Relenza

Relenza es un medicamento antiviral.

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Indicaciones Relenza

Se utiliza para el tratamiento o prevención de infecciones, cuya actividad es provocada por virus de influenza de tipo A o B. El uso del medicamento ayuda a reducir los síntomas de la enfermedad y reducir significativamente su duración.

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Forma de liberación

La sustancia se libera en forma de polvo dosificado para inhalación. El blíster (rotadisk) contiene 4 celdas que contienen 5 mg de polvo (zanamivir) y un dispositivo especial para inhalar el polvo (diskhaler). La caja contiene 1 dischaler y 5 rotadisks.

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Farmacodinámica

El fármaco es un inhibidor altamente selectivo de la neuraminidasa. La neuraminidasa es una enzima de superficie del virus de la influenza; tiene la capacidad de liberar células y acelerar el movimiento del virus a través de la barrera mucosa hacia la superficie de las células epiteliales, lo que provoca la infección de otras células del tracto respiratorio.

La mucosa del tracto respiratorio tratada con zanamivir retiene el virus que entra en ella, impidiendo su penetración en las células epiteliales. Al tratar las células ya afectadas de los conductos respiratorios y la nasofaringe, se detiene la propagación del virus en el organismo. El fármaco no penetra en el espacio celular, ejerciendo su efecto en el área extracelular.

El fármaco es altamente eficaz para prevenir el desarrollo de la gripe. En comparación con el grupo placebo, su efectividad se sitúa entre el 67 % y el 79 %, y en comparación con el grupo de observación activa, entre el 56 % y el 61 %.

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Farmacocinética

Cuando se administra por inhalación, su biodisponibilidad es de tan solo el 2 %. La absorción sistémica es de aproximadamente el 10-20 %. Con una dosis única de 10 mg, la Cmáx se observa a los 75 minutos y es de 97 ng/ml. Dado que el fármaco tiene una baja absorción, sus valores plasmáticos también son bajos.

El principio activo se distribuye en los tejidos del sistema respiratorio tras la inhalación. Los niveles de la sustancia, tras 12 y 24 horas desde la inhalación, son, en promedio, 340 y 52 veces superiores a la mitad del nivel de inhibición máxima de la neuraminidasa viral, respectivamente. La gran cantidad del componente medicinal en el tracto respiratorio garantiza una rápida inhibición de la actividad de la neuraminidasa viral.

El fármaco se acumula en el tejido pulmonar (13,2%) y en el tejido de la orofaringe (77,6%).

Se excreta inalterado por vía renal, sin sufrir procesos metabólicos. La vida media de la sustancia tras la inhalación es de 2,6 a 5 horas. El aclaramiento total oscila entre 2,5 y 10,9 l/h.

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Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse mediante un inhalador especial, un diskhaler, que se incluye en el envase junto con el polvo. Para cualquier edad, se utiliza una dosis estándar de 20 mg al día. Para que la terapia tenga el máximo efecto, las inhalaciones deben iniciarse inmediatamente después de detectarse, incluso las manifestaciones leves de la enfermedad.

La sustancia debe administrarse en dos dosis (cada dosis es de 10 mg de zanamivir en forma de inhalación, es decir, dos dosis de 5 mg). La duración del tratamiento es de 5 días.

Con fines profilácticos, el medicamento puede usarse durante diez días, con dos inhalaciones (10 miligramos de principio activo) una vez al día. Si persiste el riesgo de infección, el uso profiláctico puede extenderse a un mes.

Uso Relenza durante el embarazo

El medicamento no debe prescribirse durante el primer trimestre del embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• antecedentes de alergia al zanamivir;
• período de lactancia materna;
• aumento de la sensibilidad de los bronquios a los agentes inhalatorios;
• enfermedades en las que se observan espasmos bronquiales;
• hipolactasia.

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Efectos secundarios Relenza

El uso del medicamento puede provocar la aparición de los siguientes efectos secundarios:

• reacciones epidérmicas: urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme y NET;
• dificultad para respirar;
• broncoespasmo;
• manifestaciones de alergia: hinchazón de la laringe o de la cara;
• desviación social;
• alucinaciones, delirio o convulsiones.

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Sobredosis

La probabilidad de intoxicación accidental con Relenza es extremadamente baja. En caso de aumento intencional de la dosis a 64 mg al día, no se observó la aparición de síntomas negativos.

En el caso de la administración parenteral del fármaco en dosis de 1200 mg al día durante 5 días, tampoco se registraron signos negativos.

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Interacciones con otras drogas

Está prohibido realizar inhalaciones de este medicamento en combinación con broncodilatadores de acción rápida. Si es necesario, se administran primero estos medicamentos y luego se realiza la inhalación con zanamivir.

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Condiciones de almacenaje

Relenza debe conservarse a temperaturas que no superen los 30°C.

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Duracion

Relenza puede utilizarse dentro de los 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

No apto para uso de niños menores de 5 años.

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Análogos

Los análogos del fármaco son medicamentos como Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex y Virogel con Nucleavir y Rebetol, así como Acyclovir.

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Reseñas

Relenza posee una alta eficacia terapéutica, aliviando significativamente los síntomas patológicos tras las primeras inhalaciones. Además, las revisiones indican que su uso rara vez causa efectos secundarios.