Médico experto del artículo.
Nuevos artículos
Drogas
Zofran
Último revisado: 23.04.2024
Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
Zofran tiene un efecto antiemético. Es un bloqueador de actividad selectiva de las terminaciones 5-HT3.
Los fármacos utilizados en la quimioterapia y la radioterapia pueden aumentar los valores de la serotonina, lo que estimula la actividad de las terminaciones de los axones vagales 5-HT3 del tipo aferente, como resultado de lo cual se desarrolla el reflejo del vómito. El elemento activo de la droga ralentiza este reflejo a nivel de las neuronas del SNC, así como el PNS.
Forma de liberación
La liberación de la medicación se realiza en forma de líquido de inyección, dentro de ampollas con una capacidad de 2 o 4 ml. Dentro de la placa celular - 5 tales ampollas; en el recuadro - 1 registro.
También se vende en tabletas - 10 piezas dentro de una ampolla celular; en un paquete - 1 blister.
También se puede producir en forma de jarabe, dentro de una botella de 50 ml. Dentro de la caja - 1 botella completa con cuchara dosificadora.
Además, está hecho en forma de supositorios, el primero dentro de la tira; en la caja - 1 o 2 tales tiras.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe completamente en el interior del intestino cuando se administra por vía oral y luego se somete a procesos metabólicos intrahepáticos. Los indicadores de la Cmax en plasma alcanzan después de los 90 minutos. El nivel de biodisponibilidad aumenta ligeramente cuando se usan medicamentos con alimentos, pero no cambia con la introducción de antiácidos.
El término vida media es de aproximadamente 3 horas; en personas mayores puede alcanzar hasta 5 horas, y en personas con falta de función renal de naturaleza grave, hasta 15-20 horas. Atado al plasma plasmático en un 72-76%.
Con el uso rectal, se registra ondansetrón dentro de la sangre después de 20-60 minutos. Los valores de Cmax alcanzan después de 6 horas; Las mismas 6 horas componen el término vida media. El nivel de biodisponibilidad después de la aplicación de esta manera es del 60%.
La eliminación del sistema circulatorio se implementa principalmente a través de la transformación intrahepática, que se lleva a cabo utilizando varios sistemas enzimáticos. Sin cambios, excreta no más del 5% de la porción (a través de los riñones).
La farmacocinética de ondansetrón no cambia cuando se administra varias veces.
Dosificación y administración
El uso de medicamentos en forma de fluido parenteral.
En caso de náuseas con vómitos en relación con la realización de quimioterapia emetogénica, así como procedimientos de radiación, es necesario prescribir la administración de 8 mg del fármaco antes de la sesión (método i / m o v / v).
A las personas que se someten a los procedimientos de quimioterapia altamente emetogénica también se les prescribe el uso de 8 mg de la sustancia (w / m o w / w) una vez, antes de realizar procedimientos terapéuticos.
En porciones de 8-32 mg de medicamento se administra exclusivamente por vía intravenosa, durante más de 15 minutos, después de disolver la sustancia en NaCl al 0,9% u otro líquido de infusión compatible (50-100 ml).
Otro método intramuscular o intravenoso de usar medicamentos en una dosis de 8 mg - a baja velocidad, antes de comenzar la quimioterapia, con la introducción de otras 2 porciones (8 mg) con descansos de 3-4 horas, o uso (dentro de las 24 horas). A) infusión con una tasa de 1 mg / hora.
Es posible aumentar la eficacia del medicamento con la ayuda de una inyección única (IV) única de 20 mg de fosfato de dexametasona Na antes del inicio de la sesión de quimioterapia.
El subgrupo de edad de 0,5 a 17 años, con un área de superficie corporal de hasta 0,6 m 2, se administra una dosis inicial de 5 mg / m 2 en el método antes de la sesión de quimioterapia y luego, después de 12 horas. Necesidad de tomar 2 mg de jarabe medicinal. Se requiere continuar el tratamiento durante otros 5 días consecutivos después del final de las sesiones de quimioterapia, usando el medicamento por vía oral - 2 mg 2 veces al día.
Para niños de la misma edad, pero con una superficie corporal de 0,6-1,2 m 2, el medicamento se administra 1 vez, en el método de dosificación IV de 5 mg / m 2, antes de realizar la sesión de tratamiento; Además, después de 12 horas, se deben tomar 4 mg de jarabe. El curso de ingesta de jarabe dura otros 5 días desde el final de la quimioterapia - 4 mg cada 2 veces al día.
Para los niños cuya superficie corporal es igual a una cifra superior a 1,2 m 2, la dosis inicial del medicamento (8 mg) se utiliza como un método IV antes de las sesiones terapéuticas, y luego, con un descanso de 12 horas, se utiliza el jarabe (8 mg). Es necesario usarlo por otros 5 días - 8 mg, 2 veces al día.
Con el fin de eliminar o prevenir los vómitos postoperatorios con náuseas, a un adulto se le administra por vía intramuscular o intravenosa en un método de 4 mg de la sustancia 1 vez.
Las anomalías postoperatorias que se producen después de los procedimientos realizados bajo anestesia general en niños de 0,5 a 17 años de edad se pueden prevenir mediante una inyección intravenosa de 0,1 mg / kg de zofrán junto con anestesia de inducción, después de ésta o al final de la operación.
El fármaco se puede disolver en tales líquidos: 5% de dextrosa, solución de Ringer, 10% de manitol, 0,9% de NaCl y también 0,3% de ClK con 0,9% de NaCl y 0, ClK al 3% con dextrosa al 5%.
El líquido de infusión se prepara inmediatamente antes de la administración. Si es necesario, el medicamento terminado se puede almacenar durante 24 horas a una temperatura en el rango de 2-8 ° C.
Use pastillas o jarabes absorbibles.
Otras formas de dosificación de Zofran se usan para prevenir los vómitos tardíos o sin interrupción, después de las primeras 24 horas desde el final de los procedimientos de tratamiento.
Vómitos con náuseas resultantes de quimioterapia o radioterapia.
Para tales trastornos, use tales esquemas de dosificación:
- en el caso de la emetogenicidad moderada de los procedimientos, se deben usar 8 mg del medicamento 120 minutos antes del inicio de la terapia; después de 12 horas, tomar otros 8 mg de la sustancia;
- En el caso de emetogenicidad grave, se prescriben 24 mg del fármaco en combinación con dexametasona (12 mg) 120 minutos antes del inicio de la sesión.
Para prevenir las náuseas con vómitos que ocurren después de 24 horas desde el final del tratamiento, o vómitos prolongados, es necesario prolongar el uso oral de medicamentos: 8 mg, 2 veces al día durante 5 días.
Vómitos postoperatorios con náuseas.
Los adultos deben ingerir 16 mg del medicamento 60 minutos antes de la administración de la anestesia.
El uso de la droga en forma de supositorios.
Los vómitos, junto con las náuseas, que aparecen como resultado de las sesiones de quimioterapia o radioterapia, pueden eliminarse aplicando el medicamento en los siguientes regímenes:
- La severidad moderada de la emetogenicidad requiere la introducción de 16 mg de fármaco (1 supositorio) 120 minutos antes del inicio del curso;
- La alta intensidad de emetogenicidad requiere, junto con el primer supositorio de Zofran, introducir IV con el método de dexametasona (20 mg), 120 minutos antes del inicio de la terapia.
La prevención de trastornos que surgen después de 24 horas después del final del curso, o vómitos prolongados, requiere que el uso del medicamento sea prolongado, todos los días, durante el primer supositorio, durante un período de 5 días. En lugar de supositorios, se pueden usar jarabe o tabletas de Zofran.
Deterioro de la función hepática.
En las personas con problemas en el hígado, el aclaramiento del fármaco se reduce significativamente y el término de su vida media aumenta. Por lo tanto, no pueden usar más de 8 mg de la droga por día.
Uso Zofrana durante el embarazo
El medicamento no puede ser utilizado durante el embarazo o la lactancia.
Contraindicaciones
Está contraindicado designar a personas con intolerancia respecto a los componentes de la droga.
Se debe tener precaución con la introducción de líquido de inyección cuando ocurren tales problemas:
- alteraciones de la conducción cardíaca y el ritmo;
- Uso simultáneo de β-bloqueadores o fármacos antiarrítmicos;
- Violaciones graves del balance de sal.
Efectos secundarios Zofrana
Efectos secundarios al usar supositorios medicinales o jarabe con tabletas:
- manifestaciones asociadas con la función digestiva: hipo, diarrea o estreñimiento, mucosas orales secas, ardor dentro del recto (supositorios), así como un aumento asintomático transitorio en los valores de las transaminasas intrahepáticas;
- Síntomas de alergia: urticaria, anafilaxia, espasmos bronquiales, angioedema, laringoespasmo;
- Trastornos en el trabajo de la Asamblea Nacional: convulsiones y trastornos motores espontáneos, así como dolores de cabeza o mareos;
- problemas asociados con la circulación sanguínea: dolor en el esternón, disminución de los niveles de presión arterial, depresión del intervalo ST en un ECG, arritmia o bradicardia;
- Otros signos: sofocos o fiebre, hipopotasemia, debilitamiento transitorio de la agudeza visual e hipercreatinemia.
Trastornos al utilizar líquido inyectable:
- trastornos inmunitarios: síntomas de alergia, incluida la anafilaxis;
- Lesiones de la actividad de NA: dolores de cabeza, convulsiones, mareos y trastornos del movimiento;
- signos asociados con la visión: trastornos visuales transitorios o ceguera temporal (la mayoría de los trastornos similares desaparecen después de 20 minutos);
- trastornos que afectan el sistema de flujo sanguíneo: arritmia, disminución de los valores de presión arterial, dolor en el esternón, fiebre, bradicardia, prolongación del segmento QT y cambios transitorios en las lecturas de ECG;
- Problemas asociados con la función respiratoria: hipo;
- Trastornos del sistema digestivo: aumento transitorio asintomático en los valores de transaminasas hepáticas o estreñimiento;
- Signos locales: cambios en el sitio de la inyección intravenosa.
[10],
Sobredosis
Los síntomas de envenenamiento son casi siempre similares a los efectos secundarios de un medicamento.
No hay un antídoto, por lo que se requieren medidas sintomáticas cuando se sospecha una intoxicación aguda. El uso de ipecac no se recomienda en caso de sobredosis de medicamentos, ya que será ineficaz (debido a las propiedades antieméticas de Zofran).
[14]
Interacciones con otras drogas
Es necesario combinar cuidadosamente el medicamento con dichas sustancias:
- CYP2D6, así como los activadores CYP1A2 (entre ellos glutetimid, rifampicina, carbamazepina con tolbutamida, papaverina, óxido nitroso y fenitoína con griseofulvin, barbitúricos con carisoprodol y fenilbutazona);
- Medios para inhibir la actividad de CYP2D6, así como de CYP1A2. Y fluconazol con verapamilo, así como quinina, ketoconazol y metronidazol).
Además, hay información de que ondansetron puede debilitar la actividad analgésica del tramadol.
[15]
Solicitud para niños
No puede asignar bebés hasta seis meses. El jarabe y las tabletas se pueden utilizar en pacientes mayores de 2 años de edad. Los supositorios en pediatría no se utilizan.
Análogos
Los análogos de las drogas son las sustancias Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron con Ondasol y también Vero-Ondansetron, Setronon con Latran, Ondansetron, Emetron con Ondansetron-Teva, Emeset y Ondantor.
Opiniones
Zofran recibe revisiones positivas de la mayoría de los pacientes; sus efectos ayudan a eliminar las náuseas debido a la quimioterapia o la anestesia. De las ventajas del fármaco, además de la eficacia, también hay varias formas de dosificación. De los menos notados la presencia de síntomas adversos, pero parecen bastante raros.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Zofran" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.