Neksium

Nexium contiene en su composición el elemento esomeprazol. Específicamente, ralentiza la acción de la bomba de protones de las células del revestimiento de la mucosa gástrica y, además, actúa como la variedad S-isómera del componente omeprazol.

La sustancia se acumula y adquiere una forma activa dentro de los túbulos excretores, donde se inhibe la influencia de la bomba de protones (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPasa), como resultado de lo cual se reduce la liberación de ácido clorhídrico.

Indicaciones Neksium

Se utiliza para tratar estos trastornos:

• gastrinoma ;
• esofagitis por reflujo (en forma de una sustancia sintomática o para prevenir la recurrencia, y además, como un tratamiento etiológico para la gastritis por reflujo de la variedad ulcerosa);
• destrucción del microbio de H. Pylori (junto con fármacos antibacterianos) para las úlceras que afectan el tracto gastrointestinal;
• Tratamiento preventivo de las úlceras pépticas en el caso del uso de AINE, así como para el tratamiento de las úlceras resultantes del uso de AINE.

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Forma de liberación

La liberación del elemento terapéutico se produce en tabletas con un volumen de 20 o 40 mg. Dentro del blister - 7 comprimidos. En la caja - 1, 2 o 4 paquetes.

Farmacodinámica

El efecto del fármaco se desarrolla después de 1 hora después de la introducción de 20-40 mg de esomeprazol. Cuando vuelve a tomar 20 mg del medicamento después de 24 horas (1 vez por día), aproximadamente en el quinto día de uso, hay una disminución en un 90% de la cantidad de secreción gástrica asociada con el efecto de la pentagastrina.

Recibir una porción de 40 mg actúa eficazmente con la esofagitis por reflujo. Se prescribe como un agente terapéutico para lesiones ulcerativas de la mucosa gastrointestinal; cuando se combina con un antibiótico adecuadamente seleccionado, aumenta la efectividad de la destrucción de Helicobacter pylori (en el 90% de los casos). Por lo general, en la terapia de combinación de una úlcera, después de completar el uso de antibióticos, no hay necesidad de prolongar la monoterapia antisecretora.

Las pruebas clínicas revelaron que el uso de fármacos conduce a un aumento en los valores sanguíneos de la gastrina (como reacción a una disminución en la producción de ácido clorhídrico). El aumento en el número de células endocrinas que producen histamina, se lleva a cabo con un aumento en los niveles sanguíneos de gastrina.

Algunas veces hubo un aumento en la frecuencia de desarrollo de quistes granulares en la mucosa gástrica en el caso de la administración prolongada de fármacos antisecretores. Este fenómeno se considera una respuesta fisiológica a la supresión de la producción de ácido clorhídrico. Tales quistes siempre tienen un carácter temporal y benigno, que pasa al final del ciclo de tratamiento.

El omeprazol con alta eficacia previene la formación de variedades de úlcera péptica cuando se administra junto con AINE (esto también incluye inhibidores selectivos de COX-2).

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Farmacocinética

El esomeprazol se absorbe a alta velocidad, alcanzando valores plasmáticos de Cmax después de aproximadamente 1-2 horas desde el momento de la administración oral.

El nivel de biodisponibilidad con la introducción de una dosis única de 40 mg equivale al 64%, y con la administración repetida aumenta hasta el 90%. A una dosis de 20 mg, el índice de biodisponibilidad absoluta, respectivamente, es de 50% y 68%.

Los valores de síntesis de proteínas intraplasma son del 97%. La introducción junto con los alimentos no cambia la intensidad de la influencia antisecretora, pero disminuye la velocidad de absorción.

Los procesos de intercambio de la parte principal de esomeprazol se realizan con la ayuda de la enzima CYP 2С19, y el balance con la participación del isómero de la enzima CYP 3A4. Todas estas reacciones proceden con la ayuda de la hemoproteína P450. El término vida media es aproximadamente 70 minutos después de la introducción de una segunda porción después de 24 horas.

La eliminación se realiza a través de los riñones, totalmente, en el intervalo entre el uso de fármacos; Cuando se administra una vez en 24 horas, no se acumula dentro del cuerpo. Una porción más pequeña de la droga se excreta en las heces. Los elementos metabólicos de los fármacos no afectan la liberación de ácido clorhídrico. Menos del 1% de la droga se elimina a través de los riñones sin cambios.

Dosificación y administración

Nexium se puede usar exclusivamente por vía oral: las píldoras se tragan, sin masticar, con agua simple.

En caso de problemas con la función de deglución 1-bien, se agrega una píldora de un medicamento al agua simple no carbonatada (0,1 l), esperan hasta que se disuelva y el líquido resultante se bebe (puede tomar el medicamento dentro de un máximo de media hora después de que se disuelva la tableta). No se pueden usar otros disolventes (leche o té), ya que pueden dañar la cubierta de la tableta. Además, en un vaso del que bebieron la medicina, vertieron más agua y nuevamente bebieron.

Para problemas muy graves al tragar, el medicamento se administra con un tubo nasogástrico. Antes de la introducción de la tableta se disuelve de acuerdo con el esquema anterior. A continuación, el medicamento se recoge en una jeringa (5-10 ml) y luego se inyecta en la sonda.

Terapia para la esofagitis por reflujo.

En el período del 1er mes, debe tomar 40 mg del medicamento por día. Si después de este período los síntomas de la enfermedad persisten, el tratamiento se prolonga por 1 mes más. Para prevenir la recurrencia de la patología, se administran 20 mg de medicamentos por día.

Para eliminar los signos de la enfermedad durante la esofagitis por reflujo, se administran 20 mg por día durante el primer mes; Si los síntomas persisten, el diagnóstico debe ser revisado. Luego, según sea necesario, se administran 20 mg por día para controlar la situación. Es imposible usar Nexium "según sea necesario" como tratamiento preventivo en personas que usan AINE y tienen una mayor tendencia a la aparición de úlceras pépticas.

Úlceras gastrointestinales asociadas al tratamiento con Helicobacter pylori o antirreincidencia.

La terapia de combinación incluye el uso de 20 mg de esomeprazol y 1 g de amoxicilina, así como 0,5 g de claritromicina 2 veces al día durante un período de 7 días.

Las personas que usan AINE por un período prolongado deben consumir 20 mg 1 vez al día durante 24 horas. En el caso de las úlceras pépticas que se desarrollaron debido al uso de AINE, la duración del curso es de 1 a 2 meses.

En el caso de los gastrinomas, se usan 2 veces al día para 40 mg de Nexium. La duración del ciclo se selecciona individualmente, teniendo en cuenta el cuadro clínico. Con tal enfermedad se puede consumir en el rango de 0.08-0.16 g de la droga por día.

Las personas con insuficiencia hepática no pueden ingresar más de 20 mg de esomeprazol por día.

Uso Neksium durante el embarazo

Existe muy poca información sobre la introducción de esomeprazol durante el embarazo, debido a lo que se prescribe con mucho cuidado. En las pruebas clínicas, el efecto teratogénico y embriotóxico del fármaco no se detectó, al igual que el efecto en la vagina y el parto, así como la tasa de desarrollo postnatal.

No hay datos sobre la eliminación de Nexium con la leche materna, por lo que no se prescribe durante la lactancia.

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Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• síntomas de intolerancia a la droga (también con respecto a los bencimidazoles);
• Administración con atazanavir.

Efectos secundarios Neksium

Los principales signos de corcho:

• lesiones asociadas con la actividad del sistema nervioso central y SNP: depresión, insomnio, mareos, somnolencia y agresividad, así como parestesias, aumento de la excitabilidad y alucinaciones (especialmente en individuos con estadios severos de la enfermedad);
• Violaciones del tracto gastrointestinal: estomatitis o candidiasis;
• problemas con los procesos hematopoyéticos: leuco-, trombocito- o pancitopenia, y también agranulocitosis;
• Trastornos del hígado: insuficiencia hepática, hepatitis (acompañada de ictericia o no), así como encefalopatía (con antecedentes de anomalías hepáticas graves);
• Lesiones de la AOD: dolor en las articulaciones y debilidad muscular;
• Signos asociados a la epidermis: erupción cutánea, alopecia, fotosensibilidad y PET;
• otros: síntomas de intolerancia (fiebre, hiperhidrosis, espasmo bronquial y nefritis), hiponatremia, hinchazón y alteraciones del gusto.

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Sobredosis

Hay muy poca información disponible sobre los casos de intoxicación por esomeprazol. Con la introducción de fármacos en porciones de hasta 80 mg, no hubo desarrollo de un efecto tóxico fuerte. Después de aplicar una porción de 0,28 g, se notaron síntomas de un trastorno del tracto gastrointestinal y debilidad sistémica.

Esomeprazol no tiene antídoto. Los procedimientos de hemodiálisis serán ineficaces, porque la mayor parte del fármaco se sintetiza con proteína plasmática. Cuando aparecen signos de envenenamiento, se realizan acciones sintomáticas y de apoyo.

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Interacciones con otras drogas

En los medicamentos cuya absorción depende del nivel de pH gástrico, el esomeprazol puede aumentar o debilitar la capacidad de absorción. En el caso del uso de fármacos, se observa una disminución en la absorción de ketoconazol con itraconazol.

La inhibición de la producción del elemento CYP 2C19 provoca un aumento en los valores plasmáticos de aquellos agentes cuyos procesos metabólicos se realizan utilizando esta enzima (entre ellos, diazepam con fenitoína, citalopram e imipramina con clomipramina). A menudo, en tales casos, se requiere una reducción en la porción de dichos medicamentos.

En el caso de la introducción de Nexium con warfarina, es necesario monitorizar los parámetros de coagulación.

La combinación del fármaco con cisaprida provoca un aumento en los valores de AUC en un 32%, así como una extensión en un 31% del término vida media de cisaprida. Pero esto no conduce a un cambio significativo en los parámetros sanguíneos de cisapride.

La combinación con ritonavir o atazanavir provoca un debilitamiento de la gravedad de la acción de los medicamentos antivirales, incluso en el caso de aumentar sus porciones.

Debido a que el ingrediente activo del fármaco sufre procesos metabólicos con la participación de las enzimas CYP 3A4 con CYP 2C19, su introducción junto con la claritromicina (disminuye la actividad de las enzimas CYP 3A4) aumenta el nivel de AUC de Nexium. Pero tales cambios no requieren la corrección de una porción de esomeprazol.

El uso de medicamentos con voriconazol aumenta la exposición del primero más del doble (pero esto no requiere cambiar la dosis del medicamento).

Condiciones de almacenaje

Nexium debe mantenerse en un lugar cerrado para los niños pequeños. El nivel de temperatura es máximo 30 ° С.

Duracion

Nexium se puede usar por un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

Es imposible utilizarlo para personas menores de 12 años, ya que no se han realizado pruebas clínicas para el subgrupo de edad especificado.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Emanera, Losek Maps, Omep y Lansoprazole con Ultop, y además Omeprazole, Hasek y Pariet con Sanpraz y Lansoprol.

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Opiniones

Nexium recibe buenas revisiones de los pacientes: actúa de manera muy eficaz y ayuda a eliminar las violaciones descritas en el medicamento. De los menos notados sólo el alto costo de la droga.