Cetrotide

Cetrotide pertenece al grupo de las antigonadotropinas y es una liberina.

Indicaciones Cetrotide

Se utiliza para prevenir la ovulación prematura en la mujer. Se utiliza en la inducción ovárica controlada, tras la cual se extraen los ovocitos. También se emplean otras técnicas reproductivas.

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Forma de liberación

Se produce en forma de liofilizado para la preparación de soluciones inyectables.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg: el blíster contiene un frasco con polvo, una jeringa precargada con un disolvente especial (volumen de 1 ml), una aguja para la disolución (una unidad), una aguja para inyección (una unidad) y dos tampones empapados en alcohol. El envase contiene 1 o 7 blísteres.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg: el blíster contiene un frasco con polvo, además de una jeringa con disolvente (1 unidad; volumen de 3 ml), una aguja para disolución (1 unidad), una aguja para inyección (1 unidad) y tampones impregnados en alcohol (2 unidades). El envase contiene un blíster de este tipo.

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Farmacodinámica

Cetrorelix es un antagonista de la gonadotropina liberina. Se sintetiza en las terminaciones de las membranas celulares de la hipófisis y compite en el compuesto con la gonadotropina liberina interna. Esto ayuda a la sustancia a controlar el proceso de secreción de gonadotropinas (LH y FSH) por la hipófisis. Esto ocurre al ralentizar la función (el grado depende de la dosis). La supresión comienza casi de inmediato, sin proporcionar un efecto estimulante inicial, y se mantiene después de la administración prolongada de la solución.

La sustancia retrasa la producción de LH en las mujeres, lo que retrasa la ovulación. Durante la inducción ovárica, la duración del efecto de cetrorelix depende de la dosis. Con una sola inyección de 3 mg, el efecto dura al menos 4 días. Al cuarto día después de la inyección, la supresión es de aproximadamente el 70 %. Con inyecciones de 0,25 mg con intervalos de 24 horas entre procedimientos, el efecto farmacológico se mantiene. Al finalizar el tratamiento, el efecto hormonal antagonista del fármaco desaparece por completo.

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Farmacocinética

Cuando se administra por vía subcutánea, la biodisponibilidad de cetrorelix alcanza aproximadamente el 85%.

El aclaramiento renal y plasmático total es de 0,1 ml/min 1 x 1 kg y 1,2 ml/min 1 x 1 kg, respectivamente. El volumen de distribución es de 1,1 l/kg. La semivida terminal promedio para la administración subcutánea e intravenosa es de 30 y 12 horas, respectivamente. Esto demuestra la presencia de un proceso de absorción en el lugar de administración.

Con inyecciones subcutáneas de dosis únicas del medicamento (0,25-3 mg de la sustancia) y después de la administración diaria repetida de la solución durante un período de 14 días, las propiedades farmacocinéticas del medicamento permanecen lineales.

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Dosificación y administración

El medicamento sólo puede ser prescrito por un médico que tenga suficiente experiencia en este campo.

Se requiere precaución al prescribir si el paciente presenta síntomas y manifestaciones de reacciones alérgicas activas o si tiene antecedentes de tendencia a desarrollar alergias. Cetrotide no debe prescribirse para alergias graves.

La primera inyección debe administrarse bajo supervisión médica y en condiciones que permitan la atención inmediata en caso de manifestaciones alérgicas o pseudoalérgicas. La mujer puede administrarse las inyecciones posteriores por sí sola hasta que presente síntomas que puedan indicar la aparición de signos de hipersensibilidad o el desarrollo de las consecuencias de estas manifestaciones; en tales casos, se requerirá atención médica urgente.

La inyección de la solución se realiza por vía subcutánea en la parte inferior del peritoneo (se recomienda la zona alrededor del ombligo). Para reducir el riesgo de reacciones locales, cada inyección debe administrarse en una parte diferente del cuerpo, evitando inyectar la solución en el mismo lugar. Además, se recomienda inyectar lentamente para asegurar una absorción gradual.

Después de la primera inyección, el paciente debe ser observado durante media hora para asegurarse de que no se desarrollen complicaciones debido al uso de Cetrotide.

El medicamento se administra una sola vez (Cetrotide 3 mg) o en un ciclo de procedimientos diarios (0,25 mg) durante las etapas foliculares media y temprana. A menos que el médico de cabecera le haya recomendado una pauta diferente para la administración de la solución, esta debe utilizarse de acuerdo con las recomendaciones que se describen a continuación.

Cetrotide en forma de 0,25 mg.

Es necesario administrar la solución una vez al día (por la mañana o por la noche), observando intervalos de 24 horas entre procedimientos.

Para la inyección matutina: comience a usar el medicamento el día 5 o 6 del ciclo de inducción ovárica (aproximadamente 96 a 120 horas después de que comience la inducción ovárica con medicamentos de gonadotropina coriónica humana o recombinante) y luego continúe durante todo el período de administración de gonadotropina (esto también incluye el día de la estimulación de la ovulación o el día de la inyección de hCG).

Para inyección nocturna: el uso de la solución debe iniciarse el quinto día del ciclo (aproximadamente 96-108 horas después del inicio del ciclo de inducción ovárica utilizando gonadotropina recombinante o urinaria) y luego continuar la administración durante todo el período de uso de gonadotropina hasta la noche (inclusive) anterior al día en que se realizará la estimulación de la ovulación.

Cetrotide en forma de 3 mg.

La solución debe administrarse una vez alcanzado el valor indicativo de estradiol en suero (el elemento responsable de la respuesta requerida a la inducción). Este día suele coincidir con el séptimo día de la inducción ovárica (aproximadamente 132-144 horas después del inicio de la inducción, durante el cual se utilizan fármacos que contienen gonadotropina coriónica humana o recombinante).

Si la función folicular no permite realizar la estimulación de la ovulación el quinto día después de la inyección de 3 mg del medicamento, entonces 96 horas después de este procedimiento (el quinto día), es necesario administrar adicionalmente el medicamento en una cantidad de 0,25 mg una vez al día hasta el momento de la inducción ovárica inclusive.

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Uso Cetrotide durante el embarazo

El medicamento no debe prescribirse a mujeres embarazadas o lactantes.

Las pruebas en animales no revelaron ningún efecto teratogénico, pero se observó una reabsorción temprana y un aumento en la pérdida de implantación (dependiendo del tamaño de la dosis).

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad al componente activo o a cualquier análogo estructural de la sustancia Gn-RH, así como a las hormonas peptídicas externas y elementos adicionales del medicamento;
• período posmenopáusico;
• disfunción hepática o renal (grave o moderada);
• infancia.

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Efectos secundarios Cetrotide

La solución puede provocar el desarrollo de ciertos efectos secundarios:

• Reacciones inmunes: ocasionalmente se desarrollan manifestaciones alérgicas/seudoalérgicas, incluidos síntomas anafilácticos que ponen en peligro la vida;
• manifestaciones del sistema nervioso: en algunos casos aparecen dolores de cabeza;
• Reacciones del tracto gastrointestinal: ocasionalmente pueden aparecer náuseas;
• Glándulas mamarias y función reproductiva: El síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) se presenta con frecuencia (en forma moderada o leve), pero este es un riesgo inherente al procedimiento de inducción ovárica. En algunos casos, este síndrome se agrava.
• Manifestaciones en el lugar de la inyección y trastornos sistémicos: suelen presentarse reacciones locales en el lugar de la inyección, como picazón, eritema o hinchazón. Estos síntomas suelen ser transitorios y leves.

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Sobredosis

En caso de sobredosis, el efecto del medicamento puede prolongarse, pero es poco probable que esto cause una intoxicación aguda.

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Interacciones con otras drogas

No se han realizado pruebas formales de interacción fármaco-fármaco.

Las pruebas in vitro han demostrado que la probabilidad de interacciones de Cetrotide con fármacos que se metabolizan a través de la hemoproteína P450 o que forman conjugados o glucurónidos por otras vías es extremadamente baja. Sin embargo, aunque no existe información sobre interacciones (especialmente con fármacos de uso común, gonadotropinas y fármacos que estimulan la liberación de histamina en personas hipersensibles), no se puede descartar por completo su desarrollo.

Condiciones de almacenaje

El polvo debe almacenarse en un lugar protegido de la luz solar y fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Cetrotide puede usarse dentro de los 2 años siguientes a la fecha de fabricación del medicamento. Debe tenerse en cuenta que, tras la dilución, debe usarse inmediatamente. Se prohíbe administrar la solución preparada no utilizada transcurrido un tiempo desde la dilución.

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