Zeftera

Zeftera es un fármaco sistémico con propiedades antimicrobianas.

Indicaciones Zeftera

Está indicado en los siguientes casos: eliminación de infecciones cutáneas complicadas (incluido el síndrome del pie diabético (infectado), contra el cual no se observa osteomielitis), que fueron provocadas por microbios grampositivos o gramnegativos.

Forma de liberación

Se presenta en forma de liofilizado de soluciones para infusión. El volumen de un frasco de vidrio con el medicamento es de 20 ml. Un envase puede contener de uno a diez frascos.

Farmacodinámica

Medocaril ceftobiprol es un profármaco hidrosoluble con actividad bactericida contra un gran número de microbios grampositivos, como estafilococos resistentes a la meticilina, neumococos resistentes a la penicilina y enterococos fecales sensibles a la ampicilina. Además, es activo contra numerosos microorganismos gramnegativos, como cepas de enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa.

El principio activo se sintetiza estrechamente con numerosos microbios gramnegativos y grampositivos importantes, así como con PBP. El ceftobiprol se sintetiza con PBP2a por estafilococos (entre ellos, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina), por lo que es activo contra estafilococos resistentes a la meticilina.

Existe evidencia de que el ceftobiprol tiene actividad contra muchos aislamientos de los microbios enumerados a continuación, tanto en infecciones hospitalarias como in vitro.

Bacterias aeróbicas (grampositivas): Enterococcus faecalis (solo cepas sensibles/resistentes a la vancomicina), Staphylococcus aureus (solo cepas resistentes/sensibles a la meticilina), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae y Streptococcus pyogenes. También se incluyen estafilococos coagulasa negativos (cepas resistentes/sensibles a la meticilina; entre ellos, Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus y Staphylococcus lugdunensis), neumococos (cepas resistentes/moderadamente resistentes/sensibles a la penicilina) y estreptococos viridans.

Microorganismos aeróbicos (gramnegativos): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa. Además, bacterias del género Citrobacter (incluidas Citrobacter freundii y Citrobacter koseri), así como Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis y bacterias Morgana. Además, microbios de los géneros Neisseria, Providencia y Serratia marcescens.

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos en adultos tras la administración de una infusión única de 1 hora (500 mg) o de dosis múltiples (los mismos 500 mg) administradas mediante infusiones de 2 horas cada 8 horas son similares en ambos casos. En promedio, son: valores plasmáticos: 34,2 mcg/ml (única) y 33,0 mcg/ml (múltiples); AUC: 116 mcg.h/ml y 102 mcg.h/ml; vida media: 2,85 y 3,3 horas; aclaramiento: 4,46 y 4,98 l/h.

El AUC y la concentración máxima de ceftobiprol aumentan con el aumento de la dosis (rango: 125 mg/1 g). El fármaco alcanza un estado estacionario desde el primer día de tratamiento. En pacientes con función renal normal, la administración del fármaco cada 8 o 12 horas no produce acumulación del principio activo en el organismo.

La síntesis con proteínas plasmáticas es del 16 %, y este indicador es independiente de la concentración de la sustancia. El volumen de distribución en estado estacionario es de 18 litros, aproximadamente igual al volumen del líquido extracelular humano.

La biotransformación del ceftobiprol medocaril al principio activo, ceftobiprol, ocurre rápidamente, tras lo cual es catalizada por las esterasas plasmáticas. Los niveles del profármaco son muy bajos y se detecta en orina y plasma solo durante la infusión. El principio activo se metaboliza deficientemente, convirtiéndose en un producto de descomposición no cíclico, microbiológicamente inactivo. Su concentración es muy baja: aproximadamente el 4 % de la concentración de ceftobiprol.

El ceftobiprol se excreta principalmente sin cambios por vía renal, y su vida media es de aproximadamente 3 horas. El principal mecanismo de eliminación es la filtración glomerular, y una pequeña parte de la dosis se reabsorción tubular.

Las pruebas preclínicas del probenecid han demostrado que no afecta las propiedades farmacocinéticas del ceftobiprol, lo que sugiere que este último carece de secreción tubular activa. Tras una sola administración del fármaco, aproximadamente el 89 % de la sustancia se observa en la orina como ceftobiprol en su forma activa (83 %), así como un producto de degradación de anillo abierto (aproximadamente el 5 %) y el elemento ceftobiprol medocaril (menos del 1 %).

Dosificación y administración

El polvo inyectable sublimado se disuelve en 10 ml de agua y luego en una solución de glucosa al 5 %. Tras diluir el polvo, agite el frasco. Espere unos 10 minutos para su completa disolución. Antes de iniciar la dilución en la solución de infusión, espere a que se asiente la espuma formada en el recipiente.

Para eliminar los procesos infecciosos causados por microbios grampositivos, es necesario administrar 500 mg del fármaco cada 12 horas (en infusiones de 1 hora de duración). En personas con síndrome del pie diabético (tipo infectado), no se ha estudiado la pauta de administración cada 12 horas.

Como regla general, el curso del tratamiento dura aproximadamente 1-2 semanas, dependiendo de la localización del proceso infeccioso, el curso de la patología y la respuesta clínica del paciente.

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Uso Zeftera durante el embarazo

Las pruebas preclínicas han demostrado que el ceftobiprol no tiene actividad teratogénica ni afecta el peso fetal, la osificación ni el desarrollo intrauterino. Sin embargo, no se han realizado pruebas sobre el uso del fármaco en mujeres embarazadas.

Los resultados de las pruebas que evaluaron el efecto del medicamento en el sistema reproductivo de animales no son extrapolables al sistema humano. Por lo tanto, Zeftera solo se puede recetar a mujeres embarazadas cuando el beneficio potencial para la salud de la madre supere el riesgo de efectos adversos para el feto.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia al principio activo o a alguno de los elementos auxiliares incluidos en el medicamento, así como a otras cefalosporinas;
• El paciente tiene antecedentes de alergia a las β-lactáminas;
• niños menores de 18 años.

Utilizar con precaución en casos de:

• insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min);
• convulsiones epilépticas;
• convulsiones (historial);
• forma pseudomembranosa de colitis (presente en la anamnesis).

Efectos secundarios Zeftera

Los ensayos clínicos han demostrado que los efectos secundarios más comunes asociados con el uso del medicamento son:

El polvo inyectable sublimado se disuelve en 10 ml de agua y luego en una solución de glucosa al 5 %. Tras diluir el polvo, agite el frasco. Espere unos 10 minutos para su completa disolución. Antes de iniciar la dilución en la solución de infusión, espere a que se asiente la espuma formada en el recipiente.

Para eliminar los procesos infecciosos causados por microbios grampositivos, es necesario administrar 500 mg del fármaco cada 12 horas (en infusiones de 1 hora de duración). En personas con síndrome del pie diabético (tipo infectado), no se ha estudiado la pauta de administración cada 12 horas.

Como regla general, el curso del tratamiento dura aproximadamente 1-2 semanas, dependiendo de la localización del proceso infeccioso, el curso de la patología y la respuesta clínica del paciente.

Las reacciones comunes incluyen náuseas (aproximadamente el 12%), molestias en el lugar de la inyección (8%), vómitos, cefalea y diarrea (aproximadamente el 7%), así como disgeusia (aproximadamente el 6%). Las náuseas suelen ser leves y desaparecen rápidamente sin necesidad de suspender el medicamento. Este efecto secundario se observó con menos frecuencia en personas que recibieron infusiones de 2 horas (aproximadamente el 10%). En personas que recibieron procedimientos de 1 hora, esta cifra fue mayor: 14%. Otras reacciones adversas:

• órganos del sistema nervioso: a menudo se presentan mareos;
• Tejido subcutáneo y piel: se presentan principalmente erupciones (formas papular, macular, así como maculopapular y generalizada) y, además, picazón;
• Tracto gastrointestinal: a menudo se presentan síntomas dispépticos, ocasionalmente se presenta colitis causada por Clostridium difficile;
• Fenómenos metabólicos: a menudo se produce hiponatremia;
• Invasiones y procesos infecciosos: suelen desarrollarse hongos (en la zona vaginal y vulvar, así como en la piel y en la boca);
• sistema inmunológico: generalmente reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria e intolerancia a medicamentos); raramente, puede desarrollarse anafilaxia;
• sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de enzimas hepáticas (incluido el aumento de los niveles de AST y ALT).

Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse a una temperatura de 2-8 °C, protegido de la luz solar. El envase debe ser el original. El lugar de almacenamiento debe ser inaccesible para los niños pequeños.

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Duracion

Zeftera es apto para su uso durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento. La solución preparada puede conservarse durante 1 hora a una temperatura de 25 °C y durante 24 horas a una temperatura de 2-8 °C.