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Enzaprost
Último revisado: 04.07.2025
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Enzaprost es un fármaco que aumenta la contractilidad y el tono del miometrio. Contiene elementos de PG.
En obstetricia, sólo se utilizan 3 de todas las PG: PG-E1 (la sustancia alprostadil), PG-E2 (el componente dinoprostona) y PG-F2α (el elemento dinoprost), porque estas PG ayudan a contraer los músculos del útero y provocan la maduración del cuello uterino.
El elemento PG-F2 es una variante reducida de PG-E2 (pruebas in vivo, PG-F2 se forma por transformación espontánea del elemento PG-E2).
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Indicaciones Enzaprost
Se utiliza como medio para interrumpir el embarazo en el segundo trimestre, en las siguientes circunstancias:
- aborto espontáneo pero incompleto;
- muerte del feto en el útero;
- anomalías graves en el desarrollo del feto o trastornos congénitos incompatibles con la vida (diagnosticados mediante ecografía u otros procedimientos modernos de diagnóstico prenatal);
- si es necesario posponer el aborto artificial hasta el segundo trimestre, debido a la alta probabilidad de que se desarrollen complicaciones en la mujer si el procedimiento se realiza en el primer trimestre.
Farmacodinámica
Durante el embarazo, la unión de los elementos PG dentro del corion con el amnios y la placenta aumenta, lo que hace que el nivel de PG en la sangre y el líquido amniótico de la mujer aumente.
El principio de influencia.
El dinoprost con dinoprostona estimula la actividad de la fosfolipasa C, lo que facilita el paso de iones de calcio a través de las paredes celulares. Como resultado, aumenta el nivel intracelular de Ca, lo que provoca la contracción del miometrio. Las PG mencionadas también participan en los procesos de maduración del cuello uterino. Las células musculares lisas tienen terminaciones específicas para PG-E2 y PG-F2α, cuya interacción les permite ejercer su efecto sobre las células diana.
Al mismo tiempo, estas PG mejoran el transporte de señales dentro del miometrio, conduciendo a la formación de contactos intercelulares, y también ayudando a formar y aumentar el número de terminaciones de oxitocina dentro del útero.
Otros efectos.
Con la aplicación local de PG, se produce un pronunciado aflojamiento multifocal del tejido conectivo, en el que aparecen fibroblastos activos (que provocan un aflojamiento de grano fino en el citoplasma, además de aumentar el tamaño de las mitocondrias (por vacuolización) y el número de vacuolas o la estructura vesicular dentro del citoplasma de las secciones celulares periféricas). Al mismo tiempo, la actividad de la colagenasa y la elastasa se duplica (aproximadamente siete veces), y además, se observa un aumento significativo de los valores de hialuronidasa. Todos estos factores contribuyen a suavizar el cuello uterino.
Las colagenasas se forman principalmente a partir de neutrófilos, que, cuando se administra PG en grandes volúmenes, se acumulan dentro del estroma cervical (esto también se observa durante los partos a término).
El aumento de la actividad de las células asesinas naturales (células NK) que se desarrolla con la participación de PG también ayuda a estimular el parto y puede ser la causa de los abortos que se producen.
En este sentido, los elementos de la PG, en primer lugar, ayudan a ablandar el cuello uterino y, en segundo lugar, a inducir el parto. Ambos efectos se aprovechan durante la terapia.
Farmacocinética
Absorción.
El dinoprost se absorbe lentamente a través del líquido amniótico hacia el sistema circulatorio. La Cmáx tarda de 6 a 10 horas (con la administración intraamniótica de una dosis única de 40 mg). El nivel de Cmáx es de 3 a 7 ng/ml.
Procesos de intercambio.
La oxidación enzimática del dinoprost ocurre principalmente en el hígado y los pulmones de la mujer. La 15-OH deshidrogenasa convierte el dinoprost en una cetona intermedia, que se oxida al elemento 2,3-dinor-6-ceto-PG-F1α.
Excreción.
El fármaco se excreta principalmente por vía renal, en forma de componentes metabólicos. El 5% del fármaco se excreta con las heces. La vida media de Enzaprost en el líquido amniótico es de 3 a 6 horas. Los datos obtenidos mediante pruebas mostraron que la vida media plasmática del dinoprost tras la inyección intravenosa es inferior a 60 segundos.
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Dosificación y administración
Al interrumpir un embarazo de menos de 15 semanas, se deben administrar de 0,25 a 1 g de la sustancia por vía intraamniótica con intervalos de 1 a 2 horas. Si el embarazo supera las 15 semanas, se realiza una punción profunda del saco amniótico a través del peritoneo. Se debe extraer al menos 1 ml de líquido amniótico del saco y luego administrar 40 mg del medicamento.
Al realizar el procedimiento, los 5 mg iniciales deben administrarse a una dosis muy baja. Si no se produce un aborto 24 horas después de usar el medicamento, se deben administrar otros 10-40 mg. Si no se observa ningún efecto, no se recomienda continuar con la administración (durante más de 2 días).
Para inducir el parto o eliminar el contenido uterino durante el tercer trimestre, se administra una infusión intravenosa del fármaco durante media hora (a una concentración de 15 mcg/ml, a una velocidad de 2,5 mcg/min). Si la musculatura uterina se mueve a una velocidad adecuada, se puede mantener la velocidad. En otras circunstancias, la velocidad se incrementa en 2,5 mcg/min cada hora. La velocidad máxima permitida por minuto es de 20 mcg. Si se presenta hipertonicidad uterina, se debe suspender la infusión. Si no se observa efecto farmacológico después de 12-24 horas, se suspende el fármaco.
Uso Enzaprost durante el embarazo
El Enzaprost inyectable se utiliza para interrumpir el embarazo. Al realizar este procedimiento, deben tomarse todas las medidas necesarias para completarlo, ya que no se ha estudiado el efecto del fármaco en el feto.
En pruebas con animales, altas dosis de PG E y F provocaron un aumento de la proliferación ósea. Se observó un efecto similar en situaciones clínicas con el uso prolongado de PG-E1.
El uso a corto plazo de dinoprost no produce los cambios mencionados anteriormente en el feto.
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Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- antecedentes de alergia u otros signos de intolerancia al dinoprost u otras sustancias uterotónicas;
- antecedentes o asma actual;
- patología pulmonar obstructiva en forma crónica o fase activa de la enfermedad pulmonar;
- enteritis regional o colitis ulcerosa de tipo no específico;
- hipertiroidismo;
- glaucoma;
- enfermedades infecciosas en fase activa;
- formas agudas de inflamación en la zona pélvica o el peritoneo (por ejemplo, corioamnionitis, que provoca fuertes contracciones uterinas que no deberían producirse);
- destrucción de la integridad de la membrana amniótica (debido a lo cual aumenta la probabilidad de absorción intravascular de dinoprost);
- mala presentación del feto;
- discrepancia significativa en el tamaño de la cabeza fetal y la pelvis de la mujer (clínica o anatómica);
- presión arterial elevada en mujeres embarazadas;
- anemia de células falciformes.
Efectos secundarios Enzaprost
Los efectos secundarios incluyen:
- cambios en los datos de las pruebas de laboratorio: a veces aumenta el número de leucocitos;
- Problemas con el funcionamiento del sistema cardiovascular: en ocasiones se observa espasmo en los vasos periféricos o anafilaxia. También puede presentarse taquicardia, dolor o sensación de opresión en el pecho, bradicardia, dolor torácico y bloqueo de segundo grado.
- Trastornos del sistema nervioso: a veces se producen dolores de cabeza, ansiedad, parestesias, somnolencia, diplopía e hiperhidrosis;
- Daños a los órganos visuales: ocasionalmente se observa sensación de ardor en los ojos;
- Trastornos asociados con el funcionamiento del sistema respiratorio, el mediastino y el esternón: a veces se presenta tos prolongada. En raras ocasiones, se desarrollan espasmos bronquiales.
- Manifestaciones en el tracto gastrointestinal: ocasionalmente se presenta dolor intenso y prolongado o dolor en la región epigástrica, así como obstrucción intestinal de naturaleza paralítica. Ocasionalmente se presentan vómitos, dolor abdominal o cólicos, diarrea y náuseas.
- Problemas con los riñones y las vías urinarias: a veces hay retención urinaria, hematuria o disuria;
- Lesiones asociadas a la función de los tejidos conectivos y del sistema musculoesquelético: ocasionalmente aparecen dolores en la espalda, espinillas y hombros;
- Trastornos sistémicos y locales: en ocasiones se presenta sed intensa, hiperhidrosis o escalofríos, fiebre transitoria, temblores y enrojecimiento de la epidermis. Puede presentarse dolor e inflamación en la zona de la inyección.
- Trastornos de las glándulas mamarias y del aparato reproductor: en ocasiones, durante un aborto, aumenta el tono uterino o se presenta dolor uterino. En ocasiones, se observa inflamación de las glándulas mamarias, asociada al flujo sanguíneo, así como ardor en la zona.
Sobredosis
Los síntomas clínicos de intoxicación incluyen vómitos, diarrea y náuseas, que son más intensos que cuando se administran dosis estándar.
De ser necesario, se realizan procedimientos terapéuticos específicos: cirugía para abrir el saco amniótico. Medidas de soporte: terapia de reemplazo mediante infusión.
Condiciones de almacenaje
Enzaprost debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura debe ser inferior a 15 °C.
Duracion
Enzaprost puede utilizarse durante un periodo de 3 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.
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¡Atención!
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