Zofetron

Zofetron es un medicamento con efecto antiemético. Su elemento activo es el clorhidrato de ondansetrón, un antagonista de las terminaciones de serotonina de la subespecie 5HT3.

Fiable establecer los mecanismos de desarrollo de la actividad antiemética de la droga aún no ha tenido éxito. Existe información que confirma que el uso de quimioterapia de tipo citotóxico o de radiación provoca la liberación de serotonina (un subtipo de 5HT) de determinadas células de enterocromafina ubicadas en el interior del intestino delgado.

Indicaciones Zofetrona

Se utiliza para los vómitos con náuseas, que se manifiestan debido a la radiación o la quimioterapia citotóxica.

También se prescribe para eliminar y prevenir las náuseas postoperatorias junto con los vómitos.

Forma de liberación

La liberación del fármaco se implementa en forma de tabletas, 5 piezas dentro del empaque celular. Dentro del paquete - 2 tales paquetes.

Farmacodinámica

El desarrollo del reflejo nauseoso surge de la interacción de la serotonina y las terminaciones de 5HT3, que se encuentran en la región del nervio vago (sus terminaciones aferentes). Después de la activación de este último, la liberación de serotonina puede ocurrir dentro del sistema nervioso central (desde la región del quimiorreceptor de disparo ubicada en la zona inferior del cuarto ventrículo cerebral). Se cree que el ondansetrón es capaz de bloquear la activación del reflejo nauseoso tanto en la zona de las terminaciones aferentes del nervio vago como dentro de las terminaciones de serotonina ubicadas dentro de las regiones centrales de la AN.

El ondansetrón tiene una actividad sedante, pero no conduce a un cambio en los parámetros plasmáticos de la prolactina y no debilita la actividad psicomotora del paciente.

Con respecto a los principios del efecto antiemético del ondansetrón durante el período postoperatorio, este tema aún no se ha estudiado muy bien.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de los fármacos es del 60%. En el interior del cuerpo, la sustancia sufre procesos metabólicos activos, los componentes metabólicos se excretan en las heces y la orina. Desde el momento de tomar la medicación hasta alcanzar los valores de Cmax, toma 1.5 horas. La síntesis de proteínas intlasma es de aproximadamente el 73%. La parte principal de la porción aceptada está involucrada en el metabolismo intrahepático.

El término vida media es de 3-4 horas; para las personas mayores - alrededor de 6-8 horas. Menos del 10% del componente activo del fármaco se excreta sin cambios con la orina.

La información obtenida de estudios in vitro de los procesos metabólicos de ondansetrón muestra que la sustancia es un sustrato de la estructura de la hemoproteína P450 del hígado humano (esto incluye CYP1A2 con CYP2D6, así como CYP3A4). Los procesos de intercambio de ondansetrón se realizan principalmente bajo la acción de la enzima CYP3A4. Debido a que el metabolismo del componente activo se puede llevar a cabo con la participación de varias enzimas de la estructura de la hemoproteína P450, en caso de una deficiencia de cualquiera de ellas, el aclaramiento total de ondansetrón no cambia significativamente, ya que la falta de una enzima puede compensarse con las otras.

Dosificación y administración

La droga debe tomarse por vía oral.

El régimen de dosificación debe seleccionarse teniendo en cuenta la intensidad del efecto emetogénico del tratamiento antitumoral, y establecerse individualmente.

Tipos moderados de radioterapia emetogénica o procedimientos de quimioterapia.

Es necesario tomar 8 mg de fármaco en 60-120 minutos antes del tratamiento, con un uso adicional de 8 mg del fármaco con intervalos de tiempo de 12 horas.

Para prevenir los vómitos tardíos o prolongados con náuseas, después de las primeras 24 horas, debe usar 8 mg de medicamento con intervalos de 12 horas durante 5 días. Durante la selección de la dosis es necesario tener en cuenta la severidad del vómito. En el caso de la irradiación parcial del área abdominal en grandes porciones, es necesario tomar 8 mg con intervalos de 8 horas.

El medicamento se usa durante todo el ciclo de radiación y quimioterapia, y además, otros 1-2 días (si es necesario, 3-5 días) después de su finalización.

Procedimientos para alta quimioterapia.

Un adulto debe tomar oralmente 24 mg de Zofetron (en combinación con fosfato de dexametasona) 60-120 minutos antes del inicio de los procedimientos de quimioterapia.

Para prevenir los vómitos tardíos, es necesario después de las primeras 24 horas usar el medicamento a 8 mg 2 veces al día (durante todo el ciclo de tratamiento, y luego otros 5 días después de su finalización).

Se seleccionan las dosis para un niño mayor de 4 años, teniendo en cuenta su peso o área de la superficie corporal. Si necesita la introducción de una porción de 2 mg de ondansetrón, use el medicamento con el tamaño de dosis adecuado.

Selección de porciones, teniendo en cuenta el área física.

Antes del inicio de los procedimientos de tratamiento, el ondansetrón en forma de líquido de inyección se administra 1 vez en una dosis de 5 mg / m ² (el tamaño de la dosis intravenosa no es más de 8 mg). Tomar el medicamento en el interior comenzará después de 12 horas y continuará durante los próximos 5 días. En general, no se pueden administrar más de 32 mg del medicamento por día.

Selección de dosificaciones en función del peso.

El tamaño de una sola inyección de un medicamento antes de los procedimientos de quimioterapia es de 0.15 mg / kg de peso corporal (la dosis máxima intravenosa de medicamentos es de 8 mg). Luego se permitió la introducción de 2 / inyecciones con descansos de 4 horas. Durante todo el día, puede aplicar un máximo de 32 mg. Zofetron puede tomarse adentro después de 12 horas y continuar por hasta 5 días.

Con un peso de> 10 kg, durante el primer día por vía intravenosa se administran hasta 3 porciones de 0,15 mg / kg en un intervalo de 4 horas. En los días 2 a 6, el medicamento se toma por vía oral: 4 mg con intervalos de 12 horas.

Vómitos postoperatorios con náuseas.

Para prevenir el desarrollo de los trastornos anteriores en un adulto, el medicamento se administra por vía oral en una dosis de 16 mg 60 minutos antes de administrar la anestesia. Por un día, se permite un máximo de 32 mg de ondansetrón.

El niño en tales casos, debe ingresar la sustancia a través de la inyección.

Personas con insuficiencia hepática en forma moderada.

En personas con trastornos similares, se produce una disminución significativa en el aclaramiento del fármaco y, por el contrario, aumenta el término de su vida media sérica. A tales pacientes se les puede administrar no más de 8 mg de la droga por día.

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Uso Zofetrona durante el embarazo

Ondansetron está prohibido ingresar a mujeres embarazadas. No hay información sobre la excreción de sustancias con la leche materna, por lo que se debe abandonar la lactancia materna en el momento de la terapia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad personal hacia los elementos farmacológicos y otros antagonistas selectivos de las terminaciones de serotonina 5HT3;
• trastornos de la actividad hepática en severidad severa;
• Realización de operaciones en la zona peritoneal.

Efectos secundarios Zofetrona

Las pruebas clínicas revelaron que, en la mayoría de los casos, se observaron efectos secundarios como estreñimiento, dolor de cabeza, sofocos o sensación de calor. De las otras infracciones:

• Lesiones inmunitarias: ocasionalmente hay signos inmediatos de alergias. Tal vez el desarrollo de trastornos severos - espasmos bronquiales, anafilaxis e hinchazón vascular;
• Problemas asociados con el trabajo del sistema nervioso central: a menudo se observan convulsiones o trastornos del movimiento (entre ellos síntomas extrapiramidales: signos distónicos, crisis ocular y disquinesia, que no tienen complicaciones clínicas sostenidas). Ocasionalmente, ocurren parestesias o supresión del SNC;
• Lesiones de los órganos visuales: ocasionalmente ocurren algunos trastornos visuales (nubosidad ocular);
• Disfunción del sistema cardiovascular: a veces hay bradicardia, taquicardia con arritmia o dolor en la zona del corazón (acompañada o no de depresión del segmento ST), y el nivel de presión arterial aumenta o aumenta;
• Trastornos de la actividad respiratoria y el trabajo de los órganos del esternón: a veces hay tos o hipo;
• Problemas con el trabajo del tracto digestivo: a menudo boca seca mucosas o diarrea;
• Manifestaciones asociadas a la función hepatobiliar: a veces hay un aumento asintomático en los valores de la actividad hepática o un trastorno de su trabajo;
• Signos sistémicos: desmayos o debilidad. Tales violaciones ocurren principalmente en individuos que usan drogas quimioterapéuticas, que contienen cisplatino.

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Sobredosis

Signos de intoxicación: estreñimiento, disminución de los valores de presión arterial, discapacidad visual y trastornos vasovágicos con bloqueo AV transitorio.

Es necesario cancelar el uso de medicamentos y designar medidas de soporte y sintomáticas. No deben realizarse procedimientos antieméticos, ya que el medicamento en sí tiene este efecto. Falta el antídoto.

Interacciones con otras drogas

Los procesos metabólicos de ondansetrón se realizan con la participación de la estructura de la enzima hemoproteína P450, por lo que las sustancias que inducen o ralentizan las enzimas del microsoma pueden alterar los indicadores de aclaramiento y el término vida media de los medicamentos.

Debido a esto, Zofetron se combina cuidadosamente con inductores enzimáticos (carbamazepina, tolbutamida y marshalls con litimetimida, carbamazepina, fenitoína y carisoprodol con griseofulvina, rifampicina y papaverina, y también con óxido nítrico y fenilbutazona) y con la ayuda de los sistemas de información y la situación de la situación. Disulfiram, alopurinol, diltiazem, IMAO, ketoconazol y cloranfenicol con fluoroquinolonas y, además, valproato Na, quinidina, anticonceptivos que contienen estrógenos, omeprazol con ácido valproico, verapamilo con fluconazol y metroni azol, y la isoniazida, la quinina y lovastatina con propranolol).

La droga no tiene interacción con furosemida, bebidas alcohólicas, propofol, tamazepam y tramadol. Los parámetros farmacocinéticos de los fármacos no cambian bajo la acción del etopósido, carmustina y cisplatino.

La droga puede debilitar la actividad analgésica del tramadol.

El uso de fármacos en combinación con sustancias que prolongan el segmento QT puede causar su extensión adicional.

La combinación del fármaco y los agentes cardiológicos (por ejemplo, antraciclinas) puede aumentar la probabilidad de arritmias.

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Condiciones de almacenaje

Zofetron debe almacenarse en un lugar cerrado para los niños. El nivel de temperatura no es más de 30 ° С.

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Duracion

Zofetron se puede usar dentro de un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

Solicitud para niños

Esta forma de liberación de Zofetron no está destinada a personas menores de 4 años.

Análogos

Los análogos de las drogas son Granitron, Osetron, Emtron y Domegan con Emeset, y además Zoltem, Emetron, Omstron y Zofran con Setronon, Tropisetron con Isotron, así como Emesetron, Navoban y Ondansetron.