Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (solifenacina) es un medicamento que se usa para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva (VH). La OAB se caracteriza por síntomas como micción frecuente, una necesidad fuerte y repentina de orinar (urgencia) e incontinencia urinaria debido a la urgencia.

La solifenacina es un agente antimuscarínico (anticolinérgico) que actúa bloqueando los receptores muscarínicos en la vejiga. Esto conduce a la relajación del músculo detrusor de la vejiga, lo que reduce la frecuencia y la fuerza de las contracciones de la vejiga y mejora la capacidad de controlar la micción.

Indicaciones Solixa-Xantis

1. Micción frecuente: aumento de la frecuencia de micción durante el día y la noche (polaquiuria).
2. Urgencia: una necesidad fuerte y repentina de orinar que es difícil de controlar.
3. Incontinencia urinaria de urgencia: Pérdida involuntaria de orina resultante de una necesidad urgente de orinar.

Forma de liberación

Tabletas: Solixa-Xanthis está disponible en forma de tabletas orales, que generalmente vienen en concentraciones de 5 mg y 10 mg de succinato de solifenacina.

Farmacodinámica

1. Antagonismo de los receptores muscarínicos: la solifenacina bloquea los receptores colinérgicos muscarínicos en diversos órganos y tejidos, como la vejiga, lo que conduce a una disminución de la actividad del sistema colinérgico.
2. Reducir las contracciones de la vejiga: el bloqueo de los receptores muscarínicos de la vejiga con solifenacina reduce las contracciones espontáneas de la vejiga y aumenta la capacidad de la vejiga, lo que puede ayudar a reducir la frecuencia y la fuerza de la micción.
3. Mejora de los síntomas de la incontinencia urinaria: el uso de solifenacina puede reducir los síntomas de la incontinencia urinaria, como la frecuente, involuntaria o la sensación de tener que ir al baño con frecuencia.
4. Mejora de la función de la vejiga: el bloqueo de los receptores muscarínicos también puede mejorar la función de la vejiga en pacientes con vejiga hiperactiva, ayudándoles a controlar mejor sus funciones urinarias.
5. Reducción de los espasmos del músculo liso: la solifenacina también puede tener un efecto antiespasmódico en los músculos lisos de la vejiga, lo que ayuda a relajar la vejiga y reducir los espasmos.

Farmacocinética

1. Absorción:

   • Después de la administración oral, la solifenacina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
   • La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente entre 3 y 8 horas después de la administración.
   • La biodisponibilidad es aproximadamente del 90 %.

2. Distribución:

   • El volumen de distribución de solifenacina es de aproximadamente 600 litros.
   • El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un 98%, principalmente a la albúmina y a las glicoproteínas alfa1 ácidas.

3. Metabolismo:

   • La solifenacina se metaboliza ampliamente en el hígado con la participación de la enzima CYP3A4.
   • Los principales metabolitos incluyen compuestos 4R-hidroxilados y N-glucuronidados.

4. Excreción:

   • La vida media de la solifenacina es de aproximadamente 45 a 68 horas.
   • Aproximadamente el 70 % de la dosis administrada se excreta en la orina, de la cual aproximadamente el 11 % como sustancia inalterada y el 18 % como metabolito N-glucurónido.
   • Aproximadamente el 23 % de la dosis se excreta en las heces.

5. Poblaciones especiales:

   • En pacientes de edad avanzada, así como en pacientes con insuficiencia hepática o renal, la farmacocinética de solifenacina puede cambiar, lo que puede requerir un ajuste de dosis.

Dosificación y administración

Dosis recomendada:

1. Dosis inicial:

   • Por lo general, se recomienda comenzar con una dosis de 5 mg una vez al día.

2. Dosis de mantenimiento:

   • Si es necesario y si el fármaco se tolera bien, la dosis se puede aumentar a 10 mg una vez al día.

Método de aplicación:

• Los comprimidos se toman por vía oral con abundante agua.
• Momento de administración: Los comprimidos se pueden tomar independientemente de las comidas.
• Regularidad: el medicamento se toma una vez al día, preferiblemente a la misma hora todos los días para mantener un nivel estable del medicamento en el cuerpo.

Instrucciones especiales:

• Dosis omitida: si omite una dosis, tómela lo antes posible. Si ya es hora de tomar la siguiente dosis, no tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Continúe tomándolo como de costumbre.
• Sobredosis: En caso de sobredosis, busque ayuda médica inmediatamente.

Uso Solixa-Xantis durante el embarazo

No se recomienda el uso de Solix-Xantis durante el embarazo porque no hay evidencia convincente de su seguridad para el feto. Estos son los puntos principales de los estudios disponibles:

1. Un estudio de la interacción farmacocinética de la solifenacina con anticonceptivos orales mostró que la solifenacina no afecta la farmacocinética del etinilestradiol y el levonorgestrel, lo que puede ser relevante cuando se usa durante la edad reproductiva. Sin embargo, este estudio no examinó la seguridad de la solifenacina durante el embarazo en sí (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. El estudio de eficacia y seguridad del goteo posterior al vómito en mujeres no encontró diferencias significativas entre la solifenacina y el placebo. El estudio no incluyó una población específica de mujeres embarazadas, y los datos sobre la seguridad de la solifenacina durante el embarazo siguen siendo limitados (Ablove et al., 2018).

Debido a la falta de datos sobre la seguridad de la solifenacina durante el embarazo, es importante consultar a un médico antes de usarla para evaluar los posibles riesgos para el desarrollo fetal.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica a la solifenacina o cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Insuficiencia renal grave: no se recomienda el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
3. Insuficiencia hepática grave: la solifenacina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).
4. Glaucoma de ángulo cerrado: no se recomienda el uso del medicamento en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no controlado debido al riesgo de aumento de la presión intraocular.
5. Miastenia gravis (miastenia gravis): la solifenacina puede empeorar los síntomas de la miastenia gravis y, por lo tanto, está contraindicada en esta enfermedad.
6. Retención urinaria aguda: el medicamento está contraindicado en pacientes con retención urinaria aguda ya que puede empeorar la afección.
7. Obstrucción gastrointestinal: el fármaco está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal, incluido megacolon tóxico e íleo paralítico.
8. Gastroparesia grave: el medicamento no debe utilizarse en pacientes con gastroparesia grave (retraso en el vaciamiento gástrico).

Efectos secundarios Solixa-Xantis

1. Efectos secundarios muy frecuentes (más del 10%):

   • Boca seca.

2. Efectos secundarios comunes (1-10%):

   • Estreñimiento.
   • Náuseas.
   • Dispepsia (indigestión).
   • Dolor de estómago.
   • Ojos secos.
   • Visión borrosa.
   • Latidos cardíacos rápidos (taquicardia).
   • Fatiga.

3. Efectos secundarios poco frecuentes (0,1-1%):

   • Infecciones del tracto urinario.
   • Dificultad para orinar (p. Ej., retención urinaria).
   • Retención de orina.
   • Piel seca.
   • Sensación de sed.
   • Alteraciones visuales, incluida visión borrosa.
   • Somnolencia.
   • Mareos.
   • Sinusitis.

4. Efectos secundarios raros (0,01-0,1%):

   • Reacciones anafilácticas.
   • Reacciones alérgicas como erupción cutánea o picazón.
   • Angioedema.
   • Confusión.
   • Alucinaciones.
   • Alteraciones del ritmo cardíaco (p. Ej., prolongación del intervalo QT, arritmias).

5. Efectos secundarios muy raros (menos del 0,01%):

   • Trastornos psiquiátricos (p. Ej., ansiedad, depresión).
   • Convulsiones.
   • Eempeoramiento de los síntomas del glaucoma.

Sobredosis

1. Efectos anticolinérgicos: como sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, midriasis (pupilas dilatadas), piel seca y enrojecimiento, taquicardia, aumento del ritmo cardíaco.
2. Efectos centrales: Dolor de cabeza, mareos, agitación, confusión, alucinaciones, somnolencia.
3. Complicaciones graves: en caso de sobredosis grave, se pueden desarrollar convulsiones, coma, depresión respiratoria y complicaciones cardiovasculares.

Tratamiento de sobredosis

El tratamiento de la sobredosis con solifenacina suele tener como objetivo aliviar los síntomas y apoyar las funciones vitales:

1. Carbón activado: tomar carbón activado puede ayudar a reducir la absorción del medicamento en el tracto gastrointestinal si ha pasado poco tiempo desde la ingestión.
2. Enjuague de estómago: Puede ser útil en caso de ingestión reciente de una gran cantidad del fármaco.
3. Terapia sintomática: Mantenimiento de las funciones respiratorias y cardiovasculares. Esto puede incluir líquidos intravenosos, soporte para la presión arterial y monitorización cardíaca.
4. Antídotos: en casos graves de síntomas anticolinérgicos, se puede prescribir fisostigmina bajo supervisión médica.
5. Hospitalización: en casos graves, es posible que se requiera hospitalización para observación y tratamiento intensivos.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de CYP3A4: los medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 (p. Ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) pueden aumentar la concentración sanguínea de solifenacina, lo que puede aumentar sus efectos secundarios.
2. Inductores de CYP3A4: los medicamentos que inducen la enzima CYP3A4 (p. Ej., rifampicina, fenitoína, carbamazepina) pueden disminuir la concentración sanguínea de solifenacina, lo que puede reducir su eficacia.
3. Anticolinérgicos: el uso concomitante con otros anticolinérgicos (p. Ej., atropina, escopolamina, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa y dificultad para orinar.
4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT: el uso concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT (p. Ej., fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal: los medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal (p. Ej., metoclopramida) pueden afectar la absorción de solifenacina.
6. Antihistamínicos: algunos antihistamínicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la solifenacina.
7. Medicamentos que cambian el pH gástrico: los antiácidos y otros medicamentos que cambian el pH gástrico pueden afectar la absorción de solifenacina.