Droperidol

El droperidol es un fármaco que se utiliza habitualmente en la práctica médica para tratar una serie de afecciones, incluidos trastornos mentales y náuseas y vómitos.

El droperidol generalmente se usa bajo supervisión médica y está disponible en forma de inyección. Es importante recordar que el droperidol sólo debe usarse según lo prescrito por un médico, quien determinará la dosis y el régimen de tratamiento adecuados según las necesidades y la condición específicas del paciente.

Indicaciones Droperidol

1. Acción antipsicótica: el droperidol pertenece a la clase de fármacos antipsicóticos y se utiliza a menudo para tratar diversos trastornos mentales como la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Por lo general, actúa bloqueando los receptores de dopamina en el cerebro, lo que puede ayudar a reducir los síntomas psicóticos como delirios, alucinaciones y trastornos del pensamiento.
2. Prevención de náuseas y vómitos: el droperidol se puede utilizar para prevenir náuseas y vómitos, especialmente en asociación con cirugía o tratamiento con radiación o quimioterapia.
3. Efectos sedantes: el medicamento puede tener propiedades sedantes, lo que puede ayudar a aliviar la ansiedad y proporcionar calma en algunos pacientes.
4. Efecto antiemético: el droperidol puede ayudar a reducir las náuseas y los vómitos causados por diversas causas, como cirugía, enfermedad o tratamiento con otros medicamentos.
5. Prevención y tratamiento de trastornos del movimiento: en algunos casos, el droperidol se puede usar para prevenir y tratar trastornos del movimiento como temblores o discinesia asociados con ciertas afecciones neurológicas o psiquiátricas.

Forma de liberación

Solución inyectable: Esta es una solución destinada a la administración intravenosa o intramuscular. Las soluciones inyectables generalmente se presentan en ampollas o viales y deben usarse bajo la supervisión de personal médico.

Farmacodinámica

1. Acción: Droperidol es un fármaco antipsicótico típico que actúa como antagonista de los receptores de dopamina en el cerebro. Tiene un efecto antagonista primario sobre los receptores de dopamina D2, lo que ayuda a reducir la hiperactividad del sistema dopaminérgico que puede estar asociada con síntomas de esquizofrenia y otros trastornos mentales.
2. Efecto antiemético: el droperidol también tiene un efecto antiemético debido a su efecto sobre los receptores de dopamina en el centro del vómito del cerebro. Esto lo hace útil para controlar las náuseas y los vómitos, especialmente en el caso de procedimientos quirúrgicos o quimioterapia.
3. Sedación: el droperidol puede causar sedación en algunos pacientes, lo que puede ser útil para controlar estados de ansiedad o agitación.
4. Actividad dopaminérgica: el droperidol también puede actuar sobre otros receptores de dopamina en el cerebro, incluidos los receptores D1 y D3, pero su efecto principal es sobre los receptores D2.
5. Efectos sobre otros sistemas: además de sus efectos sobre los receptores de dopamina, el droperidol también puede afectar otros sistemas de neurotransmisores como la serotonina y la norepinefrina, pero su principal mecanismo de acción está relacionado con la dopamina.

Farmacocinética

1. Absorción: el droperidol puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular u oral. Después de la administración oral del fármaco, la absorción se produce en el tracto gastrointestinal, pero debido a la baja biodisponibilidad (alrededor del 50%) se suelen utilizar otros métodos de administración para aliviar la gravedad de los síntomas.
2. Distribución: El droperidol se distribuye bien por todo el organismo. Puede atravesar la barrera hematoencefálica y formar altas concentraciones en el sistema nervioso central.
3. Metabolismo: El droperidol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. El principal metabolito es el ácido 4-butoxi-4-fluoro-1-piperidinacarboxílico (BHPM). Este metabolito también tiene efectos antipsicóticos.
4. Excreción: El droperidol y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones. El droperidol y sus metabolitos se excretan en la orina generalmente en forma conjugada.
5. Tiempo de semidesintegración (t½): el tiempo de semidesintegración del droperidol es de aproximadamente 3-4 horas, y para su metabolito principal BHPM, de aproximadamente 20 horas.
6. Unión a proteínas: el droperidol se une a las proteínas plasmáticas en una medida significativa, aproximadamente el 90%.

Dosificación y administración

El droperidol se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular, generalmente en un centro médico bajo la supervisión de personal médico. La dosis de la solución generalmente la determina el médico según la gravedad de los síntomas y las necesidades del paciente. La dosis inicial suele ser de 2,5 a 5 mg, pero se puede aumentar o disminuir según la respuesta del organismo.

Uso Droperidol durante el embarazo

El uso de droperidol durante el embarazo debe realizarse con precaución y sólo bajo estricta prescripción médica. Es importante evaluar los beneficios del uso del medicamento para la madre y los riesgos potenciales para el desarrollo del feto.

Aunque los datos sobre la seguridad del droperidol durante el embarazo son limitados, algunos estudios han demostrado un ligero aumento en el riesgo de efectos adversos en el feto. Esto puede incluir parto prematuro o una disminución de la frecuencia cardíaca fetal. Sin embargo, en algunos casos, cuando los beneficios para la madre superan los riesgos potenciales para el feto, el médico puede decidir recetar droperidol.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica al droperidol u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
2. Parkinsonismo: el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con parkinsonismo o signos de parkinsonismo, ya que puede aumentar los síntomas de esta afección.
3. Intervalo QT prolongado: el droperidol puede provocar una prolongación del intervalo QT en el ECG, por lo que se debe evitar su uso en pacientes con un intervalo QT prolongado conocido o en aquellos que toman otros medicamentos que puedan empeorar esta afección.
4. Efectos depresores centrales: el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con efectos depresores centrales o en aquellos que toman otros medicamentos depresores centrales, ya que esto puede aumentar la depresión respiratoria y los efectos centrales.
5. Íleo paralítico: el droperidol puede estar contraindicado en pacientes con íleo paralítico debido a su capacidad para retardar la motilidad intestinal.
6. Epilepsia: al usar droperidol, se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o susceptibles a ataques epilépticos, ya que el medicamento puede reducir el umbral de excitabilidad.
7. Embarazo y lactancia: El uso de droperidol durante el embarazo y la lactancia puede estar contraindicado debido a datos insuficientes sobre su seguridad en estas condiciones.
8. Niños: Droperidol debe usarse con precaución en niños ya que su seguridad y eficacia no se han establecido completamente en este grupo de edad.

Efectos secundarios Droperidol

1. Sedación y somnolencia: El droperidol puede causar somnolencia o depresión del sistema nervioso central, especialmente en dosis altas o en pacientes sensibles.
2. Síntomas extrapiramidales: Estos síntomas incluyen temblores, movimientos rítmicos ventriculares, discinesias, etc. Pueden aparecer antes o después durante la terapia con droperidol.
3. Efectos anticolinérgicos: Incluyen sequedad de boca, estreñimiento, dificultad para micción y cambios en la visión.
4. Taquicardia: La frecuencia cardíaca rápida puede ser uno de los efectos secundarios del droperidol.
5. Hipotensión: El uso de droperidol puede provocar una disminución de la presión arterial, especialmente en personas con presión arterial baja al inicio.
6. Aumento de prolactina: el droperidol puede provocar un aumento de los niveles de prolactina en sangre, lo que puede provocar hiperprolactinemia y efectos asociados como ginecomastia, galactorrea e irregularidades menstruales en las mujeres.
7. Reacciones alérgicas: en raras ocasiones, pueden producirse reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o angioedema.
8. Efecto sobre el sistema cardiovascular: en casos raros, el droperidol puede provocar el intervalo QT, lo que puede provocar arritmias cardíacas.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis pueden incluir somnolencia, disminución de la conciencia, agitación, agitación, rigidez muscular, temblor, bradicardia, hipotensión, arritmia, hipotermia, depresión respiratoria, coma y otras complicaciones neurológicas y cardiovasculares.

Interacciones con otras drogas

1. Analgésicos centrales y sedantes: el uso concomitante de droperidol con analgésicos y sedantes, como opioides o benzodiazepinas, puede mejorar su acción central y provocar un aumento de la sedación.
2. Antihistamínicos: el uso de droperidol con antihistamínicos como dimenhidrinato o cetirizina puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, estreñimiento y dificultad para orinar.
3. Fármacos antiarrítmicos: el droperidol puede aumentar la duración del QT en el electrocardiograma, por lo que el uso concomitante con otros fármacos antiarrítmicos como la amidarona o la quinidina puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT: el uso concomitante de droperidol con otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT, como antibióticos macrólidos o antimicóticos, puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
5. Fármacos metabolizados por el hígado: el droperidol se metaboliza en el hígado, por lo que la coadministración con otros fármacos que también se metabolizan en el hígado a través del citocromo P450 puede aumentar el riesgo de efectos tóxicos.