Geerdine

Geerdin es un fármaco inhibidor de la bomba de protones.

Indicaciones Geerdine

El rabeprazol en forma de liofilizado para solución inyectable se utiliza cuando es imposible utilizar esta sustancia por vía oral:

• una úlcera agravada en el duodeno o el estómago, acompañada de erosiones graves y sangrado;
• Terapia a corto plazo para la ERGE con úlceras y erosiones;
• para prevenir la aspiración de jugo gástrico ácido;
• con gastrinoma.

Forma de liberación

Disponible en forma de liofilizado para soluciones inyectables, en un vial de 10 ml (con 20 mg de rabeprazol). Cada envase contiene un vial.

Farmacodinámica

Un fármaco que inhibe la enzima H ⁺ -K ⁺ -ATPasa. La inhibición de la actividad de esta enzima en las células parietales del estómago ayuda a bloquear la etapa final de la formación de ácido clorhídrico. Este efecto depende de la dosis y puede causar la supresión de la secreción estimulada y basal de ácido clorhídrico (el tipo de irritante es irrelevante).

El rabeprazol se sintetiza mediante unión covalente a la bomba de protones de las células parietales. Este proceso produce una disminución irreversible de la cantidad de ácido secretado. Su secreción solo puede llevarse a cabo con la participación de la bomba de protones recién formada. Esto permite concluir que la farmacocinética plasmática del rabeprazol no tiene un efecto decisivo en el efecto antisecretor. El tiempo de bioactividad del principio activo supera significativamente su vida media. La vida media de la bomba de protones (20-24 horas) se considera más importante que la del rabeprazol.

La tasa máxima de reducción de la secreción puede alcanzarse cuando el rabeprazol alcanza la célula parietal justo en el momento de su activación. Este efecto puede lograrse mediante la infusión intravenosa del fármaco. Como resultado, la bomba de protones activada por los ritmos circadianos (acetilcolina) o tras la ingesta (gastrina con histamina) se sintetiza inmediatamente con la molécula del componente activo del fármaco, deteniendo así la producción de ácido clorhídrico.

El componente activo del fármaco se acumula rápidamente en el ambiente ácido de las células parietales gástricas, transformándose allí en una forma activa al unirse a él una categoría de sulfamidas. Interactúa con la cisteína de la bomba de protones.

El uso del medicamento en una dosis diaria de 20 mg durante un período de 2 semanas no afecta el funcionamiento de la glándula tiroides, el metabolismo de los carbohidratos y, además, los niveles sanguíneos de sustancias como el cortisol, la hormona paratiroidea, LH y FSH, testosterona con estrógenos, así como colecistoquinina, prolactina, renina con glucagón y STH con aldosterona y secretina.

Farmacocinética

El fármaco comienza a actuar 1 hora después de la inyección, alcanzando su máximo efecto entre 2 y 4 horas después. La tasa de depuración media tras una inyección intravenosa de 20 ml es de 283 ± 98 ml/min. La vida media de esta dosis es de aproximadamente 1,02 ± 0,63 horas. La actividad excretora gástrica se restablece entre 2 y 3 días después de suspender el fármaco.

El índice de biodisponibilidad absoluta tras la inyección intravenosa de 20 mg es de aproximadamente el 100 % (todas las moléculas de la sustancia penetran en las células parietales). Este índice no se modifica tras la administración repetida. La síntesis con proteínas plasmáticas es del 97 %. Con la administración repetida del fármaco, las características farmacocinéticas se mantienen lineales (el volumen de distribución, el aclaramiento y la vida media no dependen de la dosis).

Sufre metabolismo hepático, lo que resulta en la formación de los principales productos de degradación, ácido carbónico con tioéter. Otros productos de degradación, como el dimetiltioéter con sulfona y el conjugado de ácido mercaptúrico, presentan una baja concentración.

La vida media sérica es de aproximadamente 1 hora. Aproximadamente el 90 % de la dosis se excreta en la orina, principalmente en forma de dos productos de degradación: un ácido carboxílico con un conjugado de ácido mercaptopúrico. Una pequeña parte de estos productos se excreta en las heces.

Dosificación y administración

Las inyecciones intravenosas de Geerdin solo deben administrarse cuando sea imposible administrar el medicamento por vía oral. Si es posible administrar el medicamento por vía oral, debe suspenderse inmediatamente su administración intravenosa.

La dosis diaria recomendada es de 20 mg en una sola toma. La solución se administra exclusivamente por vía intravenosa.

Antes de la inyección, es necesario disolver el liofilizado en un disolvente especial (5 ml). Para ello, puede utilizar agua para inyección o una solución de cloruro de sodio (0,9%). El procedimiento de inyección se realiza lentamente, de 5 a 15 minutos aproximadamente.

Al administrar el medicamento en forma de infusión, el liofilizado también se disuelve: primero en agua para inyección (5 ml) y luego la solución resultante se transfiere a un recipiente con cloruro de sodio (solución al 0,9 %; 100 ml) o solución de glucosa (5 %; 100 ml). Antes de iniciar la infusión, se requiere una evaluación visual de la disolución del polvo para descartar la presencia de sedimentos y un cambio en el color del líquido, así como su transparencia. El medicamento (en una cantidad de 100 ml) se administra durante 15-30 minutos y se utiliza durante 4 horas.

Está prohibido guardar la solución preparada que no se utilice durante el procedimiento.

Uso Geerdine durante el embarazo

No se han realizado estudios sobre la seguridad de Geerdin en mujeres embarazadas, por lo que su uso está prohibido durante este período.

No existe información sobre la penetración del principio activo en la leche materna. Tampoco se han realizado las pruebas correspondientes, por lo que el medicamento no se prescribe durante la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia al rabeprazol, así como a los benzimidazoles sustituidos u otros componentes del medicamento;
• No combinar con atazanavir;
• Dado que no existe suficiente experiencia con el uso de medicamentos en niños, su uso en este grupo de edad está contraindicado.

Efectos secundarios Geerdine

El medicamento suele provocar efectos secundarios de moderados a leves que desaparecen con bastante rapidez:

• Enfermedades invasivas e infecciosas: aparición de procesos infecciosos o desarrollo de neumonía intersticial;
• Reacciones del flujo linfático y sanguíneo sistémico: desarrollo de neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, linfopenia y eritrocitopenia, así como leucocitosis, anemia (incluida la forma hemolítica) y agranulocitosis;
• Trastornos inmunitarios: sequedad bucal, erupciones cutáneas, reacciones de hipersensibilidad (incluido shock), síntomas anafilactoides, hinchazón facial, urticaria, disnea y disminución de la presión arterial. También se observan manifestaciones generales de alergias agudas, que suelen desaparecer tras la suspensión del medicamento.
• Trastornos metabólicos: desarrollo de hiponatremia o hipomagnesemia, así como anorexia;
• reacciones mentales: sensación de excitación, somnolencia, confusión y nerviosismo, así como insomnio, delirio, depresión y coma;
• manifestaciones del sistema nervioso: mareos, astenia, sensación de desorientación, dolores de cabeza, sensación de debilidad en las extremidades y entumecimiento, así como hipoestesia, trastornos del habla y debilitamiento de la fuerza de agarre;
• Trastornos de los órganos visuales: problemas de visión y aumento de la presión intraocular;
• disfunción vascular: aumento de la presión, aparición de edemas periféricos y palpitaciones;
• Reacciones del sistema respiratorio: bronquitis y faringitis con glositis y sinusitis, así como rinorrea con tos, espasmos bronquiales y edema de Quincke;
• Trastornos gastrointestinales: náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, vómitos, diarrea, eructos y síntomas dispépticos. Además, se presentan sequedad bucal, mucosas y erupciones en la boca, estomatitis, candidiasis, gastritis, esofagitis con enteritis, acidez y queilosis. Se presenta sensación de pesadez y plenitud en el estómago, alteraciones de las papilas gustativas y hemorroides.
• Problemas con el hígado, así como el sistema biliar: desarrollo de hepatitis (también su forma fulminante), ictericia y encefalopatía hepática (raramente ocurre en personas con cirrosis hepática), además, trastorno funcional del hígado;
• manifestaciones de la capa subcutánea y de la piel: aparición de eritema (también de tipo poliforme), erupciones cutáneas, picazón, TEN y síndrome de Stevens-Johnson, así como hiperhidrosis, manifestaciones generales agudas de alergia y reacciones ampollosas;
• Reacciones de los músculos y de la estructura ósea: desarrollo de rabdomiólisis, artralgia o mialgia, así como calambres en las piernas, dolor en la espalda o dolor inespecífico;
• Trastornos de los órganos urinarios y renales: nefritis tubulointersticial, enfermedades infecciosas del tracto urinario e insuficiencia renal aguda;
• Trastornos en el funcionamiento de los órganos reproductores: se observan aumento de la erección y ginecomastia;
• manifestaciones locales y trastornos sistémicos: aparición de dolor en el esternón y la espalda, sensación de debilidad, malestar, fiebre, sed y calor, así como astenia, hiperhidrosis, escalofríos, alopecia y síndrome gripal, así como reacciones en el lugar de la inyección;
• Datos de laboratorio: aumento de AST y ALT (enzimas hepáticas), GGT, colesterol total y bilirrubina, así como de fosfatasa alcalina, triglicéridos, CPK, TSH y nitrógeno ureico con ácido úrico. Además, se observa hiperamonemia, proteinuria y, junto con esto, un aumento de peso y de los niveles de glucosa en orina.

Interacciones con otras drogas

El rabeprazol se metaboliza mediante el sistema enzimático hepático CYP-450, incluyendo CYP2C19 y CYP3A4. La sustancia no presenta interacciones farmacocinéticas significativas con fenitoína, diazepam, warfarina ni teofilina (todos ellos metabolizados por el sistema CYP-450).

Interacciones causadas por la inhibición de los procesos de secreción de ácido gástrico.

El rabeprazol sódico promueve una reducción potente y a largo plazo de la producción de ácido clorhídrico. Como resultado, la sustancia puede interactuar con fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Al combinar Geerdin con itraconazol o ketoconazol, es posible una disminución de los valores plasmáticos de este último, mientras que al combinarlo con digoxina, por el contrario, se observa un aumento de este último. Por lo tanto, quienes combinen los fármacos mencionados con rabeprazol requieren un seguimiento constante durante el tratamiento para ajustar la dosis oportunamente.

La combinación de atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) con omeprazol (40 mg una vez al día) o de atazanavir (400 mg) con lansoprazol (60 mg una vez al día) reduce significativamente el AUC de atazanavir. La absorción de este componente depende del pH. Se esperan resultados similares con otros inhibidores de la bomba de protones. Por lo tanto, no deben utilizarse junto con atazanavir (incluido el rabeprazol).

Al combinarse con alimentos con bajo contenido de grasa, la absorción de rabeprazol no se altera. Al administrarse junto con platos grasos, la absorción puede ralentizarse durante más de 4 horas, pero su intensidad, así como la concentración máxima de la sustancia, no se modifican.

Estudios in vitro han demostrado que el rabeprazol ralentiza el metabolismo de la ciclosporina. En este caso, la tasa de inhibición es similar a la del omeprazol.

Medicamentos que no se pueden combinar con el componente rabeprazol: sulfato de atazanavir, ya que su efecto farmacológico puede verse reducido. Las propiedades antisecretoras del rabeprazol aumentan la acidez gástrica y reducen la solubilidad del sulfato de atazanavir, por lo que sus niveles plasmáticos también disminuyen.

Medicamentos que deben utilizarse con precaución:

• Digoxina y metildigoxina: sus niveles en sangre pueden aumentar. El efecto antisecretor de Geerdin contribuye a un aumento del pH gástrico, lo que acelera la absorción de estas sustancias.
• Gefitinib e itraconazol: es posible que disminuyan los niveles de estos componentes en sangre. El aumento del pH gástrico ralentiza la absorción de estos elementos.
• Medicamentos antiácidos que contienen aluminio y magnesio: cuando se combina rabeprazol con medicamentos antiácidos, se observa una disminución en los niveles de esta sustancia.

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Condiciones de almacenaje

Geerdin debe conservarse fuera del alcance de los niños pequeños. Temperatura máxima: 25 °C.

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Duracion

Geerdin se puede utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.