dolor de espalda, síndrome gripal, erupción cutánea, signos de vasodilatación, diversas patologías de origen infeccioso, dolor en el abdomen o esternón y disfunción prostática, así como fiebre, shock, hiperhidrosis, edema periférico, alergia, fotosensibilidad y priapismo (raramente).

Sobredosis

Los ensayos clínicos muestran que la intoxicación por sildenafil puede provocar una mayor intensidad de los efectos adversos.

Si se presentan, es necesario buscar asistencia médica con medidas sintomáticas adicionales. También es importante tener en cuenta que la diálisis será ineficaz, ya que el sildenafil se sintetiza rápidamente con la proteína intrapsámica.

Interacciones con otras drogas

El uso conjunto con cimetidina o eritromicina produce una disminución de las tasas de aclaramiento del fármaco y un aumento de sus valores plasmáticos.

La administración en combinación con saquinavir, indinavir o ritonavir provoca un aumento de los valores plasmáticos de Cmax, así como del AUC del fármaco.

La combinación con itraconazol o ketoconazol aumenta el nivel plasmático del fármaco.

Tomarlo junto con simvastatina conlleva un bajo riesgo de rabdomiólisis.

La combinación con nitratos potencia su actividad antihipertensiva.

El uso en combinación con nitroprusiato de sodio conduce a una potenciación del efecto antiagregante de este componente.

Condiciones de almacenaje

El sildenafil debe conservarse en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

El sildenafilo se puede utilizar durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de venta de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio con Viasan y, además, Dinamico, Olmax Strong con Silafil y Vigrande con Tornetis. También se incluyen Vizarsin, citrato de sildenafil y Erexezil.

Reseñas

Sildenafil recibe buenas críticas de los pacientes: el medicamento demuestra un efecto rápido y efectivo, eliminando el problema de la disfunción eréctil.