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Último revisado: 23.04.2024
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Indicaciones de imposible
Está indicado en formas graves de alteración del sueño: en caso de insomnio temporal o situacional.
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Farmacodinámica
Zopiclone pertenece a la categoría de las ciclopirrolonas y tiene una afinidad por el grupo farmacéutico de las benzodiazepinas. Sustancia Farmacodinámica con propiedades similares a la influencia de otros compuestos de este grupo: fármaco actúa tranquilizante, relajante muscular, hipnótica y sedante, y anticonvulsivo y además amnestikom (con trastornos de la memoria).
Estas propiedades se deben a su acción (un agonista del receptor específico), que se extiende a los receptores GABA-ω complejo macromolecular dentro del sistema nervioso central (estos son BZ1 y BZ2, que modulan el proceso de apertura de canal necesario para el paso de iones de Cl).
De acuerdo con los datos establecidos, se sabe que el uso de zopiclona en humanos prolonga el sueño y, además, aumenta su calidad y reduce la frecuencia de despertares prematuros o nocturnos. Esta acción se debe a las propiedades electroencefalográficas características, que son diferentes de las funciones inherentes a las benzodiazepinas.
Las pruebas polisomnográficas demostraron que la sustancia activa del fármaco reduce la duración de la etapa I y prolonga la etapa II del sueño. Además, apoya o prolonga las etapas del llamado "sueño profundo" (etapas III y IV) y contribuye a las etapas de sueño paradójico o BDG.
Farmacocinética
La absorción del componente activo es muy rápida: el pico del pico plasmático alcanza 1.5-2 horas, y es igual a 30, 60 y 115 ng / ml con la adición de 3.75, 7.5 y 15 mg. El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 80%. Las tasas de absorción no se ven afectadas por la multiplicidad y el tiempo de uso, así como el sexo de la persona que recibe el medicamento.
La distribución de la materia tiene lugar a través de los vasos y se lleva a cabo muy rápidamente. La síntesis con proteína plasmática es bastante baja (aproximadamente 45%) y también insaturada. Por lo tanto, el riesgo de interacciones medicamentosas debido a la sustitución en el campo de la síntesis de proteínas es mínimo.
La disminución de los índices de plasma en el intervalo de dosis de 3.75-15 mg de la dosis en sí misma no depende. La vida media es de aproximadamente 5 horas.
Las benzodiazepinas, así como elementos similares, pasan a través de la placenta y la BHE, y además se pueden excretar en la leche materna. Hay similitudes en la farmacocinética de la sustancia dentro del plasma y la leche materna. En porcentaje, la proporción de la dosis que consume el niño en el proceso de amamantamiento es 0.2% de la sustancia consumida por la madre en 24 horas.
El metabolismo hepático intensivo de la sustancia también se lleva a cabo. Los dos principales productos de descomposición son N-óxido (farmacoactivo en animales), así como derivados N-desmetilados (en animales está inactivo). Las semividas aparentes de estas sustancias que se detectaron durante la excreción urinaria son aproximadamente 4,5 y también 7,5 horas, respectivamente. Esta observación está totalmente de acuerdo con el hecho de que cuando se reciben 15 mg repetidos durante 2 semanas no hay una acumulación apreciable de metabolitos. Las pruebas en animales no mostraron un aumento en la actividad de la enzima, incluso en el caso de dosis altas.
Los bajos niveles de sustancia dentro de la liquidación de riñón no modificada (mediana de 8,4 ml / minuto) en comparación con la de la parte interior del plasma (232 ml / minuto) muestra que la excreción de la zopiclona se produce principalmente en la forma de productos de descomposición. Alrededor del 80% del componente se excreta a través de los riñones en forma de productos de descomposición libre (N-óxido con derivado N-desmetilado) y alrededor del 16%, junto con las heces.
Dosificación y administración
El medicamento está destinado a la administración oral. Comience la terapia con la dosis efectiva más baja, y se prohíbe la dosis máxima permisible. Además, no puede beber tabletas antes de acostarse.
La dosis diaria de 3,75 mg asignados sólo a las personas dentro de la categoría de riesgo especial (insuficiencia renal, enfermedad pulmonar crónica, trastorno de la función hepática) o pacientes de más edad (65 años y en este caso para aumentar la dosis a un valor de 7,5 mg está permitido solo cuando sea absolutamente necesario). Dosis diarias estándar para adultos de hasta 65 años: 7,5 mg. Está prohibido exceder este valor.
Se recomienda que la duración del curso terapéutico sea de corta duración. El período máximo es de 1 mes, incluido el período de cancelación gradual de medicamentos.
Duración recomendada de tomar tabletas en diferentes situaciones:
- con una forma situacional de insomnio: 2-5 días (por ejemplo, durante el período de viaje);
- con la forma transitoria de insomnio, en 2-3 semanas.
En algunos casos, es necesario extender la duración de la terapia. En tales circunstancias, es necesario pesar cuidadosamente y evaluar la condición del paciente.
Uso de imposible durante el embarazo
Las pruebas en animales han demostrado que la zopiclona no tiene un efecto teratogénico. Hoy en día, no hay suficiente información sobre el efecto de este medicamento en el cuerpo de la mujer embarazada y la condición del feto. Si se compara con la acción de sustancias similares (benzodiazepinas):
- puede haber una disminución en la actividad motora, así como un cambio en la frecuencia de contracciones del corazón en el feto (en el caso de usar drogas en grandes dosis en el segundo o tercer trimestre);
- en el caso de las benzodiazepinas en períodos posteriores, incluso en dosis leves, después del nacimiento, los síntomas de absorción (succión e hipotensión axial) se observaron en los lactantes, lo que resultó en un aumento de peso insuficiente. Tales manifestaciones son reversibles, pero pueden durar de 1 a 3 semanas (el tiempo depende de la vida media de las benzodiazepinas). En el caso de utilizar grandes dosis en neonatos, es posible desarrollar una supresión reversible del proceso respiratorio, o hipotermia y apnea. También existe el riesgo de desarrollar un síndrome de abstinencia en el bebé (esto también puede ocurrir si no hay síntomas de absorción). Este síndrome se manifiesta en los bebés de esta forma: después de un corto tiempo después del nacimiento, hay temblor, excitabilidad intensa, así como un estado de agitación psicomotora. El momento de estos síntomas depende de la vida media de la droga.
Dada esta información, no se recomienda el uso de la droga durante el embarazo, independientemente de su duración.
Si es necesario el uso de medicamentos durante el embarazo, se debe prescribir en pequeñas dosis, y además controlar al feto durante el tratamiento para evitar el desarrollo de las reacciones anteriores.
También está prohibido recetar Imovan durante el período de lactancia.
Contraindicaciones
El medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
- cuando no tolere la zopiclona o cualquiera de los componentes adicionales de la droga;
- con insuficiencia respiratoria;
- con el síndrome de apnea del sueño;
- con insuficiencia hepática (patología aguda, severa o crónica), ya que en este caso existe riesgo de encefalopatía;
- con miastenia gravis;
- en niños, ya que este medicamento no se usó para la categoría de pacientes designada;
- a la reacción alérgica a la comida del trigo (a excepción de los casos de la intolerancia de los productos de trigo con la enteropatía del gluten).
Efectos secundarios de imposible
Las manifestaciones indeseables dependen de las características individuales de una persona, así como de la dosis de las drogas. La principal reacción secundaria después de tomar el medicamento, que se observa con mayor frecuencia, es la amargura en la cavidad oral. Entre las manifestaciones mentales y neurológicas:
- forma anterógrada de amnesia, que puede desarrollarse y cuando se usan medicamentos en dosis terapéuticas (la probabilidad de su aparición aumenta de acuerdo con el aumento de la dosis);
- un cambio en la conciencia, una violación de las reacciones de comportamiento, un sentimiento de agresión, irritabilidad, comportamiento inquieto o delirante, el desarrollo del sonambulismo;
- después de la finalización de la terapia, es posible desarrollar dependencia psicológica y física (también en el caso del uso de dosis recomendadas) con signos de abstinencia o insomnio;
- dolores de cabeza, una sensación de euforia o intoxicación, el desarrollo de parestesias, temblores, espasmos musculares, trastornos de la coordinación o del habla, mareos, la aparición de un estado de ánimo depresivo; La ataxia ocurre esporádicamente;
- el desarrollo de alucinaciones o confusión, la aparición de pesadillas en un sueño, la aparición de insomnio, sensaciones de tensión, un estado agitado, la atención puede deteriorarse o puede presentarse somnolencia (especialmente en los ancianos);
- frustración del deseo sexual
Entre otros efectos secundarios:
- Órganos CAS: trastornos del latido cardíaco;
- piel: picazón, erupciones (pueden ser signos de hipersensibilidad), aumento de la sudoración, desarrollo de eritema multiforme, así como síndrome de Lyell o Stevens-Johnson. Si el paciente tiene dichos signos, debe cancelar inmediatamente el uso del medicamento;
- manifestaciones sistémicas: astenia, hipotensión muscular, fatiga, sudoración intensa, escalofríos;
- órganos del sistema inmune: edema de Quincke, urticaria, manifestaciones anafilácticas;
- órganos visuales: ojo vago o diplopía;
- órganos respiratorios: desarrollo de disnea;
- Órganos gastrointestinales: hedor de la boca, placa blanca en la lengua, vómitos, estreñimiento, dispepsia, náuseas, diarrea, mucosidad seca en la boca, aumento del apetito o anorexia;
- un cambio en los valores de las pruebas de laboratorio: ocasionalmente aumenta el índice de transaminasas o AFP, que a veces conduce a un cuadro clínico de un trastorno de la función hepática;
- procesos metabólicos: pérdida de peso;
- musculatura y esqueleto: debilidad en los músculos, así como una sensación de pesadez en las extremidades.
Las personas mayores a menudo sufren de vómitos, sentimientos de ansiedad o excitación, latidos cardíacos, temblores, así como también pesimismo y anorexia.
En las pruebas posteriores a la comercialización, resultó que pueden ocurrir reacciones como el trastorno del comportamiento, que está asociado con el desarrollo de amnesia y también con la ira.
Después del final del tratamiento, se puede producir abstinencia, que se manifiesta por dolor en los músculos, una forma de insomnio de rebote, temblor, una sensación de irritabilidad, ansiedad o una fuerte excitación. Además, aumento de la sudoración, palpitaciones, dolores de cabeza, taquicardia, confusión, pesadillas en un sueño y delirio. Con una reacción severa, es posible desarrollar despersonalización alápsiquica, despersonalización simple y, además, hiperacusia; también hay alucinaciones, una sensación de hormigueo con entumecimiento en las extremidades, intolerancia al ruido, la luz y el contacto físico.
Por separado, los pacientes pueden desarrollar convulsiones.
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Sobredosis
La sobredosis puede poner en peligro la vida, especialmente si se toma un medicamento en grandes dosis en combinación con varios depresores del sistema nervioso central (entre ellos, alcohol).
En caso de exceder el valor recomendado, la medicación puede suprimir las funciones del SNC, lo que causa somnolencia, que puede alcanzar el estado de coma (esto depende del tamaño de la dosis administrada). Con sobredosis débiles, hay lentitud o confusión.
Los casos más graves fueron acompañados por el desarrollo de hipotensión muscular, ataxia, metahemoglobinemia, supresión de la función respiratoria, así como una disminución de la presión arterial. En algunos casos, llegó a la muerte.
Si se produce una sobredosis después de tomar las tabletas dentro de la primera hora, se recomienda la inducción, mientras que en otros casos se requiere un lavado gástrico. Además, será útil darle al paciente carbón activado para reducir la absorción del fármaco.
Se requiere controlar de cerca el trabajo de los órganos respiratorio y cardíaco (llevado a cabo en un departamento especializado para dichos procedimientos).
En el proceso de la terapia, el procedimiento de hemodiálisis no será conveniente, ya que el componente activo de Imovan tiene un alto índice del volumen de distribución.
Para diagnosticar o curar una sustancia accidental o intencionalmente sobredosificada de benzodiazepina, se permite administrar al paciente flumazenil. Este componente tiene el efecto opuesto a las benzodiazepinas, por lo que puede provocar el desarrollo de trastornos neurológicos (sentimientos de ansiedad o excitación, inestabilidad de la naturaleza emocional y convulsiones). En particular, esto se aplica a los epilépticos.
Interacciones con otras drogas
Las bebidas alcohólicas mejoran el efecto sedante de las benzodiazepinas, así como los componentes relacionados. Debido a la concentración reducida de atención en esta combinación, no se recomienda trabajar con diferentes mecanismos o conducir un automóvil.
Se recomienda no combinar el medicamento con bebidas alcohólicas o medicamentos que contengan alcohol en su composición.
La combinación con rifampicina reduce la efectividad de la acción y el nivel plasmático de zopiclona, ya que esto aumenta su metabolismo hepático. Debido a esto, las sustancias anteriores deben usarse juntas solo bajo la condición de observación clínica constante del paciente. Si es necesario, la prescripción de otra droga hipnótica.
Otros fármacos que suprimen la función del SNC: derivados de la morfina (tales como los fármacos antitusivos, analgésicos, y los medios utilizados en el tratamiento de sustitución durante la eliminación de la dependencia de drogas (además de buprenorfina)), barbitúricos con neurolépticos, tranquilizantes, otros hipnóticos, anticonvulsivantes, hipnóticos, antidepresivos y anestésicos, fármacos antihipertensivos (con un impacto central), talidomida con baclofeno y pizotifenom, y además antihistamínico medicamentos (H1). Todas las sustancias anteriormente en relación con Imovanom mejorar el efecto inhibidor sobre la función del sistema nervioso central.
Junto con esto, el uso simultáneo con derivados de morfina, así como barbitúricos aumenta la probabilidad de supresión de la función de los órganos respiratorios (cuando se toman medicamentos en dosis más altas, esta combinación puede provocar la muerte del paciente).
Los analgésicos opiáceos pueden aumentar la sensación de euforia, por lo que una persona puede volverse psicológicamente dependiente de las sustancias que toma.
El proceso del metabolismo de zopiclona se lleva a cabo con la ayuda de la hemoproteína P450 (CYP) 3A4, de modo que como resultado de la combinación con inhibidores del elemento CYP3A4, los parámetros de la sustancia en el plasma pueden aumentar. El uso de CYP3A4 junto con los inductores reduce el índice de zopiclona en el plasma.
Cuando se combina con la buprenorfina, que se usa en el tratamiento de sustitución de la dependencia a las drogas, aumenta la probabilidad de suprimir la función respiratoria, lo que eventualmente puede llevar a la muerte. Es necesario evaluar cuidadosamente los riesgos y la eficacia de esta combinación de medicamentos. Es necesario advertir al paciente que es necesario adherirse estrictamente a las dosis prescritas por el médico.
El uso simultáneo con clozapina aumenta la posibilidad de que el paciente desarrolle colapso, que se acompaña de paro cardíaco o depresión respiratoria.
Combinación de zopiclona con eritromicina, claritromicina, telitromicina o nelfinavir, y además con voriconazol, ritonavir, itraconazol, ketoconazol y ligeramente mejora las propiedades calmantes de la imovan ingrediente activo.
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