Aczel

Aksetin es un medicamento antimicrobiano sistémico. Contiene la sustancia cefuroxima, que se incluye en la categoría de las cefalosporinas.

Indicaciones Axetina

Se utiliza para la terapia en infecciones que tienen una variedad de localizaciones y son provocadas por la actividad de microbios sensibles a la cefuroxima. Entre las enfermedades en las que se usa el medicamento:

• bronquitis que tiene forma crónica o aguda, neumonía bacteriana, absceso pulmonar, naturaleza infectado bronquiectasia y lesiones en el esternón que tiene naturaleza postoperatorio;
• faringitis en la fase crónica o aguda, así como sinusitis, amigdalitis u otitis media;
• una forma crónica o aguda de cistitis o pielonefritis, y con ella bacteriuria que se desarrolla de manera asintomática;
• infecciones de heridas o celulitis;
• osteomielitis y forma séptica de artritis;
• Tener génesis infecciosa de inflamación en la región pélvica;
• gonorrea en un grado agudo (el medicamento se usa como un agente de segunda línea en caso de hipersensibilidad a las penicilinas);
• septicemia, meningitis o peritonitis.

Aksetin se usa para prevenir la aparición de complicaciones de origen infeccioso durante procedimientos quirúrgicos (por ejemplo, en el esternón o el peritoneo), pero también para operaciones ortopédicas o ginecológicas.

La medicación puede administrarse en combinación con otros medicamentos (p. Ej., Con aminoglucósidos o metronidazol).

Forma de liberación

El medicamento se vende como un liofilizado para la fabricación de fluido parenteral, dentro de frascos que tienen un volumen de 750 o 1500 mg. Dentro de un paquete separado, 10 o 100 de tales botellas.

Farmacodinámica

Aksetin es un agente antimicrobiano con poderosas propiedades bactericidas. La sensibilidad a la cefuroxima muestra una gran cantidad de patógenos, entre los que se encuentran las formas que producen β-lactamasa. La resistencia a las β-lactamasas permite que el fármaco funcione eficazmente en infecciones asociadas con amoxicilina o cepas resistentes a la ampicilina. El efecto de la cefuroxima se debe al efecto que tiene en los procesos de unión de los componentes que son la base de las paredes celulares bacterianas.

En ensayos in vitro, la eficacia de medicamento en relación Proteus Rettgera sido identificados, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis y se pega la gripe (cepas aquí incluidos que tienen resistencia contra la ampicilina). También lista Haemophilus parainfluenzae (aquí tomada en cuenta las cepas resistentes a la ampicilina), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococos (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Salmonella y meningococo. Además actúa sobre el neumococo, Staphylococcus aureus, estreptococos piógeno y otros estreptococos β-lactama, Staphylococcus epidermidis (incluyendo cepas productoras de penicilinasa y que no tiene resistencia contra la meticilina), estreptococos Mitis (categoría viridans) y agalactia Streptococcus. La influencia ejercida sobre peptokokki, tos ferina varita, Peptostreptococcus especies, fuzobakterii, bacteroides, clostridios mayoría de las cepas y propiónicas.

Las pruebas también mostraron que la susceptibilidad a la cefuroxima es demostrada por las cepas de Borrefer's Borrelia.

En las pruebas de laboratorio y clínica ha puesto de manifiesto la estabilidad de Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile y Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus sobre cefuroxima. Además de la resistencia demostrar resistente a la meticilina epidérmica y Staphylococcus aureus, bacterias Enterobacter Morgan tsitrobakter, Proteus convencional, Serratia, Legionella con bacteroides fragilis, enterococos y fecal.

Durante las pruebas se determinó que una combinación de cefuroxima y aminoglucósidos desarrolla un efecto aditivo.

Farmacocinética

El nivel sérico Cmax del elemento activo se desarrolla después de 30-45 minutos desde el momento de la inyección IM. En promedio, la vida media de la cefuroxima después de la inyección parenteral es de 70 minutos (el método de administración no importa). Cuando se combina con probenecid, la semivida del elemento activo del fármaco se prolonga (debido a lo cual aumentan los valores de cefuroxima sérica).

Aproximadamente el 50% de la cefuroxima sérica se sintetiza con proteínas.

Durante las 24 horas después de la administración de la droga es casi total (hasta el 90% de la parte utilizada) y en el estado sin cambios se elimina del plasma. La parte principal de la dosificación aplicada se excreta durante las primeras 6 horas.

La cefuroxima no se metaboliza dentro del cuerpo y su excreción es por filtración glomerular y secreción tubular.

Hay una disminución significativa en los índices de Aksetin dentro del plasma en el caso de procedimientos de diálisis. La sustancia alcanza valores altos (más altos que el nivel inhibitorio mínimo aplicable) dentro de la membrana sinovial con los tejidos óseos y el líquido intraocular. Si el paciente tiene lesiones de las membranas del cerebro (por ejemplo, con meningitis), el medicamento se encuentra dentro del licor.

Dosificación y administración

El liofilizado está destinado a la fabricación de fluido parenteral. La sustancia preparada se administra solo por vía intravenosa o intramuscular. Antes del inicio del ciclo de tratamiento, es necesario realizar una prueba de tolerancia al medicamento.

Para hacer un remedio para las inyecciones de inyecciones, se agrega agua inyectada (3 ml) a un matraz de 750 mg de volumen, después de lo cual se agita para obtener una suspensión uniforme.

Para hacer líquido para la inyección en bolo intravenoso, se usan 6 ml de agua de inyección para 750 mg de la droga, después de lo cual se agita el vial (para 1500 mg de Aksetin, se necesita un mínimo de 15 ml de agua de inyección).

Para infusiones (que deben durar un máximo de media hora), 1500 mg de liofilizado se diluyen en 50-100 ml de agua de inyección. La sustancia terminada se administra por vía intravenosa. Como alternativa, la administración del medicamento a través del tubo cuentagotas puede usarse para terapia de infusión general.

Debe tenerse en cuenta que, en el caso del almacenamiento de la sustancia medicinal preparada, puede modificar la saturación del tono.

La dosificación de Aksetin y el modo de su uso son seleccionados por el médico, teniendo en cuenta el tipo de patología y el estado clínico general del paciente.

Para los adultos, 0,75 g de medicamento a menudo se usan 3 veces al día (administración en / mo en / en el método). Si la infección conduce a una condición grave del paciente, la cantidad de la sustancia inyectada se aumenta a 1500 mg con un uso de 3 veces por día (grandes porciones del medicamento deben administrarse por vía intravenosa). Si es necesario, la frecuencia del procedimiento puede aumentarse (intervalos de 6 horas entre inyecciones), lo que aumentará la dosis diaria total a 3000-6000 mg de la sustancia.

A veces se permite el uso de cefuroxime en una porción de 0.75-1.5 g 2 veces al día, con una transición posterior a una ingesta interna de medicamentos.

Dimensiones de las porciones de dosificación de drogas para niños.

Para los niños, a menudo se usan 30-100 mg / kg de sustancia por día, y la dosis se divide en 3-4 inyecciones. En promedio, los niños necesitan usar 60 mg / kg por día (esta dosis es efectiva para la mayoría de las infecciones).

Para los recién nacidos, el medicamento se prescribe en las porciones utilizadas para niños mayores, pero se deben dividir en 2-3 inyecciones. En los bebés en las primeras semanas de vida, la vida media de la cefuroxima es más prolongada que la de los niños mayores, lo que puede llevar a una menor incidencia de consumo de drogas.

El tamaño de las porciones del medicamento en diferentes casos.

Para el tratamiento de la gonorrea, 1500 mg de la droga se administran 1 vez o se administran nyxas de 0,75 g de medicamentos a cada una de las nalgas una vez al día.

Cuando la meningitis, el medicamento se usa para monoterapia, en una dosis de 3000 mg, 3 veces al día (entre las inyecciones se debe observar el intervalo de 8 horas, la dosis total para el día es de 9000 mg).

La meningitis dolorosa requiere el uso de 150-250 mg / kg de la droga por día (inyecciones intravenosas, divididas por 3-4 inyecciones).

Los bebés durante las primeras semanas de vida para el tratamiento de la meningitis a menudo usan 0.1 g / kg de medicamento por día (uso intravenoso con la división de la dosis en 2-3 inyecciones).

Durante el tratamiento sucesivo de la neumonía, a menudo se realiza una dosis de 1500 mg del fármaco (por vía intramuscular o intravenosa, la dosis diaria total de 3-4,5 g) en 48-72 horas. Luego, la transición a tomar el medicamento en el interior: 2 veces al día por 0.5 g de sustancia (en el período de 7 a 10 días).

En el tratamiento secuencial de bronquitis recurrente establecida, que tiene una enfermedad crónica, a menudo operar 2-3 sola inyección de 0,75 g del compuesto (por vía intramuscular o por vía intravenosa, la dosis diaria igual tamaño 1,5-2,25 g fármaco total) dentro de 48-72- horas La conversión se realiza Además paciente para su uso PM interna - 2 veces por día en una cantidad de 0,5 g (un ciclo dura 7-10 días).

En el caso de la terapia secuencial debe tener en cuenta que se calcula el período de transición de la parenteral para la administración oral, así como la duración total del ciclo de tratamiento teniendo en cuenta la gravedad de la infección y la respuesta clínica del paciente.

Uso de medicamentos para la profilaxis.

Para evitar la aparición de complicaciones de naturaleza infecciosa después de operaciones pélvicas, ortopédicas o abdominales, se administran con frecuencia 1500 mg de la sustancia junto con inducción de anestesia. Si es necesario, se puede repetir una inyección de 0,75 g de la sustancia después de 8 y 16 horas.

Para prevenir la infección después de realizar procedimientos quirúrgicos en los pulmones, el corazón con los vasos y el esófago, se aplica principalmente la administración de 1500 mg de cefuroxima junto con la inducción de la anestesia. Después de usar la dosis inicial, se administran 0,75 g de la droga 3 veces al día durante otras 24-48 horas.

En el caso de un reemplazo completo de la articulación, se deben mezclar 1500 mg de liofilizado de cefuroxima con sustancia de polímero de cemento de metacrilato de metilo (1 paquete) hasta que se agregue un monómero líquido.

Régimen de dosificación para diferentes grupos de pacientes.

Las personas con filtración renal debilitada deben cambiar la dosis del medicamento (por lo tanto, dado que la cefuroxima se excreta principalmente junto con la orina).

Las personas con un nivel de CC de 10-20 ml / minuto no deben administrar más de 0,75 g de la sustancia 2 veces al día.

Los pacientes cuyos valores de filtración renal no superan los 10 ml / minuto requieren un máximo de 0,75 g de 1 fármaco por día. Las personas que están en diálisis deben usar el medicamento al final de la sesión; Además, es posible la adición adicional de cefuroxima al líquido peritoneal de diálisis (a menudo aproximadamente 0,25 g por cada 2 litros).

Las personas que reciben hemodiálisis a largo plazo de carácter arterial o hemofiltración a alta velocidad (terapia intensiva en un hospital) pueden usar 2 veces al día 0,75 g de Aksetin.

Con un nivel de CC que exceda los 20 ml / minuto, no necesita cambiar la dosis del medicamento, aunque también debe observar el estado general del paciente (ya que en esta condición aumenta el riesgo de síntomas negativos).

Uso Axetina durante el embarazo

Es muy necesario recetar el medicamento en el primer trimestre (el uso de medicamentos solo está permitido si hay indicaciones estrictas y en situaciones donde los medicamentos más seguros serán ineficaces).

El medicamento se encuentra dentro de la leche materna, por lo que está prohibido amamantar durante su uso. Posible cancelación temporal de la lactancia materna con recuperación posterior bajo la supervisión de un médico.

Contraindicaciones

Está contraindicado el uso de personas con hipersensibilidad a la cefuroxima y, además, si existe una anamnesis que indique la aparición de intolerancia en el caso de las cefalosporinas.

Efectos secundarios Axetina

Cuando se usan Aksetin, los síntomas negativos a menudo ocurren con poca frecuencia y tienen una gravedad leve. Pueden asociarse con la patología subyacente y variar con las indicaciones de uso disponibles.

Entre los síntomas secundarios que pueden aparecer después de la administración de cefuroxime:

• lesiones que son infecciosas o invasivas en la naturaleza: superinfección (a menudo debido al uso prolongado de drogas);
• violaciónes del sistema de la sangre: Prueba positiva de Coombs, los valores de hemoglobina en suero inferiores, leucopenia o neutropenia, anemia hemolítica carácter y eosinofilia. Las cefalosporinas, incluyendo cefuroxima y capaz absorbido a través de las paredes de los eritrocitos, y después interactuar con los anticuerpos y proporcionar una Coombs positivo, porque de lo que puede aparecer problemas con la determinación de los grupos sanguíneos, así como desarrollar una forma de anemia hemolítica (por separado);
• trastornos del sistema inmune: urticaria, prurito generalizado, erupciones cutáneas, hipertermia farmacológica, nefritis tubulointersticial y, además, anafilaxia, edema de Quincke y vasculitis. Antes de comenzar el tratamiento, es necesario realizar una prueba de sensibilidad;
• problemas con la función del tracto digestivo: especies colitis pseudomembranosa, vómitos, trastornos de los procesos digestivos, hiperbilirrubinemia transitoria y el cambio de los resultados de las pruebas hepáticas (principalmente si el paciente tiene enfermedad del hígado);
• derrota de la capa subcutánea con la epidermis: DIEZ, síndrome de Stevens-Johnson y eritema eritema;
• alteraciones en la función del sistema urogenital: desarrollo de hipercreatininemia y un aumento en los niveles de urea en nitrógeno sérico.

Además, con el uso parenteral de medicamentos puede ocurrir tromboflebitis o dolor en el área de la inyección. Se observa la dependencia de tales reacciones con el tamaño de la dosis (en el caso de usar porciones grandes, aumenta el riesgo de dolor en el área de administración del fármaco).

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Sobredosis

La intoxicación con medicamentos del grupo de las cefalosporinas puede causar manifestaciones que se asocian con irritación cerebral (p. Ej., Convulsiones). Además, el envenenamiento aumenta el riesgo y la gravedad de los efectos secundarios característicos de la sustancia cefuroxima.

Si un paciente desarrolla una sobredosis, es necesario suspender el medicamento de inmediato (a una tasa de infusión baja) y prescribir procedimientos sintomáticos. Si la intoxicación tiene un grado severo de gravedad, se puede indicar una reducción en la cefuroxima dentro del suero mediante una sesión de diálisis.

Interacciones con otras drogas

La medicación puede debilitar el efecto medicinal de la anticoncepción oral, ya que cambia la microflora intestinal y altera la absorción estrogénica dentro del tracto gastrointestinal. Se requiere el uso de preparaciones anticonceptivas adicionales que tengan un principio diferente de influencia terapéutica, todo el tiempo de administración conjunta de Aksetin.

Cuando se usa cefuroxima, solo deben usarse los métodos de hexosa quinasa o glucosa oxidasa para medir los valores de azúcar en suero. El efecto del fármaco en los datos de la prueba de glucosuria no se registró utilizando métodos enzimáticos.

El fármaco puede modificar los datos de los ensayos realizados con el uso de métodos que se basan en el proceso de recuperación de cobre (incluyendo pruebas con Benedict Fehling y Klinitest), pero no se observó el desarrollo de respuestas positivas falsas durante tales procedimientos (similar al efecto de la naturaleza de algunas otras cefalosporinas).

Aksetin no afecta las lecturas de los niveles de creatinina, en los que se utiliza un picrato alcalino.

No mezcle el medicamento con medicamentos aminoglucósidos dentro de un sistema de inyección o una jeringa.

Una solución de bicarbonato de sodio puede cambiar el tono de la cefuroxima, por lo que no se recomienda su uso en la fabricación de inyecciones de la droga. Sin embargo, si un paciente necesita ingresar bicarbonato de sodio a través de una infusión, se puede usar cefuroxima a través del tubo de cuentagotas.

1500 mg del fármaco, diluidos en agua inyectable (15 ml), se pueden combinar con metronidazol (una relación de 0,5 g / 0,1 l). Dichos líquidos permanecen activos durante las siguientes 24 horas en condiciones de temperatura ambiente estándar.

1,500 mg de cefuroxima y 1000 mg azlocilina, que se disolvió en 15 ml de agua inyectable (o usando 5.000 mg azlocilina 50 ml de agua inyectable) permanecer activo durante todo 6 horas (en elevaciones de temperatura ambiente) y 24 horas ( Si la temperatura de almacenamiento de 4 ^en C).

Cefuroxima (5 mg / ml) en inyección de xilitol al 5-10% se puede mantener a temperatura ambiente durante un máximo de 24 horas.

El medicamento se puede mezclar con soluciones de lidocaína (la concentración debe ser como máximo del 1%).

El medicamento puede mezclarse con la mayoría de los líquidos para infusiones. Por ejemplo, el fármaco permanece activo durante las siguientes 24 horas (en condiciones ambientales) después de la dilución en tales soluciones:

• 0,9% de NaCl;
• 5% de glucosa inyectable;
• 0.18% de NaCl con 4% de glucosa inyectable;
• Glucosa al 5% con NaCl al 0,9%, 0,45% o 0,225%;
• 10% de glucosa inyectable;
• Ringer-lactato o Ringer;
• Hartman.

La estabilidad del fármaco (después de mezclar con 0.9% de NaCl y 5% de glucosa) no cambia cuando se combina con hidrocortisona fosfato de sodio.

Compatibilidad También se observa (estabilidad de conservación de hasta 24 horas en condiciones ambiente) con los líquidos para infusión, en la que la estructura hay heparina (a una dosis de 10-50 unidades / ml) en NaCl al 0,9% para la infusión junto con CaK ( 10-40 meq / l) en NaCl al 0,9% de infusión.

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Condiciones de almacenaje

Aksetin debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. No se puede guardar un fluido formulación, pero la imposibilidad de introducción inmediata, puede ser almacenado a una elevación de la temperatura dentro de 2-8 ^en C para un máximo de 24 horas.

Duracion

Aksetin puede usarse dentro de los 2 años posteriores a la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Analogues

Los analogos del medicamento son preparaciones de Zinnat, Proxim, Cetil con Zinatsef, Cefumax, Cefutil con Aksef y Cefuroxima con Bactilem.