Spazmex

Spasmex (Trospiy) es un medicamento que se utiliza para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva (VH). Esta se caracteriza por una necesidad frecuente, intensa y repentina de orinar, y posible incontinencia urinaria.

El trospio es un agente antimuscarínico (anticolinérgico). Bloquea los receptores muscarínicos de la vejiga, lo que disminuye la frecuencia y la fuerza de las contracciones del músculo detrusor, mejorando así el control urinario y reduciendo la frecuencia e intensidad de la necesidad de orinar.

Indicaciones Spazmex

1. Vejiga hiperactiva (VH): este medicamento se utiliza para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva, como micción frecuente, necesidad repentina y fuerte de orinar e incontinencia de urgencia.
2. Vejiga neurogénica: Spazmex puede usarse para tratar la disfunción de la vejiga asociada con enfermedades neurológicas (por ejemplo, esclerosis múltiple, lesión de la médula espinal).

Forma de liberación

1. Pastillas:
   • Comprimidos recubiertos con película, 5 mg.
   • Comprimidos recubiertos con película, 15 mg.
   • Comprimidos recubiertos con película, dosis 30 mg.

Estos comprimidos son para uso oral y suelen tomarse enteros con abundante agua.

Principales formas de liberación:

• Comprimidos de 5 mg: destinados a múltiples dosis diarias.
• Comprimidos de 15 mg: pueden utilizarse como dosis de mantenimiento.
• Comprimidos de 30 mg: Destinados a pacientes que requieren una dosis más alta para controlar los síntomas.

Farmacodinámica

1. Antagonismo de los receptores muscarínicos: El trospio es un antagonista de los receptores muscarínicos. Bloquea los receptores muscarínicos presentes en el músculo liso de la vejiga (especialmente los receptores M3), responsables de la contracción muscular al ser estimulados por la acetilcolina.
2. Disminución de las contracciones vesicales: Al bloquear estos receptores, el trospio reduce la actividad del sistema colinérgico, lo que provoca la relajación del músculo liso vesical. Esto reduce la frecuencia y la fuerza de las contracciones vesicales involuntarias.
3. Aumento de la capacidad vesical: Al relajar los músculos vesicales, el trospio ayuda a aumentar la capacidad vesical, permitiéndole retener más orina antes de orinar. Esto ayuda a reducir la frecuencia urinaria y a mejorar el control vesical.
4. Mejora los síntomas de la vejiga hiperactiva: El trospio ayuda a reducir la urgencia urinaria y a mejorar la calidad de vida en pacientes con vejiga hiperactiva.

Ventajas del trospio:

• Penetración mínima de la barrera hematoencefálica: el trospio penetra poco la barrera hematoencefálica, lo que reduce el riesgo de efectos secundarios centrales como mareos y confusión.
• Amplio rango terapéutico: El fármaco tiene un rango terapéutico relativamente amplio, lo que lo hace eficaz en diferentes dosis.

Farmacocinética

1. Absorción:

   • El trospio se absorbe rápidamente después de la administración oral.
   • La concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza 4-6 horas después de la administración.
   • La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 9,6% debido a un significativo efecto de primer paso a través del hígado.

2. Distribución:

   • El volumen de distribución es de aproximadamente 600 litros.
   • El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un 50-80%.
   • El trospio penetra poco la barrera hematoencefálica, lo que reduce el riesgo de efectos secundarios centrales.

3. Metabolismo:

   • El trospio se metaboliza en el hígado. La principal vía metabólica es la hidrólisis de ésteres, que da lugar a la formación de un metabolito inactivo.
   • El medicamento no es metabolizado por el sistema del citocromo P450, lo que reduce el riesgo de interacciones con otros medicamentos metabolizados por este sistema.

4. Excreción:

   • El trospio se excreta del cuerpo principalmente a través de los riñones.
   • Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
   • La vida media es de aproximadamente 5 a 18 horas.

5. Poblaciones especiales:

   • En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática, la farmacocinética del trospio puede verse alterada, lo que puede requerir un ajuste de la dosis.

Dosificación y administración

Método de administración y dosificación:

Para adultos:

• Comprimidos de 5 mg: Generalmente se toman 1 o 2 comprimidos (5-10 mg) 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg.
• Comprimidos de 15 mg: Generalmente se toma 1 comprimido (15 mg) 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg.
• Comprimidos de 30 mg: Generalmente tomar 1 comprimido (30 mg) 1 vez al día.

Recomendaciones generales:

• Instrucciones de uso: Los comprimidos deben tomarse por vía oral con abundante agua. Deben tragarse enteros, sin masticar.
• Momento de administración: Los comprimidos pueden tomarse independientemente de la ingesta de alimentos, pero preferiblemente 1 hora antes de las comidas.
• Duración del tratamiento: La duración del tratamiento la determina el médico dependiendo del estado del paciente y de su respuesta a la terapia.

Instrucciones especiales:

• Pacientes con insuficiencia renal: Puede ser necesario reducir la dosis. Consulte a su médico.
• Pacientes con insuficiencia hepática: Puede ser necesario reducir la dosis. Consulte a su médico.
• Pacientes de edad avanzada: Puede ser necesario un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

Dosis olvidada:

• Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si ya casi es la hora de su siguiente dosis, no tome una dosis doble para compensar la olvidada. Simplemente continúe tomándola como de costumbre.

Uso Spazmex durante el embarazo

Recomendaciones para el uso de Spazmex durante el embarazo:

1. Consulta médica: Antes de comenzar a tomar trospio durante el embarazo, consulte con su médico. Este evaluará su situación individual y decidirá si es recomendable usar el medicamento.
2. Beneficio vs. Riesgo: El uso de Spazmex durante el embarazo sólo puede justificarse en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere los posibles riesgos para el feto.
3. Primer trimestre: Se debe prestar especial atención al uso de medicamentos durante el primer trimestre del embarazo, cuando se forman los órganos y sistemas del feto. En este momento, es especialmente importante evitar el uso innecesario de medicamentos.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: El medicamento está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica al trospio o a cualquier otro componente del medicamento.
2. Glaucoma de ángulo cerrado: Spazmex puede aumentar la presión intraocular y, por lo tanto, está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no controlado.
3. Taquiarritmias: El uso de Spazmex puede agravar las taquiarritmias y, por lo tanto, debe evitarse en pacientes con esta afección.
4. Miastenia: El medicamento está contraindicado en pacientes con miastenia gravis ya que puede empeorar su condición.
5. Insuficiencia renal grave: Spazmex está contraindicado en caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min), ya que el medicamento puede acumularse en el organismo y producir efectos tóxicos.
6. Insuficiencia hepática grave: El medicamento está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave debido al riesgo de acumulación y toxicidad.
7. Obstrucción gastrointestinal: Spazmex está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal, incluido el íleo paralítico, debido al riesgo de empeoramiento de la afección.
8. Colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico: El medicamento está contraindicado en la colitis ulcerosa grave y el megacolon tóxico, ya que los efectos anticolinérgicos pueden agravar estas afecciones.
9. Estenosis uretral y retención urinaria: Spasmex está contraindicado en pacientes con retención urinaria o estenosis uretral significativa ya que puede agravar estas afecciones.

Efectos secundarios Spazmex

1. Efectos secundarios muy frecuentes (más del 10%):

   • Boca seca.

2. Efectos secundarios comunes (1-10%):

   • Constipación.
   • Dispepsia (indigestión).
   • Dolor abdominal.
   • Ojos secos.
   • Náuseas.
   • Dolor de cabeza.
   • Fatiga.

3. Efectos secundarios poco frecuentes (0,1-1%):

   • Mareo.
   • Modorra.
   • Alteraciones visuales, incluida visión borrosa.
   • Latidos cardíacos rápidos (taquicardia).
   • Retención urinaria.
   • Infecciones del tracto urinario.

4. Efectos secundarios raros (0,01-0,1%):

   • Reacciones alérgicas como erupción cutánea o picazón.
   • Reacciones anafilácticas.
   • Angioedema.
   • Confusión de conciencia.
   • Alucinaciones.
   • Alteraciones del ritmo cardíaco (p. ej., prolongación del intervalo QT, arritmia).

5. Efectos secundarios muy raros (menos del 0,01%):

   • Trastornos psiquiátricos (p. ej., ansiedad, depresión).
   • Calambre.
   • Empeoramiento de los síntomas del glaucoma.

Sobredosis

1. Boca seca severa.
2. Dificultad para orinar (retención urinaria aguda).
3. Dilatación de las pupilas (midriasis).
4. Taquicardia (latidos cardíacos rápidos).
5. Arritmias.
6. Mareos intensos.
7. Emoción y ansiedad.
8. Calambre.
9. Enrojecimiento de la piel.
10. Hipertermia (aumento de la temperatura corporal).
11. Discapacidad visual grave.
12. Confusión, alucinaciones y delirio.

Tratamiento de la sobredosis

El tratamiento de la sobredosis de trospio se centra en aliviar los síntomas y apoyar las funciones vitales. Las medidas pueden incluir:

1. Soporte respiratorio y cardiovascular: Administrar oxígeno, mantener la presión arterial, monitorear la actividad cardíaca y asegurar una respiración adecuada.
2. Lavado gástrico: puede ser útil si se han tomado grandes cantidades del medicamento recientemente.
3. Carbón activado: El uso de carbón activado puede ayudar a reducir la absorción del medicamento en el tracto gastrointestinal si ha transcurrido un corto período de tiempo desde su administración.
4. Terapia sintomática: Tratamiento de síntomas como taquicardia y convulsiones, según sea necesario. Esto puede incluir betabloqueantes para controlar la taquicardia o anticonvulsivos para las convulsiones.
5. Antídotos: En algunos casos se puede utilizar fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos, pero su uso debe ser vigilado cuidadosamente debido a los posibles efectos secundarios.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos anticolinérgicos:

   • El uso concomitante con otros fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, atropina, escopolamina, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa y dificultad para orinar.

2. Medicamentos que afectan la motilidad gastrointestinal:

   • Los medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, metoclopramida) pueden afectar la absorción de trospio.

3. Medicamentos que modifican el pH del estómago:

   • Los antiácidos y otros agentes que alteran el pH gástrico pueden interferir con la absorción de trospio.

4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT:

   • El uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

5. Inductores e inhibidores del CYP450:

   • Aunque el trospio no es metabolizado por el sistema del citocromo P450, es importante considerar posibles interacciones con medicamentos que puedan afectar otras vías metabólicas hepáticas.

6. Medicamentos excretados por los riñones:

   • Los fármacos que afectan la función renal o compiten por la excreción renal pueden alterar las concentraciones sanguíneas de trospio. Es importante tener esto en cuenta al tomar estos fármacos.

Interacción con los alimentos

• El trospio debe tomarse con el estómago vacío, ya que los alimentos pueden reducir su absorción y por tanto su eficacia.