Zyvox

Zyvox es un antibiótico de nueva generación. Contiene el componente artificial linezolid, que pertenece a la categoría de las oxazolidinonas.

Indicaciones Zyvox

Está indicado para la eliminación de patologías infecciosas causadas por microbios sensibles al linezolid. En el caso de enfermedades provocadas por microorganismos gramnegativos, es necesario recurrir a un tratamiento combinado con diversos antibacterianos.

Zyvox se utiliza para:

• formas de neumonía adquiridas en el hospital o en la comunidad;
• procesos infecciosos en la piel y sus apéndices (que ocurren en el contexto de complicaciones);
• procesos infecciosos dentro de la piel con apéndices (sin complicaciones), incluidos los causados por Streptococcus pyogenes, y también por tipos de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina;
• Procesos infecciosos causados por enterococos (incluidas cepas resistentes a la vancomicina).

Forma de liberación

Está disponible en comprimidos (10 comprimidos en un blíster) o como solución parenteral (volumen de las bolsas de infusión: 300 ml). El envase contiene 1 blíster o 10 bolsas de infusión.

Farmacodinámica

Las pruebas in vitro del fármaco han demostrado que es activo contra una amplia gama de microbios, incluidos aquellos que forman y aquellos que no forman una membrana protectora.

El mecanismo de acción del fármaco está relacionado con el hecho de que puede bloquear selectivamente la síntesis de proteínas dentro de las células microbianas, interrumpiendo los procesos de traducción que ocurren en los ribosomas de las bacterias.

Durante el proceso de prueba, se detectó resistencia al linezolid en los siguientes microbios: bacilo de influenza, pseudomonas, Moraxella catarrhalis, así como enterobacterias y especies de Neisseria.

En un estudio cruzado aleatorizado y controlado con placebo, se descubrió que el principio activo no tenía un efecto significativo sobre el intervalo QT.

Farmacocinética

La absorción del principio activo en el tracto gastrointestinal es bastante alta y su biodisponibilidad alcanza el 100 %. Las concentraciones mínimas y máximas de la sustancia, así como su periodo de desarrollo (dependiendo de la dosis y la presentación del fármaco):

• uso único de 400 mg (en una tableta) - valor máximo 8,1 mcg/ml (con una posible desviación de hasta 1,83), período de logro: 1,52 horas (con una desviación de hasta 1,01);
• 400 mg (en una tableta) con un régimen de toma 1 vez cada 12 horas - nivel máximo 11 mcg/ml (con una desviación de hasta 4,37), nivel mínimo 3,08 mcg/ml (desviación de hasta 2,25), período de logro: 1,12 horas (con una desviación de hasta 0,47);
• dosis única de 600 mg (en comprimido) – valor máximo 12,7 mcg/ml (con una desviación de hasta 3,96), período de logro: 1,28 horas (con una posible desviación de 0,66);
• 600 mg (en una tableta) con un régimen de dosificación de 1 vez cada 12 horas - valor máximo 21,2 mcg/ml (con una posible desviación de hasta 5,78), nivel mínimo 6,15 mcg/ml (con una desviación de hasta 2,94), período de logro: 1,03 horas (desviación 0,62);
• inyección intramuscular única de 600 mg - nivel máximo 12,9 mcg/ml (con una posible desviación de hasta 1,6), período para alcanzarlo 0,5 horas (con una desviación de hasta 0,1);
• Administración intramuscular de 600 mg del medicamento cada 12 horas: nivel máximo 15,1 mcg/ml (con una posible desviación de hasta 2,52), nivel mínimo 3,68 mcg/ml (desviación de hasta 2,36), período de logro: 0,51 horas (con una desviación de hasta 0,03).

Es importante tener en cuenta que, con una alta cantidad de grasa en los alimentos, el nivel máximo de la sustancia (tras la administración oral) disminuye un 17 %. Al mismo tiempo, el tiempo para alcanzar este indicador también aumenta, hasta 2,2 horas.

El linezolid se distribuye bien en los tejidos, con aproximadamente el 31 % del componente unido al suero. El volumen de distribución promedio es de 40 a 50 litros.

El componente activo se metaboliza mediante la formación de dos derivados inactivos principales. Uno se forma por vía enzimática, mientras que el segundo, por el contrario, es no enzimático. Diversos estudios han demostrado que la hemoproteína P450 participa mínimamente en el metabolismo del linezolid.

El fármaco se excreta principalmente por vía renal (65%). Aproximadamente el 30 % de la sustancia se excreta sin cambios y el 50 % restante en forma de derivados. La tasa media de depuración renal es de unos 40 ml/min (estas cifras indican una reabsorción tubular pura). Aproximadamente el 10 % de la sustancia se excreta por vía intestinal en forma de derivados.

Dosificación y administración

El medicamento puede administrarse de dos maneras: parenteral u oral. Si se utilizó la vía parenteral al inicio del tratamiento, el paciente puede cambiar a la vía oral con una dosis similar. La dosis será prescrita por el médico tratante.

Para eliminar la neumonía adquirida en el hospital o en la comunidad, así como las formas complejas de procesos infecciosos en los apéndices y la piel, se requieren 600 mg del medicamento dos veces al día. Este tratamiento dura de 10 a 14 días.

Para el tratamiento de patologías causadas por Enterococci faecium, generalmente es necesario tomar 600 mg del fármaco dos veces al día. El tratamiento dura entre 14 y 28 días.

Para el tratamiento de infecciones no complicadas en los apéndices y la piel, se requiere una dosis de 400 a 600 mg del fármaco dos veces al día. El tratamiento dura de 10 a 14 días.

Durante el tratamiento, es fundamental respetar estrictamente los intervalos de 12 horas entre la administración del medicamento. No se permite el uso de más de 600 mg del medicamento cada 12 horas.

No existe información sobre la seguridad del uso del medicamento por periodos superiores a 28 días.

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Uso Zyvox durante el embarazo

No se ha estudiado el efecto del fármaco sobre la fertilidad humana, ni sobre la evolución del embarazo y el desarrollo fetal. Las pruebas en animales han mostrado toxicidad reproductiva, lo que sugiere un posible peligro para los humanos. A las mujeres embarazadas solo se les debe recetar el fármaco bajo supervisión médica y si la paciente tiene indicaciones estrictas.

Las pruebas en animales han demostrado que el linezolid puede pasar a la leche materna. Dado que representa un riesgo para el niño, no se recomienda su uso durante la lactancia. Si es necesario tomar el medicamento, se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• la intolerancia del paciente al componente activo del medicamento, así como a otros antibióticos incluidos en esta categoría;
• pacientes durante el período de uso de inhibidores de la MAO, y además durante 2 semanas después de finalizar el tratamiento con ellos;
• niños menores de 12 años.

Si el paciente tiene problemas con la función hepática, el medicamento se prescribe solo después de evaluar los beneficios y todos los riesgos posibles, y solo bajo la supervisión de un médico.

Se requiere especial precaución si el paciente tiene los siguientes trastornos (y sólo si existe la posibilidad de un control constante de las lecturas de la presión arterial):

• depresión maníaca;
• aumento descontrolado de la presión arterial;
• hipertiroidismo;
• feocromocitoma;
• presencia de episodios agudos de mareo;
• esquizofrenia recurrente.

Efectos secundarios Zyvox

Durante los ensayos clínicos, los efectos adversos más frecuentes del fármaco fueron cefaleas, náuseas, candidiasis y trastornos intestinales. Debido a estas reacciones adversas, el 3 % de los pacientes tratados tuvieron que suspender el tratamiento.

Como resultado del uso de Zivox, los pacientes pueden experimentar los siguientes efectos negativos:

• Procesos infecciosos: candidiasis en la vagina o la cavidad oral, vaginitis, hongos y también colitis (a veces en forma pseudomembranosa);
• sistema hematopoyético: desarrollo de neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia y leucopenia, y además de esto, eosinofilia o mielosupresión, así como anemia (a veces en forma sideroblástica);
• procesos metabólicos: acidemia láctica o hiponatremia;
• Órganos del SNC: Aparición de un sabor metálico en la boca, trastornos del sueño, convulsiones, parestesias, mareos y, junto con esto, hipoestesia o intoxicación serotoninérgica. Además, puede presentarse tinnitus, neuropatía óptica (en este caso, síntomas como trastornos o pérdida de la visión y distorsión de la percepción del color) o neuropatía periférica.
• Órganos del sistema cardiovascular: desarrollo de tromboflebitis, flebitis o arritmia, y además, aumento de la presión arterial y microaccidentes cerebrovasculares;
• Gastrointestinales: aparición de vómitos, dolor abdominal (local o general), síntomas dispépticos y, además, sequedad de la mucosa oral y alteración del color de la lengua y el esmalte dental. También se puede presentar glositis o gastritis, así como pancreatitis o estomatitis.
• sistema hepatobiliar: aumento de los valores de ALT, AST y, junto con ello, de la fosfatasa alcalina, desarrollo de hiperbilirrubinemia y cambios en el nivel de las pruebas hepáticas;
• Órganos del sistema urinario: insuficiencia renal, desarrollo de poliuria, hiperuricemia e hipercreatininemia;
• Datos analíticos: aumento de LDH, lipasa con amilasa, así como de glucosa y creatina fosfoquinasa; disminución de albúmina y, con ella, de proteínas totales; además, cambios en el potasio con calcio y en el sodio con bicarbonato. En algunos casos, se observó una disminución del azúcar (en condiciones nutricionales normales), un aumento del índice de reticulocitos y una alteración del índice de cloruro.
• otros: desarrollo de hiperhidrosis;
• manifestaciones alérgicas: desarrollo de dermatitis, urticaria, alopecia, edema de Quincke y anafilaxia; además, puede aparecer erupción ampollosa y picazón;
• Fenómenos específicos después de la administración parenteral: aparición de hipertermia o sensación de sed, estado de fiebre o fatiga, así como dolor en el lugar de la inyección.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del fármaco con fármacos dopaminérgicos, vasoconstrictores y simpaticomiméticos (directos e indirectos) puede provocar un aumento de la presión arterial.

El uso simultáneo con fármacos serotoninérgicos puede provocar intoxicación serotoninérgica. Por lo tanto, no se recomienda esta combinación de fármacos, salvo en casos en que ambos sean necesarios para el paciente según las indicaciones. En este caso, el médico tratante deberá supervisar cuidadosamente el estado del paciente y, en caso de intoxicación, decidir la suspensión de uno de los fármacos, considerando todos los riesgos y la alta probabilidad de síndrome de abstinencia al suspender el fármaco serotoninérgico.

Durante el tratamiento con Zivox, se recomienda limitar el consumo de productos con alto contenido de tiramina (mientras se toma el medicamento, se recomienda no ingerir más de 100 mg de tiramina). Tomar grandes dosis de tiramina junto con linezolid puede provocar un efecto vasoconstrictor. Durante el tratamiento, es necesario consumir quesos curados, extractos de levadura y productos de soja fermentada en cantidades limitadas, así como bebidas alcohólicas no destiladas.

El principio activo del fármaco suprime la MAO de forma no selectiva (efecto reversible). Aunque las dosis utilizadas durante el tratamiento con Zivox no tienen un efecto farmacológico significativo sobre la MAO, no se recomienda el uso combinado de estos fármacos.

Linezolid no afecta las características farmacocinéticas de los fármacos que son metabolizados por el elemento P450.

Los inductores potentes del elemento CYP3 A4 pueden reducir la exposición a linezolid.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento se conserva en un lugar inaccesible para los niños, en condiciones normales. La temperatura no supera los 25 °C. El envase abierto con la solución medicinal debe utilizarse inmediatamente.

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Duracion

Zivox es adecuado para su uso durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.