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Terizidona
Último revisado: 10.08.2022
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Terizidone es un medicamento contra la tuberculosis.
El fármaco bloquea completamente la actividad de la enzima que transforma la alanina en el elemento 2-péptido alanil-alanina, que es el componente principal de la membrana bacteriana de las micobacterias. No tiene resistencia cruzada con respecto a otros fármacos antituberculosos. [1]
La droga tiene un efecto antimicrobiano extenso y pronunciado; tiene un efecto significativo no solo sobre las cepas que provocan el desarrollo de tuberculosis o infecciones del sistema urinario, sino también sobre las cepas resistentes a otros antibióticos conocidos. Los valores de MIC de terizidona para cepas susceptibles son 4-130 mg / ml. [2]
Indicaciones Terizidona
Se utiliza para la tuberculosis (pulmonar o extrapulmonar) y, además, para la tuberculosis que afecta el sistema urogenital y los riñones (cuando las micobacterias de la tuberculosis demuestran resistencia a las principales sustancias antituberculosas u otro tratamiento antituberculoso no funciona).
Forma de liberación
La producción de medicamentos se realiza en cápsulas: 10 piezas dentro de un paquete de contorno; en una caja - 1 paquete de este tipo.
Farmacodinámica
La sensibilidad a la terizidona se muestra en las siguientes cepas: bacilo de Koch, bacilo del heno, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis con Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus y Pasteurella multicida con Shigella, y entre estas Pseudomonas aeruginosa y el desarrollo de rickettsia de fiebre paratifoidea, tifus y tifus endémico. [3]
Farmacocinética
Succión.
Cuando se administra por vía oral, la terizidona es completa (70-90%) y se absorbe a alta velocidad cuando se administra con el estómago vacío. Los valores de Cmax se alcanzan después de 2-4 horas.
Procesos de distribución.
El fármaco se distribuye en muchos líquidos y tejidos: bilis, pulmones, líquido pleural, semen, membrana sinovial, líquido cefalorraquídeo, linfa y líquido ascítico. La sustancia penetra en el líquido cefalorraquídeo en un 80-100% de los valores plasmáticos. Las tasas más altas se observan en el caso del desarrollo de inflamación que afecta a las membranas meníngeas.
Procesos metabólicos y excreción.
La excreción a través de los conductos urinarios se realiza en etapas, a baja velocidad, por lo tanto, incluso después de 24 horas desde el momento de la administración oral, los parámetros plasmáticos permanecen en el nivel medio de Cmax. La excreción prolongada a través de la uretra induce el mantenimiento de valores urinarios terapéuticamente eficaces durante 12 horas.
El 60-70% (sin cambios) se excreta en la orina a través de la filtración glomerular. Una pequeña parte se excreta en las heces y una parte más participa en los procesos metabólicos.
Dosificación y administración
El medicamento debe usarse en una dosis de 0.25 g (1 cápsula), 3 veces al día. Se permite consumir no más de 15-20 mg / kg del medicamento por día.
Las personas mayores de 60 años con un peso inferior a 60 kg deben tomar 0,25 g del medicamento 2 veces al día.
- Solicitud para niños
No hay información sobre la eficacia terapéutica, así como la seguridad del uso del fármaco en pediatría, por lo que no se prescribe a los niños.
Uso Terizidona durante el embarazo
No hay información sobre la posibilidad de desarrollar un efecto negativo de la terizidona en el feto si se usa durante el embarazo, así como sus efectos sobre la actividad reproductiva. Terizidone se usa en mujeres embarazadas solo en situaciones en las que se espera más el beneficio probable para la mujer que la posibilidad de consecuencias negativas para el feto. En este caso, la terapia se lleva a cabo solo bajo supervisión médica.
Los valores del fármaco dentro de la leche materna están cerca de sus valores plasmáticos, por lo tanto, se debe abandonar la lactancia durante el período de tratamiento.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- intolerancia severa a la terizidona u otros elementos del medicamento;
- epilepsia;
- insuficiencia de los riñones en grado severo;
- alcoholismo;
- psicosis.
Efectos secundarios Terizidona
Entre los signos secundarios:
- pueden ocurrir manifestaciones de intolerancia, que incluyen picazón y erupción epidérmica;
- lesiones que afectan la función del SN: insomnio, temblor, convulsiones, mareos, somnolencia, disartria y dolores de cabeza, y además de esta hiperreflexia, paresia periférica, coma, así como convulsiones de naturaleza clónica (pequeñas o grandes);
- trastornos mentales: manía, confusión, en los que hay pérdida de memoria, labilidad del estado de ánimo, psicosis (a veces con intentos de suicidio), agresividad, cambios de comportamiento, irritabilidad severa y depresión;
- problemas con el funcionamiento del sistema linfático y sanguíneo: anemia (también formas sideroblásticas o megaloblásticas);
- trastornos que afectan el sistema hepatobiliar: un aumento en los indicadores de aminotransferasas intrahepáticas, así como un trastorno de la actividad hepática;
- trastornos de la función digestiva: pirosis, náuseas y diarreas, especialmente en personas con patologías hepáticas.
El desarrollo de IC en la fase activa o la exacerbación de la ICC se observó en personas que consumían 1000-1500 mg de terizidona por día.
Sobredosis
Con el uso de más de 1000 mg del medicamento, puede desarrollarse una intoxicación aguda. La intoxicación crónica aparece teniendo en cuenta la dosis, generalmente desarrollándose con el uso diario de más de 0,5 g de fármacos.
A menudo, los síntomas de intoxicación están asociados con el trabajo del sistema nervioso central: aumento de la irritabilidad, dolores de cabeza, psicosis, confusión, mareos, disartria y parestesia. Con la introducción de grandes porciones, pueden notarse convulsiones, paresia periférica y coma, o pueden potenciarse las manifestaciones de otros signos negativos. El alcohol etílico aumenta la probabilidad de ataques epilépticos.
Se requieren acciones sintomáticas y de apoyo; el uso de carbón activado será más eficaz para debilitar la absorción del fármaco que el lavado gástrico. Cuando aparecen signos neurotóxicos, deben administrarse 0,2-0,3 g de piridoxina por día. La terizidona se excreta de la sangre durante la hemodiálisis, pero no se puede descartar la posibilidad de un efecto tóxico, que puede poner en peligro la vida.
Interacciones con otras drogas
La administración con etionamida mejora la actividad neurotóxica de terizidona.
Está prohibido combinar el medicamento con bebidas alcohólicas, especialmente en el caso de usar grandes porciones de drogas (el alcohol aumenta el riesgo de desarrollar ataques epilépticos).
La piridoxina debilita el efecto tóxico de la droga sobre el sistema nervioso central.
Las personas que usan el medicamento junto con isoniazida deben ser controladas por un médico, ya que dicha combinación puede potenciar el efecto tóxico sobre el sistema nervioso central, que puede requerir un cambio en la dosis.
La combinación con fenitoína puede provocar un aumento de su recuento sanguíneo.
Condiciones de almacenaje
Therizidone debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Valores de temperatura: máximo 25 ° C.
Duracion
Terizidone se puede utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de comercialización de la sustancia terapéutica.
Análogos
Los análogos de las drogas son las drogas Resonizat y Loxidon con Tizidone.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Terizidona" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.