Risperidona

La risperidona es un medicamento antipsicótico que pertenece a la clase de antipsicóticos atípicos. Se utiliza para tratar una variedad de trastornos mentales y del comportamiento. La risperidona se aprobó por primera vez para uso médico en la década de 1990 y desde entonces se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica.

La risperidona actúa bloqueando o modulando los receptores del cerebro, incluidos los receptores de dopamina y serotonina. Esto ayuda a corregir el desequilibrio de sustancias químicas en el cerebro que se cree que es una de las causas de las condiciones psicóticas.

Indicaciones Risperidona

1. Esquizofrenia : la risperidona puede ayudar a reducir los síntomas de la esquizofrenia, como alucinaciones, delirios, pensamientos inconexos e inmovilidad.
2. Trastorno bipolar : dentro del trastorno bipolar, la risperidona puede ayudar a controlar los episodios maníacos (períodos de agitación o aumento de energía) y los episodios depresivos (períodos de mal humor).
3. Trastorno autista: la risperidona se puede usar para reducir la agresión, los patrones de comportamiento repetitivos, la agitación y otros síntomas asociados con el autismo en niños y adolescentes.
4. Trastornos del comportamiento en niños y adolescentes: se puede recetar risperidona para tratar la agresión, la agitación, el comportamiento autodestructivo y otros problemas de comportamiento en niños y adolescentes.
5. Trastornos de salud mental asociados con la demencia : la risperidona se puede usar para reducir la agresión, la ansiedad y los síntomas psicóticos en adultos mayores con demencia.

Forma de liberación

1. Pastillas

Las tabletas de risperidona son la forma de liberación más común. Están disponibles en varias dosis, como 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg y 4 mg. Los comprimidos deben tomarse por vía oral, normalmente una o dos veces al día.

2. Comprimidos solubles (comprimidos bucodispersables)

Las tabletas solubles (orodispersables) de risperidona están diseñadas para quienes tienen dificultades para tragar las tabletas normales. Estos comprimidos se disuelven en la boca, lo que facilita su toma. También están disponibles en diferentes dosis.

3. Solución para administración oral.

La risperidona en forma de solución oral ofrece una alternativa para los pacientes que tienen dificultades para tomar comprimidos. La solución permite una medición precisa de la dosis, lo que resulta especialmente útil si necesita aumentar o disminuir lentamente la dosis.

4. Depo-inyecciones (acción prolongada)

La risperidona también está disponible en forma de inyecciones de liberación prolongada que se administran por vía intramuscular (IM). Estas inyecciones, conocidas como risperidona de depósito o risperidona de liberación prolongada, son para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otras psicosis. Las inyecciones generalmente se administran una vez cada dos semanas y pueden proporcionar un nivel más estable del fármaco en la sangre, lo cual es conveniente para los pacientes que tienen dificultades para tomar pastillas con regularidad.

Farmacodinámica

1. Acción dopaminérgica : la risperidona es un antagonista de los receptores de dopamina D2 y D3 en el cerebro. Esto tiene el efecto de bloquear la actividad de la dopamina en el sistema mesolímbico, lo que puede reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia, como alucinaciones y delirios.
2. Acción serotoninérgica : la risperidona también tiene alta afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2A y 5-HT7. Esto puede ayudar a mejorar el estado de ánimo y la función cognitiva en pacientes con trastornos psiquiátricos.
3. Antagonismo del receptor adrenérgico α1 : la risperidona bloquea los receptores adrenérgicos α1, lo que puede ayudar a mejorar algunos síntomas físicos como la ansiedad y la agitación.
4. Antagonismo del receptor de histamina H1 : la risperidona también tiene afinidad por los receptores de histamina H1, lo que puede afectar el sueño y la presión arterial.

Farmacocinética

1. Absorción : La risperidona generalmente se absorbe bien después de la administración oral y alcanza rápidamente concentraciones sanguíneas máximas, generalmente en 1 a 2 horas.
2. Metabolismo : La risperidona se metaboliza en el hígado, donde sufre principalmente procesos oxidativos, que incluyen hidroxilación y N-desmetilación. El principal metabolito de la risperidona, la 9-hidroxiriperidona, también tiene actividad antipsicótica.
3. Excreción : La risperidona y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones y el intestino. Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en forma de metabolitos, principalmente a través de la orina, y el resto a través del intestino.
4. Período semiterminal : En adultos, el período semiterminal de la risperidona es de aproximadamente 20 horas y el de la 9-hidroxiperidona es de aproximadamente 21 horas.
5. Interacciones : Risperidona puede interactuar con otros medicamentos, incluidos inhibidores e inductores de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4, por lo tanto, cuando se administra concomitantemente con otros medicamentos, se debe tener en cuenta la posibilidad de tales interacciones.

Dosificación y administración

Para adultos en el tratamiento de la esquizofrenia:

• Dosis inicial: normalmente 2 mg al día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis se puede aumentar gradualmente hasta 4-6 mg al día, dependiendo de la respuesta y tolerabilidad individual.
• Dosis máxima: no debe exceder los 16 mg por día.

Para adultos y niños mayores de 15 años en el tratamiento del trastorno bipolar:

• Dosis inicial: normalmente 2 mg al día.
• Dosis de mantenimiento: puede aumentarse en 1 mg al día a intervalos de un día, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Para niños en el tratamiento de la irritabilidad asociada con trastornos autistas:

• Dosis inicial: depende del peso del niño. Para niños que pesan menos de 20 kg, la dosis inicial es de 0,25 mg al día. Para niños que pesan más de 20 kg, la dosis inicial es de 0,5 mg al día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis puede aumentarse en 0,25 mg (para niños que pesen menos de 20 kg) o 0,5 mg (para niños que pesen más de 20 kg) cada dos días, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad.
• Dosis máxima: no suele superar los 3 mg al día.

Metodo de APLICACION:

• La risperidona se puede tomar con o sin alimentos, según su preferencia y las recomendaciones de su médico.
• Los comprimidos bucodispersables se deben colocar en la lengua, donde se disolverán, y se deben beber con agua.
• La solución oral debe medirse utilizando un dispositivo dosificador especial que normalmente se suministra con el medicamento.
• Un proveedor de atención médica administra las inyecciones de acción prolongada por vía intramuscular.

Uso Risperidona durante el embarazo

El uso de risperidona durante el embarazo sólo debe utilizarse por estrictas razones médicas y bajo la supervisión de un médico. La risperidona es un medicamento antipsicótico atípico que a menudo se usa para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y otras enfermedades mentales. Sin embargo, aún no se ha establecido su seguridad durante el embarazo.

Algunos estudios sugieren que pueden ocurrir ciertos riesgos para la salud fetal con el uso de risperidona durante el embarazo, incluido el parto prematuro, el bajo peso al nacer y otras anomalías congénitas. Sin embargo, la decisión de utilizar risperidona durante el embarazo debe basarse en una evaluación de los beneficios para la madre en comparación con los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : Las personas con hipersensibilidad conocida a la risperidona o cualquier otro componente del medicamento no deben usarlo.
2. Parkinsonismo : el uso de risperidona puede aumentar los síntomas del parkinsonismo, incluidos temblores, rigidez muscular y trastornos del movimiento.
3. Enfermedad cerebrovascular : en pacientes con enfermedad cerebrovascular, como accidente cerebrovascular o aterosclerosis cerebral, el uso de risperidona puede aumentar el riesgo de efectos adversos graves, incluida la muerte.
4. Demencia : la risperidona puede aumentar el riesgo de muerte en pacientes ancianos con demencia, especialmente aquellos con psicosis y ansiedad.
5. Obstrucción intestinal paralítica : en pacientes con antecedentes de obstrucción intestinal paralítica, la risperidona debe usarse con precaución ya que puede exacerbar esta afección debido a sus propiedades anticolinérgicas.
6. Embarazo y lactancia: El uso de risperidona durante el embarazo o la lactancia debe realizarse sólo cuando sea estrictamente necesario y bajo supervisión médica.
7. Edad pediátrica : El uso de risperidona en niños menores de cierta edad debe realizarse únicamente bajo prescripción médica y bajo su supervisión.
8. Obstrucción intestinal paralítica : en pacientes con antecedentes de obstrucción intestinal paralítica, la risperidona debe usarse con precaución ya que puede exacerbar esta afección debido a sus propiedades anticolinérgicas.

Efectos secundarios Risperidona

1. Somnolencia y fatiga.
2. Mareo.
3. Aumento o disminución del apetito.
4. Aumento de peso.
5. Preocupación y ansiedad.
6. Boca seca.
7. Trastornos digestivos como estreñimiento o diarrea.
8. Temblor (sacudidas) o debilidad muscular.
9. Trastornos menstruales en la mujer.
10. Problemas con la función sexual.

Además, en casos raros, la risperidona puede provocar efectos secundarios más graves, como:

1. Síntomas extrapiramidales como temblores, rigidez muscular, incapacidad para controlar los movimientos (agitación psicomotora).
2. Hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina en la sangre), que puede provocar problemas en el ciclo menstrual, agrandamiento de los senos en hombres y mujeres, disminución de la libido y disfunción eréctil.
3. Aumento de los niveles de azúcar en sangre y riesgo de desarrollar diabetes.
4. Mayor riesgo de enfermedad cardiovascular.
5. Trastornos hepáticos.
6. Reacciones alérgicas potencialmente graves.

Sobredosis

1. Somnolencia o aturdimiento.
2. Incontinencia de equilibrio o mareos.
3. Trastornos de la conciencia, incluido el coma.
4. Debilidad muscular o incontinencia urinaria.
5. Frecuencia cardíaca o presión arterial elevadas.
6. Síntomas extrapiramidales como temblores, convulsiones o contracciones musculares.
7. Agitación o inquietud psicomotora.
8. Manifestaciones de agresión o trastornos de conducta.

Interacciones con otras drogas

1. Agentes de acción central : el uso concomitante de risperidona con otros agentes psicotrópicos como sedantes, alcohol, pastillas para dormir y analgésicos puede aumentar la sedación y la depresión del sistema nervioso central.
2. Fármacos que deprimen el sistema nervioso central : la interacción de risperidona con otros fármacos, como barbitúricos, fármacos anticolinérgicos y agentes antiparkinsonianos, puede provocar un aumento del efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
3. Fármacos que afectan al sistema cardiovascular : La risperidona puede aumentar el efecto hipotensor de los fármacos hipotensores, así como provocar arritmias en el uso concomitante con otros fármacos que afectan al sistema cardiovascular.
4. Fármacos metabolizados a través del sistema del citocromo P450 : La risperidona puede afectar el metabolismo de otros fármacos metabolizados a través de isoenzimas del sistema del citocromo P450, lo que puede provocar cambios en su concentración en sangre y un posible fortalecimiento o debilitamiento del efecto de estos fármacos.
5. Fármacos que prolongan el intervalo QT : el uso concomitante de risperidona con otros fármacos que pueden provocar una prolongación del intervalo QT (p. Ej., algunos fármacos antiarrítmicos, antidepresivos, antibióticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

Condiciones de almacenaje

Normalmente, la risperidona debe almacenarse en el paquete original a una temperatura de entre 20 °C y 25 °C, protegida de la humedad y de la exposición directa a la luz solar. Las instrucciones detalladas sobre las condiciones de almacenamiento siempre se indican en el paquete o en la información que acompaña al medicamento. Si tiene más preguntas sobre el almacenamiento de risperidona, se recomienda que consulte a su médico o farmacéutico.