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Olmáster
Último revisado: 23.04.2024
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Los olímetros son un medio para bloquear los receptores de la sustancia angiotensina II.
Indicaciones de olmáster
Se usa con un nivel elevado de presión sanguínea del tipo esencial.
Forma de liberación
La liberación ocurre en tabletas con un volumen de 10 o 20 mg. Dentro de la celda blíster hay 14 tabletas de este tipo. En un paquete: 2 o 4 placas blíster. Además, se pueden producir 15 tabletas dentro de la ampolla, 2 o 4 blísteres por paquete.
También se produce en tabletas con un volumen de 40 mg, en una cantidad de 7 piezas dentro de la placa blíster. El paquete contiene 4 u 8 de estas ampollas. Además, se producen 10 tabletas dentro de la célula blíster, 3 o 6 de estas ampollas dentro del paquete.
Farmacodinámica
Olmesartán medoxomilo - es un antagonista potente y selectivo de la angiotensina conductores activos 2 (Formulario AT1), que se toma por vía oral. Tal vez este componente retarda cualquier influencia de angiotensina 2, que actúa como un receptor AT1 mediador, independientemente de la fuente, y el camino 2. Unión selectiva de AT1 de angiotensina conductores antagonismo de la angiotensina 2 provoca un aumento en los valores de actividad de renina en plasma, así como indicadores de la angiotensina 1 y 2, y además esto reduce ligeramente el nivel plasmático de aldosterona.
La angiotensina 2 es la principal hormona vasoactiva de la renina-angiotensina. Es un participante importante en los procesos fisiopatológicos que ocurren a un nivel elevado de presión arterial, causado por la acción de los receptores AT1.
Con el aumento de la presión arterial, el medicamento contribuye a una disminución a largo plazo de estos valores (la efectividad depende del tamaño de la porción del medicamento). Información sobre la disminución patológica en el nivel de presión arterial después del uso de la primera dosis de la droga allí. Tampoco hay información sobre el desarrollo de taquifilaxis después de una terapia prolongada o síndrome de abstinencia debido a la retirada de medicamentos.
La administración única de la droga por día proporciona una reducción suave y efectiva de la presión arterial, que continúa durante 24 horas. Una sola dosis demuestra una disminución en el nivel de presión arterial, similar a la que ocurre cuando usa una dosis diaria total de 2 dosis.
Después de la terapia prolongada, el nivel de presión arterial disminuyó tanto como fue posible después de 8 semanas desde el inicio del tratamiento, pero la mayor parte del efecto hipotensor se observó después de 2 semanas del curso. Cuando se usa junto con hidroclorotiazida, hay una disminución adicional en los valores de la presión arterial, y el método de la articulación se tolera sin complicaciones.
Farmacocinética
Absorción y distribución
Olimestra es un profármaco que rápidamente se convierte en un producto de degradación activo de medicamentos de olmesartan. Esto ocurre con la participación de esterasas intracelulares de sangre y mucosa intestinal en el proceso de absorción de fármacos del tracto gastrointestinal.
Dentro de los productos de plasma o excreción, no había sustancia activa no disuelta o compuesto lateral inalterado de la categoría medoxomil. El índice de biodisponibilidad absoluta promedio del metabolito olmesartan de la píldora de medicamentos es del 25,6%.
Los valores máximos promedio del componente activo dentro del plasma se observan después de 2 horas después de que se consume el fármaco. Los valores plasmáticos aumentan casi linealmente con un aumento en una sola dosis oral a 80 mg.
La comida casi no afecta el nivel de biodisponibilidad del metabolito, lo que le permite tomar el medicamento independientemente de la ingesta.
La síntesis de proteínas del componente activo dentro del plasma es 99,7%, pero el potencial para el tratamiento significativo para cambiar el nivel de unión de proteínas durante la interacción del fármaco con otros fármacos que tienen una alta tasa de síntesis de proteínas sigue siendo baja (prueba de ello es la falta de una interacción significativa de drogas Olímetros con warfarina, así como medoxomil). La síntesis de olmesartán con células sanguíneas es bastante débil. El valor promedio del volumen de distribución para inyección IV también es bastante bajo, en el rango de 16-29 litros.
Procesos metabólicos y excreción
El nivel total de aclaramiento plasmático es de 1.3 l / h (19%). Es bastante lento en comparación con los valores de flujo sanguíneo hepático (alrededor de 90 l / h).
Cuando esté etiquetado 14C-porciones desechables sustancia activa, 10-16% del componente radiactivo entrado excreta en la orina (más - durante las 24 horas después de la ingestión), y el resto vosstanovlonnogo elemento radiactivo excretado con las heces.
Teniendo en cuenta las partes disponibilidad sistémica que constituyen 25,6% puede deducir que olmesartán después de la absorción y se excreta a través de los riñones (aproximadamente 40%), y a través de la ZHVP hígado (aproximadamente 60%). Toda la parte radiactiva recuperada es un elemento de olmesartan. No se encuentran productos de degradación significativos dentro del cuerpo. La recirculación de la sustancia dentro del intestino y el hígado es mínima.
La vida media final de olmesartan es de 10-15 horas con uso múltiple. Los valores estables alcanzan después de usar las primeras porciones, la acumulación después de una admisión de 2 semanas no se observa. La eliminación de los riñones es aproximadamente 0.5-0.7 l / hora y no depende del tamaño de la porción.
Dosificación y administración
El tamaño de la porción inicial es de 10 mg, que debe tomarse una vez al día. Las personas que no tienen una reducción adecuada en la presión arterial después de esta dosis pueden aumentarla al tamaño óptimo: una ingesta única de 20 mg por día. Si existe la necesidad de una reducción adicional en la presión arterial, el tamaño del medicamento puede aumentarse a 40 mg por día (esta es la dosis máxima permisible por día) o suplementado con hidroclorotiazida.
El máximo efecto antihipertensivo del fármaco se demuestra después de 8 semanas después del inicio del tratamiento, pero se observa una marcada disminución en los valores de la presión arterial después de 2 semanas de tratamiento. Es necesario tener en cuenta este hecho al ajustar el programa de dosificación para cualquier paciente.
Para cumplir con el régimen terapéutico, debe usar el medicamento aproximadamente a la misma hora todos los días. La recepción no depende de comer, por lo que puede tomar la píldora, por ejemplo, con el desayuno.
En el desorden de la actividad renal.
Las personas con un grado leve a moderado de disfunción renal (con valores de CC de 20-60 ml / minuto) no pueden tomar más de 20 mg una vez al día, ya que la información sobre el uso de dosis más altas en esta categoría de pacientes es limitada. .
Las personas con una forma grave de trastorno (nivel de CC <20 ml / minuto) tienen prohibido designar OliMestr, porque para esta categoría de pacientes existe muy poca información sobre el uso de este remedio.
En el desorden de la actividad hepática.
Las personas con un grado leve de deterioro no necesitan cambiar su dosis. Con una forma moderada del trastorno, uno debe primero tomar 10 mg de la droga por día, y la dosis máxima diaria es de 20 mg. Además, los valores de la presión arterial y la función renal deben controlarse cuidadosamente en personas con trastornos de la función hepática que también toman diuréticos u otros medicamentos antihipertensivos.
No hay experiencia de usar el medicamento en personas con trastornos graves de la función hepática, por lo que no se recomienda asignarlo a personas de esta categoría.
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Uso de olmáster durante el embarazo
Olimestra no se puede administrar a mujeres embarazadas ni a mujeres que planean un embarazo. Al diagnosticar un embarazo durante el uso de este medicamento, debe dejar de tomarlo inmediatamente y luego reemplazarlo con otro medicamento que las mujeres embarazadas puedan tomar.
Los niños cuyas madres usaron drogas de esta categoría de medicamentos deben examinarse cuidadosamente para detectar valores reducidos de presión arterial. Se recomienda realizar una ecografía del cráneo fetal, así como su actividad renal.
Debido a que no hay información sobre el uso de medicamentos en mujeres lactantes, no debe prescribirse durante la lactancia. Se recomienda el uso de medicamentos alternativos, cuya seguridad, cuando sea utilizada por madres lactantes, se estableció.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- la presencia de hipersensibilidad al componente activo de drogas u otros elementos del medicamento;
- Obstrucción en el área de GWP;
- cita a los niños.
Efectos secundarios de olmáster
El uso del medicamento ocasionalmente puede causar la aparición de ciertos efectos secundarios:
- derrota del flujo sanguíneo sistémico y de la linfa: desarrollo de trombocitopenia;
- trastornos de procesos digestivos y metabolismo: desarrollo de hipercalemia;
- manifestaciones de los órganos de la Asamblea Nacional: aparición de dolores de cabeza o mareos;
- violación de la función respiratoria: aparición de tos;
- síntomas en la parte del tracto digestivo: aparición de náuseas, dolor abdominal o vómitos;
- daño a la capa subcutánea y la superficie de la piel: sarpullido o picazón, así como signos de alergia: urticaria, hinchazón en la cara, dermatitis de naturaleza alérgica y edema Quincke;
- trastornos de la función de los huesos y los músculos: el desarrollo de la mialgia o la aparición de calambres musculares;
- violación en el trabajo de la uretra y los riñones: un trastorno de la función renal y la insuficiencia renal en la etapa aguda;
- trastornos sistémicos: la aparición de una sensación de fatiga, inhibición, malestar, el desarrollo de un estado letárgico o astenia;
- los resultados de las pruebas de laboratorio: un aumento en la urea y la creatinina en la sangre, así como los indicadores de las enzimas hepáticas.
Sobredosis
Solo hay información limitada sobre el envenenamiento del medicamento. Muy a menudo, como resultado de una sobredosis, hay una fuerte disminución en la presión arterial. En este caso, debe controlar cuidadosamente la condición del paciente, realizando los procedimientos de tratamiento de soporte y sintomático.
No hay información sobre la retirada del medicamento mediante el procedimiento de diálisis.
Interacciones con otras drogas
El efecto de otras drogas en la droga.
Diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio.
Dada la experiencia de la utilización de otros fármacos que tienen efectos sobre el PAC, el uso combinado de aditivos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal, que se compone de potasio, así como otros fármacos que son capaces de incrementar los valores séricos de potasio (entre tales heparina) pueden aumentar los indicadores de potasio en el suero sanguíneo. Debido a esto los datos combinados drogas está prohibido.
Otra medicación antihipertensiva.
Efectos antihipertensivos Los oliesteres se pueden potenciar en el caso del uso combinado con otros fármacos antihipertensivos.
Medicamentos NSAIDs.
AINE (incluyendo la aspirina a una dosis de> 3 g / día, y además de esto inhibidores de elemento de la COX-2) junto con antagonistas de los conductores de la angiotensina 2 son capaces de ejercer un efecto sinérgico (debido al debilitamiento de la filtración glomerular). Cuando se toman medicamentos de la categoría de antagonistas del elemento angiotensina 2 en combinación con AINE, existe un riesgo de desarrollar insuficiencia renal en un grado agudo. Se requiere monitorear constantemente la actividad renal en la etapa inicial de la terapia, y además, monitorear todo el tiempo, para que el cuerpo del paciente reciba la cantidad requerida de líquido.
Además, el uso combinado con AINE puede reducir el efecto hipotensor de los antagonistas del conductor de la angiotensina II, lo que conduce a una pérdida parcial de la eficacia.
Otros medios.
Cuando se usa junto con antiácidos (hidróxido de aluminio / magnesio), hay una disminución moderada en la biodisponibilidad de olmesartan.
El efecto del medicamento en otros medicamentos.
Sustancias de litio
Se observó un aumento inverso en los valores de litio en suero, así como un aumento en la toxicidad, con el uso combinado de un fármaco con inhibidores de la ECA. Debido a esto, está prohibido combinar Olimestra con litio. Si se requiere tal conexión, es necesario controlar de cerca los valores plasmáticos de litio durante el período de terapia.
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Condiciones de almacenaje
Olimestra se almacena en condiciones estándar para sustancias medicinales, en un lugar inaccesible para niños pequeños.
Instrucciones especiales
Comentarios
Olimestra se considera un medicamento con un excelente efecto hipotensor; la mayoría de las revisiones señalan la alta efectividad de las drogas.
Pero al mismo tiempo, muchos pacientes a menudo se quejan del desarrollo de efectos secundarios: dolor en el esternón o una sensación constante de debilidad. Por lo tanto, con el desarrollo de tales manifestaciones, debe consultar inmediatamente a su médico.
Duracion
Olimestra puede usarse durante 3 años desde la liberación del medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Olmáster" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.