Simvalimit

Simvalymit es un fármaco del subgrupo de los monocomponentes con actividad hipolipidémica; inhibe la síntesis de uno de los subtipos de la reductasa. Su principal principio activo es la simvastatina.

La administración del fármaco ayuda a reducir el nivel de HDL-C y apolipoproteínas, y también debilita el catabolismo y la producción de LDL-C, afectando también los niveles de estos componentes en la sangre, cambiando las proporciones de lipoproteínas con diferentes densidades. [ 1 ]

Indicaciones Simvalimit

Se utiliza en las formas hereditarias de hipercolesterolemia primaria de tipo homo o heterocigoto, así como en la forma combinada de hiperlipidemia, que no se puede corregir con dieta u otros métodos no farmacológicos.

Se prescribe en casos de enfermedad coronaria con síntomas de hipercolesterolemia para reducir la probabilidad de muerte coronaria, infarto de miocardio (no mortal), accidente cerebrovascular y riesgos durante procedimientos de revascularización miocárdica, y además para retardar la progresión de la aterosclerosis coronaria.

Forma de liberación

El medicamento se produce en forma de comprimidos: 10 piezas en un paquete de celdas; hay 3 paquetes de este tipo en una caja.

Farmacodinámica

La simvastatina es una sustancia que regula los niveles de lípidos. Forma parte de un subgrupo de elementos que inhiben la HMG-CoA reductasa (también llamadas estatinas). El bloqueo de la actividad de la HMG-CoA reductasa ralentiza la transformación de la HMG-CoA en ácido mevalónico (un precursor del colesterol; los procesos de unión del colesterol se realizan principalmente en el hígado).

En plasma, las estatinas reducen el nivel de colesterol total, así como el de cLDL y cVLDL. Al mismo tiempo, pueden reducir los niveles de triglicéridos y aumentar ligeramente el de cHDL. Asimismo, el efecto hipolipidémico de los fármacos de esta categoría se produce mediante otro mecanismo. [ 2 ]

Una disminución de las reservas intracelulares de colesterol dentro de la pared de los hepatocitos conduce a un aumento compensatorio en el número de terminaciones LDL y también promueve la excreción de LDL de la sangre. [ 3 ]

Farmacocinética

La simvastatina se absorbe en el tracto gastrointestinal y, tras la hidrólisis, se transforma en un componente activo: el β-hidroxiácido. También se liberan otros productos metabólicos (activos e inactivos). El fármaco alcanza la Cmáx plasmática en 1,3-2,4 horas.

La simvastatina presenta procesos metabólicos intensos durante el primer paso intrahepático. Menos del 5% de la dosis administrada por vía oral penetra en el torrente sanguíneo en forma de componentes metabólicamente activos. La síntesis proteica de simvastatina con β-hidroxiácido es del 95%.

El fármaco ingresa al tracto gastrointestinal en forma de productos metabólicos a través de la bilis; se excreta principalmente por las heces. Entre el 10 % y el 15 % de la dosis se excreta por la orina (la mayor parte en forma de metabolitos inactivos). La vida media de los elementos metabólicos activos es de 1,9 horas.

Dosificación y administración

Antes de comenzar a usar el medicamento, el paciente debe seguir una dieta estándar con niveles bajos de colesterol (esta pauta debe mantenerse durante todo el ciclo de tratamiento). El medicamento debe tomarse por la noche, antes de la cena o con ella.

Uso en individuos con un tipo combinado de hiperlipidemia, hipercolesterolemia primaria e hipercolesterolemia heterocigótica hereditaria.

Use 10 mg de la sustancia una vez al día (por la noche). La dosis se ajusta al menos una vez al mes. Puede usar de 10 a 80 mg del medicamento al día. No exceda la dosis diaria de 80 mg.

Una forma hereditaria de hipercolesterolemia homocigótica.

Tomar 40 mg una vez al día (por la noche), o utilizar un régimen de 80 mg dividido en 3 dosis (20 mg por la mañana y por la tarde, y los 40 mg restantes por la noche).

Introducción a la enfermedad cardíaca coronaria.

Inicialmente, se deben tomar 20 mg una vez al día, por la noche. Posteriormente, se modifica la dosis (al menos una vez al mes). No se pueden consumir más de 80 mg al día (en una sola dosis).

En caso de uso combinado con fibratos, ciclosporina o niacina, que se utiliza como sustancia hipolipidémica, Simvalymit puede tomarse en una dosis de no más de 10 mg por día.

Insuficiencia renal.

En casos graves del trastorno (nivel de CC <30 ml por minuto), la dosis inicial es de 5 mg al día. Estos pacientes deben ser monitorizados estrechamente. No se debe tomar más de 10 mg del fármaco al día.

• Solicitud para niños

Su uso en pediatría está prohibido porque no existe información fiable sobre sus efectos medicinales y su seguridad.

Uso Simvalimit durante el embarazo

El colesterol, junto con otros intermediarios para su unión, son componentes necesarios para el desarrollo fetal (entre otras cosas, para la unión a las paredes celulares y a los esteroides). Dado que las estatinas ralentizan la unión del colesterol y otros derivados bioactivos del colesterol, pueden causar trastornos del desarrollo fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Por esta razón, no se utilizan estatinas durante el embarazo.

El tratamiento con estatinas en mujeres en edad fértil requiere el uso de anticonceptivos durante el tratamiento y hasta un mes después de finalizarlo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, es necesario suspender el medicamento.

Se prohíbe el uso de Simvalimit durante la lactancia. Si existe una necesidad vital de usar el medicamento, se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada a la simvastatina o a otros componentes del medicamento;
• forma activa de patología hepática o aumento de la actividad de las aminotransferasas intraséricas (de origen desconocido);
• porfiria.

Efectos secundarios Simvalimit

A menudo, los efectos secundarios del medicamento incluyen trastornos gastrointestinales: dolor abdominal, vómitos, hinchazón, diarrea o estreñimiento y náuseas.

A veces pueden aparecer erupciones cutáneas, visión borrosa, mareos, disgeusia, dolores de cabeza e insomnio.

Ocasionalmente se observan efectos negativos en los músculos y el hígado. Es posible un aumento de la actividad de las aminotransferasas séricas.

Existen reportes de aparición de hepatitis, ictericia o pancreatitis, así como síndrome de intolerancia con desarrollo de edema de Quincke.

Puede desarrollarse miopatía, que se manifiesta como miositis, mialgia y debilidad muscular, junto con un aumento concomitante de la actividad de CPK, especialmente en individuos que usan simvastatina en combinación con fibratos, eritromicina, inmunosupresores, niacina e itraconazol.

Puede aparecer polineuropatía y parestesia.

Existe evidencia del desarrollo de insuficiencia renal secundaria y rabdomiólisis.

Sobredosis

Hay casos aislados de intoxicación con Simvalimit, pero no se encontraron signos específicos; la condición de los pacientes siempre se estabilizó después de los procedimientos sintomáticos.

En caso de sobredosis, se toman las medidas habituales (inducción del vómito, administración de carbón activado y monitorización de órganos vitales). Además, se deben monitorizar la función renal y hepática, así como los valores séricos de creatincinasa.

Interacciones con otras drogas

El jugo de pomelo aumenta los niveles plasmáticos de simvastatina.

Los antibióticos eritromicina con claritromicina, nefazodona, que es un antidepresivo, los antimicóticos ketoconazol con itraconazol y otros derivados del triazol con imidazol, ciclosporina (un inmunosupresor), medicamentos antivirales (que ralentizan la acción de las proteasas virales) y otras sustancias que reducen los niveles de lípidos (niacina con fibratos) pueden aumentar la probabilidad de miopatía.

La combinación de estatinas con anticoagulantes derivados de la oxicoumarina (por ejemplo, warfarina con acenocumarol) puede provocar un aumento de la probabilidad de sangrado y del índice de TP.

La combinación de Simvalymit con anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, warfarina o acenocumarol) o el cambio de dosis de simvastatina requieren una monitorización constante del nivel de TTP antes del inicio del tratamiento y durante el ciclo. Una vez estabilizados los valores, se monitoriza a intervalos prescritos a las personas que toman anticoagulantes.

El uso del medicamento junto con digoxina puede provocar un aumento del nivel plasmático de esta última, lo que puede causar vómitos, náuseas y arritmia.

Condiciones de almacenaje

Simvalimit debe almacenarse en un lugar oscuro, protegido de la humedad y de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Simvalimit puede utilizarse durante un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del medicamento son las sustancias Simvor, Simgal con simvastatina, Simvastol y Vasilip con Ovencor, así como Simvageksal, Zocor y Actalipide.