Sibutin

Sibutin es un medicamento utilizado para trastornos urológicos: incontinencia urinaria y micción frecuente.

El componente oxibutinina tiene un efecto espasmolítico directo sobre las fibras musculares lisas del detrusor y, al mismo tiempo, un efecto colinolítico, bloqueando la actividad de la acetilcolina sobre los receptores m-colinérgicos del músculo liso. Estos efectos inducen la relajación del detrusor vesical. [ 1 ]

En personas cuya función vesical es inestable, el fármaco aumenta su capacidad y reduce el número de contracciones espontáneas del detrusor que se producen. [ 2 ]

Indicaciones Sibutin

Se utiliza en caso de tales violaciones:

• incontinencia urinaria;
• aumento de la frecuencia de micción o necesidad imperiosa de orinar, que surge en caso de función vesical inestable asociada con disfunción neurogénica (hiperreflexia del detrusor), que se desarrolla con espina bífida y esclerosis múltiple, o debido a la inestabilidad idiopática del detrusor (incontinencia urinaria motora urgente).

Además, se prescribe para controlar la hiperactividad urinaria que se desarrolla después de las operaciones en la vejiga urinaria o la próstata, así como en el caso de cistitis que se presenta en el contexto. [ 3 ]

En pediatría, el clorhidrato de oxibutinina también puede utilizarse para la enuresis nocturna causada por hiperactividad del detrusor. En este caso, se utiliza en combinación con terapia no farmacológica si otros métodos han resultado ineficaces.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se presenta en comprimidos: 10 piezas en una placa celular; en una caja: 3 de tales placas.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la oxibutinina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; los valores plasmáticos de Cmáx se alcanzan en menos de 60 minutos y luego disminuyen biexponencialmente con una vida media de 2 a 3 horas. El efecto máximo se observa a las 3-4 horas y el efecto residual durante otras 10 horas.

Los valores de equilibrio se observan tras 8 días de administración del fármaco. En personas mayores con un estilo de vida activo, la oxibutinina no se acumula, por lo que sus características farmacocinéticas son similares a las observadas en otros adultos. Sin embargo, en personas mayores con problemas de salud, los valores de Cmáx y AUC aumentan significativamente.

La oxibutinina sufre intensos procesos metabólicos intrahepáticos, principalmente con la participación de enzimas de la estructura de la hemoproteína P450 (entre ellas CYP 3A4, que se encuentra principalmente dentro de las paredes intestinales y el hígado); los elementos metabólicos de la oxibutinina también tienen actividad m-anticolinérgica.

La excreción se produce principalmente a través de los riñones.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral; el comprimido se puede dividir por la mitad (2 porciones iguales).

Dosis para adultos.

La dosis diaria estándar es de 10 a 15 mg (5 mg 2-3 veces). Se permite aumentarla hasta el valor máximo (20 mg - 4 veces 5 mg), lo cual está permitido si se toleran los síntomas negativos y se obtiene un efecto clínico.

Personas mayores.

En personas mayores, la vida media del fármaco es más larga, por lo que se les prescribe una dosis doble de 2,5 mg al día (se recomienda la misma pauta para pacientes debilitados). La dosis puede aumentarse a 5 mg en dos dosis si el paciente tolera bien los efectos secundarios y necesita desarrollar la acción clínica.

En pediatría – mayores de 5 años.

En caso de enuresis nocturna e inestabilidad neurógena de la función vesical: es necesario administrar 2,5 mg dos veces al día. La dosis puede aumentarse si los síntomas negativos se toleran bien, hasta 10-15 mg (5 mg 2-3 veces al día). Si se administra el medicamento durante la enuresis nocturna, la última dosis se toma por la noche, antes de acostarse.

• Solicitud para niños

No se debe administrar sibutina a niños menores de 5 años. Existen datos limitados sobre el uso de oxibutinina en niños con enuresis nocturna monosintomática (no debida a hiperactividad del detrusor).

El medicamento se prescribe a niños mayores de 5 años con precaución, porque pueden tener una mayor sensibilidad a los efectos de la oxibutinina, por ejemplo, con respecto a los efectos secundarios asociados a la psique y al sistema nervioso central.

Uso Sibutin durante el embarazo

No existe información sobre la seguridad de tomar oxibutinina durante el embarazo. Debe evitarse su uso durante este período, excepto si la paciente no dispone de un análogo seguro de sibutina.

El uso de medicamentos durante la lactancia está prohibido.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada al principio activo o a otros componentes del medicamento;
• miastenia gravis;
• glaucoma de ángulo estrecho o cámara anterior pequeña;
• personas con fiebre o temperatura ambiente elevada, ya que esto puede causar hiperpirexia;
• trastornos de la función esofágica, incluida una hernia que afecta la abertura esofágica;
• obstrucción gastrointestinal de origen orgánico o funcional: incluye obstrucción intestinal de naturaleza paralítica, estenosis pilórica y atonía intestinal;
• colostomía, así como ileostomía o megacolon tóxico;
• colitis ulcerosa grave;
• obstrucción de la uretra (situaciones en las que la retención urinaria puede empeorar, por ejemplo, con hipertrofia de próstata).

Efectos secundarios Sibutin

Los efectos secundarios incluyen:

• Lesiones del tracto gastrointestinal: estreñimiento, diarrea, náuseas, xerostomía, malestar abdominal, vómitos, disminución del apetito, ERGE, disfagia, anorexia y pseudoobstrucción en personas con factores de riesgo (personas con estreñimiento que utilizan medicamentos que reducen la motilidad intestinal o pacientes de edad avanzada);
• Infecciones e invasiones: daños al tracto urinario;
• Problemas del sistema nervioso central: somnolencia, fuertes dolores de cabeza, deterioro cognitivo, mareos y convulsiones;
• Trastornos mentales: pesadillas, paranoia, agitación, ansiedad, alucinaciones y confusión, así como desorientación, deterioro cognitivo en personas mayores, delirio, signos de depresión y adicción (en personas con antecedentes de adicción a medicamentos u otras sustancias adictivas);
• Trastornos inmunológicos: aumento de la sensibilidad;
• problemas con la función cardíaca: arritmia o taquicardia;
• lesiones vasculares: sofocos (son más intensos en niños);
• alteraciones visuales: midriasis, visión borrosa, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la PIO y conjuntiva seca;
• intoxicación, lesiones o complicaciones de procedimientos: desarrollo de golpe de calor;
• lesiones del sistema urinario y riñones: disuria o retención urinaria;
• Problemas asociados a la capa subcutánea y a la epidermis: urticaria, fotosensibilidad, sequedad epidérmica (incluye erupción), edema de Quincke e hipohidrosis.

Sobredosis

En caso de intoxicación, las manifestaciones se desarrollan, comenzando con la potenciación de los signos negativos estándar asociados con el sistema nervioso central (desde la agitación con ansiedad hasta el desarrollo del comportamiento psicótico), y terminando con un trastorno del flujo sanguíneo (disminución de la presión arterial, sofocos, insuficiencia de los procesos de flujo sanguíneo, etc.), parálisis, insuficiencia respiratoria y un estado comatoso.

En caso de intoxicación se suelen realizar acciones sintomáticas:

• procedimiento de lavado gástrico inmediato;
• en caso de síndrome anticolinérgico intenso que ponga en peligro la vida, se puede utilizar neostigmina (o fisostigmina), en la dosis prescrita según las instrucciones para estos medicamentos;
• Tratamiento de estados febriles.

Si se observa agitación o ansiedad muy intensa, se administran 10 mg de diazepam por vía intravenosa.

En caso de taquicardia, es necesaria la inyección intravenosa de propranolol.

Si se observa retención urinaria se realiza cateterismo vesical.

En caso de parálisis de los músculos respiratorios, se realizan procedimientos de ventilación artificial.

Interacciones con otras drogas

El uso con lisurida puede provocar alteración de la conciencia, lo que requiere supervisión médica constante en estos pacientes.

Es necesario combinar Sibutin y otras sustancias anticolinérgicas con precaución, porque esto puede aumentar la actividad anticolinérgica.

En casos aislados se observan interacciones de fármacos anticolinérgicos con amantadina, fenotiazinas, neurolépticos (p. ej., butirofenonas o clozapina), otros fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos (p. ej., levodopa o biperideno), quinidina, antihistamínicos, tricíclicos, digitálicos, dipiridamol, así como atropina y sus compuestos relacionados (p. ej., antiespasmódicos de tipo atropínico). Por lo tanto, la oxibutinina debe combinarse con estos fármacos con mucha precaución.

Dado que el medicamento puede debilitar la motilidad gástrica, puede reducir la absorción de otros medicamentos.

La oxibutinina es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 de la hemoproteína P450. La administración concomitante con un inhibidor de CYP3A4 puede inhibir el metabolismo de la oxibutinina, aumentando su exposición.

El fármaco puede tener un efecto antagónico sobre los procinéticos.

La administración conjunta con sustancias que inhiben la actividad de la colinesterasa puede producir un debilitamiento de su efecto.

Los pacientes deben tener en cuenta que el consumo de alcohol puede potenciar la somnolencia asociada a la acción de los agentes anticolinérgicos (incluida la oxibutinina).

Condiciones de almacenaje

Sibutin debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Sibutin puede utilizarse durante un período de 36 meses a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del medicamento son Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar con Driptan, Urohol con Detruzitol, Novitropan y Dream-apo, así como Spazmolit y Dreamtan-apo.

Reseñas

Sibutin recibe buenas críticas como remedio para la enuresis nocturna, pero muchos padres se quejan en los comentarios de los efectos secundarios que presentan los niños tras tomar el medicamento. Entre ellos, destacan las alucinaciones.