Metoclopramida

La metoclopramida es un fármaco que se utiliza para tratar una variedad de trastornos gastrointestinales y una serie de otras afecciones.

El medicamento tiene varias propiedades farmacológicas:

1. Acción procinética: la metoclopramida estimula el movimiento de los alimentos a través del tracto gastrointestinal, mejorando la motilidad gástrica e intestinal. Esto puede ser útil para tratar los síntomas de vómitos, náuseas, acidez estomacal y otros trastornos gastrointestinales.
2. Acción antiemética: la metoclopramida ayuda a reducir las náuseas y los vómitos bloqueando la acción de la dopamina en el centro de vómitos del cerebro.
3. Reducción del reflujo: el fármaco puede ser efectivo para reducir el reflujo ácido del estómago al esófago, lo que ayuda a reducir la acidez estomacal y otros síntomas de la enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE).

La metoclopramida generalmente se toma por vía oral en forma de tableta o jarabe. También se puede usar en forma inyectable en hospitales para un alivio urgente de náuseas y vómitos.

Es importante tener en cuenta que la metoclopramida puede tener efectos secundarios que incluyen somnolencia, mareos, trastornos del movimiento y otros. Por lo tanto, el uso de este medicamento debe estar bajo la supervisión de un médico y adherirse a las dosis recomendadas. No debe tomar metoclopramida sin consultar a su médico, especialmente si tiene otras afecciones médicas o está tomando otros medicamentos.

Indicaciones Metoclopramida

1. Soporte de motilidad gastrointestinal: la metoclopramida puede usarse para estimular la motilidad gástrica e intestinal en pacientes con gastroparesia u otros trastornos de motilidad gastrointestinal.
2. Apoyo al tratamiento de quimioterapia: la metoclopramida a veces se usa como parte de un protocolo antiemético al administrar quimioterapia.

Forma de liberación

1. Tabletas: la forma más utilizada, destinada a la administración oral. Las tabletas de metoclopramida pueden ser de acción estándar o liberación modificada para un efecto prolongado.
2. Solución oral (jarabe): este formulario es adecuado para pacientes que tienen dificultades para tragar tabletas, incluidos los niños y los ancianos. La solución facilita la dosis y toma el medicamento.
3. Inyecciones: la metoclopramida en forma de inyecciones se usa para un alivio rápido de los síntomas cuando la administración oral no es posible o deseable. Las inyecciones se pueden administrar intramuscularmente (IM) o por vía intravenosa (IV).
4. Supositorios rectales: aunque menos comunes, se pueden usar supositorios para aliviar las náuseas y los vómitos cuando otras rutas de administración son inapropiadas o ineficaces.

Farmacodinámica

1. Acción antiemética:

   • La metoclopramida es un antiemético efectivo debido a su efecto sobre los receptores de dopamina D2 en el área del centro de vómitos permanentes en el cerebelo. Reduce el reflejo GAG y estimula la actividad motora gástrica, lo que ayuda a acelerar la digestión y el movimiento de los alimentos a través del tracto gastrointestinal.

2. Acción procinética:

   • La metoclopramida estimula la actividad del motor gastrointestinal superior al aumentar la liberación de acetilcolina y suprimir la inhibición de la dopamina. Esto puede ser útil en el tratamiento de los trastornos de motilidad digestiva funcional y orgánica, como la gastroparesia y la esofagitis por reflujo.

3. Disminución de la secreción de prolactina:

   • La metoclopramida ejerce los efectos prolactinecretorios al bloquear los receptores de dopamina D2 en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria. Esto puede ser útil en el tratamiento de la hiperprolactinemia y sus síntomas asociados, como amenorrea hiperprolactinémica y galactorrea.

4. Acción central:

   • La metoclopramida puede tener efectos sedantes y ansiolíticos centrales asociados con sus efectos sobre los receptores de dopamina y serotonina en el sistema nervioso central.

5. Efectos adicionales:

   • En algunos casos, la metoclopramida puede tener efectos antidepresivos, antiinflamatorios y antioxidantes, aunque los mecanismos de estos efectos requieren más investigación.

Farmacocinética

1. Absorción: la metoclopramida se puede absorber eficientemente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los alimentos pueden retrasar la tasa de absorción, pero generalmente no afecta la absorción total.
2. Distribución: está bien distribuido en el cuerpo y puede penetrar la barrera hematoencefálica, lo que le permite afectar el sistema nervioso central y reducir las náuseas y los vómitos.
3. Metabolismo: la metoclopramida se metaboliza en el hígado, principalmente a través de la hidroxilación y la conjugación. El metabolito principal es el sulfóxido de metoclopramida.
4. Excreción: la excreción de metoclopramida del cuerpo ocurre principalmente a través de los riñones. Alrededor del 85-95% de la dosis se excreta sin cambios dentro de las primeras 24 horas después de la administración.
5. Vida media: la vida media de la metoclopramida es de aproximadamente 5-6 horas en adultos y hasta 15 horas en neonatos.
6. Mecanismo de acción: la metoclopramida es un antagonista de los receptores de dopamina D2 en el sistema nervioso central. También tiene un efecto estimulante sobre la motilidad gastrointestinal al aumentar la liberación de acetilcolina.

Dosificación y administración

Adulto

• Oral (ingestión): la dosis estándar es de 10 mg 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse, hasta 4 veces al día, dependiendo de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg.
• Administración intramuscular intravenada: la dosis para la inyección suele ser de 10 mg hasta 4 veces al día. La administración intravenosa debe hacerse lentamente, durante al menos 1-2 minutos, para evitar los efectos secundarios.

Niños

La dosis de metoclopramida para niños se calcula individualmente, en función del peso corporal, y debe ser determinada por un médico. En general, es 0.1-0.15 mg por kilogramo de peso corporal 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse, hasta 3-4 veces al día.

Instrucciones especiales

• La duración del tratamiento con metoclopramida generalmente no debe exceder las 12 semanas debido al riesgo de efectos secundarios, incluidos los trastornos del movimiento.
• Siga cuidadosamente las instrucciones de su médico con respecto a la duración del curso del tratamiento y no deje de tomarlo repentinamente sin consultar a un especialista, especialmente para su uso a largo plazo.
• Cuando la metoclopramida se administra por vía intravenosa, debe administrarse lentamente para minimizar el riesgo de efectos secundarios como la hipotensión ortostática.

Uso Metoclopramida durante el embarazo

Cuando se usa metoclopramida durante el embarazo, se deben considerar los riesgos y beneficios potenciales para la madre y el feto. No hay datos suficientes para establecer su seguridad durante el embarazo, especialmente en las primeras etapas. Por lo tanto, generalmente se recomienda evitar el uso de metoclopramida durante el embarazo, especialmente sin consultar a un médico.

Sin embargo, en algunos casos, cuando los beneficios potenciales para la madre superan los posibles riesgos para el feto, el médico puede decidir recetar metoclopramida durante el embarazo. Esto puede ser necesario en casos de náuseas graves y vómitos asociados con el embarazo (llamada hiperemesis gravídica).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a la metoclopramida o cualquier otro componente del fármaco no deben usarlo, ya que puede causar reacciones alérgicas.
2. Tumores pituitarios: la metoclopramida puede estimular la producción de prolactina y puede estar contraindicado en pacientes con tumores pituitarios como los prolactinomas.
3. Obstrucción del intestino mecánico o perforado: el uso de metoclopramida puede estar contraindicado en presencia de obstrucción intestinal mecánica o perforada, ya que puede exacerbar los síntomas y complicar la afección.
4. Feocromocitoma: la metoclopramida puede exacerbar los síntomas del feocromocitoma, incluida la presión arterial alta, y por lo tanto está contraindicada en pacientes con esta afección.
5. Epilepsia: la metoclopramida puede empeorar el umbral de convulsiones, por lo tanto, su uso puede estar contraindicado en pacientes con epilepsia u otros trastornos asociados con la aparición de convulsiones.
6. Embarazo y lactancia materna: los datos sobre la seguridad de la metoclopramida durante el embarazo y la lactancia son limitados y su uso debe ser evaluado y recomendado por un médico.
7. Niños: El uso de metoclopramida en niños debe ser cauteloso y solo debe ser recetado por un médico, especialmente en niños con ciertas afecciones médicas.

Efectos secundarios Metoclopramida

1. Somnolencia y fatiga: la metoclopramida puede causar somnolencia o fatiga, especialmente al comienzo del tratamiento o con una dosis creciente.
2. Insomnio: la metoclopramida puede causar insomnio o alteraciones del sueño en algunas personas.
3. Merezos: algunos pacientes pueden experimentar mareos o una sensación de inestabilidad.
4. Palpitaciones del corazón o cambios en el ritmo cardíaco: rara vez, la metoclopramida puede causar cambios en el ritmo cardíaco, como palpitaciones o arritmias.
5. Boca seca: la metoclopramida puede causar boca seca en algunas personas.
6. Trastornos digestivos: esto puede incluir diarrea, estreñimiento, náuseas o vómitos.
7. Enmascarando los síntomas de la discinesia tardía: este es un efecto secundario raro pero grave en el que la metoclopramida puede enmascarar los síntomas de la discinesia tardía, una condición caracterizada por movimientos involuntarios que pueden volverse irreversibles.
8. Elevación de prolactina: metoclopramida puede aumentar los niveles de prolactina en la sangre, lo que puede conducir a efectos indeseables en los hombres (por ejemplo, ginecomastia) y en mujeres (por ejemplo, amenorrea hiperprolactinémica).

Sobredosis

1. Síntomas extrapiramidales: incluye discinesias, distonía, agitación psicomotora, espasmos musculares y temblores. Estos síntomas están asociados con el bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central.
2. Sedación y somnolencia: el exceso de metoclopramida puede causar somnolencia, letargo, debilidad general e incluso pérdida de conciencia.
3. Cardiotoxicidad: en algunos casos, la sobredosis puede conducir a alteraciones del ritmo cardíaco, incluidas las arritmias y la prolongación del intervalo QT.
4. Síntomas anticolinérgicos: incluir boca seca, estreñimiento, visión borrosa, trastornos urinarios, etc.
5. Síndrome neuroléptico: en casos raros, el síndrome neuroléptico puede desarrollarse, manifestado como hipertermia, convulsiones, disminución de la conciencia y otros síntomas.
6. Otros síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, hipertensión, hipotensión y otros efectos indeseables también pueden ocurrir.

Interacciones con otras drogas

1. Antieméticos: la metoclopramida puede mejorar los efectos de otros antieméticos, como los antieméticos de actuación central (por ejemplo, dimenhidrinato), lo que puede dar como resultado una mayor sedación.
2. Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular: la metoclopramida puede aumentar el efecto de los agentes antihipertensivos, como los medicamentos o fármacos antihipertensivos que reducen el ritmo cardíaco (por ejemplo, adrenoblockers beta), lo que puede conducir a una disminución significativa en la presión arterial.
3. Los medicamentos que afectan el sistema nervioso central: la metoclopramida puede aumentar los efectos sedantes y anticolinérgicos de otros fármacos como las benzodiacepinas o los antidepresivos, lo que puede provocar una mayor somnolencia y una disminución de la capacidad de respuesta.
4. Medicamentos que causan prolongación de intervalos QT: la metoclopramida puede aumentar el riesgo de arritmias cuando se usa concomitantemente con otros fármacos que causan la prolongación de intervalos QT, como los fármacos antiarrítmicos o los antibióticos del grupo de macrólidos.
5. Los medicamentos que aumentan la secreción del empleado: los medicamentos que aumentan la secreción del mediador (por ejemplo, antihistamínicos) pueden reducir la eficacia de la metoclopramida.
6. Medicamentos que causan síntomas extrapiramidales: el uso de metoclopramida con otros medicamentos que pueden causar síntomas extrapiramidales (por ejemplo, neurolépticos) puede aumentar este efecto secundario.