Spazmex

Spasmex (Trospium) es un medicamento que se usa para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva (VH). La OAB se caracteriza por micción frecuente, una necesidad fuerte y repentina y posible incontinencia urinaria.

El trospio es un agente antimuscarínico (anticolinérgico). Bloquea los receptores muscarínicos de la vejiga, lo que provoca una disminución de la frecuencia y la fuerza de las contracciones del músculo detrusor de la vejiga, mejorando así el control urinario y reduciendo la frecuencia e intensidad de las ganas.

Indicaciones Spazmex

1. Vejiga hiperactiva (VH): este medicamento se usa para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva, como micción frecuente, necesidad fuerte y repentina de orinar e incontinencia urinaria urgente.
2. Vejiga neurogénica: Spazmex se puede usar para tratar la disfunción de la vejiga asociada con enfermedades neurológicas (p. Ej., esclerosis múltiple, lesión de la médula espinal).

Forma de liberación

1. Tabletas:
   • Comprimidos recubiertos con película, dosis de 5 mg.
   • Comprimidos recubiertos con película, dosis de 15 mg.
   • Comprimidos recubiertos con película, dosis de 30 mg.

Estos comprimidos son de uso oral y normalmente se toman enteros con abundante agua.

Principales formas de liberación:

• Comprimidos de 5 mg: destinados a múltiples dosis diarias.
• Comprimidos de 15 mg: se pueden utilizar como dosis de mantenimiento.
• Comprimidos de 30 mg: destinados a pacientes que requieren una dosis más alta para controlar los síntomas.

Farmacodinámica

1. Antagonismo de los receptores muscarínicos: el trospio es un antagonista de los receptores muscarínicos. Bloquea los receptores muscarínicos que se encuentran en el músculo liso de la vejiga (especialmente los receptores M3), que son responsables de la contracción muscular cuando son estimulados por la acetilcolina.
2. Disminuye las contracciones de la vejiga: al bloquear estos receptores, el trospio reduce la actividad del sistema colinérgico, lo que conduce a la relajación de los músculos lisos de la vejiga. Esto reduce la frecuencia y la fuerza de las contracciones involuntarias de la vejiga.
3. Aumento de la capacidad de la vejiga: al relajar los músculos de la vejiga, el trospio ayuda a aumentar la capacidad de la vejiga, lo que le permite retener más orina antes de necesitar orinar. Esto ayuda a reducir la frecuencia urinaria y mejorar el control de la vejiga.
4. Mejora de los síntomas de la vejiga hiperactiva: el uso de trospio ayuda a reducir la urgencia urinaria y mejorar la calidad de vida de los pacientes con vejiga hiperactiva.

Ventajas del trospio:

• Penetración mínima de la barrera hematoencefálica: el trospio atraviesa mal la barrera hematoencefálica, lo que reduce el riesgo de efectos secundarios centrales como mareos y confusión.
• Amplio rango terapéutico: el fármaco tiene un rango terapéutico relativamente amplio, lo que lo hace eficaz en varias dosis.

Farmacocinética

1. Absorción:

   • El trospio se absorbe rápidamente después de la administración oral.
   • La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 4 y 6 horas después de la administración.
   • La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 9,6 % debido al importante efecto de primer paso a través del hígado.

2. Distribución:

   • El volumen de distribución es de aproximadamente 600 litros.
   • El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un 50-80%.
   • El trospio atraviesa débilmente la barrera hematoencefálica, lo que reduce el riesgo de efectos secundarios centrales.

3. Metabolismo:

   • El trospio se metaboliza en el hígado. La principal vía metabólica es la hidrólisis de ésteres, que conduce a la formación de un metabolito inactivo.
   • El fármaco no es metabolizado por el sistema del citocromo P450, lo que reduce el riesgo de interacciones con otros fármacos metabolizados por este sistema.

4. Excreción:

   • El trospio se excreta del cuerpo principalmente a través de los riñones.
   • Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
   • La vida media es de aproximadamente 5 a 18 horas.

5. Poblaciones especiales:

   • En pacientes de edad avanzada, así como en pacientes con insuficiencia renal o hepática, la farmacocinética del trospio puede cambiar, lo que puede requerir un ajuste de dosis.

Dosificación y administración

Forma de administración y posología:

Para adultos:

• Comprimidos de 5 mg: normalmente se toman 1-2 comprimidos (5-10 mg) 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg.
• Comprimidos de 15 mg: normalmente se toma 1 comprimido (15 mg) 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg.
• Tabletas de 30 mg: normalmente tome 1 tableta (30 mg) una vez al día.

Recomendaciones generales:

• Método de administración: Los comprimidos deben tomarse por vía oral con una cantidad suficiente de agua. Los comprimidos deben tragarse enteros sin masticar.
• Momento de administración: Los comprimidos se pueden tomar independientemente de las comidas, pero preferiblemente 1 hora antes de las comidas.
• Duración del tratamiento: La duración del tratamiento la determina el médico dependiendo del estado del paciente y su respuesta a la terapia.

Instrucciones especiales:

• Pacientes con insuficiencia renal: Es posible que sea necesario reducir la dosis. Debe consultar a su médico.
• Pacientes con insuficiencia hepática: Es posible que sea necesario reducir la dosis. Debe consultar a su médico.
• Pacientes de edad avanzada: Es posible que sea necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Dosis omitida:

• Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si ya es hora de tomar la siguiente dosis, no tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Continúe tomándolo como de costumbre.

Uso Spazmex durante el embarazo

Recomendaciones para usar Spazmex durante el embarazo:

1. Consulte con su médico: antes de tomar trospio durante el embarazo, asegúrese de consultar con su médico. El médico evaluará su situación individual y decidirá si es conveniente utilizar el medicamento.
2. Beneficio vs. Riesgo: El uso de Spazmex durante el embarazo sólo puede justificarse en los casos en que los posibles beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto.
3. Primer trimestre: Se debe prestar especial atención al uso de medicamentos en el primer trimestre del embarazo, cuando se produce la formación de órganos y sistemas del feto. Durante este tiempo, es especialmente importante evitar el uso innecesario de medicamentos.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: el medicamento está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica al trospio o cualquier otro componente del medicamento.
2. Glaucoma de ángulo cerrado: Spasmex puede aumentar la presión intraocular y, por lo tanto, su uso está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no controlado.
3. Taquiarritmias: Spazmex puede agravar las taquiarritmias y debe evitarse en pacientes con esta afección.
4. Miastenia gravis: el medicamento está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, ya que puede empeorar su condición.
5. Insuficiencia renal grave: Spazmex está contraindicado en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
6. Insuficiencia hepática grave: el fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave debido al riesgo de acumulación y toxicidad.
7. Obstrucción gastrointestinal: Spazmex está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal, incluido íleo paralítico, debido al riesgo de empeorar la afección.
8. Colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico: el fármaco está contraindicado en colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico, ya que los efectos anticolinérgicos pueden agravar estas afecciones.
9. Constricción uretral y retención urinaria: Spazmex está contraindicado en pacientes con retención urinaria o constricción uretral significativa, ya que puede agravar estas condiciones.

Efectos secundarios Spazmex

1. Efectos secundarios muy frecuentes (más del 10%):

   • Boca seca.

2. Efectos secundarios comunes (1-10%):

   • Estreñimiento.
   • Dispepsia (indigestión).
   • Dolor de estómago.
   • Ojos secos.
   • Náuseas.
   • Dolor de cabeza.
   • Fatiga.

3. Efectos secundarios poco frecuentes (0,1-1%):

   • Mareos.
   • Somnolencia.
   • Alteraciones visuales, incluida visión borrosa.
   • Latidos cardíacos rápidos (taquicardia).
   • Retención de orina.
   • Infecciones del tracto urinario.

4. Efectos secundarios raros (0,01-0,1%):

   • Reacciones alérgicas como erupción cutánea o picazón.
   • Reacciones anafilácticas.
   • Angioedema.
   • Confusión.
   • Alucinaciones.
   • Alteraciones del ritmo cardíaco (p. Ej., prolongación del intervalo QT, arritmias).

5. Efectos secundarios muy raros (menos del 0,01%):

   • Trastornos psiquiátricos (p. Ej., ansiedad, depresión).
   • Convulsiones.
   • Eempeoramiento de los síntomas del glaucoma.

Sobredosis

1. Sequedad de boca severa.
2. Dificultad para orinar (retención urinaria aguda).
3. Pupilas dilatadas (midriasis).
4. Taquicardia (latidos cardíacos rápidos).
5. Arritmias.
6. Mareos intensos.
7. Agitación e inquietud.
8. Convulsiones.
9. Enrojecimiento de la piel.
10. Hipertermia (aumento de la temperatura corporal).
11. Alteraciones visuales graves.
12. Confusión, alucinaciones y delirio.

Tratamiento de sobredosis

El tratamiento de la sobredosis de trospio tiene como objetivo aliviar los síntomas y mantener las funciones vitales. Las medidas pueden incluir:

1. Apoyo respiratorio y cardiovascular: administre oxígeno, mantenga la presión arterial, controle la actividad cardíaca y asegure una respiración adecuada.
2. Lavado gástrico: puede ser útil si recientemente se han tomado grandes cantidades del medicamento.
3. Carbón activado: el uso de carbón activado puede ayudar a reducir la absorción del medicamento en el tracto gastrointestinal si ha pasado un corto período de tiempo desde la ingestión.
4. Terapia sintomática: trate síntomas como taquicardia y convulsiones según sea necesario. Esto puede incluir el uso de betabloqueantes para controlar la taquicardia o anticonvulsivos para las convulsiones.
5. Antídotos: en algunos casos se puede utilizar fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos, pero su uso debe controlarse cuidadosamente debido a posibles efectos secundarios.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos anticolinérgicos:

   • El uso concomitante con otros fármacos anticolinérgicos (p. Ej., atropina, escopolamina, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa y dificultad para orinar.

2. Medicamentos que afectan la motilidad gastrointestinal:

   • Los medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal (p. Ej., metoclopramida) pueden afectar la absorción de trospio.

3. Medicamentos que cambian el pH gástrico:

   • Los antiácidos y otros medicamentos que cambian el pH gástrico pueden afectar la absorción de trospio.

4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT:

   • El uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

5. Inductores e inhibidores del CYP450:

   • Aunque el trospio no se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, es importante considerar posibles interacciones con medicamentos que pueden afectar otras vías metabólicas en el hígado.

6. Medicamentos excretados por los riñones:

   • Los medicamentos que afectan la función renal o compiten por la excreción renal pueden alterar la concentración de trospio en la sangre. Es importante tener esto en cuenta al tomar este tipo de medicamentos.

Interacción con la comida

• El trospio debe tomarse con el estómago vacío, ya que los alimentos pueden reducir su absorción y por tanto su eficacia.