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Exforge
Último revisado: 23.04.2024
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Indicaciones de exforge
Se usa para reducir la presión arterial elevada en personas con indicaciones de terapia compleja.
Forma de liberación
Suelta en tabletas, 14 o 28 piezas dentro del paquete.
Exforge H
Exforge se usa para eliminar la hipertensión primaria en personas con presión arterial elevada. Aplica constante combinación de fármacos de control con valsartán, amlodipina e hidroclorotiazida - tomar ellos o como medio de 3 separado o en forma de 14:00, uno de los cuales es compleja.
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Farmacodinámica
Exforge es un medicamento antihipertensivo, que contiene una combinación de 2 ingredientes activos.
El primero de ellos es la amlodipina, que es un derivado de la sustancia dihidropiridina. Pertenece a la categoría de medios que bloquean los canales lentos de Ca. Al influir en las terminaciones, la sustancia ralentiza el transporte de calcio a la región celular, dentro de los cardiomiocitos y las células endoteliales del músculo liso. Como resultado, hay una relajación de las paredes vasculares junto con su expansión, así como una disminución en el OPSS. La droga disminuye la resistencia del endotelio de los vasos renales y ayuda a aumentar la eficiencia de la circulación sanguínea dentro de los riñones.
La amlodipina ayuda a reducir el nivel de presión arterial, pero no tiene un efecto significativo sobre las catecolaminas y la frecuencia cardíaca. El fármaco en sus dosis terapéuticas, combinado con beta-adrenobloqueadores, no causa un efecto inotrópico negativo. Además, con tal combinación, no hay ningún efecto en el trabajo del nodo sinusal auricular y los parámetros de la conducción AV.
El segundo elemento es valsartan, que es un antagonista de los receptores de la sustancia angiotensina 2, que afecta selectivamente a las terminaciones de AT1.
Los ingredientes activos en tal combinación complementan las propiedades medicinales de cada uno. Exforge se considera más efectivo que tomar valsartan y amlodipine por separado.
Debido al bloqueo de los receptores AT1, los valores plasmáticos de angiotensina II aumentan. Se observa una reducción del nivel de presión arterial después de 2 horas después de tomar una dosis única. La disminución máxima de presión ocurre en promedio después de 5 horas. El efecto antihipertensivo dura más de 1 día. Después del final del consumo de drogas, no hay síndrome de abstinencia. Se observa una disminución estable de la presión arterial después de 3 semanas de tratamiento y persiste en el caso de un ciclo más prolongado.
El uso de medicamentos en personas con fases funcionales individuales de ICC, así como en el período posterior al infarto, reduce el número de hospitalizaciones y también muertes.
Farmacocinética
Ambos componentes activos del fármaco tienen farmacocinética lineal.
Amlodipina
Después de usar la sustancia en la dosificación, el valor máximo dentro del plasma se observa después de 6-12 horas. El nivel calculado de biodisponibilidad está en el rango de 64-80%. Comer no afecta la biodisponibilidad del componente.
El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l / kg. Las pruebas de sustancias in vitro mostraron que su síntesis con una proteína plasmática en personas con hipertensión primaria es de aproximadamente 97.5%.
La amlodipina experimenta un metabolismo intrahepático intenso (aproximadamente el 90% de la sustancia), en el que se forman productos de desintegración inactiva.
La excreción de amlodipina del plasma ocurre en 2 etapas, la vida media es de aproximadamente 30-50 horas.
Los valores plasmáticos de equilibrio se observan después de una ingesta regular en el período de 7-8 días. Aproximadamente el 10% de la amlodipina no modificada, así como el 60% de sus productos de descomposición se excretan en la orina.
Valsartan.
Con la administración oral de valsartán, alcanza los valores plasmáticos máximos después de 2-4 horas. La biodisponibilidad promedio es del 23%. Los alimentos reducen el AUC de valsartán en aproximadamente un 40% y sus valores máximos en un 50%. Pero en este caso, después de 8 horas después de tomar el nivel plasmático de la sustancia será el mismo que para aquellos que usaron drogas con el estómago vacío, y los que tomaron después de comer alimentos. Una disminución en los valores de AUC no tiene un efecto notable en la eficacia del medicamento del fármaco, por lo que es permisible tomar valsartan sin tener en cuenta la ingesta de alimentos.
El valor de equilibrio del volumen de distribución de valsartan después de la inyección intravenosa es de aproximadamente 17 litros, lo que nos permite concluir que la sustancia no se distribuye intensamente dentro de los tejidos. Tiene un alto nivel de síntesis con una proteína plasmática: 94-97% (principalmente con albúmina).
Solo una pequeña parte del componente se transforma: solo el 20% de la dosis se convierte en productos de descomposición. Dentro del plasma, se encuentran valores bajos (menos del 10% del nivel de AUC de valsartan) de la sustancia hidroximetabolito, que no tiene actividad farmacológica.
Valsartan se caracteriza por una cinética de excreción multiexponencial (la vida media del elemento α es <1 hora, y el elemento β - aproximadamente 9 horas). El componente se excreta principalmente sin cambios, con heces (alrededor del 83% del fármaco) y orina (aproximadamente 13%).
Después de usar el medicamento, la eliminación plasmática de la sustancia es de aproximadamente 2 l / h, y el nivel del aclaramiento renal es de aproximadamente 0,62 l / h (aproximadamente el 30% del aclaramiento total). La vida media de valsartan es de 6 horas.
Valsartan / amlodipine.
Con la recepción interna de Exforge, el nivel plasmático máximo de sus componentes activos se alcanza después de 3, respectivamente (para valsartán) y de 6-8 horas (para amlodipino). El grado y la tasa de absorción del fármaco son similares a los de la biodisponibilidad de estas sustancias cuando se usan por separado.
Dosificación y administración
Las tabletas se toman por vía oral lavándolas con agua. Se requiere beber 1 tableta 1 vez al día, sin tener en cuenta el momento de la comida.
Las tabletas contienen 5/80 o 5/160, así como 10/160 o 10/320 mg de sustancias activas (amlodipina / valsartan).
Para el día puede tomar una dosis, sin exceder el tamaño de 10/320 mg.
Uso de exforge durante el embarazo
Está prohibido recetar Exforge durante el embarazo, así como durante su planificación. Tomar la medicación se asocia con un riesgo para el feto debido al efecto de la droga sobre la función de la RAAS. En caso de embarazo, es necesario abolir inmediatamente el uso de drogas.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones de las drogas:
- aumento de la sensibilidad a valsartán con amlodipino, así como a elementos adicionales del fármaco;
- período de lactancia;
- estrechamiento de las arterias dentro de los riñones;
- trasplante de riñón recientemente transferido;
- la presencia de testimonios en niños, así como en adolescentes.
Se requiere precaución al designar en tales casos:
- trastornos en el trabajo del hígado;
- presencia de HCM;
- Obstrucción en el área de GWP;
- enfermedad renal con un nivel de control de calidad <10 ml / minuto;
- hiponatremia o hipercalemia;
- estenosis de la boca de la válvula aórtica o mitral;
- BCC reducido
Efectos secundarios de exforge
El uso de la droga puede causar el desarrollo de tales efectos secundarios:
- tos, rinofaringitis, secreción nasal, afecciones similares a la gripe, sinusitis, dolor en la laringe o la faringe;
- estreñimiento, dolor epigástrico, diarrea, náuseas y, además, pancreatitis, gastritis y hepatitis;
- exantema, eritema (también polyforma), anafilaxia, erupciones cutáneas y picazón, así como urticaria y edema de Quincke;
- dolores de cabeza, mareos (también de tipo ortostático), sensación de somnolencia, ansiedad, insomnio y labilidad emocional;
- parestesias, artralgias, espasmos musculares, vasculitis, hinchazón en las articulaciones, dolor en la espalda, hinchazón del tipo periférico y sudoración excesiva;
- pastosidad facial, trastornos visuales, y además poliuria y polukuriya;
- taquicardia, colapso ortostático, aumento de la angina de pecho, trastorno del ritmo cardíaco;
- hiperglucemia, leuco, trombocito-, neutropenia;
- mareas, síncope, ruido en el oído, sensación de pesadez, disnea y, además, edema pulmonar y condiciones asténicas;
- sequedad de la mucosa oral, hiperplasia de la mucosa en el área de la encía;
- calvicie, un aumento en la creatinina;
- impotencia o ginecomastia;
- forma periférica de neuropatía.
Sobredosis
No hay información oficial sobre la intoxicación de Exforge. En teoría, se pueden desarrollar mareos, shock y taquicardia del tipo reflejo, y la presión puede disminuir.
Cuando se toma una gran cantidad de tabletas, es necesario inducir el vómito, enjuagar el estómago y administrar sorbentes al paciente. En caso de sobredosis y disminución de la presión, la víctima debe acostarse con las piernas levantadas. También se pueden recetar gluconato de calcio y medicamentos vasoconstrictores. El procedimiento de hemodiálisis no tiene el efecto deseado.
Interacciones con otras drogas
La combinación con medicamentos que bloquean los receptores β-adrenérgicos aumenta las propiedades antianginosas y antihipertensivas de los fármacos. También hay una eliminación de la taquicardia de tipo reflejo asociada con el uso de amlodipina. Con la admisión simultánea, debe controlar la presión arterial.
El compuesto con nitratos orgánicos conduce a una suma del efecto antianginal. Además, hay una potenciación de la taquicardia de tipo reflejo y un aumento en la probabilidad de una disminución pronunciada de la presión arterial.
Los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 aumentan el nivel de amlodipina en el plasma.
Sustancias que inducen CYP3A4 isoenzima (como carbamazepina, fenobarbital, primidona, fenitoína y fosfenitoína con rifampicina, y el fármaco de hierba de San Juan) pueden reducir el rendimiento de amlodipino en plasma.
Los medicamentos que contienen potasio (esto incluye también diuréticos ahorradores de potasio), cuando se combinan con Exforge, pueden conducir al desarrollo de hipercalemia.
Al combinar el medicamento con los AINE, sus propiedades antihipertensivas disminuyen.
La combinación con diuréticos puede conducir al desarrollo de hipoglucemia y también empeorar el trabajo de los riñones.
La recepción simultánea con antidiabéticos puede potenciar la hipoglucemia.
Las preparaciones que bloquean los adrenorreceptores α, potencian el efecto antihipertensivo de Exforge.
Cuando se combina con medicamentos de litio, hay una disminución en la excreción renal de litio, así como un aumento en el efecto tóxico de los medicamentos que contienen litio.
Los preparados para anestesia general en combinación con Exforge causan una marcada disminución de la presión.
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Instrucciones especiales
Comentarios
Exforge es un medicamento muy eficaz que funciona bien para la hipertensión prolongada, que es difícil de tratar. Según muchas revisiones, el medicamento tiene un efecto duradero y controla completamente la presión arterial. En este caso, el desarrollo de reacciones adversas es raro (en casos raros, hay un ligero mareo, así como náuseas; con el uso prolongado de medicamentos, estas reacciones desaparecen por sí mismas).
La desventaja de este medicamento es su alto costo, por lo que no todos pueden pagar este medicamento, ya que el tratamiento con Exforge debe ser largo.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Exforge" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.