Simvalimit

Simvalimit es un medicamento del subgrupo de fármacos monocomponentes con actividad hipolipemiante; ralentiza uno de los subtipos de reductasa. El principal ingrediente activo es la simvastatina.

La administración del fármaco ayuda a reducir el nivel de colesterol con HDL y apolipoproteínas, y además, debilita el catabolismo y la producción de colesterol-LDL, al mismo tiempo que afecta los niveles de estos componentes dentro de la sangre, cambiando las proporciones de lipoproteínas. Teniendo diferentes densidades. [1]

Indicaciones Simvalimit

Se utiliza para las formas hereditarias de hipercolesterolemia primaria de tipo homo o heterocigoto, y además para la forma combinada de hiperlipidemia, que no puede corregirse con dieta u otros métodos no farmacológicos.

Se prescribe para la enfermedad coronaria con síntomas de hipercolesterolemia con el fin de reducir la probabilidad de muerte coronaria, infarto de miocardio (sin resultado fatal), accidente cerebrovascular y riesgos durante el procedimiento de revascularización miocárdica, y además para ralentizar la progresión de la aterosclerosis coronaria..

Forma de liberación

La liberación de medicamentos se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro de un paquete de células; dentro de la caja - 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La simvastatina es una sustancia que regula los niveles de lípidos. Se incluye en el subgrupo de elementos que ralentizan la HMG-CoA reductasa (también se denominan estatinas). El bloqueo de la actividad de la HMG-CoA reductasa conduce a una desaceleración en la transformación de la HMG CoA en ácido mevalónico (un precursor del colesterol; los procesos de unión del colesterol se realizan principalmente dentro del hígado).

Dentro del plasma, las estatinas reducen el nivel de colesterol total, así como LDL-C y VLDL-C. Al mismo tiempo, pueden disminuir los valores de triglicéridos y aumentar ligeramente el HDL-C. En este caso, el efecto hipolipidémico de los fármacos de esta categoría se realiza mediante otro mecanismo. [2]

Una disminución de las reservas de colesterol intracelular dentro de la pared de los hepatocitos conduce a un aumento compensatorio en el número de terminaciones de LDL y también promueve la excreción de LDL de la sangre. [3]

Farmacocinética

La simvastatina se absorbe dentro del tracto gastrointestinal y, después de los procesos de hidrólisis, se transforma en un elemento activo: el β-hidroxiácido. También se asignan otros productos metabólicos (con y sin actividad). El fármaco alcanza valores plasmáticos de Cmáx durante un período de 1,3 a 2,4 horas.

La simvastatina tiene procesos metabólicos intensos en el primer paso intrahepático. Menos del 5% de una porción administrada por vía oral penetra en la circulación en forma de componentes metabólicos activos. La síntesis de proteínas de simvastatina con β-hidroxiácido es del 95%.

El medicamento ingresa al tracto gastrointestinal en forma de productos metabólicos junto con la bilis; excretado en su mayor parte en las heces. Aproximadamente el 10-15% de la dosis se excreta en la orina (la mayor parte se encuentra en forma de metabolitos que no tienen actividad). La vida media de los elementos metabólicos activos es de 1,9 horas.

Dosificación y administración

Antes de usar el medicamento, el paciente debe comenzar a seguir una dieta estándar con niveles bajos de colesterol (el régimen debe cumplirse durante todo el ciclo de tratamiento). Es necesario usar el medicamento por la noche, antes de la cena o con él.

Aplicación a personas con un tipo combinado de hiperlipidemia, una forma primaria de hipercolesterolemia, así como hipercolesterolemia hereditaria de naturaleza heterocigótica.

Consuma 10 mg de la sustancia una vez al día (por la noche). La corrección de porciones se realiza al menos una vez al mes. Se puede usar un día dentro de los 10-80 mg del medicamento. No exceda la dosis diaria de 80 mg.

Forma hereditaria de hipercolesterolemia homocigótica.

Consuma 1 vez al día (por la noche) a 40 mg, o use un régimen con la ingesta de 80 mg, dividido en 3 inyecciones (por la mañana y por la tarde, 20 mg, y los 40 mg restantes, por la noche).

Introducción a la cardiopatía isquémica.

Primero, debe tomar 1 vez al día, por la noche, 20 mg cada uno. Luego se cambia la porción (al menos una vez al mes). Por un día (en 1 dosis), no puede usar más de 80 mg.

En el caso de uso combinado con fibratos, ciclosporina o niacina, que se utiliza en forma de sustancia hipolipemiante, Simvalimit puede tomarse en una porción no superior a 10 mg al día.

Falta de función renal.

En una etapa grave de violación (nivel de CC <30 ml por minuto), la dosis inicial es de 5 mg por día. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca. No consumen más de 10 mg de medicamentos por día.

• Solicitud para niños

El uso en pediatría está prohibido porque no existe información confiable sobre la exposición y seguridad de los medicamentos.

Uso Simvalimit durante el embarazo

El colesterol, junto con otros elementos de unión intermedios, son componentes necesarios para el desarrollo del feto (entre otras cosas, para la unión de las paredes celulares y los esteroides). Debido al hecho de que las estatinas ralentizan la unión del colesterol y otros derivados bioactivos del colesterol, si se administran a mujeres embarazadas, pueden provocar trastornos del desarrollo fetal. Por tanto, las estatinas no se utilizan durante el embarazo.

La terapia con estatinas en mujeres en edad fértil requiere el uso de anticonceptivos durante el período de tratamiento y durante 1 mes después de su finalización. En caso de embarazo durante la terapia, es necesario dejar de tomar medicamentos.

Se prohíbe el uso de Simvalimit durante la lactancia. Si existe una necesidad vital de usar el medicamento, es necesario abandonar la GV durante la duración de la terapia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con simvastatina u otros elementos de la droga;
• una forma activa de patología hepática o un aumento en la actividad de las aminotransferasas intra-séricas (de naturaleza desconocida);
• porfiria

Efectos secundarios Simvalimit

A menudo, entre los síntomas secundarios del medicamento, se observan trastornos del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, vómitos, hinchazón, diarrea o estreñimiento y náuseas.

A veces es posible desarrollar erupciones cutáneas, visión borrosa, mareos, disgeusia, dolores de cabeza e insomnio.

Ocasionalmente, se produce un efecto negativo sobre los músculos y el hígado. Es posible un aumento de la actividad de las aminotransferasas séricas.

Existe información sobre la aparición de hepatitis, ictericia o pancreatitis, así como síndrome de intolerancia con la aparición de edema de Quincke.

Puede desarrollarse miopatía, que se manifiesta en forma de miositis, mialgia y debilidad muscular, junto con un aumento simultáneo de la actividad de CPK, especialmente en personas que usan simvastatina en combinación con fibratos, eritromicina, inmunosupresores, niacina e itraconazol.

Es posible la aparición de polineuropatía y parestesias.

Existe evidencia del desarrollo de insuficiencia renal secundaria y rabdomiólisis.

Sobredosis

Hay situaciones aisladas con intoxicación por Simvalimit, pero no se encontraron signos específicos; la condición de los pacientes siempre se ha estabilizado después de procedimientos sintomáticos.

En caso de sobredosis, se realizan acciones estándar (inducción de vómitos, toma de carbón activado, control del trabajo de órganos importantes). Además, se deben controlar la función renal / hepática y los valores de creatincinasa sérica.

Interacciones con otras drogas

El jugo de toronja aumenta los niveles plasmáticos de simvastatina.

Antibióticos eritromicina con claritromicina, nefazodona, que es un antidepresivo, antimicóticos ketoconazol con itraconazol y otros derivados del triazol con imidazol, ciclosporina (inmunosupresor), fármacos antivirales (que ralentizan la acción de las proteasas virales) y otras sustancias que disminuyen la velocidad de las canibasas virales. La aparición de miopatía.

La combinación de estatinas con anticoagulantes, que son derivados de la oxicumarina (por ejemplo, warfarina con acenocumarol), puede provocar un aumento de la probabilidad de sangrado y PTT.

La combinación de Simvalimit con anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, warfarina o acenocumarol) o cambiar la porción de simvastatina requiere un control constante del nivel de PTV antes de iniciar el tratamiento y durante el ciclo de tratamiento. Al alcanzar valores estables, se monitoriza a intervalos que se prescriben a personas que toman anticoagulantes.

El uso del medicamento junto con digoxina puede provocar un aumento del nivel plasmático de esta última, lo que puede provocar vómitos, náuseas y arritmias.

Condiciones de almacenaje

Simvalimite debe mantenerse en un lugar oscuro, protegido de la humedad y de los niños pequeños. Nivel de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Simvalimit puede utilizarse durante 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de las drogas son las sustancias Simvor, Simgal con Simvastatin, Simvastol y Vasilip con Ovenkor, y además Simvagexal, Zokor y Aktalipid.