Egilok

La planta farmacéutica húngara EGIS produce el innovador medicamento Egilok, un beta _1- adrenobloqueante cardioselectivo altamente eficaz diseñado para resolver muchos problemas asociados con cambios patológicos en el funcionamiento del sistema cardiovascular.

Indicaciones Egilok

El fármaco se desarrolló inicialmente para aliviar patologías cardíacas. De ahí las indicaciones de uso de Egilok:

• La monoterapia en el tratamiento de la hipertensión arterial, así como el trabajo en tándem con otros agentes antihipertensivos, fármacos antihipertensivos para aliviar el mismo problema.
• Latidos cardíacos anormales en la región supraventricular.
• Las patologías cardíacas isquémicas, como el infarto de miocardio, se incluyen en el protocolo de tratamiento de la terapia compleja.
• La extrasístole ventricular es una alteración del ritmo cardíaco, que es una contracción prematura de los ventrículos que se produce fuera de secuencia.
• Prevención de ataques de angina.
• El hipertiroidismo es un síndrome endocrinológico causado por una hiperfunción de la glándula tiroides.
• Medidas preventivas para prevenir los ataques de migraña.
• Alteraciones funcionales del trabajo del corazón, acompañadas de taquicardia.

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Forma de liberación

El principio activo del medicamento en cuestión es metoprolol (metoprololum), también conocido como tartrato de metoprolol. Otros compuestos químicos incluidos en Egilok son: MCC (celulosa microcristalina), carboximetilalmidón sódico (tipo A), dióxido de silicio (perteneciente a los coloides anhidros), povidona (K90) y estearato de magnesio.

Cada unidad del fármaco contiene tartrato de metoprolol. Existen comprimidos con diferentes dosis del principio activo: uno con 0,025 mg, otro con 0,050 mg de metoprolol y otro con una concentración de 0,1 mg del principio activo. La dosis se calcula con base en el peso de la materia seca.

La unidad farmacológica se presenta como un comprimido blanco, de forma redonda clásica, con las esquinas truncadas en ambos lados. En uno de los planos se puede ver el grabado "E435" (con una concentración de principio activo de 0,025 mg), "E434" (con una concentración de principio activo de 50 mg) y "E432" (con una concentración de principio activo de 0,1 mg).

Material de embalaje:

• "E435": tres blísteres de 20 comprimidos cada uno, o un frasco de vidrio oscurecido conteniendo 60 comprimidos, envasados en una caja de cartón y suministrados con instrucciones de uso.
• "E434": cuatro blísteres de 15 comprimidos cada uno, o un frasco de vidrio oscuro con 60 comprimidos, envasados en una caja de cartón y suministrados con instrucciones de uso.
• "E432": frasco de vidrio oscurecido que contiene 30 ó 60 comprimidos, envasado en una caja de cartón y suministrado con instrucciones de uso.

Farmacodinámica

Los betabloqueantes cardioselectivos de los receptores de sustancias adrenérgicas (proteínas de la membrana celular externa que reconocen y se unen a la adrenalina) no tienen efecto sobre el aumento del período refractario ni bloquean la actividad ectópica anormal. Tampoco tienen la capacidad de suprimir los betarreceptores de la acción de las hormonas que los excitan, pero en ciertas condiciones pueden, por el contrario, estimularlos, mostrando ausencia de actividad simpaticomimética. Debido a estas características, la farmacodinamia de Egilok muestra buenas propiedades antihipertensivas, antiarrítmicas y antianginosas.

Al inhibir ligeramente los receptores β1 adrenérgicos del corazón, el tartrato de metoprolol reduce la irritación con la ayuda de las catecolaminas, que estimulan la formación del componente enzimático del AMPc a partir del trifosfato de adenosina (ATP). La farmacodinamia de Egilok está dirigida a reducir la tasa de flujo intracelular de iones de calcio (Ca₂₄ ⁾. El metoprolol produce un efecto antagonista de naturaleza cronotrópica, inotrópica, batotrópica y dromotrópica. Estas propiedades le permiten reducir la frecuencia cardíaca (FC), reducir el aumento de la excitabilidad del músculo cardíaco y su nivel de conductividad. Egilok inhibe eficazmente la intensidad de la contractilidad miocárdica.

En el primer día después de la administración oral del medicamento, se observa un ligero aumento en la OPSS (resistencia vascular periférica total), luego, después de uno a tres días, este nivel vuelve a su valor original y el uso continuado del medicamento conduce a una disminución adicional en este indicador.

El efecto antihipertensivo del fármaco se debe a una disminución de la capacidad de unión a la renina, una disminución de la función de bombeo del corazón y la probabilidad de retorno venoso. Esta característica del fármaco permite bloquear, al menos parcialmente, la intensidad de los sistemas nervioso central y renina-angiotensina. El principio activo de Egilok permite restaurar la susceptibilidad de los receptores de bario aórticos, volviéndolos amorfos cuando disminuye la presión arterial, lo que finalmente conduce a la supresión de los efectos sistémicos periféricos. Egilok reduce la presión arterial alta, tanto en situaciones de esfuerzo físico, estrés como en reposo.

La disminución de la presión arterial se observa un cuarto de hora después de la administración del fármaco. La concentración máxima del principio activo en el suero sanguíneo se observa después de dos horas. El efecto terapéutico del fármaco dura las seis horas siguientes. La normalización y estabilización de la presión arterial se observa después de al menos un mes de tratamiento.

Las propiedades antianginosas del fármaco se caracterizan por la prolongación de la diástole y la corrección del flujo sanguíneo vascular y miocárdico, lo que normaliza el suministro de oxígeno a los tejidos, estabiliza la frecuencia cardíaca y la contractilidad. Las propiedades antianginosas de Egilok también se manifiestan por una disminución de la susceptibilidad del miocardio al estrés en la conexión de órganos y tejidos con el sistema nervioso central mediante receptores nerviosos (inervación simpática). Este indicador facilita la tolerancia al estrés físico y emocional, reduciendo la frecuencia y la gravedad de la angina de pecho repentina.

La eficacia antiarrítmica se demuestra al eliminar del cuerpo del paciente los síntomas arritmogénicos, como el aumento de los niveles de AMPc, el aumento de la frecuencia cardíaca, la alta intensidad del sistema nervioso simpático y los síntomas de hipertensión arterial.

Si el medicamento se usa regularmente y durante más de un año, se observa una disminución del nivel de colesterol en el plasma sanguíneo.

Farmacocinética

El fármaco en cuestión presenta una alta absorción (hasta el 95%), absorbiéndose casi por completo en la mucosa gastrointestinal. La concentración plasmática máxima del principio activo (Cmáx ₎ se alcanza entre una hora y media y dos horas después de la administración. Egilok presenta una buena farmacocinética, lo que determina una biodisponibilidad del 50% de sus compuestos químicos. Durante el tratamiento y la ingesta regular de metoprolol, este parámetro puede alcanzar el 70%. Los productos alimenticios permiten aumentar la biodisponibilidad del fármaco entre un 20% y un 40%.

Índice y volumen de distribución (Vd) bastante elevados _: 5,6 l/kg. El principio activo Egilok penetra con considerable facilidad las barreras placentaria y hematoencefálica, pero se observa en pequeñas cantidades en la leche materna. El metoprolol se une muy débilmente a cualquier enzima proteica en la sangre. La eficacia de los compuestos que se excretan es de tan solo un 12 % aproximadamente.

Los principales componentes del fármaco se metabolizan por biotransformación en la estructura celular del hígado. Las sustancias resultantes del metabolismo pierden la misma actividad farmacológica que su fuente original.

La vida media (T½ ₎ de las sustancias y metabolitos es de aproximadamente tres horas y media a siete horas. La excreción completa del metoprolol en la orina se observa después de 72 horas. Aproximadamente el 5% del fármaco se excreta sin cambios.

Si el paciente tiene antecedentes de disfunción hepática grave, la vida media se prolonga y la biodisponibilidad aumenta, lo que requiere un ajuste de la cantidad de fármaco administrado.

Si el paciente tiene antecedentes de disfunción renal, el aclaramiento sistémico del metoprolol y la vida media permanecen prácticamente sin cambios y no se requiere ajuste de dosis.

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Dosificación y administración

Si es necesario introducir metoprolol en el tratamiento, el médico prescribirá la forma de administración y la dosis del fármaco según la enfermedad diagnosticada y las enfermedades concomitantes presentes en el historial médico del paciente. Para una máxima eficacia, se recomienda administrar una unidad del fármaco por vía oral inmediatamente después de una comida o directamente con ella. Si resulta difícil tragar el comprimido entero, se puede morder, pero no masticarlo.

La terapia de mantenimiento secundario para el infarto de miocardio implica la administración de 200 mg de Egilok a lo largo del día, divididos en dos dosis.

Para las medidas preventivas para evitar los ataques de migraña, así como en el caso de diagnosticar alteraciones del ritmo cardíaco en la región supraventricular y angina de pecho, para pacientes adultos el medicamento se prescribe en una cantidad de 0,1 a 0,2 mg, dividida en dos dosis diarias.

En caso de diagnóstico de hipertensión arterial, la dosis diaria del medicamento para pacientes adultos se prescribe en una cantidad de 0,05 a 0,1 mg, dividida en una o dos tomas al día. Si es médicamente necesario, la dosis inicial puede duplicarse gradualmente hasta llegar a 0,1-0,2 mg.

Si el paciente sufre alteraciones patológicas en el funcionamiento del corazón, acompañadas de aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia), se prescribe metoprolol en una dosis de 100 mg, tomada dos veces al día (por la mañana y antes de acostarse).

En pacientes de edad avanzada con problemas renales, incluso en caso de hemodiálisis necesaria, no es necesario ajustar la dosis de Egilok administrada.

Si el paciente tiene problemas de hígado, se reduce la cantidad de medicamento utilizado: esto se debe a la inhibición del metabolismo del metoprolol.

Recomendaciones adicionales:

1. Durante el tratamiento con Egilok, es necesario controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Si la frecuencia cardíaca desciende por debajo de 50 latidos por minuto, debe notificar inmediatamente a su médico.
2. En caso de disfunción cardíaca a largo plazo, la administración de Egilok sólo es posible después de que el corazón haya alcanzado el nivel de compensación.
3. El medicamento se retira lentamente (a lo largo de diez días) con una reducción gradual de la dosis. Si se suspende bruscamente, puede producirse un aumento de los ataques de angina y un aumento de la presión arterial (síndrome de abstinencia). Durante este período, es necesario controlar la presión arterial.
4. En la diabetes mellitus, es necesario controlar la concentración plasmática de glucosa. De ser necesario, es necesario ajustar la dosis de hipoglucemiantes y/o insulina.
5. Los pacientes de edad avanzada se beneficiarán de la monitorización constante de la función hepática. En caso de insuficiencia o bradicardia, espasmo bronquial, arritmia ventricular o descenso de la presión arterial, el médico podría decidir suspender Egilok.
6. En caso de feocromocitoma, uno de los alfabloqueantes debe administrarse en paralelo con Egilok.
7. En caso de asma bronquial, paralelamente a Egilok es necesario administrar uno de los agonistas beta ₂ -adrenérgicos.
8. Si la actividad profesional de una persona que requiere terapia con Egilok está asociada con la necesidad de una mayor atención (trabajar con mecanismos de movimiento peligrosos, conducir un vehículo), el medicamento debe prescribirse solo después de que se haya establecido la reacción individual del paciente a los componentes del medicamento.
9. Las personas que usan lentes de contacto deben recordar que tomar Egilok puede reducir la producción de cantidades suficientes de líquido por las glándulas lagrimales.
10. El metoprolol puede enmascarar los síntomas de taquicardia y, en la diabetes mellitus, los síntomas de hipoglucemia.
11. En caso de antecedentes de trastornos depresivos, se recomienda un seguimiento constante del estado psicológico del paciente; si los problemas psicológicos empeoran, se debe suspender el metoprolol.
12. Si el paciente se prepara para una cirugía, el cirujano debe estar informado sobre el tratamiento con metoprolol. No conviene suspender su administración. Esto solo afectará la decisión del anestesiólogo al seleccionar la anestesia general, que debe tener mínimas características inotrópicas negativas.
13. Al utilizar el medicamento en cuestión junto con clonidina, después de suspender la administración del primero, se debe suspender el segundo medicamento no antes de unos días después de la suspensión del metoprolol, para evitar el síndrome de abstinencia.

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Uso Egilok durante el embarazo

Debido a que el fármaco en cuestión penetra fácilmente las membranas hematoencefálicas y placentarias, no se recomienda el uso de Egilok durante el embarazo. La prescripción de metoprolol solo se justifica si la eficacia real del fármaco para la madre es significativamente mayor que el posible efecto negativo que amenaza al embrión.

Si, a pesar de todo, el médico tratante decide usar Egilok durante el embarazo, es necesario vigilar la condición cardíaca del feto durante todo el tratamiento y no reducir el control durante los dos o tres días posteriores al parto. Esto es necesario para no pasar por alto la aparición de síntomas desagradables y peligrosos: arritmia, disminución de la presión arterial, disminución de la frecuencia cardíaca, problemas respiratorios e hipoglucemia.

Aunque se ha confirmado la evidencia clínica de una pequeña penetración de los componentes de Egilok en la leche materna, es necesario un seguimiento regular del estado del recién nacido durante el tratamiento terapéutico durante la lactancia, ya que puede producirse arritmia con disminución de la frecuencia cardíaca. Por lo tanto, se recomienda abstenerse de tomar metoprolol durante la lactancia o, si el tratamiento es necesario, suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Cualquier agente farmacológico es, ante todo, una mezcla de compuestos químicos que invariablemente afectan no solo la zona problemática, sino también a todo el organismo. Por lo tanto, cada fármaco tiene sus propias limitaciones de uso. También existen
contraindicaciones para el uso de Egilok.

• Hipersensibilidad al metoprolol, a otros componentes del medicamento o a los betabloqueantes.
• Fallo del impulso sinusal para pasar a través de la unión sinoatrial (bloqueo sinoatrial).
• Disminución de la intensidad o cese completo del paso de impulsos eléctricos entre el ventrículo y la aurícula (bloqueo auriculoventricular grado II o III).
• La bradicardia sinusal se produce por una frecuencia cardíaca muy baja, cuyos indicadores cuantitativos muestran menos de 50 contracciones rítmicas por minuto.
• Etapa grave del asma bronquial.
• Insuficiencia del músculo cardíaco, que se sitúa al nivel de fallo del funcionamiento normal.
• Disminución de la función del nódulo sinusal.
• La insuficiencia ventricular izquierda aguda de extrema gravedad, que se desarrolla durante un infarto de miocardio, es un proceso cardiológico que amenaza la vida del paciente.
• Patología grave de la circulación periférica.
• Administración intravenosa de verapamilo, en paralelo con el fármaco en cuestión.
• Para pacientes menores de 18 años, debido a la falta del volumen necesario de resultados clínicos suficientemente fiables.
• Presencia de un tumor benigno o maligno en el tejido suprarrenal (feocromocitoma), si uno de los alfabloqueantes no se administra en conjunto.
• Periodo agudo de infarto de miocardio, acompañado de hipertensión arterial, en el que los números del tonómetro muestran valores inferiores a 100 mmHg, frecuencia cardíaca menor de 45 contracciones rítmicas por minuto e intervalos de combinación de signos del ECG con taquicardia supraventricular paroxística mayores de 240 ms.

Se debe tener mayor precaución al recetar Egilok si hay antecedentes de:

• Diabetes mellitus.
• Disfunción renal y/o hepática.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
• Acidosis metabólica: disminución del pH de la sangre debido a la pérdida de bicarbonato o acumulación de ácidos.
• La tirotoxicosis es una enfermedad asociada al exceso de hormonas tiroideas en el organismo.
• En caso de predisposición alérgica.
• La miastenia es una enfermedad neuromuscular con un curso característico de recaída crónica o progresión crónica.
• La psoriasis es una enfermedad dermatológica que afecta principalmente la piel.
• Enfermedad obliterante de los vasos periféricos.
• Durante el embarazo o la lactancia.
• Para personas mayores.

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Efectos secundarios Egilok

En general, la administración del fármaco en cuestión es bien tolerada por el organismo, pero aún existe la posibilidad de una respuesta. Los efectos secundarios de Egilok se caracterizan por síntomas leves y pueden remitir por sí solos al suspender el medicamento. Las manifestaciones que se describen a continuación se confirman con datos clínicos durante el tratamiento con metoprolol. Existen precedentes en los que no se ha podido determinar una relación directa entre la administración del fármaco y la aparición de síntomas secundarios. Los síntomas enumerados se dividen en tres grupos según su probabilidad de aparición: frecuente (más del 10%), moderadamente (entre el 1% y el 10%), y raramente (hasta el 1%, incluyendo casos aislados).

• Respuesta cardiovascular:
  • Frecuentes: arritmia cardíaca con disminución de la frecuencia cardíaca, problemas de termorregulación de las extremidades inferiores, aumento de la intensidad de las contracciones de los músculos del corazón, hipotensión ortostática.
  • Moderada: ataque de corta duración de disfunción cardíaca, insuficiencia ventricular izquierda aguda de extrema gravedad (que se desarrolla durante un infarto de miocardio), enfermedad de Lenegre, estadio I.
  • Raras: necrosis tisular, patología de la conducción, arritmia cardíaca.
• Respuesta del SNC:
  • Moderado: mareos, disminución del tono general, dolor de cabeza, debilidad muscular, inhibición de las reacciones mentales y motoras, alto grado de fatiga.
  • Raros: aumento de la excitabilidad, confusión, depresión, alteraciones del sueño, disfunción sexual, convulsiones, problemas de concentración y memoria, pesadillas y alucinaciones, parestesias y otros.
• Respuesta del sistema respiratorio:
  • Moderado: broncoespasmo, dificultad para respirar, inflamación de la mucosa nasal.
• Reacción dérmica:
  • Raros: urticaria, caída del cabello, erupción cutánea, picazón, sudoración excesiva, manifestación de mayor sensibilidad a los rayos ultravioleta, exacerbación de la psoriasis, hiperemia de la piel, exantema.
• Reacción gastrointestinal:
  • Frecuentes: náuseas, dolor en el epigastrio, heces duras, diarrea.
  • Raros: reflejo vomitivo, disfunción hepática, cambio en las preferencias gustativas, disminución de la salivación, mucosa oral seca, hiperbilirrubinemia.
• Otras reacciones del cuerpo:
  • Raros: conjuntivitis, trombocitopenia, disminución de la claridad de la visión, disminución de la humedad en la membrana ocular, que conduce a irritación de su superficie, ruido de fondo constante en los órganos auditivos, artralgia, leucopenia, aumento de peso, pueden aparecer síntomas de dolor en las articulaciones y la columna vertebral.

Si los efectos secundarios de Egilok se manifiestan en uno o más síntomas y la intensidad aumenta, se debe suspender la administración de metoprolol e informar a su médico.

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Sobredosis

Si el paciente es cuidadoso y sigue todas las instrucciones de administración y la dosis prescritas o ajustadas por el médico tratante, la probabilidad de recibir dosis altas del medicamento se reduce al mínimo. Sin embargo, si se produce una sobredosis, por cualquier motivo, los primeros síntomas, dependiendo de las características individuales del paciente, pueden aparecer entre veinte minutos y dos horas después de la toma.

Una sobredosis puede manifestarse con los siguientes síntomas:

• Bradicardia sinusal intensa.
• Náuseas que, si son intensas, pueden provocar vómitos.
• Mareo.
• Coloración azulada de la piel en el triángulo nasal – borde izquierdo del labio superior – borde derecho del labio superior (cianosis).
• Alteración del ritmo cardíaco.
• Sensaciones dolorosas, ardientes y agudas en la zona del corazón (cardialgia).
• Hipotensión arterial.
• Espasmo del tejido muscular bronquial.
• Breve pérdida de conciencia.
• Extrasístole ventricular.
• Shock cardiogénico.
• Coma.
• Bloqueo AV, hasta paro cardíaco completo.

Si aparecen estos síntomas, es necesario llamar a una ambulancia y, antes de su llegada, realizar un lavado gástrico. El tratamiento para una sobredosis de Egilok es sintomático.

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Interacciones con otras drogas

Con frecuencia, se observa un aumento o, por el contrario, una disminución de las características de un fármaco específico durante un tratamiento complejo, cuyo protocolo consta de dos o más fármacos. Para lograr la máxima eficacia requerida, es fundamental conocer las consecuencias de la interacción de Egilok con otros fármacos.

Si, en el contexto de la terapia con metoprolol, se prescribe una intervención quirúrgica con anestesia por inhalación, cuyo componente básico es un derivado de hidrocarburo, el riesgo de sufrir un bloqueo de las capacidades contráctiles del miocardio es muy alto y también aumenta la probabilidad de hipotensión arterial.

Cuando se administra Egilok por vía oral y verapamilo por vía intravenosa, esta combinación de fármacos puede causar bloqueo auriculoventricular y provocar un paro cardíaco completo. Una combinación del fármaco en cuestión con un fármaco como la nifedipina puede provocar una caída brusca de la presión arterial.

Cuando se administran inhibidores de la MAO junto con metoprolol, puede observarse un aumento significativo de las características hipotensoras. Para evitarlo, es necesario espaciar la administración del fármaco con un intervalo de al menos dos semanas.

En caso de administración combinada de metoprolol con etanol, se observa un aumento del bloqueo de la percepción de los receptores por parte del sistema nervioso central, lo que aumenta el riesgo de una caída brusca de la presión arterial. Al introducir alcaloides del cornezuelo en el protocolo de tratamiento con el fármaco en cuestión, aumenta la probabilidad de alteraciones del flujo sanguíneo periférico.

Cuando Egilok se administra junto con uno de los siguientes medicamentos: estrógenos, indometacina, estimulantes de beta-adrenalina, teofilina, cocaína, así como otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, se observa una disminución de las características hipotensoras de los primeros.

La combinación de fármacos hipoglucemiantes, como la insulina, y Egilok aumenta la probabilidad de hipoglucemia. El metoprolol con bloqueadores de los canales de calcio, diuréticos, antihipertensivos y fármacos que contienen nitratos puede provocar hipotensión arterial.

El uso en combinación con diltiazem, reserpina, clonidina, fármacos antiarrítmicos (amiodarona), guanfacina, metildopa provoca una disminución intensa de la frecuencia cardíaca y bloquea la conducción AV.

Medicamentos como los barbitúricos o la rifampicina, que estimulan los derivados de enzimas hepáticas microsomales, activan el metabolismo del principio activo Egilok. Esto reduce la cantidad de metoprolol que entra en el suero, lo que reduce significativamente la eficacia terapéutica del fármaco. Por el contrario, los inhibidores de estas mismas enzimas, como los anticonceptivos orales, la cimetidina y la fenotiazina, provocan un aumento de la concentración del principio activo de Egilok.

Los compuestos químicos utilizados como agentes de contraste en imágenes de rayos X, que contienen iones de yodo, aumentan el riesgo de desarrollar anafilaxia y la aparición de síntomas de alergia sistémica.

El aclaramiento de lidocaína disminuye, mientras que su componente cuantitativo en sangre aumenta. Este cuadro clínico se observa al administrarse en conjunto con Egilok. Se potencian las propiedades prolongadoras de los anticoagulantes indirectos.

No se deben realizar pruebas de alergia con alérgenos irritantes durante el tratamiento con metoprolol. Existe un alto riesgo de anafilaxia o alergia sistémica.

La intensidad de las características y la duración de su acción de los relajantes musculares no despolarizantes aumenta (aumenta su prolongación).

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Condiciones de almacenaje

La duración del efecto del medicamento y el mantenimiento de sus características farmacodinámicas en el nivel terapéutico requerido dependen directamente del cuidado con el que se observen las condiciones de almacenamiento de Egilok.

Las condiciones de almacenamiento de Egilok son estándar y pueden aplicarse a muchos otros medicamentos.

1. La temperatura en la habitación donde se conserva el medicamento debe estar entre 15° y 25°C.
2. El medicamento no debe mantenerse al alcance de los niños.
3. El medicamento no debe colocarse en una habitación húmeda ni exponerse a la luz solar directa.

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Duracion

Si se cumplen todas las condiciones de almacenamiento del medicamento Egilok, su vida útil y su uso efectivo se extienden a cinco años. Si no se cumplen las condiciones de almacenamiento, el periodo de conservación de las características terapéuticas necesarias para el tratamiento se reduce significativamente. Transcurrida la fecha de caducidad, no se recomienda el uso del medicamento.