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Esomeprazol
Último revisado: 23.04.2024
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Indicaciones Esomeprazol
Esomeprazol está indicado:
- como una droga antisecretora;
- a la patología del reflujo gastroesofágico a las personas con el reflujo complicado o la esofagitis;
- con úlcera gástrica causada por el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos;
- para prevenir el desarrollo de úlcera péptica y úlcera de duodeno durante el tratamiento con agentes antiinflamatorios no esteroideos;
- para el apoyo a corto plazo de la hemostasia y la prevención de hemorragias recurrentes en pacientes después de la terapia endoscópica de una úlcera hemorrágica aguda.
Forma de liberación
Esomeprazol se produce como un liofilizado para la preparación de una solución de inyección.
En un frasco con liofilizado contiene el ingrediente activo del fármaco - esomeprazol sódico, en una cantidad alternativa de esomeprazol de 40 mg.
En el envase de cartón hay una botella de vidrio con un corcho de caucho y una cubierta de aluminio enrollada con un dispositivo de apertura "plegable".
Farmacodinámica
Esomeprazol es el isómero s de omeprazol, que reduce la producción de ácido gástrico. Este es un medicamento inhibidor de la bomba de protones específico con actividad farmacodinámica específica.
El ingrediente activo es una formulación esomeprazol pertenece a bases débiles - sustancia acumulada y activado en una ácidas estructuras medianas excretores canales parietales célula, donde la enzima que inhiben la H + K + ATPasa - bomba de ácido, así como la inhibición de la producción de ácido.
Farmacocinética
El medicamento se absorbe rápidamente, alcanzando altas concentraciones durante media hora después del uso de la dosis. La biodisponibilidad completa puede ser del 90%. La conexión con las proteínas plasmáticas es del 95%.
La alimentación simultánea reduce la absorción y ralentiza la absorción de esomeprazol.
El medicamento se metaboliza con la participación del sistema del citocromo P450. Un mayor porcentaje de metabolismo depende de CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito plasmático.
La vida media es de 60-90 minutos. La relación de concentración plasmática y tiempo aumenta con el uso repetido del medicamento. Este aumento depende de la dosis de esomeprazol y provoca una relación no lineal con el ingreso repetido.
Esta vez, la dependencia se debe a una disminución en los procesos metabólicos del primer paso, así como a los indicadores de aclaramiento sistémico debido a la inhibición de la enzima CYP2C19.
El principio activo se excreta completamente del torrente sanguíneo durante el período comprendido entre dosis de dosis regulares, sin acumulación, con ingesta diaria de esomeprazol 1 vez al día.
La presencia de productos metabólicos básicos no muestra ningún efecto sobre la producción de jugo gástrico. Aproximadamente el 80% de la cantidad tomada de la droga deja el cuerpo con el fluido urinario, y la cantidad restante - con las pantorrillas.
Dosificación y administración
Las personas que están contraindicadas con el uso interno del medicamento pueden recibir una administración parenteral en la cantidad de 20 a 40 mg al día. Con la esofagitis por reflujo, tome 40 mg de esomeprazol por día. Con la terapia sintomática de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, se recetan 20 mg de medicamentos diariamente.
Con úlceras gástricas y duodenales causadas por el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos, se prescribe una dosis estándar de 20 mg al día. Para fines preventivos, la cantidad del medicamento no cambia.
La duración del período de terapia con esomeprazol es determinada por el médico y no dura mucho.
Después de detener la hemorragia gástrica endoscópica aplicar 80 mg de esomeprazol una infusión de media hora, seguido por el mantenimiento asumido prolongada (72 horas) la infusión intravenosa de 8 mg por hora.
Después de la administración parenteral del medicamento, se prescriben agentes que oprimen la liberación de ácido por el estómago, en particular, las tabletas basadas en esomeprazol.
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Uso Esomeprazol durante el embarazo
El medicamento esomeprazol no se prescribe a pacientes embarazadas y lactantes, ya que no existe información clínica confiable sobre la seguridad del medicamento propuesto para el feto y el bebé recién nacido.
Efectos secundarios Esomeprazol
La terapia con esomeprazol puede ir acompañada de:
- una disminución en el nivel de leucocitos y plaquetas en la sangre;
- alergia, hasta anafilaxia;
- hinchazón de las extremidades;
- alteración del sueño;
- depresión, trastornos de la conciencia;
- dolor en la cabeza, fatiga;
- trastorno de la función visual, audición;
- mareo;
- signos de broncoespasmo;
- dispepsia, dolor abdominal;
- sed
- ictericia, hepatitis;
- dermatitis, erupciones cutáneas, calvicie zonal;
- dolor en las articulaciones y los músculos;
- aumento de la sudoración.
Sobredosis
La información sobre la sobredosis de esomeprazol no es suficiente. Los signos de una sobredosis pueden corresponder a eventos adversos y ocurrir después de la ingesta oral de más de 280 mg de la droga.
El antídoto específico no está instalado.
La hemodiálisis se considera ineficaz y, por esta razón, con una dosificación excesiva, los médicos se limitan a intervenciones terapéuticas sintomáticas y de apoyo.
Interacciones con otras drogas
La reducción de la acidez gástrica al tomar esomeprazol puede afectar la absorción de las drogas, si los procesos de su asimilación dependen del grado de acidez. Se observa que el uso de otros medicamentos que inhiben la producción de ácido, así como de antiácidos, provoca una disminución en la absorción de ketoconazol o intraconazol durante el período de terapia con esomeprazol.
Esomeprazol en combinación con medicamentos que metabolizan CYP2C19 (diazepam, fenitoína, imipramina) puede causar un aumento en la concentración de estos medicamentos. Teniendo esto en cuenta, es necesario reducir su dosis.
La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol dará como resultado una eliminación reducida del sustrato diazepam en un 45%.
El uso conjunto de esomeprazol conducirá a un aumento en la concentración de fenitoína en el suero sanguíneo en personas con epilepsia. Debe controlarse la cantidad de fármaco en el torrente sanguíneo al momento de la cita o la retirada de esomeprazol.
Admisión Esomeprazol en combinación con el medicamento Warfarin requiere el control de calidad de la coagulación de la sangre.
La combinación con voriconazol y otros inhibidores de la CYP2C19 y CYP3A4 puede conducir a aumento de la exposición del ingrediente activo esomeprazol más de dos veces que, sin embargo, no requiere corrección de la dosis de medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Esomeprazol" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.