Tiberal

Tiberal es un medicamento utilizado para la amebiasis y otras infecciones del tipo protozoario. Es un derivado del nitroimidazol, contiene el elemento activo ornidazol.

El ornidazol es una sustancia antiprotozoaria antibacteriana derivada del elemento 5-nitroimidazol. El principio del efecto terapéutico de un agente trópico de ADN se basa en un efecto selectivo relativo a los microbios que tienen sistemas enzimáticos que pueden restaurar el grupo nitro y, al mismo tiempo, catalizar interacciones proteicas en la categoría de compuestos nitro con ferridoxinas. [1]

Indicaciones Tiberal

Se utiliza para tricomoniasis, , amebiasis o giardiasis .

Forma de liberación

La liberación del medicamento se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro de un paquete de células; dentro de un paquete - 1 paquete de este tipo.

Farmacodinámica

Demuestra actividad en relación con Trichomonas vaginalis, ameba disentería, Giardia intestinalis y, además, anaerobios individuales (clostridios, bacteroides, fusobacterias) y cocos anaerobios.

Cuando un fármaco ingresa a la célula bacteriana, comienza a actuar, restaurando el grupo nitro bajo la influencia ejercida por las nitroreductasas microbianas, y también estimulando la actividad del nitroimidazol previamente reducido. Además, los productos de este proceso forman enlaces con el ADN, lo que lleva a su degradación y también destruyen la transcripción y replicación del ADN. [2]

Junto con esto, los componentes metabólicos del fármaco tienen un efecto citotóxico y destruyen la respiración celular de las bacterias.

Farmacocinética

Absorción.

El ornidazol administrado por vía oral se absorbe a alta velocidad dentro del tracto gastrointestinal. La tasa de absorción promedio es del 90%. El fármaco alcanza el nivel de Cmax intraplásmico en un período de 3 horas.

Procesos de distribución.

El indicador de síntesis de proteínas de ornidazol es del 13%. El ingrediente activo ingresa al líquido cefalorraquídeo y a otros líquidos, así como a los tejidos.

Los valores plasmáticos del medicamento están en el rango de 6-36 mg / l (este es el nivel óptimo cuando se usan medicamentos). Con el uso repetido de Tiberal (con un intervalo de 12 horas) en porciones de 0.5 y 1 g, el coeficiente de acumulación de la sustancia en voluntarios es 1.5-2.5.

Procesos de intercambio.

El fármaco participa en el metabolismo intrahepático con la formación de elementos metabólicos como 2-hidroximetilo y α-hidroximetilo. Estos componentes tienen una actividad más débil en comparación con las Trichomonas vaginales y los anaerobios (en comparación con el ornidazol inalterado).

Excreción.

La vida media es de 13 horas. Con una sola ingesta de fármacos, el 85% de la porción se excreta durante los primeros 5 días, principalmente en forma de componentes metabólicos. Aproximadamente el 4% de la dosis administrada se excreta inalterada por los riñones.

Dosificación y administración

Tiberal se consume por vía oral, después de una comida.

Tratamiento de la tricomoniasis.

Las tabletas con un volumen de 0.5 g se usan en esquemas con una ingesta única o un tratamiento de 5 días.

Hay que tener en cuenta que la introducción de ornidazol puede provocar algunas alteraciones (fiebre, enrojecimiento, vómitos, entumecimiento y náuseas; así como ruido de oído o hipotensión). Además, durante un período de al menos 3 días después del uso de drogas, está prohibido beber alcohol.

Con un solo uso del medicamento, se debe tomar una dosis de 1,5 g (3 tabletas por 1 dosis, por la noche). Durante un curso de 5 días, se consumen 2 tabletas por día (1 pocillo, por la mañana y el segundo, por la noche).

Para prevenir la probabilidad de recaída, la pareja sexual del paciente debe seguir un curso similar.

El tamaño de la dosis diaria de 1 vez para un niño es de 25 mg / kg.

Utilizar para la amebiasis.

Con tal enfermedad, se pueden usar los siguientes regímenes de tratamiento: con disentería amebiana, se lleva a cabo un ciclo de terapia de 3 días; para otros tipos de amebiasis, se requiere un ciclo de tratamiento de 5 a 10 días.

Con un curso terapéutico de 3 días, los niños que pesen más de 35 kg y los adultos deben tomar 3 tabletas por 1 cena (las personas que pesen más de 60 kg deben usar 4 tabletas, 2 por la mañana y por la noche). Para un niño que pesa menos de 35 kg, el tamaño de una sola porción es de 40 mg / kg.

En el caso de un ciclo de 5-10 días para un niño que pese más de 35 kg y un adulto, se requieren 2 comprimidos al día (1 por la mañana y por la noche). Para un niño que pesa menos de 35 kg, 1 porción equivale a 25 mg / kg.

Terapia para la giardiasis.

Se lleva a cabo un ciclo de terapia de 1-2 días. Durante el día, los adultos y los niños que pesen más de 35 kg toman 3 comprimidos (para 1 uso por la noche). El tamaño de la porción diaria para niños que pesen menos de 35 kg es de 40 mg / kg.

Uso en personas con insuficiencia hepática.

En caso de una forma grave de violación, es necesario duplicar el intervalo de aplicación del medicamento.

• Solicitud para niños

El medicamento se puede utilizar en pediatría.

Uso Tiberal durante el embarazo

En las pruebas experimentales de fármacos, no hubo desarrollo de efectos tóxicos o teratogénicos en el feto.

Debido a la falta de pruebas controladas del medicamento con la participación de mujeres embarazadas, se permite su uso en una etapa temprana de la gestación o con hepatitis B solo si existen indicaciones estrictas, en los casos en que los probables beneficios de tomar Tiberal son más esperado que los riesgos de consecuencias negativas para el feto / bebé.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa al ingrediente activo u otros elementos del medicamento u otros derivados del nitromidazol;
• lesiones que afectan al sistema nervioso central (daño cerebral, epilepsia, esclerosis múltiple);
• enfermedades de la sangre u otras patologías hematológicas.

Efectos secundarios Tiberal

Entre los efectos secundarios:

• lesiones asociadas al sistema hematopoyético y linfático: neutro o leucopenia y signos de exposición a la médula ósea;
• trastornos que afectan el trabajo de la NA: dolores de cabeza, rigidez, ataxia, somnolencia y fatiga, y además, convulsiones, temblores, desorientación en el espacio, trastorno de coordinación y polineuropatía. También se observan confusión, pérdida transitoria del conocimiento y agitación;
• trastornos sistémicos: escalofríos, disnea, fiebre y debilidad sistémica;
• problemas con el tracto gastrointestinal: sabor metálico, diarrea, alteración del gusto, pérdida del apetito, vómitos, boca seca, lengua cubierta, dolor epigástrico y náuseas;
• síntomas asociados con el sistema hepatobiliar: aumento de las enzimas hepáticas, ictericia, hepatotoxicidad y un trastorno del nivel bioquímico de la función hepática;
• lesiones inmunes: signos de intolerancia, que incluyen edema de Quincke y anafilaxia;
• trastornos que afectan la capa subcutánea de la epidermis: urticaria, picazón, erupciones epidérmicas e hiperemia cutánea;
• invasiones con infecciones: exacerbación de candidiasis;
• otros: violaciones asociadas con el trabajo del CVS (entre ellas, una disminución de los valores de presión arterial) y oscurecimiento del tono de la orina.

Sobredosis

En caso de intoxicación, pueden desarrollarse efectos secundarios de medicamentos con una intensidad más pronunciada.

Se realizan procedimientos sintomáticos; la droga no tiene anitdote. En caso de convulsiones, se debe administrar diazepam al paciente.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido tomar bebidas alcohólicas durante el período de terapia, así como durante los siguientes al menos 3 días después de su finalización.

El ornidazol potencia la actividad de los anticoagulantes cumarínicos orales, por lo que se debe ajustar su dosis.

El uso en combinación con fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce la duración de la circulación intra-suero de ornidazol; al mismo tiempo, los inhibidores de enzimas (entre ellos la cimetidina), por el contrario, la aumentan.

El ornidazol prolonga el efecto relajante muscular del bromuro de vecuronio.

Condiciones de almacenaje

Tiberal debe mantenerse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. Indicadores de temperatura: no más de 30 ° С.

Duracion

Tiberal se puede utilizar durante un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de las drogas son Novizol, Flagil con Naxogin, Ornisid y Orgil con Tiniba.