Inmediatamente

Immar es una droga antipalúdica.

Indicaciones de inmediatamente

Está indicado para la eliminación de la artritis reumatoide (también del tipo juvenil), SLE y DKV, y además de la dermatitis que se ha desarrollado bajo la acción de la luz solar (o con el empeoramiento de las manifestaciones de la enfermedad).

Al suprimir o tratar ataques agudos de malaria, provocó Plasmodium Vivax, Plasmodium oval y P. Malariae, y además cepas sensibles de bacteria Plasmodium falsiparum. También con la terapia radical de la malaria, que es provocada por cepas sensibles de la bacteria plasmodium falciparum.

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Forma de liberación

Producido en tabletas - 10 piezas en una placa de ampolla. En un paquete - 3 ampollas.

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Farmacodinámica

En componentes antipalúdicos (cloroquina e hidroxicloroquina) tiene varios efectos farmacológicos, que son responsables de sus efectos medicinales en el proceso de eliminación de patologías reumáticas (pero el papel de estos mecanismos aún no está claro).

Entre los efectos prestados - reaccionar con los grupos tiol, el cambio de las manifestaciones de la actividad de la enzima (entre esos fosfolipasas, proteasas, NADH reductasa hemoprotein C, y además de hidrolasas colinesterasas), síntesis de ADN. Además, la normalización de las membranas lisosomales, la ralentización de la formación de PG, y además la fagocitosis con la quimiotaxis de las células polimorfonucleares. Al mismo tiempo, son capaces de interferir con la unión de monocitos de IL-1 y ralentizar la liberación de superóxido por neutrófilos.

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Farmacocinética

Las propiedades farmacocinéticas, el mecanismo de acción, así como el proceso del metabolismo de la hidroxicloroquina son similares a los de la cloroquina. Después de consumir drogas, la hidroxicloroquina se absorbe rápida y casi completamente. Durante las pruebas en voluntarios que tomaron una dosis única de la droga (400 mg), se encontró que el nivel máximo de la sustancia está en el rango de 53-208 ng / ml, y el valor promedio es de 105 ng / ml. El tiempo promedio necesario para obtener el índice máximo de plasma es de 1.83 horas.

La vida media varía según el tiempo transcurrido desde el momento del consumo, respectivamente: 5.9 horas (máximo 10 horas), 26.1 horas (máximo 10-48 horas) y 299 horas (máximo 48- 504 horas).

Los compuestos relacionados con los productos de la descomposición se distribuyen en todos los tejidos del cuerpo y se excretan principalmente en la orina. Hay una prueba, que mostró que después de 24 horas desde el momento de la administración del medicamento solo se retiró el 3% de la dosis.

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Dosificación y administración

El medicamento debe consumirse por vía oral. Los adultos, y junto con estas personas mayores, necesitan una dosis mínima, que da un efecto medicinal (no está permitido estar por encima de 6.5 mg / kg (el cálculo se basa en el peso ideal y no disponible) por día y suele ser 200 o 400 mg).

Personas a las que se les permite consumir 400 mg de medicamento por día: en la etapa inicial, esta dosis debe dividirse en 2 recepciones separadas. Si no hay signos notorios de mejoría, se puede reducir a 200 mg. Si el medicamento funciona eficazmente, puede aumentar la dosis diaria de mantenimiento a un valor de 400 mg.

A los niños se les prescribe una dosis diaria mínimamente efectiva (no más de 6,5 mg / kg de peso ideal). Es por esto que está prohibido recetar medicamentos en tabletas de 200 mg a niños cuyo peso ideal es inferior a 31 kg.

Durante la eliminación de los ataques de malaria: para los adultos, la dosis es igual a 400 mg en los mismos días de la semana. En la niñez (niños que pesan más de 31 kg), una dosis semanal para un ataque es de 6.5 mg / kg, pero no puede exceder la dosis recomendada para el adulto, independientemente del peso.

Si las circunstancias lo permiten, el tratamiento abrumador debe iniciarse 2 semanas antes del viaje al área de distribución de endemia. En ausencia de esta oportunidad para los adultos, se prescribe una dosis de doble carga (800 mg) y para los niños: 12,9 mg / kg de peso (pero no más de 800 mg), que se divide en 2 dosis separadas con un intervalo de 6 horas. La terapia supresiva debe continuarse 8 semanas después de que la persona haya abandonado el área endémica.

Tratamiento en caso de ataques agudos de malaria. El tamaño de la dosis inicial para adultos es de 800 mg, seguido de 400 mg cada 6-8 horas durante los próximos 2 días (en general, se obtienen 2 g del ingrediente activo del fármaco). Como alternativa efectiva, puede usar una dosis única de LS en una dosis de 800 mg. Puede contar con él, dado el peso (como para el niño).

Los niños con un peso ideal de 31+ kg - la dosis total es de 32 mg / kg (pero un máximo de 2 g), debe tomarse durante 3 días, teniendo en cuenta las adiciones que se describen a continuación:

• inicial: 12,9 mg / kg (pero con una dosis única de no más de 800 mg);
• 2 ° - 6.5 mg / kg (pero con un máximo de 400 mg) 6 horas después del uso de la dosis inicial;
• 3 ° - 6.5 mg / kg (máximo 400 mg) 18 horas después del uso de la 2da dosis;
• 4º - 6.5 mg / kg (tamaño máximo 400 mg) 24 horas después del uso de la 3ª dosis.

Todas las tabletas deben consumirse con alimentos o lavándolos con leche (1 vaso).

La hidroxicloroquina puede acumularse en el cuerpo, por lo que se necesitan varias semanas para obtener la droga, pero las reacciones negativas débiles pueden aparecer bastante temprano. En el caso cuando en el tratamiento de patologías reumáticas durante seis meses no hay mejoría en la condición del paciente, se recomienda suspender el curso.

En el tratamiento de patologías asociadas con la intolerancia a la luz, se requiere limitar los cursos terapéuticos exclusivamente a períodos de exposición constante a la luz.

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Uso de inmediatamente durante el embarazo

Está prohibido nombrar mujeres embarazadas y lactantes.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia a derivados de 4-aminoquinolina;
• presencia en la anamnesis de retinopatía, patologías hepáticas o renales, maculopatía, enfermedades de la sangre o SNC, y además porfiria;
• personas con trastornos congénitos raros (entre ellos, sensibilidad a la galactosa, deficiencia de lactasa o alteración de la absorción de glucosa-galactosa);
• niños que pesen menos de 31 kg;
• uso prolongado en niños;
• con la porfiria del paciente en el momento del tratamiento.

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Efectos secundarios de inmediatamente

La toma de tabletas puede causar el desarrollo de tales efectos secundarios:

• órganos visuales: el desarrollo de nistagmo. A veces se observa la aparición de retinopatía con el desarrollo de defectos en el campo de visión y, además de esto, con un cambio en la pigmentación, aunque tales dosis rara vez se observan cuando se observan las dosis requeridas. En una etapa temprana de la retinopatía, el proceso de su desarrollo es reversible después de la interrupción del uso de drogas. Pero si esto no se hace a tiempo, existe el riesgo de que la enfermedad progrese después de la cancelación tardía. Puede haber cambios en la retina que inicialmente son asintomáticos o se manifiestan como un trastorno de la percepción de las flores o formas de ganado temporal, pericentral o paracentral. Posible desarrollo de problemas con la córnea (como opacificación o edema). Estos trastornos a veces son asintomáticos, pero a veces contribuyen al desarrollo de visión borrosa, y además de la aparición de fotofobia o halos. Tales violaciones pueden ser transitorias y reversibles si se interrumpe el tratamiento. La pérdida de claridad visual surge del trastorno de la acomodación y depende de la dosis. Este trastorno es reversible;
• piel: ocasionalmente hay picor, y además de este sarpullido en la piel, la pigmentación de la piel cambia junto con la pigmentación de las membranas mucosas, ocurre alopecia, el cabello se decolora, se desarrolla porfiria. Tales trastornos a menudo desaparecen cuando se retiran las drogas. Puede aparecer una erupción de tipo bulloso con observaciones únicas del desarrollo de eritema multiforme y eritema exudativo maligno, y también fotofobia. En los casos descritos por separado, apareció dermatitis Ritter. Ocasionalmente erupción pustular (forma exantemática generalizada) tipo agudo - tiene que ser distinguido de psoriasis, aunque la sustancia de fármaco actual es capaz de inducir una exacerbación, y esta patología. Es posible que esto se deba a leucocitosis y a un aumento de la temperatura. Cuando se elimina una droga, las violaciones a menudo son reversibles;
• órganos del sistema digestivo: diarrea, náuseas intensas y, además, dolor abdominal y anorexia; ocasionalmente hay vómitos. Estas manifestaciones ocurren después de una reducción en la dosificación o la retirada de las drogas;
• órganos de la Asamblea Nacional: la aparición de ruidos en los oídos, mareos intensos, fuertes dolores de cabeza, sensación de nerviosismo, inestabilidad de naturaleza emocional. Además, la pérdida de audición, las convulsiones, la ataxia, la psicosis tóxica, la aparición de pesadillas y el comportamiento suicida;
• musculatura y esqueleto: la aparición de distrofia muscular progresiva o neuromiopatía, que causa el desarrollo de debilidad y atrofia subsiguiente de la musculatura proximal. Esta patología es reversible con la retirada del medicamento, pero una recuperación completa puede producirse solo después de unos meses. Tal vez el desarrollo de trastornos sensoriales moderados, dolor en las piernas, supresión de reflejos tendinosos, y además de este tipo de conducción nerviosa anómala;
• órganos del CCC: hay una sola aparición de cardiomiopatía. Si hubo problemas con la conducción (el llamado bloqueo de las patas del haz del Hisnus) o la hipertrofia de cada ventrículo comenzó, es posible que haya comenzado una intoxicación crónica. En el caso de la cancelación de drogas, la conductividad puede ser restaurada;
• órganos del sistema de hematopoyesis: ocasionalmente hay una supresión de la función medular; se desarrolla anemia (ya sea en forma aplástica), trombocito o leucopenia, y además hemólisis en personas con deficiencia de G6PD. El ingrediente activo de la droga puede exacerbar la porfiria o empeorar el curso de la enfermedad;
• trastornos hepatobiliares: un cambio en los valores de muestras hepáticas funcionales; hay información sobre el desarrollo de una forma fulminante de insuficiencia hepática;
• reacciones de intolerancia: manifestaciones alérgicas, incluido edema de Quincke, urticaria, espasmo bronquial. Además, picazón y enrojecimiento de la piel;
• otro: pérdida de peso.

Sobredosis

La sobredosis de 4-aminoquinolinas es muy peligrosa para los bebés, porque para ellos el uso de esta sustancia incluso en la cantidad de 1-2 g puede causar la muerte.

Entre las manifestaciones: alteraciones visuales, dolor de cabeza, convulsiones, convulsiones, trastornos de la conducción cardíaca, y con este ritmo (entre otras cosas - prolongación del intervalo QT), colapso cardiovascular, desarrollo hipopotasemia de la fibrilación ventricular y taquicardia ventricular. También puede ocurrir corazón súbita (a veces mortales) dejó de respirar.

Dado que tal reacción puede aparecer inmediatamente después del uso de una gran dosis de medicamentos, se requiere realizar inmediatamente una terapia dirigida a eliminar los signos del trastorno. Se requerirá lavado gástrico e inducción de vómitos. Admisión de carbón activado en una cantidad no inferior a 5 veces la cantidad upotreblonnogo PM, que es capaz de impedir la aspiración posleduschego (con la introducción de carbón activado en el interior de la sonda gástrica mediante el lavado inmediatamente después del procedimiento, a más de la mitad de una hora después de su uso de drogas).

En caso de sobredosis, puede considerarse la variante de administración de una sustancia de diazepam por el método parenteral. Existe evidencia de que este medicamento puede debilitar los síntomas de cardiotoxicidad provocados por la cloroquina.

Si es necesario, se realizan procedimientos para mantener la función respiratoria y también se realiza un tratamiento antichoque.

Interacciones con otras drogas

El sulfato de hidroxicloroquina es capaz de aumentar el índice plasmático de digoxina, lo que significa que las personas que toman estos medicamentos simultáneamente deben controlar constantemente el nivel sérico de digoxina.

El sulfato de hidroxicloroquina también es capaz de interactuar con la cloroquina. Cuando se combinan, los siguientes efectos son posibles: aumento de las propiedades de bloqueo de los aminoglucósidos con respecto a la sinapsis mioneural; la ralentización del metabolismo de la sustancia bajo la acción de cimetidina, que aumenta el nivel de fármacos antipalúdicos en el plasma; antagonismo con respecto a las propiedades de la piridostigmina con neostigmina; disminución en el número de anticuerpos formados (como reacción al rendimiento de la inmunización del tipo primario - vacuna humana intradérmica (células diploides) contra la rabia).

Al igual que la cloroquina, los antiácidos también tienen un efecto: debilitan la absorción de la hidroxicloroquina. Debido a esto, cuando se combinan estas drogas es necesario observar un intervalo mínimo de 4 horas entre sus métodos.

Dado que la hidroxicloroquina es capaz de aumentar las propiedades de los medicamentos antidiabéticos, una combinación de ellos puede requerir una disminución en la dosis de insulina o fármacos hipoglucemiantes.

La halofantrina prolonga el intervalo QT, por lo que no se puede combinar con otros medicamentos que pueden provocar arritmias cardíacas (esta lista incluye hidroxicloroquina). Además, la probabilidad de desarrollar arritmias ventriculares aumenta, con el uso combinado del fármaco con otros fármacos arritmogénicos (entre ellos moxifloxacina con amiodarona).

La combinación de Immard con ciclosporina causa un aumento en sus índices plasmáticos.

La hidroxicloroquina es capaz de reducir el límite del umbral convulsivo. Cuando se combina con otros medicamentos antipalúdicos, que también reducen el umbral convulsivo (como la mefloquina), aumenta la probabilidad de convulsiones.

La combinación con anticonvulsivos puede conducir a una disminución de su efectividad.

Los estudios realizados para estudiar la interacción de cloroquina y praziquanthal una vez combinados, mostraron una disminución en la biodisponibilidad de este último. No hay información sobre si es posible desarrollar el mismo efecto en el caso de la combinación con hidroxicloroquina con praziquanthal. Si extrapolamos esta información, dado que la farmacocinética y la estructura de la cloroquina con hidroxicloroquina son muy similares, podemos concluir que se debe esperar el desarrollo de tal impacto.

La terapia combinada con agalicidasa teóricamente puede provocar una desaceleración en la actividad de la α-galactosidasa dentro de las células.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento se almacena en condiciones estándar para medicamentos, inaccesibles para los niños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Immar puede usar dentro de los 2 años desde la fecha de lanzamiento del medicamento.