Zeamax

Zetamax es el primer representante de la categoría de antibióticos macrólidos.

Indicaciones de zetamaksa

Está indicado para la eliminación de procesos infecciosos severos y moderadamente graves, que son provocados por cepas bacterianas con alta sensibilidad en relación con la azitromicina:

• forma crónica de bronquitis inespecífica en la etapa de exacerbación;
• etapa aguda de la sinusitis bacteriana;
• neumonía ambulatoria;
• amigdalitis o faringitis, provocada por estreptococos piógenos.

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Forma de liberación

Producido en forma de polvo, en viales de 2 g. Un paquete contiene 1 frasco de medicamento. En el kit puede haber una tapa especial con un dispensador para determinar la cantidad de agua añadida.

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Farmacodinámica

El componente activo del medicamento, azitromicina, es el primer representante de la categoría de antibióticos macrólidos, que se llaman azalides. Es diferente de la eritromicina en su composición química. Su formación ocurre por la introducción de un anillo de lactona del átomo de nitrógeno de tipo A de eritromicina.

El mecanismo de acción del componente activo consiste en inhibir el proceso de unión de la proteína bacteriana mediante síntesis con la subunidad 50S del ribosoma, así como inhibir la translocación del péptido. En este caso, la sustancia no afecta la unión de polinucleótidos.

Farmacocinética

El medicamento tiene un efecto prolongado, que le permite proporcionar un curso antibacteriano completo después de la ingestión de una sola dosis de medicamentos. Información debida que se obtuvieron después de probar la farmacocinética (con la participación de voluntarios), se supo que las concentraciones séricas pico y AUC (en comparación con el estándar de PM que tiene propiedades de liberación inmediata), que alcanza a la vez una única recepción días con gránulos de azitromicina.

El índice de biodisponibilidad relativa del fármaco es del 83% y el pico de la concentración sérica de la sustancia llega más tarde en casi 2,5 horas.

Con el uso del medicamento junto con la comida, los voluntarios que tomaron 2 gramos de medicamento inmediatamente después de una comida que contenía una gran cantidad de grasas mostraron un aumento en el pico plasmático y los niveles de AUC en 115% y 23%, respectivamente. Con el uso de medicamentos por voluntarios después de tomar alimentos regulares, el pico de los índices de plasma aumentó en un 119%, mientras que los índices AUC permanecieron sin cambios.

De acuerdo con las pruebas clínicas, se puede concluir que el polvo de azitromicina tiene una mejor tolerabilidad en el caso del ayuno.

La síntesis con proteína plasmática depende del nivel de concentración y disminuye en un 51% en el caso de 0.02 μg / ml, y en un 7% en el caso de 2 μg / ml. La distribución de la materia ocurre dentro de todos los tejidos, el estado de equilibrio del volumen de distribución es 31.1 l / kg.

Los valores tisulares de azitromicina exceden su nivel en suero con plasma. La extensa distribución de medicamentos a través de los tejidos puede provocar su actividad farmacológica. El efecto antimicrobiano del componente depende del pH. Es probable que se vea debilitado por una disminución en este indicador.

La parte principal de la sustancia activa se excreta con bilis, en forma no modificada.

Los valores séricos de azitromicina después de una dosis única (2 g) se redujeron de acuerdo con el modelo polifásico, y la vida media final es de 59 horas. Tal período prolongado de semivida final probablemente se asocie con un volumen de distribución expandido.

La excreción biliar (como regla, sin cambios) se considera la forma principal de excreción. Durante 7 días, aproximadamente el 6% de la dosis utilizada puede detectarse como una sustancia inalterada en la orina.

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Dosificación y administración

Se recomienda tomar el medicamento con el estómago vacío (al menos 1 hora antes de las comidas o 2 horas después).

En una botella de polvo, vierta agua (60 ml - 4 cucharadas soperas o use un dispensador, si es así), luego debe cerrarla y agitarla. Luego, debes beber el contenido del tanque por completo.

Una dosificación de dosis única para un adulto es 2 g.

El uso de la solución puede causar vómitos. Por lo tanto, si dentro de los 5 minutos posteriores al uso de la persona comenzó el vómito, debe tomar el medicamento nuevamente.

Alternativamente, es posible prescribir un medicamento alternativo si los vómitos en el paciente comienzan dentro de 5-60 minutos después del uso del fármaco, porque en este momento hay muy poca información sobre la absorción de azitromicina.

Al comienzo de los vómitos, después de más de 1 hora después del uso de la solución, el medicamento no es necesario nuevamente (bajo la condición de que el estómago funcione correctamente en el paciente).

Uso de zetamaksa durante el embarazo

No se han realizado pruebas que permitan determinar de manera confiable la posibilidad de usar medicamentos en mujeres embarazadas. En el embarazo, la prescripción de este medicamento se realiza solo cuando no es posible usar otro medicamento.

No hay información sobre la ingestión de la sustancia en la leche materna. Puede usarse durante la lactancia solo para indicaciones vitales, cuando no hay posibilidad de terapia alternativa.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones: intolerancia a la eritromicina y la azitromicina, y además de otros antibióticos o macrólidos quetonólidos, así como a otros elementos de las drogas. Además, el medicamento no se puede administrar a niños.

Efectos secundarios de zetamaksa

Básicamente (69% de todos los casos), las consecuencias negativas de tomar drogas fueron trastornos en el trabajo del tracto gastrointestinal: heces líquidas y diarrea, dolores abdominales, y también vómitos junto con náuseas. Por lo general, estas reacciones fueron de gravedad moderada y pasaron después de 2 días (68% de los casos). En algunos casos, los pacientes tenían vaginitis o una forma oral de candidiasis. Entre otros efectos secundarios:

• desorden en el trabajo de la Asamblea Nacional: más a menudo dolores de cabeza; ocasionalmente desarrolla disgeusia o mareos;
• problemas con la audición y el equilibrio: en casos únicos: vértigo;
• trastornos en el trabajo del corazón: de vez en cuando se puede sentir el ritmo cardíaco;
• problemas con la función del tracto gastrointestinal: además de lo anterior, rara vez puede presentarse estreñimiento o gastritis, así como dispepsia;
• tejidos subcutáneos, así como la piel: rara vez aparece una erupción en la piel, la urticaria se desarrolla en casos únicos;
• Trastornos generales: ocasionalmente hay dolores en el esternón, puede desarrollarse astenia.

Las personas que tenían índices normales de varios análisis tenían una desviación notable durante las pruebas clínicas de drogas, que no tenían ninguna causa para una conexión con el medicamento probado:

• sistemas linfáticos y hematopoyéticos: ocasionalmente desarrollan neutrófilos o leucopenia;
• pruebas de laboratorio: con mayor frecuencia el nivel de leucocitos disminuyó, el número de bicarbonatos disminuyó en la sangre y aumentaron los eosinófilos. Aumento menos frecuente en indicadores como el nivel de bilirrubina, creatinina y urea, así como la actividad de ALT y ASAT, y además el cambio en los niveles de potasio en sangre. Las observaciones posteriores han demostrado que tales cambios son reversibles.

Sobredosis

La información obtenida como resultado de estudios clínicos sugiere que cuando una sobredosis del medicamento desarrolla reacciones similares a los efectos secundarios de tomar medicamentos en las dosis requeridas. Para eliminar las manifestaciones negativas, se necesitan medidas terapéuticas generales: terapia de apoyo y sintomática.

Interacciones con otras drogas

Se debe tener precaución cuando se combina con medicamentos que pueden extender el intervalo QT (como ciclofosfamida con haloperidol y quinidina y ketoconazol con terfenadina y litio).

Antiácidos: en el caso de la combinación con una magadrita en una dosis única de 20 ml, el grado y la velocidad de absorción del componente activo de Zetamax no cambiará. Todas las demás pruebas de interacción con azitromicina se realizaron en fármacos con liberación inmediata, y también tuvieron valores de AUC comparables (los rangos de dosificación oscilaron entre 500 y 1200 mg).

Cuando se combinó con cetirizina, no hubo cambios significativos en el intervalo QT, así como una interacción farmacocinética pronunciada entre ellos en los valores de equilibrio de ambos fármacos.

En pacientes con VIH, la dideoxinosina en combinación con azitromicina no tuvo ningún efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de los fármacos con didanosina en equilibrio (en comparación con el placebo).

La admisión combinada con digoxina debe realizarse con precaución, ya que existe la posibilidad de un aumento de la digoxina en plasma.

La combinación del fármaco con zidovudina conduce a un efecto débil sobre las propiedades farmacocinéticas o la excreción de este último (junto con su degradación del producto glucurónido). También se observa que con la introducción de azitromicina, el producto de descomposición clínicamente activo (zidovudina fosforilada) aumenta dentro de las células mononucleares sanguíneas. Al mismo tiempo, no fue posible revelar el valor medicinal de este hecho.

La azitromicina interactúa poco con el sistema hepático de la hemoproteína P450. Existe evidencia de que el medicamento no afecta las propiedades de la eritromicina, así como otros macrólidos. La azitromicina no induce o inactiva la hemoproteína P450 por el complejo metabolito de la hemoproteína.

No se recomienda combinar con los derivados de los alcaloides indólicos, ya que el uso simultáneo de estos fármacos en teoría puede causar ergotismo.

Además, la farmacocinética se probó con una combinación de azitromicina con los siguientes fármacos metabolizados por la hemoproteína P450:

• atorvastatina: cuando se combina con este fármaco, sus índices en plasma no cambiaron (datos del análisis de desaceleración de GMK-CoA reductasa);
• carbamazepina: cuando se combina con azitromicina, el índice plasmático (así como su producto de descomposición activa) no cambia;
• cimetidina: en el caso del uso de esta sustancia 2 horas antes del uso de azitromicina, la farmacocinética de esta última permanece inalterada;
• anticoagulantes para administración oral (como cumarina): cuando los voluntarios los consumen, la azitromicina no tuvo efecto sobre las propiedades anticoagulantes de la warfarina. Existe evidencia de un aumento en los efectos anticoagulantes cuando la azitromicina se combina con medicamentos como la cumarina. Por lo tanto, aunque no fue posible establecer un vínculo entre estos medicamentos, a menudo es necesario controlar el tiempo de protrombina en el caso del uso combinado de los medicamentos anteriores;
• Ciclosporina: como resultado del uso concomitante con esta sustancia, la concentración pico y el AUC aumentaron en el rango de 0-5 para la ciclosporina. Por lo tanto, es necesario combinar los datos de las drogas con precaución. Si es necesaria una cita conjunta, durante la terapia se requiere monitorear los indicadores y ajustar las dosis de acuerdo con ellos;
• efavirenz: con la combinación de estas sustancias, no hubo cambios notables en su farmacocinética;
• La combinación de azitromicina con fluconazol no cambia las propiedades de este último. El AUC y la semivida de la azitromicina tampoco cambian en el caso de un compuesto con fluconazol, pero a pesar de ello se observó una disminución en sus índices plasmáticos (en un 18%), aunque este cambio no tuvo un efecto clínico en el organismo;
• cuando el medicamento se combina con metilprednisolona, indinavir y midazolam, las propiedades farmacocinéticas de las sustancias anteriores permanecen sin cambios;
• en el caso de la combinación con nelfinavir, los valores séricos de azitromicina en equilibrio aumentan. Con el uso simultáneo de estos medicamentos, no es necesario ajustar la dosis de azitromicina, pero un requisito previo es un control cuidadoso del posible desarrollo de efectos secundarios de azitromicina;
• combinado con rifabutina no afecta los niveles séricos de estas sustancias, pero como resultado de esta combinación, a veces se desarrolla neutropenia. Se cree que este trastorno es causado por el uso de rifabutina, pero la relación entre la administración combinada de medicamentos y el desarrollo de esta reacción adversa no se ha establecido;
• no hubo cambios significativos en la concentración máxima y el AUC en la combinación del fármaco con sildenafil, así como con las interacciones medicamentosas con terfenadina, así como con teofilina y triazolam;
• en el caso del uso concomitante con trimetoprima o sulfametoxazol, no se observó un efecto significativo sobre los índices de su pico, excreción y AUC. La azitromicina sérica tampoco se modificó.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe almacenarse en un embalaje herméticamente cerrado. La temperatura máxima es de 30 ° C.

Duracion

Zetamax es adecuado para su uso durante 3 años después del lanzamiento del medicamento. Después de la dilución de la suspensión, la solución terminada se puede usar durante 12 horas.