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Enzaprost
Último revisado: 23.04.2024
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Enzaprost es un medicamento que aumenta la contractilidad y el tono del miometrio. Contiene elementos de PG.
En obstetricia, de todas las PG, solo se usan 3: PG-E1 (sustancia de alprostadil), PG-E2 (componente de dinoprostona) y PG-F2α (elemento de dinoprost), porque estos datos de PG ayudan a reducir la musculatura uterina y provocan la maduración del cuello uterino.
El elemento PG-F2 es una variedad reducida de PG-E2 (en pruebas in vivo, PG-F2 se forma durante la transformación espontánea del elemento PG-E2).
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Indicaciones Enzaprosta
Se utiliza como un medio para interrumpir el embarazo en el segundo trimestre, en las siguientes circunstancias:
- aborto espontáneo, pero no completado;
- muerte fetal dentro del útero;
- anomalías graves en el desarrollo del feto o trastornos congénitos que son incompatibles con la vida (diagnosticados durante la ecografía u otros procedimientos modernos de diagnóstico prenatal);
- cuando la necesidad de transferir un aborto artificial en el segundo trimestre se debe a la alta probabilidad de complicaciones en una mujer si el procedimiento se realiza en el primer trimestre.
Farmacodinámica
Durante el embarazo, aumenta la unión de los elementos de PG dentro del corion con el amnios y la placenta, debido a que aumenta el índice de GH dentro de la sangre y el líquido amniótico de la mujer.
El principio de influencia.
Dinoprost con dinoprostona estimula la actividad de la fosfolipasa C, que permite que los iones de calcio faciliten el paso a través de las paredes celulares. Como resultado, el nivel intracelular de Ca aumenta, haciendo que el miometrio se contraiga. Estos GEI también participan en los procesos de maduración del cuello uterino. Las células musculares lisas tienen terminaciones específicas para PG-E2 y PG-F2α, cuya interacción les permite desarrollar sus efectos en las células diana.
Al mismo tiempo, los datos de GEI mejoran el transporte de señales dentro del miometrio, lo que lleva a la formación de contactos intercelulares, además de ayudar a formar y aumentar el número de terminaciones de oxitocina dentro del útero.
Otros efectos.
Con el uso local de PG, hay un pronunciado aflojamiento multifocal de los tejidos conectivos, en el que surgen fibroblastos que poseen actividad (causan aflojamiento de grano fino en el área del citoplasma y también aumentan el tamaño de las mitocondrias (por su vacuolización) y aumentan el número de vacuolas o aumentan la estructura vesicular dentro del citoplasma de las células periféricas) ). Al mismo tiempo, la actividad de la colagenasa y la elastasa se duplica (es aproximadamente posible), y además hay un aumento significativo en los valores de hialuronidasa. Todos estos factores ayudan a suavizar el cuello uterino.
Las colagenasas se forman principalmente a partir de neutrófilos, con la introducción de PG, grandes volúmenes de células acumulativas dentro del estroma cervical (esto también se observa durante los nacimientos que ocurren en el tiempo).
El aumento en la actividad de las células asesinas naturales (células NK), que se desarrolla con la participación de PG, también ayuda a estimular el parto y puede causar abortos espontáneos que se producen.
En este sentido, los elementos de PG, en primer lugar, ayudan a ablandar el cuello uterino y, en segundo lugar, provocan el parto. Ambos de estos efectos se utilizan durante la terapia.
Farmacocinética
Absorción
El dinoprost se absorbe a baja velocidad a través del líquido amniótico dentro del sistema circulatorio. Para obtener los valores de Cmax, se requieren entre 6 y 10 horas (con el uso intraamnial de una dosis única de 40 mg). El nivel de Cmax es 3-7 ng / ml.
Procesos de intercambio.
La enzima oxidación del dinoprost se realiza principalmente en el interior del hígado, así como en el pulmón de una mujer. El efecto ejercido por la 15-OH-deshidrogenasa convierte el dinoprost en una cetona intermedia, que se oxida al elemento 2,3-dinor-6-ceto-PG-F1α.
La excreción
La droga se excreta principalmente a través de los riñones, en forma de componentes metabólicos. Con las heces, el 5% de las drogas son excretadas. El término vida media de Enzaprosta a partir de un líquido amniótico es de 3 a 6 horas. La información obtenida durante las pruebas mostró que el término de la vida media en plasma de dinoprost con inyección intravenosa es inferior a 60 segundos.
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Dosificación y administración
En el caso de un aborto, cuya duración sea inferior a 15 semanas, es necesario inyectar 0,25–1 g de la sustancia por vía amnual con pausas de 1-2 horas. Durante períodos de más de 15 semanas, se realiza una punción profunda de las membranas del feto a través del peritoneo. Desde la vejiga, debe extraer al menos 1 ml del líquido amniótico existente y luego inyectar 40 mg del medicamento en ella.
Durante el procedimiento, los 5 mg iniciales deben administrarse a una velocidad muy baja. En ausencia de un aborto un día después del uso del medicamento, debe ingresar más dentro de 10-40 mg de la sustancia. Si el efecto está ausente, no es práctico impulsar la medicación (más de 2 días).
Para la inducción del parto o la eliminación del contenido uterino, se realiza una infusión intravenosa de media hora de medicamento en el tercer trimestre (a una concentración de 15 µg / ml, con una velocidad igual a 2.5 µg / minuto). Con un ritmo adecuado de los músculos del útero se permite mantener la velocidad. En otras condiciones, la velocidad aumenta cada hora en 2.5 µg / minuto. La velocidad máxima permitida por minuto es de 20 microgramos. Con el desarrollo de la hipertonía uterina se requiere el cese de la infusión. En ausencia de influencia médica después de 12-24 horas, la medicación se cancela.
Uso Enzaprosta durante el embarazo
Inyección Enzaprost se usa como un medio para interrumpir un embarazo. Al llevar a cabo un procedimiento de este tipo, es necesario tomar todas las medidas necesarias para completarla, ya que no se ha investigado el efecto de los medicamentos en el feto.
Al realizar pruebas con animales, grandes porciones de PG E, así como F, dieron como resultado una mayor proliferación de tejido óseo. En situaciones clínicas, también se reveló un efecto similar, con el uso prolongado de PG-E1.
Una breve aplicación de dinoprost no conduce a los cambios anteriores en el feto.
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Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- historial de alergias u otros signos de intolerancia al dinoprost u otras sustancias uterotónicas;
- Una historia de o presente BA;
- patología pulmonar obstructiva en forma crónica o etapa activa de la enfermedad pulmonar;
- enteritis regional o forma ulcerativa de colitis de tipo inespecífico;
- hipertiroidismo
- glaucoma
- Infecciones infecciosas en la fase activa;
- formas agudas de inflamación en el área pélvica o peritoneo (por ejemplo, corioamnionitis, lo que lleva a fuertes contracciones uterinas, que no deberían ser);
- la destrucción de la integridad de la membrana amniótica (lo que aumenta la probabilidad de absorción intravascular del dinoprost);
- presentación inadecuada del feto;
- discrepancia significativa en el tamaño de la cabeza fetal y la pelvis de una mujer (clínica o anatómica);
- Presión arterial elevada en mujeres embarazadas;
- Anemia de células falciformes.
Efectos secundarios Enzaprosta
Entre los efectos secundarios:
- cambios en los datos de laboratorio: a veces aumenta el número de leucocitos;
- Problemas con el trabajo del sistema cardiovascular: a veces hay un espasmo en la región de los vasos periféricos o anafilaxia. Puede haber taquicardia, dolor o sensación de opresión en la zona del pecho, bradicardia, dolor en el pecho y bloqueo de 2º grado;
- Trastornos de NA: a veces hay dolores de cabeza, ansiedad, parestesia, somnolencia, diplopía e hiperhidrosis;
- Lesiones de los órganos visuales: ocasionalmente hay sensación de ardor ocular;
- Trastornos asociados con el trabajo del sistema respiratorio, mediastino y esternón: a veces hay una tos larga. Ocasionalmente desarrollan espasmos bronquiales;
- Manifestaciones en el tracto gastrointestinal: ocasionalmente hay dolor severo y prolongado en la zona epigástrica, así como obstrucción intestinal, que tiene una naturaleza paralítica. El vómito, dolor de estómago o cólicos, diarrea y náuseas se desarrollan esporádicamente;
- Problemas en el trabajo de los riñones y la uretra: a veces hay retención urinaria, hematuria o disuria;
- Lesiones asociadas con la función del tejido conectivo y la AOD: ocasionalmente dolor en la espalda, piernas y hombros;
- Trastornos sistémicos y locales: a veces hay sed severa, hiperhidrosis o escalofríos, fiebre transitoria, temblores y enrojecimiento de la epidermis. En el área de la inyección pueden presentarse dolor e inflamación;
- Trastornos de la mama y del sistema reproductor: a veces aumenta el tono uterino o se desarrolla dolor uterino durante el aborto. Rara vez hay una inflamación de las glándulas mamarias asociadas con el flujo sanguíneo, así como una sensación de ardor en esta área.
Sobredosis
Entre los síntomas clínicos de envenenamiento se encuentran vómitos, diarrea y náuseas, que tienen una mayor intensidad que en el caso de la introducción de porciones estándar.
Si es necesario, se realizan procedimientos de tratamiento específicos: una operación para abrir la vejiga amniótica. Acciones de apoyo: realizar tratamiento de sustitución mediante infusión.
Condiciones de almacenaje
Enzaprost debe mantenerse en un lugar cerrado para los niños pequeños. El nivel de temperatura está dentro de 15 ° С.
Duracion
Enzaprost se puede usar por un período de 3 años desde el momento en que se fabrica la sustancia farmacéutica.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Enzaprost" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.