Zolev

Zolev es un fármaco antibacteriano sistémico de la categoría de las fluoroquinolonas.

Indicaciones Zoleva

Se utiliza en el tratamiento de infecciones, cuyo desarrollo es provocado por la actividad de bacterias sensibles a las drogas:

• neumonía ;
• sinusitis aguda;
• bronquitis crónica en la fase de exacerbación;
• septicemia o bacteriemia;
• lesiones infecciosas que afectan el sistema de la micción (con complicaciones y sin ellas), por ejemplo, pielonefritis;
• lesiones de tejidos blandos y epidermis;
• prostatitis ;
• infección en la zona intraabdominal.

Forma de liberación

El lanzamiento se realiza en forma de tableta, en una cantidad de 5 piezas empaquetadas en una placa de ampolla. En la caja - 1 blister.

Infusiones Zolev

El fluido de infusión se libera en recipientes con un volumen de 0.1 o 0.15 litros. Dentro del paquete hay uno de esos contenedores.

Farmacodinámica

La levofloxacina tiene una amplia gama de actividad terapéutica antibacteriana. El efecto bactericida se desarrolla mediante la supresión de la enzima bacteriana ADN-girasa relacionada con el segundo tipo de topoisomerasas por la sustancia activa del fármaco. Debido a esta supresión, la transición de ADN de la bacteria de la relajación a un estado retorcido se vuelve imposible, lo que impide la posterior multiplicación de células patógenas. Los microbios Gram-negativos y positivos con microorganismos no fermentadores caen en el espectro de la influencia del fármaco.

Las siguientes bacterias tienen sensibilidad a las drogas:

• naturaleza aeróbica Gram-positivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, estreptococos piógeno, y además de Staphylococcus coagulasa tipo negativo methi-S (1), estreptococos de las categorías C y G y neumococo peni-I / S / R ;
• aeróbico carácter gramo akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, y, además, Haemophilus parainfluenzae, bacteria Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- y protei ordinario. Además, la lista de Pasteurella multotsida, Providencia y Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa y Serratia martsestsens;
• anaerobios: bacteroides phagillis, peptostreptococci y Clostridium perforingens;
• Otros: pnevmofila Legionella, Ureaplasma, neumonía hlamidofila, neumonía por micoplasma, psittatsi hlamidofila y Helicobacter pylori.

La sensibilidad inconsistente es poseída por:

• aerobios de tipo Gram-positivo: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerobios del tipo gramnegativo: Burkholderia cepacia;
• anaerobios: bacteria tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile y Bacteroides vulgaris.

Sol resistente a: Gram-positivo tipo aerobios - Staphylococcus aureus methi-R, y coagulasa categoría Staphylococcus negativo methi-S (1).

Al igual que otras fluoroquinolonas, el elemento levofloxacina no tiene un efecto sobre la actividad de las espiroquetas.

Farmacocinética

Absorcion

La levofloxacina se absorbe a alta velocidad y se absorbe casi por completo, alcanzando las marcas de plasma más altas después de 60 minutos desde el momento de la ingestión.

La biodisponibilidad absoluta es casi del 100%. El fármaco tiene características farmacocinéticas de tipo lineal con el uso de porciones terapéuticas, que están dentro del rango de 0.05-0.6 g. La ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción.

Procesos de distribución.

Aproximadamente 30-40% de la sustancia se sintetiza con una proteína plasmática. La acumulación de la droga con un solo uso diario de 0.5 g no tiene importancia clínica, por lo que se permite ignorarla. También asume una acumulación insignificante de la sustancia con un uso dos veces al día de 0.5 g de drogas. Los dígitos estables de distribución se observan después de 3 días.

El nivel de Cmax del fármaco en el área de la mucosa bronquial y la secreción epitelial después de aplicar una porción de 0.5 g por vía oral alcanzó 8.3, y además 10.8 μg / ml, respectivamente.

En el campo del tejido pulmonar, la consecución de Cmax del fármaco después de usar una dosificación de 0,5 g por os se observó después de 4-6 horas, y este valor fue de aproximadamente 11,3 μg / ml. Los valores pulmonares del fármaco fueron constantemente más altos que sus índices plasmáticos.

Dentro del líquido de pénfigo, el índice Cmax Zolev, cuando se consume 0.5 g 1-2 veces al día, alcanza, respectivamente, 4, así como 6.7 μg / ml.

Levofloxacina demuestra un paso débil hacia el LCR.

Cuando el medicamento se tomó por vía oral durante 3 días (0,5 g por porción, una vez al día), el medicamento promedio en la próstata fue de 8,7 y, además, 8,2 y 2 μg / g después de 2, 6. Y 24 horas. La proporción promedio de medicación dentro de la próstata / plasma sanguíneo es 1.84.

Los valores promedio de levofloxacina dentro de la orina en el período de 8-12 horas después de la aplicación de una porción de 0,15, 0.3 o 0.5 g por vía oral alcanzaron, respectivamente, 44, 91 y 200 μg / ml.

Procesos de intercambio.

El proceso de intercambio de levofloxacina es extremadamente débil, sus productos de descomposición son los componentes de la dismetil-levofloxacina, así como del N-óxido de levofloxacina. Tales sustancias constituyen menos del 5% de la dosis de drogas excretadas en la orina.

Excreción

Cuando se ingiere, el proceso de excreción de levofloxacina en plasma se produce con bastante lentitud (la vida media es de 6-8 horas). La excreción ocurre principalmente a través de los riñones (más del 85% de la porción). No se observa una marcada diferencia en la farmacocinética de los medicamentos con uso intravenoso y oral.

Dosificación y administración

El esquema de tomar tabletas.

El uso de drogas debe ser 1-2 veces al día. El tamaño de la porción está determinada por el grado de gravedad y el tipo de infección. La duración de la terapia se asocia con el curso de la enfermedad, pero es un máximo de 2 semanas. Se recomienda continuar el curso en el período de 48-72 horas después de que la temperatura vuelva al nivel normal o se confirme con los datos de estudios microbiológicos de eliminación de patógenos bacterianos.

La medicina es tragada entera, sin masticar, tomando líquido. El consumo ocurre sin obligar a la recepción de alimentos. Las tabletas con un volumen de 0.5 y 0.75 g se pueden dividir a la mitad.

Se requiere cumplir con el siguiente régimen de dosificación Zoleva para la terapia en adultos con función renal saludable (nivel KK> 50 ml / minuto):

• sinusitis, que tiene una forma aguda, por día, una vez por 0.5 g de drogas. La terapia dura de 10 a 14 días;
• etapa crónica de la bronquitis en la etapa de exacerbación: una ingesta única de 0,25-0,5 g por día. El tratamiento dura alrededor de 7-10 días;
• neumonía ambulatoria: por un día, tome 1-2 veces por 0.5-1 g de sustancia, durante 1-2 semanas;
• infecciones que afectan la uretra (sin complicaciones): una ingesta por día de 0,25 g de drogas. La terapia dura 3 días;
• prostatitis: uso de 0.5 veces de medicamento por día. El ciclo de tratamiento debe durar 28 días;
• infecciones que afectan la uretra (con complicaciones, por ejemplo, pielonefritis): una dosis única de 0.25 gramos de medicamentos por día. La terapia dura de 7 a 10 días;
• afectando la capa hipodérmica y la epidermis de la infección - 1-2 veces de uso por día 0.5-1 g de sustancia. La duración del curso es 7-14 días;
• bacteriemia o septicemia: 0.5-1 g de medicamento 1-2 veces por día. El período de tratamiento es de 10-14 días;
• infecciones que se desarrollan en la zona intraabdominal * - 0.5 g de LS 1 veces por día. Tome la droga necesita 7-14 días.

* Combinación con antibióticos que afectan a los anaerobios.

Tamaños de servicio para personas con deterioro de la función renal: los valores de CC son <50 ml / minuto:

• el valor de CC está dentro del rango de 50-20 ml / minuto: con la forma leve de la enfermedad, la primera dosis es de 0,25 g, y la dosis posterior es de 0,125 g (24 horas). Con una forma moderada, el tamaño de la primera porción es de 0.5 g, y el posterior - 0.25 (por 24 horas). En forma grave, la primera porción es de 0,5 g, y la posterior de 0,25 g (durante 12 horas);
• el nivel de QC dentro de 19-10 ml / minuto: un grado fácil de patología: la primera dosis es de 0,25 g, la posterior: 0,125 g (48 horas). Grado moderado: la primera porción es de 0,5 g, la siguiente: 0,125 g (durante 24 horas). Grado severo - la primera dosis es 0.5 g, la subsecuente - 0.125 g (durante 12 horas);
• valores de CC <10 (también personas en hemodiálisis o HAD): enfermedad leve - la primera porción es 0.25 g, la siguiente - 0.125 g (48 horas). Carácter moderado y severo: la primera dosis es de 0,5 g, la posterior: 0,125 g (durante 24 horas).

Uso de una solución de drogas.

El medicamento se inyecta 1-2 veces al día, a baja velocidad. El tamaño de la porción se determina teniendo en cuenta la gravedad y el tipo de la enfermedad y, además de esto, la sensibilidad de la bacteria excitadora en relación con las drogas. Después del uso inicial de la forma intravenosa del medicamento, puede continuar la terapia con el uso de tabletas (si este método es aceptable para el paciente). Teniendo en cuenta la bioequivalencia de las formas oral y parenteral de los medicamentos, se permite el uso de las mismas dosis.

La duración de la infusión utilizada es de al menos media hora (a una dosis de 0.25 g) o 1 hora (con una porción de 0.5 g).

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Uso Zoleva durante el embarazo

Debido a la falta de pruebas para la aplicación de sol en los seres humanos, así como la probabilidad de haber dañado el cartílago articular bajo la influencia de las quinolonas en el crecimiento corporal paso del niño, no se puede utilizar durante el embarazo o la lactancia. Cuando ocurre un embarazo mientras toma medicamentos, debe notificárselo al médico.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia en relación con levofloxacina, otras quinolonas u otros componentes del fármaco;
• convulsiones de epilepsia;
• pacientes con quejas sobre el desarrollo de síntomas negativos en el campo de los tendones después de la toma temprana de quinolonas.

Efectos secundarios Zoleva

El uso de medicamentos puede causar algunos efectos secundarios:

• lesiones que son de naturaleza infecciosa o invasiva: formas fúngicas de infecciones (incluidos los hongos candida), así como la reproducción de otros microbios resistentes;
• trastornos que afectan la actividad de la linfa y el flujo sanguíneo: eosinofilia, forma hemolítica de anemia, leuco, neutro, trombocito y pancitopenia, así como agranulocitosis;
• trastornos del sistema inmune: síntomas de mayor sensibilidad, que incluyen anafilaxia y shock anafilactoide, edema de Quinck, así como manifestaciones anafilácticas y anafilactoides. A veces, estos síntomas pueden aparecer inmediatamente después de aplicar la primera dosis;
• problemas con el proceso nutricional y el metabolismo: hipoglucemia (especialmente en diabéticos), anorexia, así como también hiperglucemia o coma hipoglucémico;
• trastornos mentales: agitación, una sensación de nerviosismo, confusión, ansiedad y ansiedad, insomnio, trastornos psicóticos (entre tales paranoias y alucinaciones) y el estado de depresión. Además, el delirio nocturno y los sueños patológicos, así como los trastornos psicóticos, acompañados de acciones autodestructivas (pensamientos suicidas e intentos de suicidio);
• trastornos de la función de la NS: sensación de somnolencia, mareos, convulsiones, dolores de cabeza, parestesias y temblores. Además, el debilitamiento de las sensaciones táctiles, polineuropatía sensoriomotor o sensorial y la disgeusia, que puede ir acompañada de parosmia, agevia y anosmia. La lista también incluye síncope, discinesia, niveles aumentados de PIC (benigno), trastornos extrapiramidales y otros trastornos de coordinación motora (por ejemplo, caminar);
• lesiones que afectan el sistema visual: empañamiento visual o frustración, pérdida transitoria de la visión;
• problemas con la función auditiva y el laberinto: trastorno de la audición, vértigo, pérdida de la audición y ruido del oído;
• trastornos del corazón: latidos del corazón, taquicardia y TV, que pueden causar insuficiencia cardíaca. Además, hay arritmia ventricular y taquicardia pirueta (a menudo en individuos con la probabilidad de prolongar el intervalo QT) y prolongación del intervalo QT en el ECG;
• lesiones vasculares: una vasculitis alérgica y una disminución de la presión arterial;
• trastornos de la función mediastínica o respiratoria, así como de la actividad de los órganos del esternón: espasmo de bronquios, disnea y neumonitis, alérgica;
• Trastornos digestivos: pérdida de apetito, diarrea, dolor abdominal, estomatitis, vómitos y, además, síntomas de dispepsia, pancreatitis, flatulencia y náuseas. Además, puede aparecer diarrea hemorrágica, que en ocasiones puede ser un signo de enterocolitis (también una forma de colitis pseudomembranosa);
• problemas con el trabajo del sistema hepatobiliar: un aumento en el nivel de enzimas hepáticas (fosfatasa alcalina con ALT y AST, y además GGTP) y valores sanguíneos de bilirrubina. Además, la ictericia, la hepatitis y la enfermedad hepática se desarrollan en casos graves (esto incluye casos de insuficiencia hepática aguda), principalmente en personas con formas graves de patologías subyacentes;
• lesiones de la epidermis y las capas subcutáneas: prurito, la intolerancia a la radiación UV y la luz solar, erupciones, PETN, urticaria, sarpullido, síndrome de Stevens-Johnson, Mayer y fotosensibilidad. A veces, los signos de la mucosa y la epidermis aparecen después del primer uso;
• trastornos en el área del tejido conectivo, la musculatura y los huesos: manifestaciones que afectan a los tendones, como la tendinitis, la mialgia, la artritis y la artralgia, así como la ruptura de ligamentos, tendones o músculos. Puede haber debilidad muscular, que es especialmente importante para personas con rabdomiolisis o una forma grave de miastenia grave;
• trastornos en el sistema de la micción y los riñones: aumento de los valores plasmáticos de creatinina y artritis (p. Ej., debido a nefritis tubulointersticial);
• signos sistémicos: sensación de debilidad general, reacciones dolorosas (en las extremidades, la espalda y el esternón), astenia, fiebre y ataques de porfiria en personas con esta enfermedad.

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Sobredosis

Signos de sobredosis: un trastorno de la conciencia, náuseas, mareos, convulsiones de la erosión en la mucosa, prolongación del intervalo QT o intensificación de los síntomas de otras reacciones adversas. Cuando se intoxica, debe controlar de cerca el estado del paciente (incluidos los indicadores de ECG).

Las medidas sintomáticas se llevan a cabo. Los procedimientos para hemodiálisis (que incluyen HAFA o diálisis peritoneal) no permiten la excreción de levofloxacina. Además, el medicamento no tiene antídotos.

Interacciones con otras drogas

Antiácidos que contienen aluminio o magnesio, así como medicamentos que contienen zinc o sales de hierro, y la adición de didanosina.

La absorción del fármaco se reduce notablemente cuando se combina con los agentes antes mencionados. La ingesta combinada de fluoroquinolonas y multivitaminas, que contienen zinc, causa una disminución en el grado de absorción de este último. Es necesario observar los intervalos entre el uso de tales medicamentos (su duración es de al menos 120 minutos).

Las sales de calcio tienen solo un efecto mínimo sobre la absorción de levofloxacina.

Sucralfato.

El nivel de biodisponibilidad de levofloxacina se reduce significativamente cuando se combina con sucralfato. La brecha entre la aplicación de estos medicamentos debe durar al menos 2 horas.

Fenbufeno con teofilina o AINE similares.

Puede haber una disminución extremadamente fuerte en los límites del umbral convulsivo en el caso de una combinación de quinolonas con los fármacos anteriores y otros elementos que tienen un efecto medicinal similar. El nivel de levofloxacina cuando se usa fenbufeno aumenta en aproximadamente un 13%.

Cimetidina con probenecidoma.

Se ha demostrado estadísticamente que los agentes anteriores afectan el carácter de la excreción de levofloxacina. Los valores del aclaramiento de la sustancia dentro de los riñones se reducen en un 34% (con probenecid) y en un 24% (con cimetidina). Tales propiedades permiten que estas drogas bloqueen la excreción de Zolev a través de los túbulos.

Los parámetros farmacocinéticos de levofloxacina permanecen sin cambios cuando se combinan con digoxina, carbonato de calcio, warfarina y ranitidina y glibenclamida.

Ciclosporin.

La vida media de la ciclosporina aumenta un 33% cuando se combina con un medicamento.

Medicamentos que ejercen efectos antagónicos sobre la vitamina K.

La administración conjunta con tales medicamentos (por ejemplo, warfarina) aumenta el nivel de los indicadores de coagulación (INR o PTV) o aumenta la gravedad de la hemorragia. Debido a esto, las personas que toman estos medicamentos junto con levofloxacina, es necesario controlar los valores de coagulación.

Medicamentos que prolongan el intervalo QT.

Al igual que otras fluoroquinolonas, la levofloxacina debe usarse con precaución en personas que usan medicamentos como macrólidos, tricíclicos, antipsicóticos y antiarrítmicos de las categorías 1A y 3.

Levofloxacino no tiene ninguna influencia con respecto a las propiedades farmacocinéticas de metabolismo de teofilina que se produce principalmente implican CYP 1A2, de los cuales se puede concluir que la actividad no hace lento 1A2 levofloxacino CYP.

El medicamento no interactúa con los alimentos, por lo que puede usarse sin referencia a su recepción. Está prohibido beber alcohol durante el tratamiento con levofloxacina.

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Condiciones de almacenaje

Zolev debe mantenerse en un lugar oscuro y seco, que es inaccesible para niños pequeños. La solución no debe congelarse. Los valores de temperatura son un máximo de 30 ° C (tabletas) o 25 ° C (solución).

Duracion

Zolev puede usarse dentro de los 2 años posteriores a la liberación de la droga terapéutica.

Solicitud para niños

Se prohíbe el nombramiento de un medicamento a personas menores de 18 años, ya que existe el riesgo de dañar el cartílago en el área de la articulación.

Analogues

Los análogos de la droga son los medicamentos Tavanik, Levomak con Levot y Flexin, y además de Leflotsin, Leflok, Levofloxacin y Levobakt.