Remestip

Remestip contiene el componente terlipresina, que es un análogo artificial de la sustancia vasopresina (actúa como una hormona natural del lóbulo pituitario posterior).

El efecto terapéutico de la terlipresina se basa en una combinación del efecto específico de los elementos formados durante su escisión enzimática. Entre las propiedades notables de la sustancia emite un vasoconstrictor potente y antihemorrágico. De las acciones visibles, la reducción del flujo sanguíneo dentro del parénquima de los órganos internos es más notable, debido a que hay un debilitamiento de la circulación sanguínea dentro del hígado y la presión en el área de la vena porta.

Indicaciones Remestipa

Se utiliza para tales violaciones:

• sangrado del tracto gastrointestinal - debido a venas esofágicas agrandadas debido a venas varicosas, así como lesiones ulcerativas;
• sangrado que se produce en el área del tracto urogenital, desde el útero, desencadenado por trastornos funcionales, aborto, parto y otras causas;
• sangrado causado por procedimientos quirúrgicos (por ejemplo, órganos en el área pélvica o peritoneo).

Se puede utilizar localmente para procedimientos ginecológicos asociados con el cuello uterino.

Forma de liberación

La liberación del componente es en forma de fluido medicinal inyectable, en ampollas con una capacidad de 2 o 10 ml. En un paquete - 5 tales ampollas.

Farmacodinámica

Las pruebas farmacodinámicas de los fármacos mostraron que la terlipresina, al igual que otros péptidos similares, provoca el desarrollo de espasmos de las vénulas con arteriolas, principalmente en el interior del parénquima de los órganos internos, y además, una reducción de los músculos lisos de la pared esofágica y un aumento del tono junto con la motilidad intestinal en general.

Además de los efectos ejercidos sobre el músculo liso vascular, la sustancia tiene un efecto estimulante sobre el músculo liso uterino, también en los casos en que la mujer no está embarazada.

La prueba del efecto del fármaco, realizada con la participación de personas y animales, mostró que demuestra la mayor actividad dentro de la piel y los órganos internos.

No hay síntomas clínicos de los efectos antidiuréticos de la terlipresina.

Farmacocinética

Por sí misma, la terlipresina no muestra actividad en los músculos relativamente lisos, pero actúa como un depósito químico de los componentes que poseen actividad medicinal, que se forman durante la escisión enzimática. Este efecto se desarrolla a un ritmo menor que el efecto de la lisina-vasopresina, pero tiene una duración más larga.

La lisina-vasopresina a menudo se transforma biológicamente dentro de los riñones con el hígado y otros tejidos.

La farmacocinética del elemento introducido se describe con más detalle en el modelo de 2 componentes. El término de vida media es de 40 minutos, el indicador de aclaramiento metabólico es de 9 ml / kg por minuto y el volumen de distribución es de 0,5 l / kg. El indicador de plasma esperado de lisina-vasopresina se observa después de aproximadamente media hora después del uso de terlipresina. Los valores de Cmax se observan después de 1-2 horas.

Dosificación y administración

Primero se realizó en / en inyecciones de 2 mg de la sustancia con un intervalo de 4 horas. Es necesario continuar dicha terapia hasta que hayan transcurrido 24 horas desde el momento en que se detuvo el sangrado (pero este período debe ser de un máximo de 48 horas). Después de usar la porción inicial, se puede reducir a 1 mg con un intervalo de 4 horas para personas que pesan <50 kg o con el desarrollo de signos laterales.

El sangrado asociado con las venas esofágicas afectadas por venas varicosas debe tratarse aplicando una porción de 1000 mcg (adulto) en intervalos de 4 a 6 horas dentro de los 3-5 días. Para prevenir la recurrencia del sangrado, la terapia continúa por otros 1-2 días desde el momento en que se detiene. El retestyp se aplica en bolo, en / de una manera o por medio de una infusión corta. El fármaco se administra sin diluir o después de la disolución con NaCl al 0,9%.

Para otros tipos de sangrado en el tracto gastrointestinal, la misma dosis se usa con el mismo intervalo de tiempo. El medicamento se puede usar para brindar atención de emergencia sin hacer referencia a procedimientos quirúrgicos, si existe la sospecha de la presencia de sangrado en la parte superior del tracto gastrointestinal.

Las hemorragias que ocurren en la región de los órganos internos del niño se detienen administrando una porción de 8 a 20 µg / kg con un intervalo de 4 a 8 horas. El medicamento se utiliza durante todo el período de la presencia de sangrado; Para prevenir la aparición de recaídas, se utilizan las mismas medidas que en los adultos. Si un paciente tiene venas varicosas escleróticas dentro del esófago, se requiere una única aplicación de bolo en una dosis de 20 µg / kg.

Sangrado asociado con el tracto urogenital: debido a la presencia de una diferencia en la actividad de la acción de la endopeptidasa dentro del plasma sanguíneo y los tejidos, los límites del tamaño de las porciones de dosificación son bastante grandes: 0.2-1 mg; deben usarse con un descanso de 4-6 horas.

En el caso de sangrado del útero, que tiene un carácter juvenil, se utilizan dosis de 5 a 20 mg / kg.

Cuando se usa localmente en el caso de procedimientos ginecológicos asociados con el cuello uterino, se requieren 400 μg de la sustancia para disolverse en NaCl al 0.9% para obtener un volumen de 10 ml. Es necesario ingresar medios paracervicales o intracervicales. En este caso, el efecto terapéutico comienza después de 5-10 minutos. Si es necesario, la parte se puede volver a introducir o aumentar.

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Uso Remestipa durante el embarazo

El uso de medicamentos durante el embarazo es imposible. Se reveló que conduce a la contracción uterina y a un aumento en el nivel de presión intrauterina durante la etapa temprana del embarazo, y además es capaz de debilitar la circulación intrauterina. En las pruebas en conejos, se observaron anomalías en el desarrollo del feto y abortos espontáneos.

No hay información sobre si el medicamento se excreta de la leche materna. En animales, no se investigó la excreción de fármacos con leche. No se puede descartar el riesgo de efectos adversos en los lactantes. Se debe abordar la cuestión de si se debe interrumpir la lactancia materna o cancelar el tratamiento, teniendo en cuenta todos los factores de riesgo y los beneficios de cada una de las decisiones.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad asociada con el componente activo o cualquiera de los elementos auxiliares del fármaco;
• Desarrollo de shock séptico en personas con gasto cardíaco deficiente.

Efectos secundarios Remestipa

Entre los efectos secundarios se encuentran:

• Anomalías cardíacas: a menudo se observa arritmia o bradicardia, así como manifestaciones de isquemia en el ECG. A veces hay taquicardia, insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular, extrasístoles de los ventrículos, infarto de miocardio, dolores que afectan el esternón, taquicardia del tipo de pirueta y sobrehidratación con edema pulmonar;
• Se observan problemas asociados con los vasos: principalmente isquemia periférica, vasoconstricción periférica, palidez de la epidermis y una disminución o aumento de la presión arterial. Ocasionalmente se observan isquemia intestinal, sofocos y cianosis periférica;
• Trastornos de la función respiratoria: a veces hay insuficiencia respiratoria, espasmo bronquial, dificultad para respirar o detenerla, así como dolor durante el proceso respiratorio. Ocasionalmente ocurre disnea;
• Lesiones asociadas al tracto gastrointestinal: a menudo hay una diarrea temporal y dolor transitorio en la zona abdominal, que tiene una naturaleza espástica. A veces se observan vómitos transitorios o náuseas;
• Anormalidades del SN: a menudo se desarrollan dolores de cabeza A veces se observan convulsiones epilépticas. Se produce una sola apoplejía;
• Problemas con los procesos metabólicos: a veces, en ausencia de control sobre los indicadores de líquido, aparece la hiponatremia;
• Lesiones de las capas subcutáneas y la epidermis: a veces hay linfangitis o necrosis local de la piel;
• Trastornos de los genitales: las mujeres a menudo tienen dolores de naturaleza espástica, que afectan a la región inferior de la zona abdominal. Algunas veces se desarrolla isquemia uterina o aumenta el tono uterino;
• Problemas en el área de la inyección: a menudo se desarrolla necrosis en tales áreas.

Existen algunos datos sobre el desarrollo de signos de intolerancia.

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Sobredosis

Está prohibido usar porciones superiores a 2 mg durante un período de 4 horas, porque en tales casos hay síntomas adversos graves asociados con el funcionamiento del CAS.

Para controlar los valores crecientes de la presión arterial (que pueden ocurrir con la introducción de Remestip), se requiere el uso de simpaticolíticos o clonidina.

La atropina se utiliza para eliminar la bradicardia.

Interacciones con otras drogas

La terlipresina aumenta el efecto de los bloqueadores β indiscriminados para reducir la gravedad de la hipertensión portal.

La combinación con medicamentos que provocan bradicardia (entre ellos sufentanilo y propofol) puede causar el desarrollo de una forma grave de esta enfermedad y una disminución en la gravedad del gasto cardíaco.

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Condiciones de almacenaje

El retestyp debe mantenerse en un lugar cerrado de niños pequeños a elevaciones de temperatura en el rango de 2-8 ° C. Queda prohibida la congelación de sustancias.

Durante el primer mes, el medicamento puede estar contenido a temperaturas de no más de 25 ° C.

Duracion

Se permite que el remestip se aplique por un período de 24 meses desde el momento en que se fabricó el medicamento.

Análogos

Los análogos de la sustancia son los medicamentos Adipresin, Uropres, Minirin con Glipresin, y además D-void, H-desmopressin y Desmopressin.