Droperidol

El droperidol es un fármaco que se utiliza comúnmente en la práctica médica para tratar diversas afecciones, incluidos trastornos mentales y náuseas y vómitos.

El droperidol suele usarse bajo supervisión médica y está disponible como solución inyectable. Es importante recordar que el droperidol solo debe usarse bajo la supervisión de un médico, quien determinará la dosis y el régimen de tratamiento adecuados según las necesidades y la condición específica del paciente.

Indicaciones Droperidol

1. Acción antipsicótica: El droperidol pertenece a una clase de fármacos llamados antipsicóticos y se utiliza a menudo para tratar diversos trastornos mentales, como la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Suele actuar bloqueando los receptores de dopamina en el cerebro, lo que puede ayudar a reducir los síntomas psicóticos, como delirios, alucinaciones y trastornos del pensamiento.
2. Prevención de las náuseas y los vómitos: El droperidol puede usarse para prevenir las náuseas y los vómitos, especialmente en relación con una cirugía o un tratamiento con radiación o quimioterapia.
3. Acción sedante: El fármaco puede tener propiedades sedantes, lo que puede ayudar a aliviar la ansiedad y proporcionar calma en algunos pacientes.
4. Acción antiemética: El droperidol puede ayudar a reducir las náuseas y los vómitos causados por diversas razones como cirugía, enfermedad o tratamiento con otros medicamentos.
5. Prevención y tratamiento de trastornos del movimiento: En algunos casos, el droperidol puede usarse para prevenir y tratar trastornos del movimiento como temblor o discinesia asociados con ciertas afecciones neurológicas o psiquiátricas.

Forma de liberación

Solución inyectable: Es una solución para administración intravenosa o intramuscular. Las soluciones inyectables suelen presentarse en ampollas o viales y deben utilizarse bajo supervisión médica.

Farmacodinámica

1. Acción: El droperidol es un antipsicótico típico que actúa como antagonista de los receptores de dopamina en el cerebro. Tiene un efecto antagonista primario sobre los receptores de dopamina D2, lo que ayuda a reducir la hiperactividad del sistema dopaminérgico que puede estar asociada con síntomas de esquizofrenia y otros trastornos mentales.
2. Acción antiemética: El droperidol también posee acción antiemética debido a su acción sobre los receptores de dopamina en el centro del vómito del cerebro. Esto lo hace útil para controlar las náuseas y los vómitos, especialmente en caso de procedimientos quirúrgicos o quimioterapia.
3. Efectos sedantes: El droperidol puede causar sedación en algunos pacientes, lo que puede ser útil para controlar la ansiedad o la agitación.
4. Actividad dopaminérgica: El droperidol también puede actuar sobre otros receptores de dopamina en el cerebro, incluidos los receptores D1 y D3, pero su acción principal es sobre los receptores D2.
5. Efectos sobre otros sistemas: Además de sus efectos sobre los receptores de dopamina, el droperidol también puede afectar a otros sistemas de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina, pero su principal mecanismo de acción está relacionado con la dopamina.

Farmacocinética

1. Absorción: El droperidol puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular u oral. Tras la administración oral, la absorción se produce en el tracto gastrointestinal, pero debido a su baja biodisponibilidad (aproximadamente el 50%), se suelen utilizar otras vías de administración para aliviar la gravedad de los síntomas.
2. Distribución: El droperidol se distribuye bien por todo el organismo. Puede atravesar la barrera hematoencefálica y alcanzar altas concentraciones en el sistema nervioso central.
3. Metabolismo: El droperidol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. El principal metabolito es el ácido 4-butoxi-4-fluoro-1-piperidinacarboxílico (BHPM). Este metabolito también posee actividad neuroléptica.
4. Excreción: El droperidol y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. El droperidol y sus metabolitos excretados en la orina suelen presentarse en forma conjugada.
5. Tiempo semiterminal (t½): El tiempo semiterminal del droperidol es de aproximadamente 3-4 horas, y para su metabolito principal BHPM es de aproximadamente 20 horas.
6. Unión a proteínas: El droperidol se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, aproximadamente en un 90%.

Dosificación y administración

El droperidol se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular, generalmente en un centro médico bajo la supervisión de personal médico. La dosis de la solución suele ser determinada por el médico según la gravedad de los síntomas y las necesidades del paciente. La dosis inicial suele ser de 2,5 a 5 mg, pero puede aumentarse o disminuirse según la respuesta del organismo.

Uso Droperidol durante el embarazo

El uso de droperidol durante el embarazo debe realizarse con precaución y solo bajo estricta supervisión médica. Es importante evaluar los beneficios del medicamento para la madre y los posibles riesgos para el desarrollo fetal.

Aunque existen datos limitados sobre la seguridad del droperidol durante el embarazo, algunos estudios han mostrado un ligero aumento del riesgo de efectos adversos para el feto. Estos pueden incluir contracciones prematuras o disminución de la frecuencia cardíaca fetal. Sin embargo, en algunos casos, cuando los beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto, el médico puede decidir recetar droperidol.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica al droperidol u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
2. Parkinsonismo: El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con parkinsonismo o características parkinsonianas, ya que puede empeorar los síntomas de esta afección.
3. Intervalo QT prolongado: El droperidol puede producir prolongación del intervalo QT en el ECG, por lo que se debe evitar su uso en pacientes con un intervalo QT prolongado conocido o en aquellos que toman otros medicamentos que puedan agravar esta condición.
4. Acción depresora central: El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con acción depresora central o que toman otros fármacos depresores centrales, ya que puede aumentar la depresión respiratoria y la acción central.
5. Íleo paralítico: El droperidol puede estar contraindicado en pacientes con íleo paralítico debido a su capacidad para retardar la motilidad intestinal.
6. Epilepsia: Al utilizar droperidol, se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o susceptibles a sufrir convulsiones epilépticas, ya que el medicamento puede disminuir el umbral de excitabilidad.
7. Embarazo y lactancia: El uso de droperidol durante el embarazo y la lactancia puede estar contraindicado debido a que no existen datos suficientes sobre su seguridad en estas condiciones.
8. Niños: El droperidol debe utilizarse con precaución en niños ya que su seguridad y eficacia no se han establecido completamente en este grupo de edad.

Efectos secundarios Droperidol

1. Sedación y somnolencia: El droperidol puede causar somnolencia o depresión del sistema nervioso central, especialmente en dosis altas o en pacientes sensibles.
2. Síntomas extrapiramidales: Estos síntomas incluyen temblores, movimientos rítmicos ventriculares, discinesias, etc. Pueden aparecer tanto antes como después durante el tratamiento con droperidol.
3. Efectos anticolinérgicos: incluyen sequedad de boca, estreñimiento, dificultad para orinar y cambios en la visión.
4. Taquicardia: Los latidos cardíacos rápidos pueden ser uno de los efectos secundarios del droperidol.
5. Hipotensión: Puede producirse una disminución de la presión arterial con el droperidol, especialmente en personas con presión arterial basal baja.
6. Aumento de prolactina: el droperidol puede provocar un aumento en los niveles de prolactina en sangre, lo que puede provocar hiperprolactinemia y efectos asociados como ginecomastia, galactorrea e irregularidades menstruales en las mujeres.
7. Reacciones alérgicas: En raras ocasiones pueden aparecer reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o angioedema.
8. Efecto sobre el sistema cardiovascular: En casos raros, el droperidol puede provocar una interrupción del intervalo QT, lo que puede provocar arritmias cardíacas.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, disminución de la conciencia, agitación, inquietud, rigidez muscular, temblor, bradicardia, hipotensión, arritmia, hipotermia, depresión respiratoria, coma y otras complicaciones neurológicas y cardiovasculares.

Interacciones con otras drogas

1. Analgésicos y sedantes centrales: El uso concomitante de droperidol con analgésicos y sedantes como opioides o benzodiazepinas puede potenciar su acción central y provocar un aumento de los efectos sedantes.
2. Antihistamínicos: el uso de droperidol con antihistamínicos como dimenhidrinato o cetirizina puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad de boca, estreñimiento y dificultad para orinar.
3. Fármacos antiarrítmicos: El droperidol puede prolongar la duración del intervalo QT en el electrocardiograma, por lo que la coadministración con otros fármacos antiarrítmicos como amidarona o quinidina puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT: El uso concomitante de droperidol con otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT, como antibióticos macrólidos o antifúngicos, puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
5. Fármacos metabolizados en el hígado: El droperidol se metaboliza en el hígado, por lo que la coadministración con otros fármacos que también se metabolizan en el hígado a través del citocromo P450 puede aumentar el riesgo de efectos tóxicos.