Rapimig

Rapimig es un remedio para la migraña. Está incluido en la categoría de agonistas selectivos de receptores de serotonina 5HT1. El ingrediente activo es zolmitriptán.

Indicaciones de rapimiga

Está indicado para deshacerse de los ataques de migraña (puede ir acompañado de un aura o desarrollarse sin él).

Forma de liberación

Liberar en tabletas; en la primera ampolla por 2 o 6 piezas Dentro del paquete individual - 1 blister.

Farmacodinámica

Zolmitriptán es un agonista selectivo de los receptores vasculares recombinantes de la serotonina 5-HT 1B / 1D. Tiene una afinidad moderada por los receptores de la serotonina 5HT 1A, pero ninguna afinidad apreciable o conductores de dosificación relativos actividad de la serotonina 5HT2 y 5HT3 tipos, así como 5HT4. Además, no muestra actividad con respecto a α1-, α2- y también β1-adrenoreceptores, receptores de histamina H1-H2, conductores de m-colina y receptores de dopamina D1-D2.

El fármaco posee propiedades vasoconstrictoras, principalmente con respecto a los vasos craneales, y, además, previene la liberación de neuropéptidos (incluyendo polipéptido intestinal vasoactivo, que es la reacción reflejo de excitación portador efector principal) y estimula la vasodilatación, que está en la base del mecanismo de la aparición de la migraña. Inhibe el desarrollo de los ataques de migraña, sin ejercer efecto analgésico directo.

Además de detener el ataque, la droga debilita los vómitos junto con las náuseas (especialmente en el caso de desarrollar ataques del lado izquierdo), apotofobia y fotofobia. Afecta visiblemente a los centros del tallo cerebroespinal, que están interrelacionados con el desarrollo de la migraña; esto explica la sostenibilidad de la exposición repetida en el caso de la eliminación de series que consisten en varios ataques de migraña que se desarrollan secuencialmente en una persona.

Rapimig es muy eficaz en el caso de la terapia combinada con el estado de migraña (una serie que consta de varias, recurrentes después de la otra, ataques de migraña graves que duran de 2 a 5 días). Elimina las migrañas asociadas con la menstruación.

El efecto del fármaco comienza 15-20 minutos más tarde, alcanzando su punto máximo 1 hora después del uso de la tableta. El mayor efecto se logra en el caso de la admisión durante un ataque en desarrollo.

Farmacocinética

Después de la ingestión, el medicamento se absorbe bien dentro de los órganos digestivos. El grado de absorción de comer no depende. El nivel promedio de biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 40%. La síntesis de una sustancia con una proteína plasmática es del 25%. Para alcanzar el nivel máximo, toma 1 hora después de tomar el medicamento. Este indicador se mantiene durante 4 a 6 horas más. El medicamento no se acumula en el cuerpo con el uso repetido.

Un intenso proceso de biotransformación tiene lugar dentro del hígado, como resultado de lo cual se forma el metabolito N-desmetilo, que tiene una actividad farmacológica 2-6 veces mayor que las propiedades del material de partida. Aproximadamente 1 hora, este elemento alcanza el 85% del nivel máximo de concentración.

La excreción de zolmitriptán es causada principalmente por procesos de biotransformación intrahepática, como resultado de lo cual se lleva a cabo la excreción urinaria de productos de descomposición.

Hay 3 productos principales de descomposición: heteroauxin (el producto principal de la desintegración dentro de la orina y el plasma), N-óxido, así como análogos de N-desmetilo. Solo el producto de degradación N-desmetilado tiene actividad. Los valores de esta sustancia dentro del plasma son aproximadamente 2 veces más bajos que los valores del componente inicial del medicamento. Este elemento es capaz de mejorar las propiedades medicinales de zolmitriptán.

Después de la hora interior desechable mayor que 60% del material excretado en la orina (producto de degradación principalmente encubierta - IAA), e incluso alrededor del 30% se excreta con las heces como un elemento de fuente. Después de aplicar el medicamento, el aclaramiento total es de aproximadamente 10 ml / minuto / kg (un tercio de esta cifra es el indicador del aclaramiento en los riñones). La eliminación en los riñones es más rápida que la tasa de filtración glomerular, por lo que se puede concluir que la secreción se encuentra dentro de los túbulos renales.

El volumen de distribución después de la inyección intravenosa es de 2.4 l / kg. La síntesis con la proteína plasmática de la sustancia de zolmitriptano, así como su producto de desintegración N-desmetilado es bastante baja (aproximadamente 25%). El valor promedio de la vida media del componente activo es de 2.5-3 horas. La vida media de los metabolitos de la sustancia es aproximadamente la misma, por lo que se puede concluir que su excreción está limitada por la velocidad de formación.

El coeficiente de purificación de zolmitriptán con todos sus productos de descomposición dentro de los riñones en personas con insuficiencia renal grave o moderada es 7-8 veces menor en comparación con las personas sanas. El nivel de AUC del material de partida con el producto de desintegración activa aumentó ligeramente (en 16 y 35%, respectivamente), y la vida media se extendió en 1 hora, alcanzando 3-3,5 horas. Estos valores se observan dentro de los límites que se revelaron durante las pruebas en voluntarios.

Dosificación y administración

El medicamento no puede usarse para prevenir las convulsiones. Se requiere tomar una tableta lo más rápido posible después del inicio de un ataque de migraña, aunque en general la efectividad de la droga no depende del momento de tomar la píldora después del inicio de un ataque.

Está permitido no beber la píldora con agua, se puede poner en la lengua para que se disuelva y luego se ingiera con saliva. Esta forma de medicamentos es adecuada para los casos en que no hay agua cerca o es necesario evitar los vómitos con náuseas, que pueden ocurrir en caso de tragar líquido.

Los comprimidos se disuelven rápidamente dentro de la cavidad oral, aunque a veces puede producirse un retraso en la absorción del componente activo, lo que también ralentiza el inicio de la exposición al fármaco.

Se requiere que Blister se abra limpiando la tableta de la lámina y no golpeándola con el paquete.

Para detener un ataque de migraña, debe tomar una píldora Rapimig de 1 pocillo (2.5 mg). En ausencia del efecto o el desarrollo repetido de síntomas durante las 24 horas, se recomienda tomar una segunda dosis.

Si hay una necesidad de repetir la dosis, se requiere hacer esto al menos 2 horas después de la primera dosis. Si la dosis de 2.5 mg no da resultado, se permite aumentar una sola dosis a 5 mg (esta dosificación se considera el máximo permisible para una sola dosis).

Se permite que un día no use más de 10 mg de la droga. Durante 24 horas, no puede tomar más de 2 dosis del medicamento.

Con insuficiencia hepática: si una persona tiene una forma moderada o leve de trastorno hepático funcional, ajuste la dosis no es necesaria. En el caso de trastornos severos, la dosis diaria máxima es de 5 mg.

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Uso de rapimiga durante el embarazo

Embarazada puede usar Rapimig solo en situaciones donde el beneficio probable para una mujer es mayor que la posibilidad de la aparición de reacciones negativas en el feto.

No hay información con respecto a la ingestión de zolmitriptán en la leche materna, por lo que es necesario tomar el medicamento con precaución durante la lactancia. Se requiere minimizar el impacto negativo en el niño: amamantar al menos 24 horas después del uso de drogas.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de la medicina:

• intolerancia a elementos compuestos de drogas;
• un grado moderado o severo de aumento en la presión sanguínea, y además un ligero aumento incontrolado en sus índices;
• presencia de cardiopatía isquémica (esto incluye antecedentes de infarto de miocardio en el paciente);
• variante angina de pecho;
• presencia de una anamnesis de TIA y trastornos cerebrovasculares;
• puntajes menores a 15 ml / min;
• Combinación con ergotamina y sus derivados, y además con sumatriptán y naratriptán u otros agonistas de los conductores 5HT 1B / 1D;
• patología en la región vascular periférica;
• personas menores de 18 años, así como mayores de 65 años.

Efectos secundarios de rapimiga

Posibles efectos secundarios debido al uso de drogas a menudo se desarrollan en forma leve y ocurren durante las 4 horas después del uso de la píldora. Su frecuencia no aumenta con el ingreso repetido, y las manifestaciones desaparecen espontáneamente sin la necesidad de terapia adicional. Entre los síntomas:

• reacciones del sistema cardiovascular: a menudo hay una palpitación; con menor frecuencia desarrolla taquicardia o aumenta ligeramente el nivel de presión arterial. Ocurre ocasionalmente angina, infarto de miocardio o espasmo coronario;
• manifestaciones del SNP y del sistema nervioso central: a menudo hay un trastorno de la sensibilidad, y con él dolores de cabeza con parestesias o hiperestesias, mareos, sensación de calor y una sensación de somnolencia;
• sistema digestivo: principalmente hay vómitos o náuseas, y también sequedad de la mucosa oral y dolor abdominal. Ocasionalmente, se desarrolla un ataque cardíaco o isquemia (de tipo intestinal o infarto del bazo), que se manifiesta en forma de diarrea con sangre o dolor en el peritoneo;
• sistema urogenital: ocasionalmente hay una poliuria o el proceso de micción se vuelve frecuente. En algunos casos hay urgencia;
• estructura de los músculos y los huesos: a menudo desarrolla mialgia o debilidad muscular;
• reacciones y trastornos sistémicos: astenia principalmente observada, y además una sensación de presión, dolor o pesadez en el cuello con la garganta, así como en el esternón y las extremidades;
• Reacciones inmunitarias: Ocasionalmente, puede haber manifestaciones de hipersensibilidad, que incluyen síntomas de anafilaxia con edema angioneurótico y urticaria.

Las manifestaciones individuales pueden ser causadas por la migraña misma.

Sobredosis

Manifestaciones de una sobredosis: aquellos que toman una dosis única de LS (en la cantidad de 50 mg) de voluntarios desarrollaron un efecto sedante. Se debe controlar al paciente por sobredosis durante al menos 15 horas o hasta que desaparezcan los signos de deterioro.

Para eliminar los trastornos, es necesario el lavado gástrico y el uso de carbón activado, junto con el tratamiento sintomático (esto incluye asegurar la permeabilidad del aire dentro del sistema respiratorio, y además controlar el CCC y mantener sus funciones). El medicamento no tiene un antídoto específico.

No hay información sobre el efecto de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis en los índices de zolmitriptán en el suero.

Interacciones con otras drogas

Se permite usar el fármaco junto con paracetamol y rifampicina o con sustancias pizotifeno o fluoxetina, propranolol con las drogas y la metoclopramida, así como la cafeína.

De acuerdo con la información obtenida después de las pruebas con voluntarios, no hay interacción farmacocinética del medicamento con ergotamina. Sin embargo, como en teoría la probabilidad de aparición de coronarospasmo puede aumentar, se recomienda el uso de Rapimig al menos 24 horas después del uso de ergotamina. Además, se recomienda consumir ergotaminas al menos 6 horas después de tomar Rapimig.

Usando moclobemida (la sustancia es un inhibidor específico del elemento MAO-A), se produjo un aumento insignificante en el nivel de AUC (en un 26%) de zolmitriptán y su producto de degradación activo (en un factor de 3). Debido a esto, se recomienda a las personas que usan inhibidores de la MAO-A que usen zolmitriptán en dosis diarias de no más de 5 mg. Los medicamentos no pueden combinarse si se toma moclobemida en cantidades superiores a 150 mg 2 veces por día.

Debido al uso de cimetidina (el inhibidor general del elemento P 450), la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el nivel de AUC en un 48%. Al mismo tiempo, la cimetidina duplicó la vida media y el AUC del producto de descomposición activa N-dimetilada (183C91). Las personas que usan cimetidina no deben tomar más de 5 mg de zolmitriptán por día. El perfil general existente de la interacción del fármaco no permite excluir la probabilidad de interacción del componente activo con los inhibidores del elemento CYP 1A2. Debido a esto, en caso de combinación con sustancias tales como quinolonas (p. Ej., Ciprofloxacina), así como fluvoxamina, también se requiere reducir la dosis.

No se produce interacción farmacocinética zolmitriptán con fluoxetina (SSRI) y selegilina (elemento inhibidor de la MAO-B). Pero en el caso de combinación con inhibidores selectivos de la serotonina-absorción inversa (o noradrenalina y la serotonina) y los triptanos pueden desarrollar intoxicación serotonina (que aquí incluye cambios en el estado mental, la función neuromuscular anormal y labilidad autonómica). Estas manifestaciones pueden tener una forma grave. En presencia de viabilidad de drogas de zolmitriptán con medicamentos o ISRS SIZZSiN correspondientes para llevar a cabo la inspección en un paciente que se requiere (especialmente con respecto al periodo inicial de tratamiento) mediante el aumento de la dosis o mediante el uso de otra medicación serotoninérgica.

Al igual que otros agonistas de los conductores 5HT 1B / 1D, el zolmitriptán puede inhibir la absorción de otras drogas

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Rapimig se mantenga en un lugar inaccesible para niños pequeños. En este caso, los valores de temperatura son un máximo de 30 ° C.

Duracion

Rapimig puede utilizarse durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.