Metoclopramida

La metoclopramida es un medicamento que se utiliza para tratar diversos trastornos gastrointestinales y otras afecciones.

El fármaco tiene varias propiedades farmacológicas:

1. Acción procinética: La metoclopramida estimula el tránsito intestinal, mejorando la motilidad gástrica e intestinal. Esto puede ser útil para tratar síntomas como vómitos, náuseas, acidez estomacal y otros trastornos gastrointestinales.
2. Acción antiemética: La metoclopramida ayuda a reducir las náuseas y los vómitos al bloquear la acción de la dopamina en el centro del vómito del cerebro.
3. Reducción del reflujo: El medicamento puede ser eficaz para reducir el reflujo ácido del estómago al esófago, lo que ayuda a reducir la acidez estomacal y otros síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

La metoclopramida suele administrarse por vía oral en comprimidos o jarabe. También puede administrarse en forma inyectable en hospitales para el alivio urgente de las náuseas y los vómitos.

Es importante tener en cuenta que la metoclopramida puede tener efectos secundarios como somnolencia, mareos, trastornos del movimiento y otros. Por lo tanto, el uso de este medicamento debe realizarse bajo supervisión médica y respetar las dosis recomendadas. No debe tomar metoclopramida sin consultar a su médico, especialmente si padece otras afecciones médicas o está tomando otros medicamentos.

Indicaciones Metoclopramida

1. Náuseas y vómitos: La metoclopramida se utiliza para el tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos debido a diversas causas, como cirugía, terapia farmacológica, radioterapia o enfermedades gastrointestinales.
2. Reflujo gastroesofágico (ERGE): La metoclopramida se puede utilizar para tratar los síntomas del ERGE, como acidez de estómago, vómitos, disfagia (dificultad para tragar), etc.
3. Hiperémesis gravídica: en casos de náuseas y vómitos intensos, incluida hiperémesis gravídica, se puede recetar metoclopramida para aliviar los síntomas.
4. Apoyo a la motilidad gastrointestinal: la metoclopramida se puede utilizar para estimular la motilidad gástrica e intestinal en pacientes con gastroparesia u otros trastornos de la motilidad gastrointestinal.
5. Apoyo al tratamiento de quimioterapia: La metoclopramida a veces se utiliza como parte de un protocolo antiemético cuando se administra quimioterapia.

Forma de liberación

1. Comprimidos: La presentación más común, de administración oral. Los comprimidos de metoclopramida pueden ser de acción estándar o de liberación prolongada para un efecto prolongado.
2. Solución oral (jarabe): Esta presentación es adecuada para pacientes con dificultad para tragar comprimidos, como niños y ancianos. La solución facilita la dosificación y la administración del medicamento.
3. Inyecciones: La metoclopramida en forma de inyecciones se utiliza para el alivio rápido de los síntomas cuando la administración oral no es posible o deseable. Las inyecciones pueden administrarse por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV).
4. Supositorios rectales: aunque son menos comunes, los supositorios pueden usarse para aliviar las náuseas y los vómitos cuando otras vías de administración son inapropiadas o ineficaces.

Farmacodinámica

1. Acción antiemética:

   • La metoclopramida es un antiemético eficaz gracias a su efecto sobre los receptores dopaminérgicos D2 en la zona del centro del vómito permanente del cerebelo. Reduce el reflejo nauseoso y estimula la actividad motora gástrica, lo que ayuda a acelerar la digestión y el tránsito de los alimentos a través del tracto gastrointestinal.

2. Acción procinética:

   • La metoclopramida estimula la actividad motora del tracto gastrointestinal superior al aumentar la liberación de acetilcolina y suprimir la inhibición dopaminérgica. Esto puede ser útil en el tratamiento de trastornos funcionales y orgánicos de la motilidad digestiva, como la gastroparesia y la esofagitis por reflujo.

3. Disminución de la secreción de prolactina:

   • La metoclopramida ejerce efectos secretores de prolactina al bloquear los receptores de dopamina D2 en el lóbulo anterior de la hipófisis. Esto puede ser útil en el tratamiento de la hiperprolactinemia y sus síntomas asociados, como la amenorrea hiperprolactinémica y la galactorrea.

4. Acción central:

   • La metoclopramida puede tener efectos sedantes y ansiolíticos centrales asociados con sus efectos sobre los receptores de dopamina y serotonina en el sistema nervioso central.

5. Efectos adicionales:

   • En algunos casos, la metoclopramida puede tener efectos antidepresivos, antiinflamatorios y antioxidantes, aunque los mecanismos de estos efectos requieren más investigación.

Farmacocinética

1. Absorción: La metoclopramida se absorbe eficazmente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Los alimentos pueden ralentizar la velocidad de absorción, pero generalmente no afectan la absorción total.
2. Distribución: Se distribuye bien en el cuerpo y puede penetrar la barrera hematoencefálica, lo que le permite afectar el sistema nervioso central y reducir las náuseas y los vómitos.
3. Metabolismo: La metoclopramida se metaboliza en el hígado, principalmente mediante hidroxilación y conjugación. El principal metabolito es el sulfóxido de metoclopramida.
4. Excreción: La metoclopramida se excreta principalmente por vía renal. Entre el 85 % y el 95 % de la dosis se excreta sin cambios durante las primeras 24 horas tras su administración.
5. Vida media: La vida media de la metoclopramida es de aproximadamente 5-6 horas en adultos y hasta 15 horas en neonatos.
6. Mecanismo de acción: La metoclopramida es un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 del sistema nervioso central. También tiene un efecto estimulante sobre la motilidad gastrointestinal al aumentar la liberación de acetilcolina.

Dosificación y administración

Adultos

• Oral (ingestión): La dosis estándar es de 10 mg 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse, hasta 4 veces al día, según los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis máxima diaria no debe superar los 40 mg.
• Administración intravenosa e intramuscular: La dosis inyectable suele ser de 10 mg hasta 4 veces al día. La administración intravenosa debe realizarse lentamente, durante al menos 1 o 2 minutos, para evitar efectos secundarios.

Niños

La dosis de metoclopramida para niños se calcula individualmente según el peso corporal y debe ser determinada por un médico. Generalmente, es de 0,1 a 0,15 mg por kilogramo de peso corporal, 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse, hasta 3 o 4 veces al día.

Instrucciones especiales

• La duración del tratamiento con metoclopramida normalmente no debe exceder las 12 semanas debido al riesgo de efectos secundarios, incluidos trastornos del movimiento.
• Siga cuidadosamente las instrucciones de su médico respecto a la duración del tratamiento y no deje de tomarlo repentinamente sin consultar a un especialista, especialmente si lo utiliza a largo plazo.
• Cuando se administra metoclopramida por vía intravenosa, debe administrarse lentamente para minimizar el riesgo de efectos secundarios como hipotensión ortostática.

Uso Metoclopramida durante el embarazo

Cuando se utiliza metoclopramida durante el embarazo, deben considerarse los posibles riesgos y beneficios para la madre y el feto. No existen suficientes datos que confirmen su seguridad durante el embarazo, especialmente en las primeras etapas. Por lo tanto, generalmente se recomienda evitar el uso de metoclopramida durante el embarazo, especialmente sin consultar a un médico.

Sin embargo, en algunos casos, cuando los posibles beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto, el médico puede decidir recetar metoclopramida durante el embarazo. Esto puede ser necesario en casos de náuseas y vómitos intensos asociados con el embarazo (denominada hiperémesis gravídica).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a la metoclopramida o a cualquier otro componente del medicamento no deben usarlo, ya que puede provocar reacciones alérgicas.
2. Tumores hipofisarios: la metoclopramida puede estimular la producción de prolactina y puede estar contraindicada en pacientes con tumores hipofisarios como los prolactinomas.
3. Obstrucción intestinal mecánica o perforada: El uso de metoclopramida puede estar contraindicado en presencia de obstrucción intestinal mecánica o perforada, ya que puede exacerbar los síntomas y complicar la afección.
4. Feocromocitoma: la metoclopramida puede exacerbar los síntomas del feocromocitoma, incluida la presión arterial alta, y por lo tanto está contraindicada en pacientes con esta afección.
5. Epilepsia: La metoclopramida puede empeorar el umbral convulsivo, por lo que su uso puede estar contraindicado en pacientes con epilepsia u otros trastornos asociados a la aparición de convulsiones.
6. Embarazo y lactancia: Los datos sobre la seguridad de la metoclopramida durante el embarazo y la lactancia son limitados y su uso debe ser evaluado y recomendado por un médico.
7. Niños: El uso de metoclopramida en niños debe ser cauteloso y sólo debe ser prescrito por un médico, especialmente en niños con ciertas afecciones médicas.

Efectos secundarios Metoclopramida

1. Somnolencia y fatiga: La metoclopramida puede producir somnolencia o fatiga, especialmente al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.
2. Insomnio: La metoclopramida puede causar insomnio o trastornos del sueño en algunas personas.
3. Mareos: Algunos pacientes pueden experimentar mareos o una sensación de inestabilidad.
4. Palpitaciones o cambios en el ritmo cardíaco: En raras ocasiones, la metoclopramida puede provocar cambios en el ritmo cardíaco, como palpitaciones o arritmias.
5. Boca seca: La metoclopramida puede causar sequedad bucal en algunas personas.
6. Trastornos digestivos: pueden incluir diarrea, estreñimiento, náuseas o vómitos.
7. Enmascaramiento de los síntomas de la discinesia tardía: Este es un efecto secundario raro pero grave en el que la metoclopramida puede enmascarar los síntomas de la discinesia tardía, una afección caracterizada por movimientos involuntarios que pueden volverse irreversibles.
8. Elevación de prolactina: La metoclopramida puede aumentar los niveles de prolactina en la sangre, lo que puede provocar efectos indeseables en hombres (por ejemplo, ginecomastia) y en mujeres (por ejemplo, amenorrea hiperprolactinémica).

Sobredosis

1. Síntomas extrapiramidales: Incluyen discinesias, distonía, agitación psicomotora, espasmos musculares y temblores. Estos síntomas se asocian con el bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central.
2. Sedación y somnolencia: El exceso de metoclopramida puede producir somnolencia, letargo, debilidad general e incluso pérdida del conocimiento.
3. Cardiotoxicidad: En algunos casos, la sobredosis puede provocar alteraciones del ritmo cardíaco, incluidas arritmias y prolongación del intervalo QT.
4. Síntomas anticolinérgicos: Incluyen boca seca, estreñimiento, visión borrosa, alteraciones urinarias, etc.
5. Síndrome neuroléptico: En casos raros, puede desarrollarse síndrome neuroléptico, que se manifiesta como hipertermia, convulsiones, disminución de la conciencia y otros síntomas.
6. Otros síntomas: También pueden presentarse náuseas, vómitos, diarrea, hipertensión, hipotensión y otros efectos indeseables.

Interacciones con otras drogas

1. Antieméticos: La metoclopramida puede potenciar los efectos de otros antieméticos, como los antieméticos de acción central (por ejemplo, dimenhidrinato), lo que puede provocar un aumento de la sedación.
2. Medicamentos que afectan al sistema cardiovascular: La metoclopramida puede aumentar el efecto de los agentes antihipertensivos, como los fármacos antihipertensivos o los fármacos que reducen el ritmo cardíaco (por ejemplo, los betabloqueantes), lo que puede conducir a una disminución significativa de la presión arterial.
3. Medicamentos que afectan al sistema nervioso central: La metoclopramida puede aumentar los efectos sedantes y anticolinérgicos de otros medicamentos como las benzodiazepinas o los antidepresivos, lo que puede provocar un aumento de la somnolencia y una disminución de la capacidad de respuesta.
4. Medicamentos que producen prolongación del intervalo QT: La metoclopramida puede aumentar el riesgo de arritmias cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que producen prolongación del intervalo QT, como medicamentos antiarrítmicos o antibióticos del grupo de los macrólidos.
5. Medicamentos que aumentan la secreción de mediadores: Los medicamentos que aumentan la secreción de mediadores (por ejemplo, antihistamínicos) pueden reducir la eficacia de la metoclopramida.
6. Medicamentos que causan síntomas extrapiramidales: El uso de metoclopramida con otros medicamentos que pueden causar síntomas extrapiramidales (por ejemplo, neurolépticos) puede aumentar este efecto secundario.