Eligard

Eligard es un análogo de gonadoliberina, actúa como una forma de depósito.

Indicaciones de eligarda

Se usa en el tratamiento del tipo dependiente de hormonas del cáncer de próstata.

[1]

Forma de liberación

Liberación en forma de un liofilizado para la preparación de una solución introducida por el método s / c. El volumen de jeringas con el medicamento es 7.5, 22.5, y también 45 mg. Dentro del paquete contiene una de estas jeringas, completa con una segunda jeringa, con un solvente especial dentro.

[2]

Farmacodinámica

La leiprorelina es un análogo artificial de GnRH natural (no peptídico). Con la administración prolongada, ralentiza la liberación de la gonadotropina hipofisaria y también inhibe el proceso de la esteroidogénesis testicular masculina. Este análogo tiene un efecto más poderoso que la hormona natural, y su efecto es reversible en el caso de la cancelación de la droga. Debido al uso de la leuprorelina sustancia inicialmente un aumento en los indicadores de LH y FSH, que es por qué los hombres por algún tiempo y aumenta los valores de testosterona con esteroides gonadales, así como DHT.

Con la continuación del curso, los índices de FSH con LH disminuyen. Los valores de testosterona en los hombres se reducen a la castración (≤50 ng / dl) durante 3-5 semanas después del inicio del curso. La testosterona promedio después de seis meses de terapia es:

• 6.1 ± 0.4 ng / dl con un tamaño de porción de 7.5 mg;
• 10.1 ± 0.7 ng / dL con una cantidad de dosificación de 22.5 mg;
• 10.4 ± 0.53 ng / dl con una dosis de 45 mg.

Estas cifras se pueden comparar con los valores de testosterona después del procedimiento de orquidectomía bilateral.

[3], [4], [5]

Farmacocinética

Después de la introducción de la primera dosis del fármaco observó 4-8 horas más tarde aumento en los indicadores de medias de leuprolida en suero a 25,3 ng / dL, y 127 ng / dl, o 82 ng / dl después de la administración de fármacos, respectivamente, en porciones, 7,5, 22,5 , así como 45 mg.

Tras la ampliación inicial (etapa meseta es E-2-28 días de dosificación con 7,5 mg; 3-84 días - al 22,5 mg, así como 3-168 días - cuando 45 mg) valores de los componentes leuprorelina suero siguen siendo bastante estado estable (aproximadamente 0,2-2 ng / ml). La información sobre la acumulación de drogas después de la administración repetida no lo es.

La síntesis de la sustancia con la proteína plasmática es del 43-49%.

Después de la inyección intravenosa a voluntarios varones se observó primero mg de acetato de leuprorelina que en el caso de de dos cámaras modelo de tasa de aclaramiento promedio alcanzó 8,34 l / h con una vida media final de aproximadamente 3 horas.

Las pruebas para la excreción de Eligard no se realizaron.

[6], [7]

Dosificación y administración

Eligard debe administrarse por vía subcutánea una vez al mes a una velocidad de 7.5 mg. También se administra una vez cada 3 meses a una tasa de 22.5 mg, y además, una vez cada seis meses a una velocidad de 45 mg. La solución para la piel baja forma el depósito de la droga, que asegura la liberación regular del ingrediente activo durante todo el período indicado. El proceso de tratamiento es largo.

Si hay un aumento de PSA con la testosterona de castración, es necesario detener el uso de drogas.

Es necesario cambiar periódicamente el sitio de introducción de la solución. También es necesario evitar la penetración del medicamento en la vena o la arteria.

La información sobre medicamentos sobre el uso de medicamentos en personas con insuficiencia renal o hígado no lo es.

El proceso de hacer una solución.

Mezcle el contenido de las 2 jeringas inmediatamente antes del procedimiento de inyección. Prepare la mezcla de esta manera:

• Saque el paquete de medicamentos del refrigerador y manténgalo en una habitación para que el paquete esté a la misma temperatura en términos de temperatura.
• obtener las jeringas A y B de las ampollas. A continuación, tire de un pequeño pistón de la jeringa B, que tiene un segundo limitador, después de lo cual se saca un pistón especial largo de la ampolla con una jeringa A, y se inserta en la jeringa B;
• retire los tapones de ambas jeringas (dentro de la jeringa A contiene un solvente, y dentro de la jeringa B, medicamento liofilizado) y conéctelos cuidadosamente. Luego se requiere que la solución se mezcle, tomando turnos usando los pistones de la jeringa (60 presiones) hasta que se obtenga una mezcla homogénea. Una solución que se permite para su administración adquiere un tono amarillo claro o incoloro;
• la mezcla terminada se inyecta en la jeringa B, y se retira la jeringa A vacía, empujando el pistón hasta el final. Pequeñas burbujas pueden aparecer durante el procedimiento. Este fenómeno es absolutamente normal y no afecta la formación del depósito después de la inyección del fármaco. Luego, se inserta una aguja estéril en la jeringa B;
• después de lo cual la mezcla puede administrarse por vía subcutánea. En este caso, la solución terminada se debe introducir inmediatamente después del procedimiento de mezclado. Si no se usó de inmediato, después de un tiempo no puede ingresarlo. El medicamento es para un solo uso.

[11]

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• castración por método quirúrgico;
• intolerancia a la leuprorelina y otros agonistas de la hormona GnRH, o componentes adicionales de la droga;
• aplicación en la infancia o las mujeres.

[8]

Efectos secundarios de eligarda

Como resultado de tomar medicamentos, se pueden desarrollar los siguientes efectos secundarios:

• Violaciones de la función de la CAS: un aumento o disminución de la presión arterial, la aparición de sofocos, el desarrollo de síncope. Ocasionalmente, pueden aparecer hinchazón periférica, disnea, palpitaciones y EP;
• reacciones del SNP y del SNC: aparición de dolores de cabeza, trastornos gustativos o olfativos, mareos, hiperestesia, movimientos involuntarios e insomnio. En ocasiones puede desarrollarse depresión, amnesia, diversos trastornos del sueño o la visión, mareos de tipo periférico y, además, hipersensibilidad cutánea;
• trastornos de la función del tracto gastrointestinal: diarrea, vómitos o náuseas, estreñimiento, manifestaciones dispépticas, eructos, sequedad de la mucosa oral, hinchazón y aumento del nivel de ALT;
• manifestaciones del sistema respiratorio: problemas con la respiración o la rinorrea;
• reacciones de los órganos del sistema urogenital: el desarrollo de nicturia, disuria u oliguria, y la aparición de infección en los conductos urinarios. Además, dolor en los testículos o su atrofia, problemas para orinar, hematuria, espasmos en la vejiga, retención aguda de la orina, así como debilitamiento de la libido, impotencia e infertilidad;
• alteración del sistema endocrino: desarrollo de ginecomastia y dolor en el área de las glándulas mamarias;
• manifestaciones en la estructura de los músculos y los huesos: dolor en las extremidades o la espalda, artralgia, calambres o debilidad muscular y mialgia. En personas con castración de tipo medicamentoso o quirúrgico, puede desarrollarse un debilitamiento de la densidad del tejido óseo. Debe tenerse en cuenta que la administración prolongada de la solución también puede reducir la densidad ósea y contribuir a la progresión de la osteoporosis;
• trastornos en el sistema hematopoyético: una disminución en los valores de hematocrito con hemoglobina, una disminución en el número de eritrocitos. Ocasionalmente, hay trombocitopenia o leucopenia;
• violaciones krovozvytyvaemosti: alargamiento del intervalo de tiempo requerido para la coagulación de la sangre, así como un aumento en los parámetros de PTV;
• cambios en los valores de las pruebas de laboratorio: un aumento en el nivel de CK en la sangre, así como una mayor tasa de triglicéridos;
• manifestaciones locales: aparición de dolor, sensación de hormigueo o ardor, así como enrojecimiento, picazón y hematomas en el sitio de la inyección. Ocasionalmente, pequeñas úlceras o densaciones aparecen en el área de administración;
• otros: un aumento de la sensación de fatiga, una sensación de debilidad severa o malestar general y, además, la aparición de alopecia, escalofríos, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, aumento de peso y cambios en la tolerancia a la glucosa.

En las primeras etapas del tratamiento, puede haber una exacerbación de los signos de patología.

[9], [10]

Condiciones de almacenaje

Contener Eligard es necesario en condiciones de temperatura dentro de 2-8 ° C.

[12]

Instrucciones especiales

Eligard, de acuerdo con el testimonio de los pacientes, mostró un aumento en las manifestaciones de la enfermedad en la etapa inicial de la terapia. Además, hubo dolores en los huesos, sangre en la orina, así como trastornos neurológicos. Se desarrollan signos similares debido a un destello de excreción de hormonas gonadotrópicas. En el proceso de tratamiento posterior, ocurre su opresión. Durante el uso prolongado, de acuerdo con las revisiones individuales, hubo sofocos de gravedad moderada o leve, así como náuseas, ardor en el área de administración y ginecomastia.

Pero este remedio es único, ya que utiliza un sistema Atrigel especial (polímero biodegradable tipo utilizado como disolvente), que promueve la formación de un depósito de fármaco dentro de la capa subcutánea entre 1-3-6 meses y asegura un resultado estable. Tal sistema ayuda a reducir el nivel de testosterona en el 95% de los tratados.

Entre los méritos de Eligard, también se debe notar que debido al uso del depósito de 6 meses de edad, la incidencia de manifestaciones locales disminuye, y la necesidad de visitas frecuentes al médico desaparece.

[13],

Duracion

Eligard se puede utilizar en el período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.