Risperidona

La risperidona es un medicamento antipsicótico que pertenece a la clase de antipsicóticos atípicos. Se utiliza para tratar diversos trastornos mentales y del comportamiento. La risperidona se aprobó por primera vez para uso médico en la década de 1990 y desde entonces se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica.

La risperidona actúa bloqueando o modulando los receptores cerebrales, incluidos los de dopamina y serotonina. Esto ayuda a corregir el desequilibrio químico cerebral que se considera una de las causas de los trastornos psicóticos.

Indicaciones Risperidona

1. Esquizofrenia: La risperidona puede ayudar a reducir los síntomas de la esquizofrenia, como alucinaciones, delirios, pensamientos inconexos e inmovilidad.
2. Trastorno bipolar: Dentro del trastorno bipolar, la risperidona puede ayudar a controlar los episodios maníacos (períodos de agitación o aumento de energía) y los episodios depresivos (períodos de bajo estado de ánimo).
3. Trastorno autista: La risperidona se puede utilizar para reducir la agresión, los patrones de comportamiento repetitivos, la agitación y otros síntomas asociados con el autismo en niños y adolescentes.
4. Trastornos del comportamiento en niños y adolescentes: La risperidona se puede recetar para tratar la agresión, la agitación, el comportamiento autodestructivo y otros problemas de comportamiento en niños y adolescentes.
5. Trastornos de salud mental asociados con la demencia: La risperidona puede usarse para reducir la agresión, la ansiedad y los síntomas psicóticos en adultos mayores con demencia.

Forma de liberación

1. Pastillas

Las tabletas de risperidona son la forma de liberación más común. Están disponibles en varias dosis, como 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg y 4 mg. Se toman por vía oral, generalmente una o dos veces al día.

2. Comprimidos solubles (comprimidos orodispersables)

Las tabletas solubles (orodispersables) de risperidona están diseñadas para quienes tienen dificultad para tragar tabletas regulares. Estas tabletas se disuelven en la boca, lo que facilita su ingestión. También están disponibles en diferentes dosis.

3. Solución para administración oral

La risperidona en solución oral ofrece una alternativa para pacientes con dificultad para tomar comprimidos. Esta solución permite una dosificación precisa, lo cual resulta especialmente útil si se necesita aumentar o disminuir la dosis gradualmente.

4. Inyecciones de depósito (acción prolongada)

La risperidona también está disponible en forma de inyecciones de liberación prolongada que se administran por vía intramuscular (IM). Estas inyecciones, conocidas como risperidona de depósito o risperidona de liberación prolongada, se utilizan para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otras psicosis. Las inyecciones se administran generalmente una vez cada dos semanas y pueden proporcionar un nivel más estable del fármaco en sangre, lo cual resulta conveniente para pacientes que tienen dificultad para tomar pastillas con regularidad.

Farmacodinámica

1. Acción dopaminérgica: La risperidona es un antagonista de los receptores de dopamina D2 y D3 en el cerebro. Esto bloquea la actividad de la dopamina en el sistema mesolímbico, lo que puede reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia, como las alucinaciones y los delirios.
2. Acción serotoninérgica: La risperidona también presenta una alta afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT2A y 5-HT7. Esto puede contribuir a mejorar el estado de ánimo y la función cognitiva en pacientes con trastornos psiquiátricos.
3. Antagonismo del receptor α1-adrenérgico: la risperidona bloquea los receptores α1-adrenérgicos, lo que puede ayudar a mejorar algunos síntomas físicos como la ansiedad y la agitación.
4. Antagonismo del receptor de histamina H1: la risperidona también tiene afinidad por los receptores de histamina H1, lo que puede afectar el sueño y la presión arterial.

Farmacocinética

1. Absorción: La risperidona generalmente se absorbe bien después de la administración oral y alcanza rápidamente concentraciones sanguíneas máximas, generalmente en 1 a 2 horas.
2. Metabolismo: La risperidona se metaboliza en el hígado, donde experimenta principalmente procesos oxidativos, como la hidroxilación y la N-desmetilación. El principal metabolito de la risperidona, la 9-hidroxi-riperidona, también posee actividad antipsicótica.
3. Excreción: La risperidona y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal e intestinal. Aproximadamente el 70 % de la dosis se excreta como metabolitos, principalmente por la orina, y el resto por vía intestinal.
4. Periodo semiterminal: En adultos, el periodo semiterminal de la risperidona es de aproximadamente 20 horas y el de la 9-hidroxiperidona es de aproximadamente 21 horas.
5. Interacciones: Risperidona puede interactuar con otros fármacos, incluidos inhibidores e inductores de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4, por lo que, cuando se administra concomitantemente con otros fármacos, se debe tener en cuenta la posibilidad de dichas interacciones.

Dosificación y administración

Para adultos en el tratamiento de la esquizofrenia:

• Dosis inicial: generalmente 2 mg al día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis puede aumentarse gradualmente hasta 4-6 mg diarios, dependiendo de la respuesta individual y la tolerabilidad.
• Dosis máxima: no debe exceder los 16 mg por día.

Para adultos y niños mayores de 15 años en el tratamiento del trastorno bipolar:

• Dosis inicial: generalmente 2 mg al día.
• Dosis de mantenimiento: puede aumentarse 1 mg por día a intervalos de un día, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Para niños en el tratamiento de la irritabilidad asociada a trastornos autistas:

• Dosis inicial: depende del peso del niño. Para niños que pesan menos de 20 kg, la dosis inicial es de 0,25 mg al día. Para niños que pesan más de 20 kg, la dosis inicial es de 0,5 mg al día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis puede aumentarse en 0,25 mg (para niños que pesen menos de 20 kg) o 0,5 mg (para niños que pesen más de 20 kg) cada dos días, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad.
• Dosis máxima: no suele superar los 3 mg al día.

Método de aplicación:

• La risperidona se puede tomar con o sin alimentos, según su preferencia y las recomendaciones de su médico.
• Los comprimidos orodispersables deben colocarse en la lengua, donde se disolverán, y deben beberse con agua.
• La solución oral debe medirse utilizando un dispositivo dosificador especial que normalmente se suministra con el medicamento.
• Las inyecciones de acción prolongada son administradas por vía intramuscular por un proveedor de atención médica.

Uso Risperidona durante el embarazo

El uso de risperidona durante el embarazo solo debe realizarse por razones estrictamente médicas y bajo supervisión médica. La risperidona es un antipsicótico atípico que se utiliza frecuentemente para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y otras enfermedades mentales. Sin embargo, aún no se ha establecido su seguridad durante el embarazo.

Algunos estudios sugieren que el uso de risperidona durante el embarazo puede conllevar ciertos riesgos para la salud fetal, como parto prematuro, bajo peso al nacer y otras anomalías congénitas. Sin embargo, la decisión de usar risperidona durante el embarazo debe basarse en una evaluación de los beneficios para la madre en comparación con los posibles riesgos para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a la risperidona o a cualquier otro componente del medicamento no deben usarlo.
2. Parkinsonismo: El uso de risperidona puede aumentar los síntomas del parkinsonismo, incluidos temblores, rigidez muscular y trastornos del movimiento.
3. Enfermedad cerebrovascular: En pacientes con enfermedad cerebrovascular, como accidente cerebrovascular o aterosclerosis cerebral, el uso de risperidona puede aumentar el riesgo de efectos adversos graves, incluida la muerte.
4. Demencia: La risperidona puede aumentar el riesgo de muerte en pacientes ancianos con demencia, especialmente en aquellos con psicosis y ansiedad.
5. Obstrucción intestinal paralítica: En pacientes con antecedentes de obstrucción intestinal paralítica, la risperidona debe utilizarse con precaución ya que puede exacerbar esta afección debido a sus propiedades anticolinérgicas.
6. Embarazo y lactancia: El uso de risperidona durante el embarazo o la lactancia debe realizarse sólo cuando sea estrictamente necesario y bajo supervisión médica.
7. Edad pediátrica: El uso de risperidona en niños menores de cierta edad debe realizarse únicamente bajo prescripción de un médico y bajo su supervisión.
8. Obstrucción intestinal paralítica: En pacientes con antecedentes de obstrucción intestinal paralítica, la risperidona debe utilizarse con precaución ya que puede exacerbar esta afección debido a sus propiedades anticolinérgicas.

Efectos secundarios Risperidona

1. Somnolencia y fatiga.
2. Mareo.
3. Aumento o disminución del apetito.
4. Aumento de peso.
5. Preocupación y ansiedad.
6. Boca seca.
7. Trastornos digestivos como estreñimiento o diarrea.
8. Temblor o debilidad muscular.
9. Trastornos menstruales en la mujer.
10. Problemas con la función sexual.

Además, en casos raros, la risperidona puede provocar efectos secundarios más graves como:

1. Síntomas extrapiramidales como temblores, rigidez muscular, incapacidad para controlar los movimientos (agitación psicomotora).
2. Hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina en la sangre), que puede provocar problemas en el ciclo menstrual, agrandamiento de los senos en hombres y mujeres, disminución de la libido y disfunción eréctil.
3. Aumento de los niveles de azúcar en sangre y riesgo de desarrollar diabetes.
4. Mayor riesgo de enfermedad cardiovascular.
5. Trastornos del hígado.
6. Reacciones alérgicas potencialmente graves.

Sobredosis

1. Somnolencia o aturdimiento.
2. Incontinencia de equilibrio o mareos.
3. Trastornos de la conciencia, incluido el coma.
4. Debilidad muscular o incontinencia urinaria.
5. Frecuencia cardíaca o presión arterial elevada.
6. Síntomas extrapiramidales como temblores, convulsiones o contracciones musculares.
7. Agitación o inquietud psicomotora.
8. Manifestaciones de agresión o trastornos del comportamiento.

Interacciones con otras drogas

1. Agentes de acción central: El uso concomitante de risperidona con otros agentes psicotrópicos como sedantes, alcohol, pastillas para dormir y analgésicos puede aumentar la sedación y la depresión del sistema nervioso central.
2. Fármacos depresores del sistema nervioso central: la interacción de la risperidona con otros fármacos, como barbitúricos, anticolinérgicos y agentes antiparkinsonianos, puede provocar un mayor efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
3. Medicamentos que afectan al sistema cardiovascular: La risperidona puede aumentar el efecto hipotensor de los medicamentos que reducen la presión arterial, así como causar arritmias en el uso concomitante con otros medicamentos que afectan al sistema cardiovascular.
4. Medicamentos metabolizados a través del sistema del citocromo P450: La risperidona puede afectar el metabolismo de otros medicamentos metabolizados a través de isoenzimas del sistema del citocromo P450, lo que puede conducir a cambios en su concentración en la sangre y un posible fortalecimiento o debilitamiento del efecto de estos medicamentos.
5. Medicamentos que provocan prolongación del intervalo QT: El uso concomitante de risperidona con otros medicamentos que pueden provocar prolongación del intervalo QT (por ejemplo, algunos medicamentos antiarrítmicos, antidepresivos, antibióticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

Condiciones de almacenaje

La risperidona debe conservarse normalmente en su envase original a una temperatura de entre 20 °C y 25 °C, protegida de la humedad y de la luz solar directa. Las instrucciones detalladas sobre las condiciones de almacenamiento se indican siempre en el envase o en la información que acompaña al medicamento. Si tiene alguna pregunta sobre la conservación de la risperidona, consulte a su médico o farmacéutico.