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Paclitaxel-geng
Último revisado: 23.04.2024
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[Forma de liberación
El agente antineoplásico Paclitaxel-jen está hecho en forma de una solución de inyección para infusiones intravenosas.
La preparación está representada por el ingrediente activo paclitaxel, cuyo contenido en 1 ml es de 6 mg.
Entre los ingredientes adicionales, hay una cierta cantidad de ácido cítrico, aceite de ricina, alcohol desnaturalizado alcohólico.
Farmacodinámica
El medicamento se considera un representante típico de los fármacos antitumorales citostáticos antimitóticos. Su principio de efecto terapéutico está relacionado con la interferencia en el proceso de división celular. Paclitaxel-jen antivizes la colección de microtubos de los dímeros de tubulina, normaliza los procesos actuales e inhibe la despolimerización, frustrando el equilibrio de dímeros y polímeros en el lado de este último.
Paclitaxel-Jen implicado en la inducción de la formación de microtubos de recogida anormales para el ciclo celular y provocan la formación de múltiples "ray" microtubos en el período mitótico, provocando la parada del ciclo de vida G²-fase o fase-M.
Como resultado de los efectos de Paclitaxel-jen, se desencadena la formación del huso de la mitosis. La célula tumoral deja de dividirse, el esqueleto de la célula y su movilidad, los procesos de movimiento intracelular y la transferencia transmembral de impulsos se rompen, lo que en conjunto conduce a la muerte de la célula cancerosa.
Farmacocinética
Se investigaron las características cinéticas de paclitaxel-jen con una infusión intravenosa de tres horas de una solución en una cantidad de 135-175 mg por m².
El volumen de distribución promedio fue de 198-688 litros por m². El contenido del ingrediente activo en el torrente sanguíneo se reduce según una curva de dos fases. El aumento de la dosificación conduce al desarrollo de la dependencia no lineal.
Aumentar la dosis en un 30% conduce a un aumento en la concentración límite y el AUC en un 75% y un 81%, respectivamente.
Las infusiones múltiples repetidas no causan la acumulación del ingrediente activo.
La conexión con las proteínas plasmáticas puede oscilar entre 89 y 98%.
La premedicación con cimetidina, ranitidina, dexametasona y difenhidramina no tiene ningún efecto sobre la asociación del ingrediente activo con las proteínas.
Los procesos metabólicos no se han estudiado lo suficiente, pero se sabe que las reacciones de transformación biológica se producen en el hígado con la formación de productos finales hidroxínicos. La vida media de la sustancia activa ocurre dentro de las 3-52.7 horas, con una eliminación promedio de 11.6-24 litros por hora por m².
La eliminación de la droga ocurre a través de la bilis.
Dosificación y administración
Antes de la infusión, la solución de paclitaxel-jen se diluye en solución salina o glucosa al 5%, que contiene 0,3-1,2 mg de paclitaxel en 1 ml.
Dosis Normal Paclitaxel-Jen - 175 mg por m²: infusión 3 horas cada tres semanas (si el contenido de plaquetas en el flujo de sangre es igual o superior a 100 mil, y el número absoluto de neutrófilos es igual o mayor que 1.500 por 1 mm $ ³ $; en otros tratamientos de las situaciones. Las medidas posponen hasta la recuperación de los recuentos sanguíneos). Si el tratamiento inicial del paciente se detecta fuerte neutropenia (recuento absoluto de neutrófilos por debajo de 500 número 1 mm³) para una semana o más, o neutropenia se produce en un fondo de las infecciones, la dosis de paclitaxel-Jen reducido en un 20%.
Antes del tratamiento con paclitaxel-jen, a los pacientes se les receta premedicación, que incluye el uso de:
- hormonas glucocorticosteroides (p. Ej., 20 mg de dexametasona por vía intramuscular u oral durante 12 horas y 6 horas antes de la infusión de paclitaxel);
- antihistamínicos (por ejemplo, 50 mg de difenhidramina por vía intravenosa, durante 1 hora antes de la infusión de paclitaxel);
- fármacos bloqueadores de los receptores h2-histamina (por ejemplo, 300 mg de cimetidina o 50 mg de ranitidina por vía intravenosa media hora antes de la infusión de paclitaxel).
La infusión de paclitaxel-jen se lleva a cabo utilizando un filtro de membrana integrado en el sistema de infusión con células no más grandes que 0.22 μm. El sistema no debe usar piezas hechas de cloruro de polivinilo.
Uso Paclitaxel-geng durante el embarazo
El tratamiento de paclitaxel-jen y los períodos de embarazo y lactancia son incompatibles.
Efectos secundarios Paclitaxel-geng
Solución para perfusión Paclitaxel-jen en una dosificación estándar y con una infusión competente generalmente no causa efectos secundarios. El efecto tóxico se puede manifestar por la opresión de la función hematopoyética. La neutrofilia se encuentra alrededor de 8-11 días, y el día 22 el recuento de neutrófilos se normaliza. La neutropenia significativa se encuentra en el 27% de los pacientes: es de corta duración y no conduce a la aparición de complicaciones infecciosas. Solo en el 1% de los casos, la duración de un grado significativo de neutropenia de cuarto grado es más de una semana.
La aparición de casos complejos de trombocitopenia y anemia se encuentra en pacientes con bajas reservas hematopoyéticas (con múltiples metástasis óseas, cursos frecuentes de quimioterapia).
Para evitar el desarrollo de complicaciones hematopoyéticas durante el período de tratamiento, Paclitaxel-jen debe observar cambios semanales en los recuentos sanguíneos y, en presencia de indicaciones, disminuir la cantidad de infusión del fármaco.
Para prevenir reacciones de hipersensibilidad, la premedicación siempre se realiza primero. Esto permite reducir al 3% la severidad de tales reacciones.
Los signos iniciales de hipersensibilidad en forma de disnea, hipertensión y dolor en el pecho surgen al comienzo de la infusión (en el minuto tercero a décimo). Si se toman medidas para prevenir las alergias de manera oportuna, entonces no hay necesidad de detener la introducción de la infusión.
En el 3% de los pacientes, puede presentarse bradicardia y un descenso del 22% en la presión arterial. Tales casos no son una excusa para un tratamiento adicional o detener la infusión.
Para prevenir posibles trastornos, se debe prescribir un electrocardiograma antes de la infusión y durante todo el curso de quimioterapia.
Paclitaxel-jen es neurotóxico y puede provocar el desarrollo de neuropatías sensoriales periféricas transitorias.
En el 60% de los pacientes hay dolores en los músculos y las articulaciones.
La alopecia es típica de casi todos los pacientes sometidos a tratamiento con paclitaxel-jen.
Además, durante la quimioterapia con paclitaxel-jen, pueden aparecer indicaciones de dispepsia, estomatitis, cambios en la actividad de las transaminasas hepáticas y un aumento en la cantidad de bilirrubina.
Sobredosis
Los signos de sobredosis son:
- la aparición de edema;
- sensaciones dolorosas;
- enrojecimiento en el sitio de inyección;
- estado de debilidad;
- dispepsia;
- una caída en la presión sanguínea;
- ralentización del ritmo cardíaco;
- erupción cutánea;
- sensación de picor local.
El diagnóstico se puede encontrar: opresión de la función de la médula ósea, mucositis, neuropatía periférica.
Cuando una sobredosis se prescribe tratamiento sintomático, ya que no existe un medicamento especial con las propiedades del antídoto.
Interacciones con otras drogas
La combinación de paclitaxel-jen con cisplatino conduce a una mielosupresión más significativa.
El uso de ketoconazol puede inhibir las reacciones metabólicas de paclitaxel.
El contenido de doxorrubicina en el suero sanguíneo puede aumentar con la introducción de paclitaxel primero, y luego - doxorrubicina.
Las preparaciones de testosterona, quercetina, etinilestradiol y ácido retinoico inhiben la formación de hidroxipaclitaxel "in vitro". Como resultado de la combinación con fármacos tales como sustratos, inhibidores e inductores de CYP 2C8 y CYP 3A4, las propiedades cinéticas de paclitaxel-jen "in vivo" pueden variar.
¡Atención!
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Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.