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Zidolam
Último revisado: 23.04.2024
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Zidolam es un medicamento antiviral. Está incluido en la categoría de inhibidores de nucleótidos e nucleósidos de reversión.
Indicaciones de zidolama
Está indicado para el tratamiento del VIH: para niños mayores de 12 años y también para adultos (con una forma progresiva de inmunodeficiencia).
Forma de liberación
Se produce en tabletas: 10 piezas por 1 blister. Un paquete de medicamentos contiene 10 ampollas con tabletas.
Zidolam se usa para tratar el VIH en adolescentes de 16 años de edad (peso de más de 50 kg), así como en adultos.
Como combinación fija, el medicamento puede administrarse con la tolerabilidad existente del paciente (zidovudina, lamivudina y nevirapina). La evaluación de la tolerabilidad se realiza después de un ciclo de tratamiento antirretroviral combinado con nevirapina a una dosis de mantenimiento de 200 mg dos veces al día, aplicada durante un mínimo de 6-8 semanas. Prescriba una dosis de mantenimiento de los medicamentos solo después de 2 semanas después de aplicarlo en la cantidad inicial: 200 mg por día una vez.
Farmacodinámica
La lamivudina, así como la zidovudina, tienen un efecto de retardo sinérgico en la replicación viral de los tipos de VIH-1 y VIH-2. Los componentes activos del LS se transforman gradualmente dentro de la célula en sustancias trifosfato. Estos elementos son inhibidores selectivos competitivos de la reversión del VIH. Los ensayos clínicos han confirmado que una combinación de este tipo puede inhibir la aparición de resistencia a la zidovudina en personas que no se han sometido previamente a tratamiento antirretroviral.
La combinación de lamivudina y zidovudina es más efectiva que las combinaciones de zidovudina con didanosina o zidovudina con zalcitabina. Entre las propiedades adicionales de estas sustancias combinadas está la buena tolerabilidad de tal combinación. Además, promueve la supresión subóptima de la reproducción viral, y también debilita el nivel de concentración de la sustancia.
Farmacocinética
Zidovudina con lamivudina se absorbe bien en el tracto digestivo, con un índice de biodisponibilidad de 80-85% (lamivudina) y 60-70% (zidovudina). El nivel máximo en el plasma de estos elementos es 1.3-1.8 mg / mmol (lamivudina) y 1.5-2.2 mg / mmol (zidovudina) y se alcanza después de 0.5-2 horas y 0.25-2 horas respectivamente.
En el rango de dosificación del fármaco de lamivudina, se observa farmacocinética lineal con unión débil a albúmina localizada en albúmina (menos del 36% in vitro). El índice de síntesis de zidovudina con proteína es 34-38%.
Ambas sustancias pueden pasar dentro del CSF, así como en el SNC.
Después de 2-4 horas después de tomar Zidolam, las proporciones entre los índices de zidovudina y lamivudina dentro del plasma, y con ello el líquido cefalorraquídeo son 0.5 y 0.5, respectivamente.
El principal producto de la desintegración de zidovudina en la orina con plasma es 5-glucurónido. Las pruebas in vitro demostraron que se produce la fosforilación intracelular de lamivudina, que luego se convierte en un producto de desintegración activa de 5-trifosfato.
La excreción de lamivudina se produce principalmente a través de los riñones, la sustancia se excreta sin cambios. La vida media de la sustancia alcanza 10.5-15.5 horas.
La vida media de zidovudina es de aproximadamente 1.1 horas. Alrededor del 50-80% de la sustancia se excreta a través de los riñones en forma de 5-glucurónido. Además, zidovudine se puede excretar a través de la leche materna.
Dosificación y administración
El medicamento debe consumirse por vía oral. Para niños de 12 años y adultos, la dosis de la droga es de 1 y una pastilla dos veces al día. Está permitido tomar drogas independientemente de comer.
[1]
Uso de zidolama durante el embarazo
Las mujeres embarazadas no pueden recetar este medicamento.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones de las drogas:
- intolerancia a los componentes constituyentes de la droga;
- Neutropenia severa (con un recuento de neutrófilos de menos de 0.75 × 10 9 / L) o anemia (hemoglobina de menos de 7.5 g / dL o 4.65 mmol / L);
- polineuropatía;
- deterioro de la función renal (el nivel de aclaramiento de creatinina es inferior a 50 mililitros / minuto);
- período de lactancia;
- la edad de los niños es menos de 12 años.
Efectos secundarios de zidolama
Debido al uso del medicamento, tales efectos secundarios pueden desarrollarse: sensación de cansancio y malestar, dolores de cabeza, diarrea, vómitos, mareos y náuseas. Además, también el estado de fiebre, el desarrollo de neuropatía, anorexia, la aparición de insomnio o escalofríos. Pueden aparecer síntomas de la mucosa nasal, dolor en el área musculoesquelética, neutropenia o calvicie, erupciones cutáneas o tos, y bilirrubina y enzimas hepáticas también pueden aumentar.
Sobredosis
Con el desarrollo de una sobredosis del medicamento, se necesita atención de apoyo, así como procedimientos destinados a eliminar los síntomas. No existe un antídoto específico para el tratamiento de una sobredosis de Zidolam.
Interacciones con otras drogas
Dado que el medicamento contiene 2 sustancias activas (zidovudina con lamivudina), puede interactuar de acuerdo con las características de ambos.
En el caso de un fármaco de combinación con mielosupresora o fármacos nefrotóxicos (incluyendo aquellos uso sistemático de pentamidina con pirimetamina, y además de la dapsona, flucitosina, co-trimoxazol, y el interferón, así como la anfotericina B, ganciclovir con doxorubicina y vinblastina con vincristina) requiere una vigilancia constante de hematológica los niveles y la función renal. Dosificación se reduce si es necesario.
Se requiere controlar los índices en la sangre de la sustancia fenitoína, cuando se combina con Zidolam.
La codeína con la aspirina y la morfina, y además, ketoprofeno oxazepam, indometacina con naproxeno y cimetidina y dapsona con oxazepam y Isoprinosina puede afectar proceso de metabolismo zidovudina (competitivo ralentizar los procesos de formación de su glucurónido ya sea inhibiendo directamente la sustancia metabolismo mediante enzimas hepáticas microsomales) .
Probenecid puede aumentar la zidovudina, suprimiendo el proceso de glucuronización o reduciendo la tasa de excreción de la sustancia a través de los riñones.
El uso de fluconazol influye en los procesos metabólicos y el factor de eliminación de zidovudina.
El ácido valproico ralentiza la primera fase del metabolismo hepático de la zidovudina, lo que aumenta la biodisponibilidad de esta última. Debido a esto, cuando se recomienda el uso combinado de estas sustancias para controlar la salud de los pacientes con el fin de revelar rápidamente el aumento de las reacciones negativas al uso de zidovudina.
Los medicamentos análogos nucleósidos separados pueden afectar el trabajo, así como la cantidad de glóbulos blancos / glóbulos rojos, pueden mejorar las propiedades tóxicas de la zidovudina en relación con las células sanguíneas, y además de este proceso de replicación del ADN.
La ribavirina antagoniza la actividad antiviral de zidovudina en relación con el virus VIH (in vitro).
Sustancias pirimetamina, trimetoprima y sulfametoxazol con aciclovir permitido durante la profilaxis o el tratamiento de procesos infecciosos, provocada por organismos oportunistas, porque una aplicación limitada de estos fármacos sus propiedades tóxicas no se han mejorado.
Condiciones de almacenaje
Contiene Zidolam se requiere en un lugar que no será accesible para los niños, y también cumple con las condiciones estándar para almacenar medicamentos. La temperatura es de 15-30 ° C.
Duracion
Zidolam debe usarse dentro de los 2 años posteriores a la fecha de liberación del medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Zidolam" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.