Metoclopramida

La metoclopramida es un medicamento que se usa para tratar una variedad de trastornos gastrointestinales y otras afecciones.

El fármaco tiene varias propiedades farmacológicas:

1. Acción procinética : La metoclopramida estimula el movimiento de los alimentos a través del tracto gastrointestinal, mejorando la motilidad gástrica e intestinal. Esto puede resultar útil para tratar los síntomas de vómitos, náuseas, acidez de estómago y otros trastornos gastrointestinales.
2. Acción antiemética : la metoclopramida ayuda a reducir las náuseas y los vómitos al bloquear la acción de la dopamina en el centro del vómito del cerebro.
3. Reducir el reflujo : el medicamento puede ser eficaz para reducir el reflujo ácido del estómago al esófago, lo que ayuda a reducir la acidez de estómago y otros síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

La metoclopramida generalmente se toma por vía oral en forma de tableta o jarabe. También se puede utilizar en forma inyectable en hospitales para el alivio urgente de las náuseas y los vómitos.

Es importante tener en cuenta que la metoclopramida puede tener efectos secundarios que incluyen somnolencia, mareos, trastornos del movimiento y otros. Por lo tanto, el uso de este medicamento debe realizarse bajo la supervisión de un médico y respetar las dosis recomendadas. No debe tomar metoclopramida sin consultar a su médico, especialmente si tiene alguna otra afección médica o está tomando otros medicamentos.

Indicaciones Metoclopramida

1. Náuseas y vómitos : la metoclopramida se utiliza para el tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos debidos a diversas causas como cirugía, farmacoterapia, radioterapia o enfermedades gastrointestinales.
2. Reflujo gastroesofágico (ERGE) : la metoclopramida se puede utilizar para tratar los síntomas del ERGE como acidez de estómago, vómitos, disfagia (dificultad para tragar), etc.
3. Hiperemesis gravídica : en casos de náuseas y vómitos intensos, incluida la hiperémesis gravídica, se puede recetar metoclopramida para aliviar los síntomas.
4. Apoyo a la motilidad gastrointestinal : la metoclopramida se puede utilizar para estimular la motilidad gástrica e intestinal en pacientes con gastroparesia u otros trastornos de la motilidad gastrointestinal.
5. Apoyo al tratamiento de quimioterapia : la metoclopramida a veces se usa como parte de un protocolo antiemético al administrar quimioterapia .

Forma de liberación

1. Comprimidos: la forma más utilizada, destinada a la administración oral. Las tabletas de metoclopramida pueden ser de acción estándar o de liberación modificada para un efecto prolongado.
2. Solución oral (jarabe): esta forma es adecuada para pacientes que tienen dificultad para tragar comprimidos, incluidos niños y ancianos. La solución facilita la dosificación y la toma del medicamento.
3. Inyecciones: La metoclopramida en forma de inyecciones se utiliza para el alivio rápido de los síntomas cuando la administración oral no es posible o deseable. Las inyecciones se pueden administrar por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV).
4. Supositorios rectales: aunque son menos comunes, los supositorios se pueden usar para aliviar las náuseas y los vómitos cuando otras vías de administración son inapropiadas o ineficaces.

Farmacodinámica

1. Acción antiemética :

   • La metoclopramida es un antiemético eficaz debido a su efecto sobre los receptores de dopamina D2 en la zona del centro permanente del vómito en el cerebelo. Reduce el reflejo nauseoso y estimula la actividad motora gástrica, lo que ayuda a acelerar la digestión y el movimiento de los alimentos a través del tracto gastrointestinal.

2. Acción procinética :

   • La metoclopramida estimula la actividad motora del tubo digestivo superior al aumentar la liberación de acetilcolina y suprimir la inhibición de dopamina. Esto puede resultar útil en el tratamiento de trastornos de la motilidad digestiva orgánica y funcional, como la gastroparesia y la esofagitis por reflujo.

3. Disminución de la secreción de prolactina :

   • La metoclopramida ejerce efectos secretores de prolactina al bloquear los receptores de dopamina D2 en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria. Esto puede ser útil en el tratamiento de la hiperprolactinemia y sus síntomas asociados, como la amenorrea hiperprolactinémica y la galactorrea.

4. Acción central :

   • La metoclopramida puede tener efectos sedantes y ansiolíticos centrales asociados con sus efectos sobre los receptores de dopamina y serotonina en el sistema nervioso central.

5. Efectos adicionales :

   • En algunos casos, la metoclopramida puede tener efectos antidepresivos, antiinflamatorios y antioxidantes, aunque los mecanismos de estos efectos requieren más investigación.

Farmacocinética

1. Absorción : La metoclopramida se puede absorber eficazmente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los alimentos pueden disminuir la velocidad de absorción, pero generalmente no afectan la absorción total.
2. Distribución : Está bien distribuido en el cuerpo y puede atravesar la barrera hematoencefálica, lo que le permite afectar el sistema nervioso central y reducir las náuseas y los vómitos.
3. Metabolismo : La metoclopramida se metaboliza en el hígado, principalmente mediante hidroxilación y conjugación. El principal metabolito es el sulfóxido de metoclopramida.
4. Excreción : La excreción de metoclopramida del organismo se produce principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 85-95% de la dosis se excreta sin cambios dentro de las primeras 24 horas después de la administración.
5. Vida media : La vida media de la metoclopramida es de aproximadamente 5 a 6 horas en adultos y hasta 15 horas en recién nacidos.
6. Mecanismo de acción : la metoclopramida es un antagonista de los receptores de dopamina D2 en el sistema nervioso central. También tiene un efecto estimulante sobre la motilidad gastrointestinal al aumentar la liberación de acetilcolina.

Dosificación y administración

Adultos

• Oral (ingestión): La dosis estándar es de 10 mg 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse, hasta 4 veces al día, dependiendo de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis máxima diaria no debe exceder los 40 mg.
• Administración intravenosa e intramuscular: la dosis inyectable suele ser de 10 mg hasta 4 veces al día. La administración intravenosa debe realizarse lentamente, durante al menos 1-2 minutos, para evitar efectos secundarios.

Niños

La dosis de metoclopramida para niños se calcula individualmente, en función del peso corporal, y debe ser determinada por un médico. En general, es de 0,1 a 0,15 mg por kilogramo de peso corporal 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse, hasta 3 o 4 veces al día.

Instrucciones especiales

• La duración del tratamiento con metoclopramida normalmente no debe exceder las 12 semanas debido al riesgo de efectos secundarios, incluidos trastornos del movimiento.
• Siga cuidadosamente las instrucciones de su médico con respecto a la duración del tratamiento y no deje de tomarlo repentinamente sin consultar a un especialista, especialmente para un uso prolongado.
• Cuando la metoclopramida se administra por vía intravenosa, debe administrarse lentamente para minimizar el riesgo de efectos secundarios como la hipotensión ortostática.

Uso Metoclopramida durante el embarazo

Cuando se usa metoclopramida durante el embarazo, se deben considerar los riesgos y beneficios potenciales para la madre y el feto. No hay datos suficientes para afirmar su seguridad durante el embarazo, especialmente en las primeras etapas. Por lo tanto, generalmente se recomienda evitar el uso de metoclopramida durante el embarazo, especialmente sin consultar a un médico.

Sin embargo, en algunos casos, cuando los posibles beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto, el médico puede decidir recetar metoclopramida durante el embarazo. Esto puede ser necesario en casos de náuseas y vómitos intensos asociados con el embarazo (llamado hiperémesis gravídica).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : Las personas con hipersensibilidad conocida a la metoclopramida o cualquier otro componente del medicamento no deben usarlo, ya que puede causar reacciones alérgicas.
2. Tumores hipofisarios : la metoclopramida puede estimular la producción de prolactina y puede estar contraindicada en pacientes con tumores hipofisarios como los prolactinomas.
3. Obstrucción intestinal mecánica o perforada : el uso de metoclopramida puede estar contraindicado en presencia de obstrucción intestinal mecánica o perforada, ya que puede exacerbar los síntomas y complicar la afección.
4. Feocromocitoma : la metoclopramida puede exacerbar los síntomas del feocromocitoma, incluida la presión arterial alta, y por lo tanto está contraindicada en pacientes con esta afección.
5. Epilepsia : La metoclopramida puede empeorar el umbral convulsivo, por lo que su uso puede estar contraindicado en pacientes con epilepsia u otros trastornos asociados a la aparición de convulsiones.
6. Embarazo y lactancia : Los datos sobre la seguridad de la metoclopramida durante el embarazo y la lactancia son limitados y su uso debe ser evaluado y recomendado por un médico.
7. Niños : El uso de metoclopramida en niños debe ser cauteloso y sólo debe ser recetado por un médico, especialmente en niños con determinadas afecciones médicas.

Efectos secundarios Metoclopramida

1. Somnolencia y fatiga : La metoclopramida puede provocar somnolencia o fatiga, especialmente al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.
2. Insomnio : la metoclopramida puede provocar insomnio o alteraciones del sueño en algunas personas.
3. Mareos : algunos pacientes pueden experimentar mareos o sensación de inestabilidad.
4. Palpitaciones del corazón o cambios en el ritmo cardíaco : en raras ocasiones, la metoclopramida puede causar cambios en el ritmo cardíaco, como palpitaciones o arritmias.
5. Boca seca : la metoclopramida puede causar sequedad en la boca en algunas personas.
6. Trastornos digestivos : esto puede incluir diarrea, estreñimiento, náuseas o vómitos.
7. Enmascarar los síntomas de la discinesia tardía : este es un efecto secundario poco común pero grave en el que la metoclopramida puede enmascarar los síntomas de la discinesia tardía, una afección caracterizada por movimientos involuntarios que pueden volverse irreversibles.
8. Elevación de prolactina : La metoclopramida puede aumentar los niveles de prolactina en la sangre, lo que puede provocar efectos indeseables en hombres (p. Ej., ginecomastia) y en mujeres (p. Ej., amenorrea hiperprolactinémica).

Sobredosis

1. Síntomas extrapiramidales : Incluye discinesias, distonías, agitación psicomotora, espasmos musculares y temblores. Estos síntomas están asociados con el bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central.
2. Sedación y somnolencia : El exceso de metoclopramida puede provocar somnolencia, letargo, debilidad general e incluso pérdida del conocimiento.
3. Cardiotoxicidad : en algunos casos, la sobredosis puede provocar alteraciones del ritmo cardíaco, incluidas arritmias y prolongación del intervalo QT.
4. Síntomas anticolinérgicos : incluyen sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, alteraciones urinarias, etc.
5. Síndrome neuroléptico : en casos raros, se puede desarrollar un síndrome neuroléptico, que se manifiesta como hipertermia, convulsiones, disminución de la conciencia y otros síntomas.
6. Otros síntomas : También pueden producirse náuseas, vómitos, diarrea, hipertensión, hipotensión y otros efectos indeseables.

Interacciones con otras drogas

1. Antieméticos : la metoclopramida puede potenciar los efectos de otros antieméticos, como los antieméticos de acción central (por ejemplo, dimenhidrinato), lo que puede provocar un aumento de la sedación.
2. Fármacos que afectan al sistema cardiovascular : la metoclopramida puede aumentar el efecto de los agentes antihipertensivos, como los fármacos antihipertensivos o los fármacos que reducen el ritmo cardíaco (por ejemplo, betabloqueantes), lo que puede provocar una disminución significativa de la presión arterial.
3. Fármacos que afectan el sistema nervioso central : la metoclopramida puede aumentar los efectos sedantes y anticolinérgicos de otros fármacos como las benzodiazepinas o los antidepresivos, lo que puede provocar un aumento de la somnolencia y una disminución de la capacidad de respuesta.
4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT : la metoclopramida puede aumentar el riesgo de arritmias cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT, como los antiarrítmicos o los antibióticos del grupo de los macrólidos.
5. Fármacos que aumentan la secreción de mediadores : Los fármacos que aumentan la secreción de mediadores (por ejemplo, antihistamínicos) pueden reducir la eficacia de la metoclopramida.
6. Medicamentos que causan síntomas extrapiramidales : el uso de metoclopramida con otros medicamentos que pueden causar síntomas extrapiramidales (por ejemplo, neurolépticos) puede aumentar este efecto secundario.