Zivoks

Zyvox es un antibiótico de nueva generación. Contiene un componente artificial de linezolid, que pertenece a la categoría de oxazolidinonas.

Indicaciones de zivox

Está indicado para la eliminación de patologías infecciosas causadas por microbios sensibles a linezolid. En el caso de enfermedades provocadas por microorganismos gramnegativos, se requiere recurrir a un tratamiento combinado con diversos fármacos antibacterianos.

Zyvox se utiliza para:

• formas de pulmonía hospitalaria / extrahospitalaria;
• procesos infecciosos dentro de la piel con sus apéndices (en el contexto de complicaciones);
• procesos infecciosos dentro de la piel con apéndices (sin complicaciones), entre los cuales están causados por estreptococos piógenos, y además de tipos de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina;
• procesos infecciosos causados por enterococos (entre ellos también cepas resistentes a la vancomicina).

Forma de liberación

Se produce en forma de tableta (en una ampolla 10 tabletas) o en forma de solución parenteral (el volumen de paquetes con infusiones es de 300 ml). El paquete contiene 1 blister o 10 paquetes con infusión.

Farmacodinámica

La prueba del fármaco in vitro ha demostrado que es activo contra una variedad de especies microbianas, entre las cuales se forma y no se forma una membrana protectora.

El mecanismo de exposición al fármaco está relacionado con el hecho de que puede bloquear selectivamente la síntesis de proteínas dentro de las células microbianas, interrumpiendo los procesos de traducción que ocurren en los ribosomas de las bacterias.

Durante la prueba, fue posible identificar resistencia contra linezolid en tales microbios: varilla de influenza, pseudomonas, moraxella cataris, y también enterobacterias y especies de Neisseria.

En el caso de una prueba cruzada seleccionada al azar (controlada con placebo), se encontró que la sustancia activa no tenía un efecto particular en el intervalo QT.

Farmacocinética

La absorción del ingrediente activo del tracto gastrointestinal es bastante alta, y el índice de biodisponibilidad alcanza el 100%. Las concentraciones más bajas y máximas de la sustancia, así como el período de su logro (dependiendo de la dosis y la forma de las drogas):

• uso único de 400 mg (en una tableta) - un valor máximo de 8.1 μg / ml (con una posible desviación de hasta 1.83), que alcanza un período de: 1.52 horas (con una desviación de hasta 1.01);
• 400 mg (por comprimido) en el modo de recepción 1 veces cada 12 relojes - nivel de pico de 11 ug / ml (con una desviación de hasta 4,37), el nivel mínimo de 3,08 ug / ml (desviación a 2,25), los logros Periodo: 1 , 12 horas (con una desviación de hasta 0.47);
• una dosis única de 600 mg (en una tableta) - un valor máximo de 12.7 μg / ml (con una desviación de hasta 3.96), un período de realización: 1.28 horas (con una posible desviación de 0.66);
• 600 mg (por comprimido) para el modo 1 de dispensación de una vez cada 12 relojes - velocidad de pico de 21,2 microgramos / ml (con una posible desviación de hasta 5,78), el nivel mínimo de 6,15 ug / ml (con una desviación de hasta 2.94) el período de logro: 1.03 horas (desviación 0.62);
• inyección única IM 600 mg - nivel máximo de 12.9 μg / ml (con una posible desviación de hasta 1.6), periodo que alcanza 0.5 horas (con una desviación de hasta 0.1);
• administración in / m de 600 mg de medicamento cada 12 horas - un nivel máximo de 15.1 μg / ml (con una posible desviación de hasta 2.52), un mínimo de 3.68 μg / ml (desviación de hasta 2.36), un período de logros : 0,51 horas (con una desviación de hasta 0,03).

Se debe tener en cuenta que con una gran cantidad de grasa en los alimentos, el nivel máximo de la sustancia (después de la ingesta oral) se reduce en un 17%. Al mismo tiempo, el período para alcanzar este indicador también se extiende, hasta 2.2 horas.

Linezolid está bien distribuido dentro de los tejidos, alrededor del 31% del componente está unido al suero. El índice promedio del volumen de distribución es de 40-50 litros.

El metabolismo del componente activo se realiza con la formación de 2 derivados inactivos básicos. Uno de ellos se forma por medio de la vía enzimática, y el segundo es, por el contrario, no enzimático. Las pruebas mostraron que durante el metabolismo de linezolid, la hemoproteína P450 participa mínimamente.

La eliminación de medicamentos se lleva a cabo principalmente a través de los riñones (65%). Alrededor del 30% de la sustancia se excreta sin cambios, y otro 50% en forma de derivados. El índice promedio de la tasa de limpieza del riñón es de aproximadamente 40 ml / minuto (cifras similares indican la reabsorción neta tubular). Aproximadamente el 10% de la sustancia se excreta a través del intestino en forma de derivados.

Dosificación y administración

Use el medicamento de 2 maneras: por vía parenteral u oral. Si el método parenteral se usó en la etapa inicial del tratamiento, se permite que el paciente sea transferido a la vía oral con una dosificación similar. Sus dimensiones son designadas por el médico tratante.

Para eliminar la neumonía hospitalaria / extrahospitalaria, y además de esta complicada forma de procesos infecciosos en los apéndices y la piel, se requieren 600 mg de la droga 2 veces al día. Este curso tiene una duración de 10-14 días.

En el tratamiento de las patologías causadas por Enterococcus fecium, generalmente se requiere tomar 600 mg de la droga 2 veces al día. El curso terapéutico continúa durante 14-28 días.

Cuando se tratan procesos infecciosos no complicados en los apéndices y la piel, se requiere una dosis de 400-600 mg de LS 2 veces al día. El curso de tratamiento dura de 10 a 14 días.

Durante la terapia, es muy importante observar estrictamente intervalos de 12 horas entre los procedimientos para el uso de drogas. Cada 12 horas está permitido usar no más de 600 mg de la droga.

No hay información sobre la seguridad del medicamento en un período de más de 28 días.

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Uso de zivox durante el embarazo

El efecto de la droga sobre la fertilidad humana, sino también el curso del embarazo y el desarrollo del feto, no se ha estudiado. En pruebas en animales, el medicamento demostró toxicidad reproductiva, de lo cual se puede concluir que existe un peligro potencial para los humanos. A las mujeres embarazadas se les debe recetar medicamentos únicamente bajo la supervisión del médico tratante, y también si el paciente tiene un testimonio estricto.

Las pruebas en animales han demostrado que linezolid puede pasar a la leche materna. Dado que existe un peligro para el niño, no se recomienda el uso de drogas durante la lactancia. Si se necesita un medicamento, es necesario cancelar la lactancia durante el período de tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas:

• intolerancia del paciente al ingrediente activo del medicamento, así como a otros antibióticos que entran dentro de esta categoría;
• pacientes durante el período de uso de inhibidores de MAO, y además, dentro de las 2 semanas posteriores a la finalización del curso de tratamiento con su uso;
• niños menores de 12 años.

Si el paciente tiene problemas con la función hepática, el medicamento se prescribe solo después de evaluar los beneficios y todos los riesgos posibles, y también exclusivamente bajo la supervisión del médico.

Se requiere precaución especial si el paciente tiene tales anormalidades (y solo si existe la posibilidad de un monitoreo constante de la presión sanguínea):

• depresión maníaca;
• aumento descontrolado de la presión arterial;
• hipertiroidismo;
• feohromocytoma;
• la presencia de episodios agudos de mareo;
• esquizofrenia recurrente.

Efectos secundarios de zivox

En el curso de las pruebas clínicas, los dolores de cabeza, náuseas, candidiasis, así como los trastornos de las heces se mencionaron con mayor frecuencia entre los efectos negativos del consumo de drogas. Debido a las reacciones adversas del 3% de los que trataron, fue necesario cancelar el medicamento.

Como resultado de la aplicación de Zyvox en pacientes se pueden observar tales manifestaciones negativas:

• procesos infecciosos: candidiasis en la vagina o la cavidad oral, vaginitis, hongos, así como colitis (a veces en una forma pseudomembranosa);
• sistema hematopoyético: el desarrollo de los neutrófilos, trombotsito-, pantsito- y leucopenia, y además de la eosinofilia o mielosupresión y anemia (a veces con forma sideroblástica);
• procesos metabólicos: lactacidemia o hiponatremia;
• órganos del sistema nervioso central: la aparición del sabor metálico en la boca, trastornos del sueño, convulsiones, parestesias, mareos y con ello el desarrollo de hipoestesia o intoxicación por serotonina. Además, puede producirse zumbido en los oídos, puede desarrollarse neuropatía óptica (con signos como trastornos o pérdida de la visión y distorsión de la percepción del color) o neuropatía periférica;
• Órganos CAS: desarrollo de tromboflebitis, flebitis o arritmia, y además, aumento de la presión y microinsultos;
• Órganos gastrointestinales: la aparición de vómitos, dolor abdominal (local o general), fenómenos dispépticos, y también sequedad de la mucosa oral y un cambio en la sombra de la lengua y el esmalte de los dientes. También el desarrollo de glositis o gastritis, y además de esta pancreatitis o estomatitis;
• sistema hepatobiliar: aumento de ALT, AST y AL junto con él, desarrollo de hiperbilirrubinemia y cambios en el nivel de muestras hepáticas;
• órganos del sistema urinario: insuficiencia renal, desarrollo de poliuria, hiperuricemia e hipercreatininemia;
• análisis de datos: un aumento en LDH, lipasa con amilasa y, además, azúcar y creatina fosfoquinasa; una disminución en la albúmina, y al mismo tiempo una proteína total; Además, el cambio en los valores de potasio con calcio y sodio con bicarbonato. En algunos casos, hubo una disminución en los niveles de azúcar (en condiciones normales de dieta), un aumento en el recuento de reticulocitos y un cambio en el índice de cloruro;
• otros: desarrollo de hiperhidrosis;
• manifestaciones alérgicas: el desarrollo de dermatitis, urticaria, alopecia, edema de Quincke, así como anafilaxia; Además, puede presentarse erupción bullosa y picazón;
• fenómenos específicos después de la administración parenteral: la aparición de hipertermia o sed, el estado de fiebre o fatiga, así como sensaciones dolorosas en el sitio de administración.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado de la droga con medicamentos dopaminérgicos, vasoconstrictores y simpaticomiméticos (directos e indirectos) puede causar un aumento en la presión arterial.

En el caso del uso simultáneo con fármacos serotoninérgicos, es posible el desarrollo de intoxicación por serotonina. Por lo tanto, no se recomienda dicha combinación de medicamentos, excepto en situaciones en que ambos sean necesarios para el paciente de acuerdo con las indicaciones. En este caso, el médico tendrá que vigilar cuidadosamente el estado del paciente y, en el caso de intoxicación, para decidir sobre la supresión de una de las drogas, teniendo en cuenta todos los riesgos y la alta probabilidad de síndrome de abstinencia cuando se detiene el uso de fármacos serotoninérgicos.

Durante el tratamiento con Zyvox, se recomienda limitar el uso de productos que contienen mucha tiramina (tomando medicamentos, se recomienda no comer más de 100 mg de tiramina). Tomar grandes dosis de tiramina junto con linezolid puede provocar acción vasoconstrictora. Durante el período de terapia, debe comer una cantidad limitada de quesos maduros, extractos de levadura y productos de soya fermentada, y beber bebidas alcohólicas no destiladas.

La sustancia activa de la droga suprime indiscriminadamente la MAO (efecto reversible). Aunque las dosis utilizadas durante el período de terapia con Zyvox no tienen un efecto significativo sobre la MAO, no se recomienda el uso combinado de estas drogas.

Linezolid no afecta las características farmacocinéticas de los medicamentos metabolizados por el elemento P450.

Los potentes inductores del elemento CYP3 A4 pueden reducir los índices de exposición de linezolid.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento está contenido en un lugar inaccesible para el niño, en condiciones estándar. Índices de temperatura: no más de 25 ° С. Se debe usar un paquete abierto de solución medicinal inmediatamente.

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Duracion

Zyvox es adecuado para su uso durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.