Simvagexal

Simvagexal contiene el elemento simvastatina, una sustancia hipocolesterolémica obtenida por síntesis de los productos de fermentación del aspergillus molido.

La simvastatina se utiliza en el tratamiento de la hipercolesterolemia de tipo primario (si la dieta no produce el efecto deseado). El fármaco es muy eficaz para reducir los valores de LDL y colesterol total durante la hipercolestrinemia familiar y no familiar y, además, la hiperlipidemia de naturaleza mixta; en estos casos, el aumento de los niveles de colesterol actúa como factor de riesgo para la aparición de lesiones vasculares ateroscleróticas. [1]

Indicaciones Simvagexal

Se utiliza en la enfermedad de las arterias coronarias para reducir la probabilidad de infarto de miocardio y muerte coronaria. Además, se utiliza para prevenir accidentes cerebrovasculares y trastornos temporales del flujo sanguíneo dentro del cerebro, reducir el riesgo de necesitar cirugía para restaurar el flujo sanguíneo coronario (CABG y PTCA) y reducir la tasa de progresión de la aterosclerosis coronaria (previniendo el desarrollo de oclusión vascular general y aparición de nuevos trastornos).

En personas con hipercolesterolemia de tipo primario o su forma familiar (homo o heterocigota), así como con hiperlipidemia de tipo combinado, el medicamento se usa como complemento de la terapia dietética, para reducir el índice aumentado de colesterol total, LDL-C, triglicéridos. Y apolipoproteína B (en situaciones en las que la dieta y otros métodos no medicinales no dan resultados).

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de un blister; dentro de la caja - 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

Después de la ingestión, la simvastatina, que es una lacción inactiva, se convierte por hidrólisis en su forma activa (β-hidroxilo), el principal componente metabólico, así como una sustancia que ralentiza la HMG-CoA reductasa (una enzima que cataliza la formación de mevalonato junto con HMG-CoA, además de limitar la etapa inicial de biosíntesis de colesterol).

La forma activa del principio activo del fármaco es un inhibidor específico de la acción de la HMG-CoA reductasa, por lo que el principio del efecto de la simvastatina se asocia principalmente con la destrucción de la unión del colesterol dentro del hígado en la fase del ácido mevalónico.. [2]

En el caso de utilizar una dosis diaria en el rango de 10-80 mg, Simvagexal reduce los valores plasmáticos de colesterol total, así como el nivel de VLDL y LDL. Al mismo tiempo, al reducir los niveles de triglicéridos en plasma, el fármaco aumenta simultáneamente ligeramente los valores de HDL anti-aterogénico. [3]

Debido al hecho de que la formación del enlace entre el mevalonato y la HMG-CoA se lleva a cabo en una etapa temprana de la biosíntesis del colesterol, la terapia con la introducción de simvastatina no conduce a la acumulación de esteroles potencialmente tóxicos y peligrosos dentro del cuerpo. Además, la HMG-CoA se transforma rápidamente en acetil-CoA, un elemento que participa activamente en la mayoría de los procesos de biosíntesis del cuerpo.

Durante su uso en personas con hipertrigliceridemia (niveles de triglicéridos superiores a 2,25 mmol / l), el fármaco reduce estos valores en el plasma sanguíneo en un 30%.

La simvastatina no conduce a un aumento de la secreción biliar, por lo que su administración no aumenta el riesgo de desarrollar colecistitis.

Se observa un efecto tangible de la terapia después de 14 días; el efecto medicinal máximo se observa en el período de 1-1.5 meses desde el momento del inicio del tratamiento, permaneciendo durante su continuación. Después de suspender la terapia, el nivel general de colesterol vuelve a los valores anotados al comienzo del curso.

Farmacocinética

Después de la introducción de medicamentos, el principio activo se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y penetra en el sistema circulatorio. La síntesis de proteínas es igual al 95%. Los valores de Cmax de los inhibidores activos dentro del plasma sanguíneo se registran después de 1-2 horas desde el momento en que se usa el medicamento.

La simvastatina con sus componentes metabólicos se excreta principalmente en la bilis. La vida media de término de las sustancias que inhiben la HMG-CoA reductasa de la circulación sistémica es de aproximadamente 2 horas.

El indicador del elemento metabólico activo de simvastatina dentro de la circulación sistémica es menos del 5% de la porción administrada.

La excreción en la orina tarda 96 horas y es menos del 0,5% de la dosis de los medicamentos en forma de elementos que ralentizan la HMG-CoA reductasa.

Dosificación y administración

Antes de comenzar a usar Simvagexal, es necesario prescribir al paciente un régimen dietético estándar de hipocolesterolemia, que debe observarse durante la terapia. Tome los comprimidos 1 vez al día, por la noche, sin hacer referencia a la ingesta de alimentos; el comprimido se ingiere sin masticar y se lava con agua corriente.

En el caso de la cardiopatía isquémica, la dosis inicial es de 20 mg, con una dosis al día (por la noche). La dosis debe cambiarse en función de los valores plasmáticos de colesterol, con una frecuencia de al menos 1 vez al mes. Se permite un máximo de 80 mg de la sustancia por día, una vez (por la noche). Si el valor de LDL desciende a menos de 75 mg / dL o el nivel de colesterol plasmático total cae por debajo de 140 mg / dL, debe reducir gradualmente la dosis del medicamento con la misma frecuencia que cuando aumentó.

Para el tratamiento de la hiperlipidemia, primero debe tomar 10 mg del medicamento (1 vez al día, por la noche).

Para las personas con una forma moderada o leve de hipercolesterolemia, primero se recomienda usar 5 mg del medicamento, por la noche, 1 vez al día; en este caso, el medicamento se combina con métodos de terapia no farmacológicos (por ejemplo, pérdida de peso y actividad física).

En la forma familiar de hipercolesterolemia homocigótica, el medicamento se usa en una porción de 40 mg (por la noche, 1 vez al día); o se usa un esquema con la introducción de 80 mg por día en 3 dosis: 20 mg por la mañana y por la tarde, así como 40 mg por la noche.

• Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe en pediatría.

Uso Simvagexal durante el embarazo

Está prohibido utilizar Simvagexal durante el embarazo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con los elementos de la droga;
• patologías hepáticas activas o un aumento irrazonable en los valores de transaminasas plasmáticas;
• miopatía
• usar junto con itraconazol, ketoconazol o medicamentos que ralentizan la acción de la proteasa del VIH;
• Período de GW;
• la introducción de inmunosupresores o la presencia de órganos trasplantados en el paciente.

Está permitido usar el medicamento en mujeres en edad reproductiva solo si se usan anticonceptivos.

Efectos secundarios Simvagexal

La medicación generalmente se tolera sin complicaciones. Los signos secundarios suelen ser leves y desaparecen rápidamente después de una reducción de la dosis o la suspensión del fármaco. Estas violaciones incluyen:

• trastornos sistémicos: a veces se desarrolla astenia;
• problemas con el tracto gastrointestinal: a menudo hay náuseas, dolor de estómago, estreñimiento e hinchazón. A veces se observan alteraciones gástricas, diarrea y vómitos;
• violaciones de la función hepática: hepatitis, ictericia o pancreatitis se desarrollan individualmente;
• manifestaciones asociadas con el SN: a veces se producen cefaleas. Se notan por separado parestesias, mareos y polineuropatía;
• trastornos que afectan el sistema hematopoyético: la anemia se observa individualmente;
• lesiones epidérmicas: a veces se desarrolla una erupción epidérmica, picazón o eccema. La alopecia se nota singularmente;
• disfunción de músculos y huesos: la mialgitis o miositis aparece aisladamente, una forma activa de necrosis muscular o calambres musculares;
• disfunción renal: se produce una única insuficiencia de los riñones.

Ocasionalmente, con la introducción de simvastatina, se notó la aparición de disfunción eréctil.

Además, existen datos esporádicos sobre la aparición de un síndrome de intolerancia a fármacos. Entre sus síntomas se encuentran vasculitis, edema de Quincke, polineuralgia reumatoide, síndrome lupus-like, artritis, fotofobia, disnea, trombocitopenia, artralgia, enrojecimiento facial, eosinofilia, malestar y fiebre.

Datos de pruebas de laboratorio.

Se nota un aumento en los valores de GGT y fosfatasa alcalina. Puede haber un aumento persistente de la actividad de las transaminasas, más de tres veces el valor normal máximo. La administración del fármaco puede provocar un aumento temporal insignificante de los valores de CPK en suero (en la fracción CC) obtenidos de los músculos esqueléticos.

Síntomas negativos que se desarrollan por razones desconocidas.

Existe información esporádica sobre la aparición de púrpura, diferentes tipos de eritema (entre ellos SSJ), leucopenia y depresión.

Sobredosis

No hubo desarrollo de signos específicos de intoxicación al tomar drogas. Pueden aparecer mareos, debilidad y síntomas de alergia en forma de sarpullido y picazón; Además, se desarrollan trastornos del tracto gastrointestinal: vómitos con náuseas y dolor de estómago.

En caso de intoxicación, es necesario tomar medidas para la excreción del medicamento (lavado gástrico y el uso de carbón activado dentro de la media hora después del uso de medicamentos) y procedimientos sintomáticos, y al mismo tiempo controlar la actividad de las transaminasas. (en el hospital).

Interacciones con otras drogas

El gemfibrozil, junto con otros fibratos y, además, las porciones de niacina que reducen los lípidos (> 1 g por día) no afectan la farmacocinética de la simvastatina. Pero si se usan en combinación con esta sustancia, aumenta la probabilidad de desarrollar miopatía; debido a esto, se debe evitar dicha combinación.

Además, no puede usar el medicamento junto con niacina y fibratos, si el efecto positivo del cambio posterior en los valores de lípidos no excede el mayor riesgo de complicaciones con esta combinación.

Cuando la niacina y los fibratos se complementan con sustancias que ralentizan la acción de la HMG-CoA reductasa, hay una disminución adicional insignificante en el LDL-C total; Además, puede haber una disminución adicional de los valores de triglicéridos y un aumento adicional de HDL-C.

Cuando se usa uno de los agentes anteriores en combinación con simvastatina, la probabilidad de desarrollar miopatía es menor que en el caso de la administración combinada de simvastatina, niacina y fibratos.

Las personas que usan fibratos, ciclosporina o niacina con Simvagexal deben usar simvastatina en porciones de no más de 10 mg por día, porque a una dosis más alta, la probabilidad de miopatía aumenta notablemente.

Interacción de la medicación y la hemoproteína P4 50 3A4.

La simvastatina no tiene un efecto retardador sobre la hemoproteína P450 3A4, así como el efecto de los fármacos sobre los valores plasmáticos, cuyos procesos metabólicos se realizan con la ayuda de la hemoproteína P450 3A4.

En este caso, la simvastatina actúa como sustrato para la hemoproteína especificada. Los elementos con un fuerte efecto inhibidor sobre la hemoproteína P450 3A4 son capaces de aumentar la probabilidad de miopatía, aumentando la actividad de sustancias que inhiben la HMG-CoA reductasa en el plasma cuando se usa simvastatina. Estos inhibidores incluyen ketoconazol, claritromicina con ciclosporina, eritromicina e itraconazol, así como nefzodona con inhibidores de la actividad de la proteasa del VIH.

Está prohibida la combinación de un fármaco con itraconazol, ketoconazol y fármacos que ralentizan la proteasa del VIH. Se debe tener precaución cuando se administra con nefazodona, claritromicina o eritromicina.

El zumo de pomelo contiene uno o más elementos que ralentizan la actividad de la hemoproteína P450 3A4, por lo que puede incrementar el nivel plasmático de fármacos, cuyos procesos metabólicos se llevan a cabo utilizando el citocromo especificado. Es necesario dejar de tomar zumos durante el tratamiento con Simvagexal.

Derivados de cumarina.

En personas que usan anticoagulantes cumarínicos, se requiere monitorear los valores de PTT antes de comenzar la administración de simvastatina, así como durante el período de su uso, para confirmar la ausencia de desviaciones significativas en los valores de PTV.

Al usar drogas en personas que no usaban coagulantes, no hubo cambios en el nivel de PTT o la aparición de sangrado.

Digoxina.

El uso del fármaco junto con digoxina provoca un ligero aumento (menos de 0,3 ng / ml) en los parámetros plasmáticos de esta última.

Colestiramina con colestipol.

El medicamento debe usarse 1 hora antes o después de 4 horas después de la introducción de las sustancias anteriores; esto evitará una disminución en la tasa de absorción de simvastatina.

Antipirina.

La antipirina es un modelo de los procesos metabólicos de los fármacos que utilizan el sistema enzimático hepático de los microsomas (estructura de la hemoproteína P450 3A4). Existe un efecto débil o moderado de la simvastatina en relación con los parámetros farmacocinéticos de la antipirina en personas con hipercolesterolemia.

Condiciones de almacenaje

Simvagexal debe almacenarse en un lugar protegido de la humedad, la luz solar y los niños pequeños. Nivel de temperatura: no más de 30 ° С.

Duracion

Simvagexal se puede aplicar en un plazo de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

Análogos

Los análogos de las drogas son Simgal, Simvor con Simvastatin, Ovenkor y Aktalipid con Vasilip, y además Simvastol con Zokor.