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Retrovir
Último revisado: 10.08.2022
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Retrovir contiene el elemento activo zidovudina.
Este componente, al penetrar en la célula, participa en los procesos metabólicos con la ayuda de las quinasas disponibles en él, convirtiéndose en 5-trifosfato (TF). Zidovudine-TF es una sustancia que ralentiza competitivamente la transcriptasa viral inversa del VIH. El efecto antiviral del medicamento se desarrolla de acuerdo con el principio de su paso en forma de monofosfato al ADN de la cadena viral y la posterior desaceleración de los procesos de replicación. [1]
Indicaciones Retrovir
Se utiliza durante el tratamiento antirretroviral en personas infectadas por el VIH . Además, se puede recetar a mujeres con estado VIH + durante el embarazo de más de 14 semanas.
Forma de liberación
La liberación de la sustancia medicinal se realiza en cápsulas: 100 piezas dentro de la botella; en un paquete - 1 tal botella. Además, las cápsulas se pueden envasar en placas de células: 10 piezas cada una; hay 10 registros de este tipo dentro de la caja.
Farmacocinética
La zidovudina se absorbe bien dentro del tracto gastrointestinal; el nivel de biodisponibilidad está dentro del 60-70%. Los indicadores de Cmax intraplasma después de tomar el medicamento en el interior en una porción de 5 mg / kg a intervalos de 4 horas son 7.1 micro.
Después de la inyección intravenosa del fármaco, la vida media es de 1,1 horas y el valor medio del aclaramiento total es de 27,1 ml / minuto / kg; los indicadores del volumen de distribución son iguales a 1,61 / kg. El nivel de aclaramiento de zidovudina es significativamente más alto que el índice CC, lo que demuestra el papel significativo de la secreción tubular en los procesos de excreción. [2]
La zidovudina puede atravesar la placenta y se registra dentro de la sangre fetal con líquido amniótico. La síntesis de proteínas es bastante débil, dentro del 34-38%. [3]
Dosificación y administración
La terapia con Retrovir solo es posible bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de personas con estado VIH +.
Para un adulto y un niño que pesen más de 30 kg, se prescribe la administración de 0.5-0.6 g de la sustancia (la dosis se divide en 2 administraciones).
Un niño, cuyo peso está en el rango de 21-30 kg, necesita usar 0,2 g de medicamentos 2 veces al día, junto con otras sustancias antirretrovirales.
A las personas que pesan 14-21 kg se les prescriben 0,1 g de medicamento (1 cápsula por la mañana) y 0,2 g (2 cápsulas por la noche).
Para un niño que pesa 8-14 kg, se requiere una dosis de 0.1 g (1 cápsula 2 veces al día).
Un bebé que pese menos de 8 kg, así como aquellos que no puedan tragar una cápsula, deben usar el medicamento en forma de solución para administración oral.
Uso Retrovir durante el embarazo
La zidovudina puede atravesar la barrera hematoplacentaria, razón por la cual el medicamento se puede usar durante el embarazo solo por un período de más de 14 semanas. Está permitido ingresar antes solo si hay indicaciones vitales.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- administración a personas diagnosticadas con intolerancia a la zidovudina;
- uso en personas con un recuento de neutrófilos anormalmente bajo (menos de 0,75x10 9 / l) o un valor de hemoglobina patológicamente reducido (menos de 7,5 g / l);
- cita con GV.
Efectos secundarios Retrovir
Con la introducción de Retrovir, es posible el desarrollo de trastornos de la función de los órganos del torrente sanguíneo, entre ellos leuco, neutro, trombocitopenia o pancitopenia, acidosis láctica y anemia de tipo aplásico.
Además, los pacientes pueden experimentar los siguientes signos secundarios:
- depresión, convulsiones, dolores de cabeza, ansiedad severa, deterioro mental, trastornos del sueño y parestesia;
- cardiomiopatía;
- disnea o tos;
- trastornos dispépticos, distensión abdominal, cambios en el gusto y pancreatitis;
- síntomas de alergia y urticaria.
Sobredosis
La introducción de medicamentos en porciones aumentadas conduce a la potenciación de los efectos secundarios.
Para estabilizar la condición del paciente, es necesario realizar un lavado gástrico y llevar a cabo medidas sintomáticas.
Interacciones con otras drogas
Lamivudina produce un aumento moderado de la Cmax de zidovudina (28%), sin afectar al AUC. Los parámetros farmacocinéticos de lamivudina no se ven alterados por zidovudina.
El probenecid atenúa la glucuronidación y aumenta el AUC en términos de la vida media de la zidovudina. El uso de probenecid conduce a una disminución de la excreción intrarrenal de glucurónido con zidovudina.
Debido a que la ribavirina es un antagonista de la zidovudina, estos medicamentos no se usan en combinación.
La administración junto con rifampicina provoca una disminución del valor AUC de zidovudina en aproximadamente un 48 ± 34% (no hay información sobre la importancia clínica de tal cambio).
La zidovudina inhibe los procesos de fosforilación de estavudina en el interior de las células.
El medicamento reduce el nivel sanguíneo de fenitoína (en el caso de su combinación, se deben controlar los parámetros plasmáticos de esta última).
La aspirina, lorazepam, codeína con paracetamol, naproxeno y morfina, así como cimetidina, isoprinosina con indometacina, oxazepam y ketoprofeno con dapsona y clofibrato pueden interferir con los procesos metabólicos de zidovudina (ralentizan competitivamente el metabolismo de la glucuronización o inhiben la micro-hepática). ). Por lo tanto, debe tener cuidado al usar tales combinaciones.
La administración simultánea de Retrovir y sustancias nefrotóxicas o mielotóxicas (especialmente en el suministro de ambulancias de emergencia), incluyendo flucitosina, vincristina y pentamidina con ganciclovir, y además, amotericina, doxorrubicina y dapsona con vinblastina, interferón, cotrimoxazol y pirimetaminazol y pirimetaminazol y pirimetaminazol síntomas secundarios del primero (es necesario controlar el trabajo de los riñones y los parámetros sanguíneos, y también reducir la dosis, si es necesario).
La radioterapia potencia la actividad mielosupresora de la zidovudina.
Condiciones de almacenaje
Retrovir debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños, la luz y la humedad. Valores de temperatura: no más de 30 ° С.
Duracion
Se permite el uso de Retrovir por un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.
Análogos
Los análogos de la droga son las sustancias Lazid, Zidolam y Virokomb con Lamihop Z, y además, Duovir, Lamivudin, Zovilam y Kombivudin. La lista también incluye Zidovir, Trizivir, Combivir con Zidovudine, Nardin y Lazivudine.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Retrovir" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.