Zofran

Zofran tiene efecto antiemético. Es un bloqueador selectivo de las terminaciones 5-HT3.

Los medicamentos utilizados en quimioterapia y radioterapia pueden aumentar los niveles de serotonina, lo que estimula la actividad de las terminaciones axónicas vagales 5-HT3 de tipo aferente, lo que provoca el desarrollo del reflejo nauseoso. El principio activo del medicamento ralentiza este reflejo en las neuronas del sistema nervioso central y periférico.

Indicaciones Zofrana

Se utiliza para tratar o prevenir los vómitos y las náuseas que se producen como resultado de la quimioterapia o la radioterapia.

Además, el medicamento se puede utilizar para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos que se producen después de la cirugía.

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Forma de liberación

El fármaco se presenta en forma de líquido inyectable en ampollas de 2 o 4 ml de capacidad. Dentro de la placa celular hay 5 ampollas de este tipo; en la caja hay 1 placa.

También disponible en comprimidos: 10 unidades en un blíster; 1 blíster en un paquete.

También se puede preparar en jarabe, en frascos de 50 ml. La caja incluye un frasco con cuchara dosificadora.

Además, se produce en forma de supositorios: 1 por tira; en una caja: 1 o 2 de dichas tiras.

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Farmacocinética

El fármaco se absorbe completamente en el intestino por vía oral, experimentando posteriormente procesos metabólicos intrahepáticos. Alcanza valores plasmáticos de Cmáx tras 90 minutos. La biodisponibilidad aumenta ligeramente al tomar el fármaco con alimentos, pero no se altera al administrar antiácidos.

La vida media es de aproximadamente 3 horas; en personas mayores, puede alcanzar las 5 horas, y en personas con insuficiencia renal grave, hasta 15-20 horas. Se une a las proteínas intraplásmicas en un 72-76 %.

Cuando se administra por vía rectal, el ondansetrón se registra en sangre después de 20 a 60 minutos. La Cmáx se alcanza después de 6 horas; la vida media también es de 6 horas. La biodisponibilidad tras esta administración es del 60 %.

La eliminación del sistema circulatorio se realiza principalmente mediante transformación intrahepática, la cual se lleva a cabo mediante diversos sistemas enzimáticos. No más del 5% de la porción se excreta inalterada (vía renal).

La farmacocinética del ondansetrón permanece inalterada con la administración repetida.

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Dosificación y administración

Uso de un medicamento en forma de líquido parenteral.

En caso de náuseas con vómitos en relación con la quimioterapia emetógena, así como los procedimientos de radiación, es necesario prescribir la administración de 8 mg del medicamento antes de la sesión (por vía intramuscular o intravenosa).

A las personas sometidas a quimioterapia altamente emetógena también se les prescribe una dosis única de 8 mg de la sustancia (IM o IV) antes de realizar los procedimientos del tratamiento.

En una dosis de 8-32 mg, el medicamento se administra exclusivamente por vía intravenosa, durante más de 15 minutos, después de disolver la sustancia en NaCl al 0,9% u otro líquido de infusión compatible (50-100 ml).

Otro método de administración intramuscular o intravenosa del medicamento en una dosis de 8 mg es a un ritmo bajo, antes del inicio de la quimioterapia, con la administración posterior de 2 porciones más (8 mg) con descansos de 3-4 horas, o utilizando (dentro de las 24 horas) una infusión a un ritmo de 1 mg/hora.

La eficacia del medicamento se puede aumentar con una única inyección adicional (IV) de 20 mg de fosfato de sodio de dexametasona antes del inicio de la sesión de quimioterapia.

Para el subgrupo de edad de 0,5 a 17 años, con una superficie corporal de hasta 0,6 ^m², se administra una dosis inicial de 5 mg/ ^m² por vía intravenosa antes de la sesión de quimioterapia y, 12 horas después, se administran 2 mg de jarabe medicinal. Es necesario continuar el tratamiento durante 5 días más tras finalizar las sesiones de quimioterapia, tomando el medicamento por vía oral: 2 mg dos veces al día.

Para niños de la misma edad, pero con una superficie corporal de 0,6 a 1,2 ^m², el fármaco se administra una vez por vía intravenosa, a una dosis de 5 mg/m² ^, antes de la sesión de tratamiento; después, 12 horas después, se deben tomar 4 mg de jarabe. El tratamiento con el jarabe se prolonga durante 5 días más desde la finalización de la quimioterapia: 4 mg del fármaco 2 veces al día.

En niños con una superficie corporal superior a 1,2 m² ^, la dosis inicial del medicamento (8 mg) se administra por vía intravenosa antes de las sesiones terapéuticas y, posteriormente, con un descanso de 12 horas, se administra jarabe (8 mg). Debe tomarse durante los siguientes 5 días: 8 mg, 2 veces al día.

Para eliminar o prevenir los vómitos postoperatorios con náuseas, a un adulto se le administran 4 mg de la sustancia 1 vez por vía intramuscular o intravenosa.

Las complicaciones postoperatorias que ocurren después de procedimientos realizados bajo anestesia general en niños de 0,5 a 17 años se pueden prevenir mediante la administración intravenosa de 0,1 mg/kg de Zofran con o después de la inducción de la anestesia o al final de la operación.

El medicamento se puede disolver en los siguientes líquidos: dextrosa al 5%, solución de Ringer, manitol al 10%, NaCl al 0,9%, así como ClK al 0,3% con NaCl al 0,9% y ClK al 0,3% con dextrosa al 5%.

El líquido de infusión se prepara inmediatamente antes de la administración. Si es necesario, el medicamento preparado puede conservarse durante 24 horas a una temperatura de 2 a 8 °C.

Uso de pastillas o jarabe.

Se utilizan otras formas de dosificación de Zofran para prevenir los vómitos retardados o persistentes después de las primeras 24 horas desde el final de los procedimientos de tratamiento.

Vómitos acompañados de náuseas que ocurren como resultado de la quimioterapia o radioterapia.

Para estos trastornos se utilizan los siguientes regímenes de dosificación:

• En caso de emetogenicidad moderadamente expresada de los procedimientos, se deben utilizar 8 mg del medicamento 120 minutos antes del inicio de la terapia; después de 12 horas, se deben tomar otros 8 mg de la sustancia;
• En caso de emetogenicidad grave, se prescriben 24 mg del medicamento en combinación con dexametasona (12 mg) 120 minutos antes del inicio de la sesión.

Para prevenir las náuseas y vómitos que se producen 24 horas después de finalizar el tratamiento, o los vómitos prolongados, es necesario prolongar la administración oral del medicamento: 8 mg, 2 veces al día durante 5 días.

Vómitos postoperatorios con náuseas.

Los adultos deben tomar 16 mg del medicamento por vía oral 60 minutos antes de la administración de la anestesia.

Uso del medicamento en forma de supositorios.

Los vómitos y las náuseas que se producen como resultado de la quimioterapia o la radioterapia se pueden eliminar utilizando el medicamento de las siguientes maneras:

• La emetogenicidad moderada requiere la administración de 16 mg del medicamento (1 supositorio) 120 minutos antes del inicio del tratamiento;
• La alta intensidad de emetogenicidad requiere la administración intravenosa de dexametasona (20 mg) junto con el primer supositorio de Zofran, 120 minutos antes del inicio de la terapia.

Para prevenir los trastornos que se presentan 24 horas después de finalizar el tratamiento o los vómitos prolongados, es necesario prolongar el uso del medicamento: 1 supositorio diario durante 5 días. En lugar de supositorios, se puede usar jarabe o comprimidos de Zofran.

Función hepática alterada.

En personas con problemas hepáticos, la depuración del fármaco se reduce significativamente y su vida media aumenta. Por lo tanto, no pueden usar más de 8 mg del fármaco al día.

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Uso Zofrana durante el embarazo

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con intolerancia a los componentes del medicamento.

Se debe tener precaución al administrar líquido inyectable en presencia de los siguientes problemas:

• alteraciones de la conducción y del ritmo cardíaco;
• uso concomitante de β-bloqueantes o fármacos antiarrítmicos;
• alteraciones graves del equilibrio salino.

Efectos secundarios Zofrana

Efectos secundarios al utilizar supositorios o jarabe medicinal con comprimidos:

• manifestaciones asociadas a la función digestiva: hipo, diarrea o estreñimiento, mucosa oral seca, ardor en el interior del recto (supositorios), así como aumento asintomático transitorio de los niveles de transaminasas intrahepáticas;
• síntomas de alergia: urticaria, anafilaxia, espasmos bronquiales, edema de Quincke, laringoespasmo;
• Trastornos del sistema nervioso: convulsiones y trastornos motores espontáneos, así como dolores de cabeza o mareos;
• Problemas relacionados con la circulación sanguínea: dolor en la zona del esternón, disminución de la presión arterial, depresión del intervalo ST en el ECG, arritmia o bradicardia;
• Otros signos incluyen sofocos o sofocos, hipocalemia, disminución transitoria de la agudeza visual e hipercreatininemia.

Infracciones al utilizar líquido inyectable:

• Trastornos inmunitarios: síntomas de alergia, incluida la anafilaxia;
• Daños al sistema nervioso: dolores de cabeza, convulsiones, mareos y trastornos del movimiento;
• signos relacionados con la visión: deterioro visual transitorio o ceguera temporal (normalmente estos trastornos desaparecen al cabo de 20 minutos);
• Trastornos que afectan al sistema circulatorio: arritmia, disminución de la presión arterial, dolor en el pecho, fiebre, bradicardia, prolongación del segmento QT y cambios transitorios en las lecturas del ECG;
• problemas relacionados con la función respiratoria: hipo;
• Trastornos del sistema digestivo: aumento asintomático transitorio de los valores de transaminasas hepáticas o estreñimiento;
• Signos locales: cambios en el lugar de la inyección intravenosa.

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Sobredosis

Los síntomas de intoxicación son casi siempre similares a los efectos secundarios del medicamento.

No existe antídoto, por lo que si se sospecha una intoxicación aguda, se deben tomar medidas sintomáticas. No se recomienda el uso de ipecacuana en caso de sobredosis, ya que será ineficaz (debido a las propiedades antieméticas de Zofran).

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Interacciones con otras drogas

Es necesario combinar con mucho cuidado el medicamento con las siguientes sustancias:

• activadores de las enzimas CYP2D6, así como CYP1A2 (incluyendo glutetimida, rifampicina, carbamazepina con tolbutamida, papaverina, óxido nítrico y fenitoína con griseofulvina, barbitúricos con carisoprodol y fenilbutazona);
• medicamentos que inhiben la actividad de las enzimas CYP2D6, así como CYP1A2 (estos incluyen cloranfenicol, diltiazem, alopurinol con disulfiram, macrólidos, eritromicina, IMAO y ácido valproico, así como cimetidina, isoniazida, lovastatina, anticonceptivos orales (que contienen estrógenos), quinidina con fluoroquinolonas, omeprazol y fluconazol con verapamilo, así como quinina, ketoconazol y metronidazol).

Además, existe información de que el ondansetrón es capaz de debilitar la actividad analgésica del tramadol.

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Condiciones de almacenaje

Zofran debe conservarse fuera del alcance de los niños pequeños, a una temperatura no superior a 30°C.

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Duracion

Zofran se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

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Solicitud para niños

No debe prescribirse a bebés menores de seis meses. El jarabe y las tabletas pueden usarse en personas mayores de dos años. Los supositorios no se usan en pediatría.

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Análogos

Los análogos del medicamento son Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron con Ondasol, así como Vero-Ondansetron, Setronon con Latran, Ondansetron, Emetron con Ondansetron-Teva, Emeset y Ondantor.

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Reseñas

Zofran recibe comentarios positivos de la mayoría de los pacientes: su efecto ayuda a eliminar las náuseas causadas por la quimioterapia o la anestesia. Entre las ventajas del fármaco, además de su eficacia, se encuentra su disponibilidad en varias presentaciones. Entre las desventajas, se mencionan los efectos secundarios, aunque son bastante infrecuentes.

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