Geert

Heerdine es un medicamento inhibidor de la bomba de protones.

Indicaciones de geerdina

Rabeprazol en forma de liofilizado para soluciones inyectables se usa en caso de incapacidad para usar esta sustancia en forma oral:

• úlcera exacerbada en el área del duodeno o el estómago, acompañada de erosiones y hemorragias graves;
• terapia a corto plazo con ERGE con úlceras pépticas y erosiones;
• para la prevención de la aspiración con jugo ácido gástrico;
• con gastrinoma

Forma de liberación

Libere en forma de liofilizado para soluciones inyectables, en un vial de 10 ml (dentro de 20 mg de rabeprazol). En un paquete separado contiene 1 botella.

Farmacodinámica

Elemento inhibidor de fármaco de H ⁺ -K ⁺ -ATPasa. La inhibición de la actividad de esta enzima dentro del revestimiento gástrico facilita el bloqueo de la etapa final de la formación de ácido clorhídrico. Este efecto depende del tamaño de la dosis y puede provocar la supresión de la liberación de ácido clorhídrico estimulado y basal (el tipo de estímulo no importa al mismo tiempo).

La síntesis de rabeprazol se lleva a cabo con la participación de unión covalente a la bomba de protones de las células que cubren. En el contexto de este proceso, se produce una disminución irreversible en la cantidad de ácido liberado. Su secreción puede llevarse a cabo solo con la participación de una bomba de protones recién formada. Esto nos permite concluir que la farmacocinética plasmática de rabeprazol no tiene una influencia decisiva en el efecto antisecretor. El tiempo bioactivo del ingrediente activo es significativamente más largo que su vida media. Más importante es la vida media de la bomba de protones (20-24 horas), y no la vida media de rabeprazol.

El pico de la disminución de la secreción puede desarrollarse cuando el rabeprazol llega a la célula de revestimiento en el momento exacto en que se produce su activación. Recibir tal efecto es posible en la infusión de un medicamento v / en un método. Como resultado, se activa bajo la influencia de los ritmos circadianos (acetilcolina sustancia) o después de la ingesta de alimentos (sustancia gastrina histamina) la bomba de protones entonces sintetizado con la molécula del ingrediente activo de los medicamentos, deteniendo de este modo la producción de ácido clorhídrico.

El componente activo del medicamento se acumula rápidamente dentro del ambiente ácido de las células del revestimiento gástrico, transformándose allí en una forma activa, al unirle la categoría de sulfamidas. Tiene una interacción con la bomba de protones de cisteína.

El uso de medicamentos en una dosificación diaria de 20 mg en el periodo de 2 semanas ningún efecto sobre la shchitovidki operación, el metabolismo de hidratos de carbono, y además en los indicadores sanguíneos de sustancias como el cortisol, la hormona paratiroidea, LH y FSH, testosterona con estrógenos, así como la colecistoquinina, la prolactina , renina con glucagón y STH con aldosterona y secretina.

Farmacocinética

El medicamento comienza a actuar 1 hora después de la inyección, alcanzando su máximo después de 2-4 horas. El nivel de aclaramiento promedio después de la inyección IV en la cantidad de 20 ml es de 283 +/- 98 ml / minuto. La vida media de esta dosificación es de aproximadamente 1.02 +/- 0.63 horas. La actividad excretora del estómago se restablece 2-3 días después de la extracción del fármaco.

El índice de biodisponibilidad absoluta después de la inyección intravenosa de 20 mg es aproximadamente del 100% (todas las moléculas de la sustancia entran en las células del revestimiento). Este indicador no cambia después de una introducción múltiple. Síntesis con proteína plasmática: 97%. Con la inyección múltiple de medicamentos, las características farmacocinéticas siguen siendo lineales (el nivel de volumen de distribución, el aclaramiento y la vida media no dependen de la dosis).

Está expuesto al metabolismo hepático, se produce con la formación posterior de los principales productos de descomposición, el ácido carbónico con tioéter. Otros productos de descomposición, como el dimetiléter con una sulfona, así como un conjugado de ácido mercaptúrico, tienen una baja concentración.

La vida media del suero es de aproximadamente 1 hora. Alrededor del 90% de la dosis se excreta en la orina, principalmente en forma de 2 productos de desintegración: ácido carboxílico con un conjugado de ácido mercaptopúrico. Una pequeña parte de los productos de descomposición se excreta con heces.

Dosificación y administración

Las inyecciones de Geberdin IV en el método deben realizarse solo en situaciones donde no es posible tomar el medicamento por vía oral. Al recibir la posibilidad de tomar el medicamento dentro, debe cancelarlo inmediatamente en la introducción.

El tamaño recomendado de una dosis diaria es una sola aplicación de 20 mg. La solución se introduce exclusivamente en / en el método.

Antes de la inyección, es necesario disolver el liofilizado en un disolvente especial (5 ml). Para hacer esto, puede usar agua de inyección o una solución de cloruro de sodio (0.9%). El procedimiento de administración es lento - alrededor de 5-15 minutos.

Cuando se utiliza el PM en forma de liofilizado de infusión también disuelto - primera inyección en agua (5 ml) y después la solución resultante se transfirió a un recipiente con cloruro de sodio (solución 0,9%; 100 ml) o una solución de glucosa (5%; 100 ml). Antes de comenzar la infusión, se requiere una evaluación visual de la disolución del polvo para excluir la presencia de sedimentos y un cambio en el tono de color del líquido, así como su transparencia. El medicamento (en la cantidad de 100 ml) se introduce en el período de 15-30 minutos y se usa durante 4 horas.

No almacene la solución no utilizada durante el procedimiento.

Uso de geerdina durante el embarazo

No se han realizado estudios sobre la seguridad del uso de Gerdin por mujeres embarazadas, por lo que está prohibido aplicarlo en este período.

No hay información sobre la penetración del ingrediente activo en la leche materna. No se han realizado las pruebas correspondientes, por lo tanto, el medicamento no se prescribe para la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia al rabeprazol, así como benzimidazoles sustituidos u otros elementos de la droga;
• está prohibido combinar con atazanavir;
• dado que no hay suficiente experiencia con el uso de drogas en niños, está contraindicado en esta categoría de edad.

Efectos secundarios de geerdina

La droga a menudo causa efectos secundarios leves y débiles, que desaparecen rápidamente:

• enfermedades invasivas e infecciosas: la aparición de procesos infecciosos o el desarrollo de neumonía de tipo intersticial;
• linfático de reacción y el flujo de sangre del sistema: desarrollo neutrófilos, pantsito-, trombotsito-, leucopenia, linfopenia y eritropenia, y además de leucocitosis, anemia (hemolítica incluye aquí la forma) y agranulocitosis;
• trastornos del sistema inmune: sequedad de la boca, membranas mucosas, erupciones cutáneas, manifestaciones de hipersensibilidad (incluido shock), signos anafilactoides, hinchazón facial, urticaria, disnea y disminución de la presión arterial. También se observan manifestaciones comunes de alergia en forma aguda, que generalmente pasan después de la retirada de las drogas;
• trastornos de procesos metabólicos: el desarrollo de hiponatremia o hipomagnesemia, así como la anorexia;
• reacciones de la psique: sensación de excitación, somnolencia, confusión y nerviosismo, y además insomnio, delirio, depresión y estado de coma;
• manifestaciones de la NA: mareos, astenia, sensación de desorientación, dolores de cabeza, sensación de debilidad en las extremidades y entumecimiento, así como hipodesis, trastorno del habla y debilitamiento de la fuerza de compresión;
• trastornos por parte de los órganos visuales: problemas con la visión y un aumento de la PIO;
• trastornos de la función vascular: aumento de la presión, aparición de edemas periféricos y palpitaciones;
• reacciones del sistema respiratorio: bronquitis y faringitis con glositis y sinusitis, y además secreción nasal con tos, espasmos bronquiales y edema de Quincke;
• trastornos en el tracto gastrointestinal: aparición de náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, hinchazón, vómitos, diarrea, eructos y dispepsia. Además, se desarrollan sequedad de boca y mucosidad en la boca, estomatitis, candidiasis, gastritis, esofagitis con enteritis, acidez y queilosis. Hay una sensación de pesadez y hacinamiento en el estómago, un trastorno de las papilas gustativas y las hemorroides;
• problemas del hígado, así como los sistemas GVP: el desarrollo de la hepatitis (su forma fulminante), ictericia y encefalopatía hepática (rara vez se produce en personas con cirrosis hepática), además de trastornos de la función hepática;
• manifestaciones de subcutis y la piel: eritema (también poliformnogo tipo), erupciones, picazón, PETN y Stevens-Johnson síndrome y hiperhidrosis, manifestaciones agudas de alergias y reacciones ampollosas comunes;
• musculatura y estructura ósea: desarrollo de rabdomiólisis, artralgia o mialgia, así como calambres en las piernas, dolor de espalda o dolor inespecífico;
• trastornos de la función de los órganos de la micción y los riñones: nefritis tubulointersticial, enfermedades infecciosas de los conductos urinarios e insuficiencia renal en forma aguda;
• violaciones en el trabajo de los órganos reproductivos: hay un aumento de la erección y la ginecomastia;
• y manifestaciones locales de trastornos sistémicos: aparición de dolor esternón y dolor de espalda, sensación de debilidad, malestar general, fiebre, la sed y el calor, y con él, fatiga, exantema, fiebre y síndrome gripal, alopecia, y la reacción en el sitio de la inyección;
• datos de laboratorio: aumento de AST y ALT parámetros (enzimas hepáticas), GGT, bilirrubina y colesterol total, y la adición de fosfatasa alcalina, triglicéridos, CPK, BUN TSH y ácido úrico. Además, hay hiperamonemia, proteinuria y, con ello, aumento de peso y nivel de glucosa en la orina.

Interacciones con otras drogas

El rabeprazol es metabolizado por el sistema enzimático hepático CYP-450, elementos como el CYP2C19 y el CYP3A4. La sustancia no tiene interacciones farmacocinéticas o farmacológicas relevantes con fenitoína, diazepam, warfarina o teofilina (todas las cuales son metabolizadas por el sistema CYP-450).

Interacciones provocadas por la opresión de los procesos de secreción de ácido gástrico.

El rabeprazol sódico contribuye a una disminución prolongada y poderosa en la producción de ácido clorhídrico. Debido a esto, la sustancia puede interactuar con medicamentos, la absorción de los cuales depende del nivel de pH gástrico. Cuando una combinación de Geerdin con itraconazol o ketoconazol, los valores plasmáticos de este último pueden disminuir, y cuando se combina con digoxina, se observa un aumento en este último. Por lo tanto, aquellos que combinan los medicamentos anteriores con rabeprazol requieren un control constante durante el tratamiento, con el fin de ajustar la dosis a tiempo.

La combinación de atazanavir (300 mg) / ritonavir (en 100 mg) omeprazol sustancia (de un solo uso de 40 mg por día) o atazanavir (400 mg) a partir de lansoprazol preparación (single recibir 60 mg por día) reduce significativamente el nivel de AUC atazanavir. La absorción de este componente depende del valor de pH. Se pueden esperar resultados similares con otros fármacos inhibidores de la bomba de protones. Por lo tanto, ellos (incluyendo rabeprazol) no pueden ser utilizados junto con atazanavir.

Cuando se combina con alimentos que contienen una pequeña cantidad de grasa, la absorción de rabeprazol no cambia. En el caso del uso con platos grasos, la absorción puede reducirse durante más de 4 horas, pero su grado, así como la concentración máxima de la sustancia, no cambian.

Los estudios in vitro revelaron que rabeprazol ralentiza el metabolismo de la sustancia ciclosporina. La tasa de inhibición en este caso es similar al nivel de inhibición por omeprazol.

Medicamentos que están prohibidos para combinar con el componente rabeprazol: sulfato atazanavir, debido a que su efecto medicinal puede debilitarse. Las propiedades antisecretoras del rabeprazol aumentan el índice de acidez gástrica y reducen la solubilidad del sulfato de atazanavir, por lo que su nivel plasmático también disminuye.

Medicamentos recetados con precaución:

• digoxin y methyldigoxin: sus índices dentro de la sangre pueden aumentar. El efecto antisecretor de Geerdin ayuda a aumentar el valor del pH gástrico, por lo que la absorción de las sustancias anteriores se acelera;
• gefitinib e itraconazol: es posible reducir los índices de estos componentes dentro de la sangre. Un mayor nivel de pH en el estómago resulta en el hecho de que la absorción de estos elementos se ralentiza;
• Medicamentos antiácidos que contienen aluminio y magnesio: con la combinación de rabeprazol y agentes antiácidos, se observa una disminución en los valores de esta sustancia.

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Condiciones de almacenaje

Heerdine debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. El nivel de temperatura es un máximo de 25 ° C.

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Duracion

Heyerdin puede usarse en el período de 2 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.