Kaletra

Un medicamento innovador, producido por la empresa británica Abbott Laboratories - Kaletra es una sustancia protorretovirus para influir en la infección por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana).

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Indicaciones Kaletra

La única indicación para el uso del medicamento Kaletra es el tratamiento de la infección por VIH, al inhibir la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Forma de liberación

Forma de liberación Kaletra: tabletas, cubiertas por una cubierta protectora especial, que permite "entregar" la droga directamente a la zona de su trabajo más efectivo.

Kaletra contiene dos principios activos con su dosificación: lopinavir (0.2 mg) y ritonavir (0.05 mg).

Kaletra en forma de tabletas está disponible en un vial de polietileno denso. Una botella contiene 120 unidades de la droga. La botella con instrucciones para el uso de la droga se empaqueta en un paquete de cartón.

Los compuestos químicos adicionales presentes en el fármaco son el laurato de sorbitán, el estearilfumarato de sodio, la copovidona K28, el dióxido de silicio coloidal.

El recubrimiento de película de la tableta tiene su propia composición.

Farmacodinámica

Este medicamento tiene una estrecha especialización. Las características terapéuticas de Kaletra determinan la farmacodinámica de las dos principales sustancias activas.

Lopinavir es un inhibidor de la proteasa VIH-1 y VIH-2, que proporciona farmacodinámica antiviral de Kaletra. La inhibición de estas proteasas proporciona una interrupción en la producción de proteína viral, lo que conduce a la formación y desarrollo de un retrovirus subdesarrollado.

Ritonavir es un peptidomimético, es un inhibidor de la aspartil-proteasa VIH-1 y VIH-2.

Metabolizado en el hígado

No existe información completa sobre la resistencia cruzada de lopinavir y ritonavir hasta la fecha, lo que requiere estudios adicionales.

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Farmacocinética

La farmacocinética de Kaletra está determinada por los parámetros correspondientes de lopinavir y ritonavir. Como lo demuestran los estudios clínicos, bajo la influencia de CYP3A, lopinavir se transforma casi en un 100% en sus metabolitos. La presencia de ritonavir inhibe el metabolismo de lopinavir y conduce a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo, lo que aumenta la eficacia farmacológica de la preparación Kaletra.

En la aplicación de la dosificación de lopinavir / ritonavir recomendado (0,4 / 0,1 g) dos veces al día con una concentración máxima (C _max ) de lopinavir en la sangre desde 6,1 hasta 13,5 ug / ml logrado después de cuatro horas después de la administración.

La ingesta única de la droga con alimentos magras y ayuno no muestra un cambio significativo en el nivel de absorción. Cuando se alimenta con alimentos moderadamente grasos, los resultados de la absorción del medicamento mejoran.

La biodisponibilidad de Kaletra es bastante alta y alcanza el 99%. Lopinavir se asocia predominantemente con estructuras plasmáticas proteináceas como albúminas y glicoproteínas ácidas alfa-1.

La droga se excreta del cuerpo con la suficiente lentitud. Después de ocho días, la concentración de lopinavir se reduce en un 10%, se deriva en la forma principal de los metabolitos junto con la orina y más del 80% con las masas fecales. Alrededor del 2.2% de lopinavir se excreta sin cambios en la orina y el 19.8% de ellos son con terneros.

El aclaramiento de lopinavir en el caso de la administración oral del fármaco muestra un nivel de 0,23 a 11,73 l / h.

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Dosificación y administración

Las tabletas de Kaletra se toman por vía oral. La forma de aplicación y la dosis del medicamento son prescritas individualmente por el médico a cargo, según la afección del paciente y el cuadro clínico de la enfermedad. La efectividad del medicamento Kaletra no depende del tiempo ni de la cantidad de alimento consumido. Las tabletas no deben ser mordidas. Se recomienda que sean tragados enteros.

La relación de lopinavir / ritonavir dosis inicial recomendada está recibiendo dos formas de comprimidos, que de dosificación corresponde a 0,4 / 0,1 g (concentración activa de ingredientes activos lopinavir / ritonavir por comprimido 0,2 / 0,05 g) dos veces durante el día. Posible y el segundo horario de admisión: cuatro tabletas de una sola vez.

Para los niños que ya tienen tres años, el medicamento en cuestión se receta en varias dosis diferentes.

La dosificación de Kaletra y el programa de dosificación en dosis estándar para adultos se permite para prescribir a niños cuyo peso excedió la marca de 35 kg y el área de superficie corporal (PPT) es de al menos 1,4 m ².

Si el niño tiene menos peso y su PPT cae dentro de los límites de 0.6 m ² a 1.4 m ^{2, la} dosis recomendada del medicamento es de 0.1 g + 0.025 g.

Para los niños cuya superficie corporal es inferior a 0.6 m ², o la edad es menor de tres años, Kaletra no se usa en forma de tabletas, sino en forma de jarabe. En esta situación, la dosis de la droga corresponde a una cifra de 0.080 g + 0.020 g / ml.

El área superficial del cuerpo se puede calcular con bastante facilidad e independientemente. Para hacer esto, la altura del paciente en centímetros debe multiplicarse por su peso corporal en kilogramos y el resultado resultante dividido por 3600.

PPT (m ² ) = (Altura (cm) × Peso corporal (kg) / 3600)

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Uso Kaletra durante el embarazo

El uso de medicamentos antivirales Kaletra durante el embarazo no es recomendado por médicos y farmacéuticos.

Si existe la necesidad de terapia antirretroviral en un momento en que una madre joven amamanta a su bebé, la mujer debe dejar de amamantar.

Contraindicaciones

Los médicos denotan tales contraindicaciones para el uso de Kaletra:

1. Hipersensibilidad individual del cuerpo del paciente a lopinavir y / o ritonavir, así como a una o más sustancias adicionales del medicamento.
2. Grave grado de disfunción hepática.
3. Edad de un paciente pequeño hasta los tres años de edad.

Con especial cuidado, es necesario introducir en el protocolo del tratamiento de Kaletra a aquellos pacientes en cuya anamnesis tales enfermedades están presentes:

1. Cirrosis del hígado
2. Disfunción hepática de gravedad leve y moderada.
3. Hemofilia: coagulabilidad de la sangre.
4. La pancreatitis es una inflamación del páncreas.
5. Hepatitis viral B y C.
6. Exceso de estándares de enzimas hepáticas.
7. Hipercolesterolemia
8. La hipertrigliceridemia es una mayor cantidad de triglicéridos en la sangre.
9. Venerable. La edad del paciente es mayor de 65 años.
10. Pacientes con problemas cardíacos.

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Efectos secundarios Kaletra

El medicamento antirretroviral altamente efectivo Kaletra, con administración oral puede causar bastantes efectos secundarios:

1. Respuesta del sistema digestivo:

• Aparición de síntomas de diarrea.
• Náuseas, que pueden inducir el reflejo del vómito.
• Síndrome de dolor en el abdomen
• Flatulencia
• La exacerbación de diversas enfermedades asociadas con el tracto digestivo: colitis, enterocolitis, hemorroides, hepatitis, gastroenteritis, esteatosis hepática, enfermedad de reflujo gastroesofágico, hepatomegalia, y un número de otros que se producen con menos frecuencia.

1. La reacción de la función protectora del cuerpo es una reacción alérgica del cuerpo, condicionada por sus síntomas:

• Hiperemia de la piel
• Angioedema
• Colmenas.
• Erupción
• Prurito.
• Sensación de ardor

1. Reacción del sistema cardiovascular:

• Aumento de la presión arterial
• Menos comunes son la aterosclerosis, la trombosis venosa profunda, el infarto de miocardio y otros trastornos.

1. Reacción neurológica

• Dolores de cabeza
• Trastorno del sueño
• La aparición de ruido en los oídos.
• Neuropatía, neuralgia.
• Mareos
• Aspecto de una sensación de ansiedad.
• Deterioro visual.

1. Reacción del sistema musculoesquelético:

• Síndrome de dolor que afecta el área posterior.
• Mialgia.

1. Reacción de la dermis y las capas subcutáneas:

• Manifestación de diversos cambios patológicos de naturaleza dermatológica.

1. Reacción del sistema endocrino:

• Deterioro del apetito.
• Pérdida de peso
• Diabetes mellitus
• Hipertrigliceridemia.
• Hipercolesterolemia (colesterol alto en la sangre).

1. Reacción del sistema excretor:

• Disfunción renal

1. Reacción del sistema de reproducción humana:

• Ausencia de menstruación durante varios ciclos menstruales.
• Gran pérdida de sangre durante la menstruación.
• Disfunción de erección

1. Respuesta de las células sanguíneas del cuerpo:

• La anemia es una condición causada por la escasez de glóbulos rojos.
• La linfadenopatía es la reacción de los ganglios linfáticos, expresada por su proliferación.

1. Deterioro del estado general de una persona:

• Infecciones frecuentes que afectan el tracto respiratorio superior e inferior.
• Infección de la dermis y la grasa subcutánea.
• Furuncleus
• Astenia.
• Disminución en el tono general del cuerpo.
• Deterioro de los resultados de los estudios de laboratorio.

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Sobredosis

No se conoce una sobredosis de lopinavir y / o ritonavir, los ingredientes activos de un agente antiviral para influir en la infección por VIH Kaletra, debido a la escasez de hechos y observaciones.

No existe un antídoto efectivo, y con la aparición de síntomas secundarios negativos se realiza un tratamiento sintomático.

Si es necesario, se pueden realizar medidas de desinfección: lavado gástrico (permite la eliminación de residuos de medicamentos), así como el uso de sorbente (esto puede ser carbón activado ordinario).

Debido a que los ingredientes activos de la preparación Kaletra muestran un gran porcentaje de conexiones con proteínas plasmáticas, no es aconsejable utilizar diálisis en el tratamiento de una sobredosis.

Una serie de advertencias sobre tomar:

1. Lopinavir y ritonavir se transforman predominantemente en sus metabolitos en el hígado, por lo que si se interrumpe la función hepática, puede ser necesario ajustar la dosificación estándar.
2. En el contexto del tratamiento de Kaletra, debe cancelar sus viajes mientras conduce. Si el trabajo implica la necesidad de un largo tiempo para mantener un alto nivel de atención, vale la pena plantear la cuestión de una transferencia temporal a otro tipo de trabajo.

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Interacciones con otras drogas

Muy a menudo, el medicamento Kaletra se usa en el tratamiento complejo de la infección por VIH. Por lo tanto, las interacciones con otros medicamentos Kaletra son un requisito previo para la eficacia de todo el complejo médico.

 El uso conjunto con zidovudina y abacavir, conduce a una disminución en su concentración en la sangre, lo que puede conducir a un deterioro en la efectividad del medicamento.

El efecto inverso se observa cuando se combina con tenofovir. El componente cuantitativo en el plasma sanguíneo del último agente farmacológico aumenta, causando síntomas de una sobredosis.

El trabajo simultáneo con analgésicos no narcóticos requiere que el personal médico monitoree constantemente la condición de salud del paciente, la aparición de síntomas secundarios, como un posible deterioro de la condición, hasta la depresión respiratoria.

Con la aplicación paralela de inhibidores de la proteasa del VIH, se observa un aumento en la actividad de la creatina fosfoquinasa.

Cuando Kaletra se usa con nevirapina, hay una disminución en el índice cuantitativo de lopinavir en la sangre del paciente, que debilita el efecto del medicamento antiviral considerado.

Está estrictamente prohibido tomar lopinavir y ritonavir junto con efavirenzina y nevirapina juntos, ya que la influencia de Kaletra en las estructuras retrovirales se suprime.

La delavirdina muestra la activación de lopinavir y el aumento de su presencia cuantitativa en el plasma sanguíneo del paciente.

El uso combinado de Kaletra y medicamentos anticoagulantes (p. Ej., Warfarina) aumenta la probabilidad de hemorragia.

Lopinavir y ritonavir, cuando se combinaron en un protocolo de tratamiento, con amprenavir, aumentaron C _min (presencia numérica en plasma) al final. Su uso conjunto está contraindicado durante el día.

También se observa un cuadro clínico similar en el caso de la administración simultánea de Kaletra y nelfinavir. Los médicos no deberían permitir su aplicación conjunta.

Deben reducirse las dosis de medicamentos, inhibidores del receptor de quimioquinas CCR5 (p. Ej., Maraviroc), cuando se toman junto con lopinavir y ritonavir.

Como se muestra por las observaciones clínicas, el componente cuantitativo de saquinavir en el protocolo de tratamiento complejo debe reducirse.

Con el uso combinado de Kaletra y bocetrevir, los médicos observan una disminución en el componente cuantitativo de lopinavir y el segundo fármaco antiviral, lo que hace que su aplicación conjunta sea imposible.

Con mucho cuidado, es necesario introducir y ajustar la dosis del fármaco bajo un protocolo terapéutico del fármaco antiviral en cuestión y los fármacos del grupo antidepresivo. El riesgo de desarrollar síntomas secundarios es excelente.

Tampoco se recomienda tratarlos cuando se combina con medicamentos antimicóticos.

En el contexto del tratamiento con Kaletra, los medios anticonceptivos orales no deben utilizarse, ya que existe un deterioro en la protección efectiva de este último, que requiere su reemplazo por otras formas de protección anticonceptiva.

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de Kaletra requieren el cumplimiento de dichos artículos:

1. Se debe proteger el lugar donde se supone que se almacenan lopinavir y ritonavir de la exposición a la luz solar directa.
2. El régimen de temperatura de almacenamiento está permitido en el rango de + 15 a + 30 grados por encima de cero.
3. Es necesario contener un agente antirretroviral en lugares que no son accesibles para adolescentes y niños pequeños.

Duracion

En este caso, la vida útil de la droga Kaletra es de cuatro años.