Aksastrol

Aksastrol es un medicamento antitumoral.

Indicaciones Aksastrol

Aplicable en los siguientes casos:

• terapia con un carcinoma de mama de naturaleza generalizada en mujeres en el período posmenopáusico. En individuos con una respuesta negativa a la prueba de terminaciones de estrógenos, no hubo evidencia de un efecto del fármaco (excepto cuando se detectó previamente una respuesta positiva al fármaco al tamoxifeno);
• una etapa temprana del cáncer de mama, que tiene una naturaleza hormonal positiva, en pacientes posmenopáusicas (tratamiento adyuvante);
• carcinoma de mama temprano de naturaleza hormono-positiva en mujeres posmenopáusicas, después de un ciclo terapéutico con la introducción de tamoxifeno durante 2-3 años (tratamiento adyuvante).

Forma de liberación

El medicamento se produce en forma de tableta, en una cantidad de 14 piezas. Dentro de la caja hay 2 placas de ampolla.

Farmacodinámica

El medicamento es un inhibidor selectivo del componente de aromatasa, que no es esteroideo. En la etapa posmenopáusica, la mayor parte del estradiol se forma a partir de la estrona producida en el interior de los tejidos periféricos cuando se convierte a partir de androstenediona (utilizando la enzima aromatasa).

La reducción de los valores de estradiol circulante se convierte en un catalizador para el desarrollo de efectos medicamentosos en mujeres con carcinoma de mama. En la posmenopausia, una dosis diaria de anastrozol (1 mg) causa una disminución en los valores de estradiol a la vez en un 80%.

Anastrozol no tiene un efecto androgénico, progestágeno y estrogénico. En porciones medicinales no afecta los procesos de liberación de aldosterona con cortisol.

Farmacocinética

Procesos de absorción y distribución.

Anastrozol tiene altas tasas de absorción (cuando se toma por vía oral, la absorción es 83-85% de la dosis). Los valores de Cmax en plasma a menudo se observan después de 2 horas después del uso de la droga (cuando se toma con el estómago vacío). Los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción, sin afectar su grado. Dado que el cambio en la tasa de absorción es insignificante, no se produce el efecto clínicamente significativo de obtener índices plasmáticos de antrazzol Css (en el caso de utilizar una dosis diaria de 1 dosis de medicamento). Al usar dosis de 7 días, el nivel plasmático de anastrozol es 90-95% de los valores de Css.

La síntesis de proteínas del anastrozol en el plasma alcanza el 40%.

Procesos de intercambio y excreción.

Anastrozol se metaboliza intensamente en mujeres posmenopáusicas. Menos del 10% de la dosis utilizada se excreta en estado inalterado con orina durante 72 horas después de la ingestión. Los procesos de intercambio anastrozol se llevan a cabo a través de las etapas de hidroxilación, N-desalquilación, así como la conjugación con ácido glucurónico. El principal producto metabólico del plasma de anastrozol, la sustancia de triazol, no ralentiza la actividad de la enzima aromatasa.

La excreción de productos metabólicos ocurre principalmente en la orina. La excreción de anastrozol se lleva a cabo a baja velocidad y la vida media plasmática es de 40-50 horas.

Dosificación y administración

El producto farmacéutico debe tomarse por vía oral, en una dosis de 1 mg, 1 veces por día.

La duración del ciclo de tratamiento está determinada por la gravedad y la forma de la patología. Si se presentan síntomas de progresión de la enfermedad, se debe cancelar el uso de medicamentos.

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Uso Aksastrol durante el embarazo

Está prohibido recetar Aksastrol durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia en relación con los componentes de la droga;
• período premenopáusico;
• El uso de tamoxifeno en un contexto de terapia con aksastrol o medicamentos que contienen estrógenos;
• insuficiencia renal, que tiene un carácter pronunciado (los valores de CC son <20 ml / minuto);
• forma de insuficiencia o insuficiencia moderada de la actividad hepática (ya que no hay información sobre la seguridad y la eficacia del fármaco en la administración del fármaco en tales condiciones).

Efectos secundarios Aksastrol

El uso de medicamentos puede causar algunos efectos secundarios:

• trastornos que afectan el trabajo de los órganos sensoriales y NS: insomnio, parestesia, mareos y, además, una sensación de ansiedad o somnolencia intensa, dolores de cabeza severos, depresión y afección asténica;
• problemas asociados con la hemostasia, procesos hematopoyéticos y actividades de SSS: tromboembolismo, anemia, tromboflebitis, y además, leucopenia (acompañadas de una infección o no) y un aumento en la presión arterial (expresados como mareos y duradera mucho tiempo, dolores de cabeza);
• alteraciones de la función respiratoria: secreción nasal, faringitis, disnea, y además de bronquitis y sinusitis;
• lesiones que afectan el tracto intestinal: náusea o sequedad de la mucosa oral, debilitamiento del apetito, diarrea u obtención, así como vómitos;
• manifestaciones de alergia: erupciones, síndrome de Stevens-Johnson, así como eritema multiforme y prurito;
• otros: sequedad de la mucosa vaginal, artralgia, sofocos, sangrado de la vagina, dolor en la espalda o el esternón y mialgia. Además, hay hiperhidrosis, disminución de la movilidad articular, hinchazón periférica, síndrome pseudogripal y, con ello, alopecia o adelgazamiento significativo del cabello. Además, la lista de aumento de peso, el desarrollo de hipercolesterolemia y el aumento de los indicadores de AST, APF o ALT (en personas con metástasis en el hígado).

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Sobredosis

Solo hay información limitada sobre la prueba de intoxicación por anastrozol.

Las pruebas clínicas se realizaron con varias porciones de anastrozol: hasta 60 mg por dosis individual 1, que se administró voluntarios varones, así como en porciones de hasta 10 mg por día, en las mujeres posmenopáusicas asigna escenario con forma común de carcinoma de mama. Tales dosis fueron toleradas sin complicaciones. No fue posible determinar una dosis única de anastrozol, que podría llevar a una amenaza para la vida.

El medicamento no tiene un antídoto, por lo que cuando se intoxique es necesario realizar medidas sintomáticas. También es necesario tener en cuenta el posible uso de otro medicamento o varios medicamentos.

Si una persona está consciente, el vómito debe ser inducido. Llevar a cabo diálisis puede ayudar con la excreción de una parte ya absorbida de la droga, porque anastrozol tiene un bajo valor de síntesis de proteína.

También es necesario llevar a cabo procedimientos generales de apoyo, incluida la supervisión periódica del trabajo de los sistemas y órganos críticos para la vida, así como una supervisión estrecha de la víctima.

Interacciones con otras drogas

Anastrozol debilita marcadamente las propiedades terapéuticas de los estrógenos.

Las pruebas clínicas han demostrado que el uso combinado con cimetidina Aksastrola antipirina o la probabilidad de desarrollar la interacción fármaco asociado con la inducción de la actividad de la enzima microsomal hepática es muy baja.

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Condiciones de almacenaje

Aksastrol debe mantenerse en un lugar que no sea accesible para niños pequeños. Marcas de temperatura: no superiores a 25 ° С.

Duracion

Aksastrol se puede utilizar dentro de los 4 años posteriores a la fabricación del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

No puede usar un medicamento en pediatría: personas que no han cumplido los 18 años.

Analogues

Análogos de drogas son las drogas Aktastrozol letrozol, exemestano con Anasteroy, anastrozol Arimidex y Lezra con Letroteroy. Además, la lista Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil con Letoraypom, Neksazol con Letromaroy, y al mismo tiempo Egistrozol, Mammozol y Femizet con Teksolom.