Azoprol n retardado

Azoprol y retardo: un fármaco que bloquea selectivamente la actividad de los receptores β-adrenérgicos.

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Indicaciones de azoprol y retardado

Se utiliza para el tratamiento de taquiarritmia, angina de pecho, CHF de tipo compensado (terapia combinada con inhibidores de la ECA, diuréticos e hipertensión), y además de reducir los valores elevados de la presión arterial.

Además, el medicamento se usa para prevenir la muerte coronaria y la recurrencia del infarto de miocardio después de su fase aguda.

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Forma de liberación

El lanzamiento se realiza en tabletas, 10 unidades cada una dentro de un blister. En la caja hay 3 placas blister.

Farmacodinámica

El metoprolol bloquea selectivamente los elementos de β1, es una combinación racémica de isómeros S y R. La capacidad de bloquear selectivamente las terminaciones β1 proporciona el isómero S (-) del carácter zurdo, pero el isómero R (+) no tiene un efecto terapéutico positivo. La actividad de la relación de isómeros de S: R es igual a 33k1, porque la forma S de metoprolol tiene una mayor afinidad por los extremos β1 que sus formas R. Un doble ensayo clínico de un carácter aleatorio y ciego demostró que el elemento S (-) en una dosis de 50 mg tenía una actividad similar a la de 100 mg de metoprolol racémico.

El efecto hipotensor de debilitamiento se proporciona en el gasto cardíaco, y además de la unión de la renina, así como la supresión de la PAC y barorreceptores de sensibilización de reducción, dando como resultado manifestaciones reducidas de carácter simpático periférico.

Los efectos antianginosos se producen debido a una disminución de la fuerza y, al mismo tiempo, a la frecuencia de las contracciones cardíacas, los costos de energía y, además, la necesidad de que el miocardio obtenga oxígeno. El fármaco reduce la incidencia y la gravedad de los ataques de angina y la tasa de mortalidad en personas que han sido diagnosticadas con infarto de miocardio, y al mismo tiempo aumenta la tolerancia de diversas cargas. El uso prolongado de metoprolol aumenta las tasas de supervivencia y reduce la incidencia de hospitalización de personas con insuficiencia cardíaca congestiva, porque el fármaco mejora la función ventricular izquierda.

Succinato de metoprolol contribuye a reducir la probabilidad de muerte (y también la muerte súbita) de recurrencia ataque al corazón (también en las personas que sufren de diabetes), y, además, mejora la condición de los pacientes con infarto de miocardio en la fase aguda, y al mismo tiempo con miocardiopatía dilatada idiopática.

Efecto antiarrítmico se manifiesta en la forma de eliminación de los efectos arritmogénicos de efecto simpático en relación con el sistema de conducción del corazón, la excitación del coeficiente de frenado a través del nodo AV y el ritmo sinusal, y al mismo tiempo disminuyendo la automaticidad y la prolongación de la etapa refractario. El elemento activo tiene un efecto estabilizador de membrana débil y no tiene la actividad de una sustancia agonista parcial.

Metoprolol ralentiza o debilita el efecto agonista sobre la actividad cardíaca de las catecolaminas, que se liberan bajo la influencia de tensiones físicas y nerviosas. La sustancia tiene la capacidad de prevenir el aumento de la frecuencia cardíaca, el aumento del ritmo cardíaco y la frecuencia del volumen minuto, y con ello el aumento de la presión sanguínea, que ocurre bajo la acción de una liberación aguda de catecolaminas.

Actividad prolongada del fármaco garantiza una concentración constante de la sustancia dentro del plasma de más de 24 horas, desarrollando así una persistente efectos terapéuticos y reducción de la probabilidad de los síntomas adversos que se observan con los valores pico en plasma de la PM (por ejemplo, una debilidad en las extremidades inferiores al caminar o bradicardia ) La exposición estable, como en el caso de la terapia con otros β-bloqueantes, se observa después de 2-3 semanas del curso.

El metoprolol tiene un efecto más débil sobre el metabolismo de los carbohidratos y la producción de insulina que los betabloqueantes no selectivos.

Farmacocinética

El componente S (-) se absorbe bien después de usar la droga. Los valores máximos dentro del plasma son 55.98 ng / ml, y ocurren después de 6.83 ± 1.52 horas después de la ingestión. El nivel de biodisponibilidad de una porción es aproximadamente 94.54%. Los valores de biodisponibilidad pueden aumentar en el caso de tomar medicamentos junto con los alimentos.

Solo una pequeña parte de metoprolol se sintetiza con proteína. El elemento activo pasa a través de la placenta y, además, penetra en la leche materna. La mayor parte de la sustancia sufre un metabolismo que involucra enzimas del sistema de la hemoproteína P450 dentro del hígado.

La excreción se lleva a cabo principalmente por el metabolismo hepático, los valores medios de la vida media son 6.83 ± 1.52 horas. La edad del tratamiento no afecta los parámetros farmacocinéticos de los medicamentos. Generalmente, más del 95% de la porción ingerida del medicamento se excreta en la orina. Alrededor del 5% de esta dosis es en forma de un componente sin cambios.

Los indicadores sistémicos de biodisponibilidad, así como la excreción de metoprolol en personas con deterioro de la función renal, no cambian.

Dosificación y administración

Para reducir los valores elevados de la presión arterial: tomar una vez al día, 25 mg de la droga. La porción también puede aumentar a 50-100 mg (dosis única por día).

Con angina de pecho: el tamaño de la porción inicial: 25 mg (recepción única por día). Si no se observa el resultado deseado después de tomar tal dosis, se puede aumentar la dosis diaria a 50-100 mg o para recetar otros fármacos antianginosos adicionales.

En caso de insuficiencia cardíaca: los pacientes deben permanecer en un estadio estable de ICC sin casos de exacerbación durante los últimos 1,5 meses, y también sin cambios en el esquema de tratamiento principal durante los últimos 14 días. El tratamiento de esta enfermedad con medicamentos que bloquean los receptores β-adrenérgicos, a veces puede causar un deterioro transitorio de la enfermedad. A veces puede ser necesario reducir la dosis o cancelar la medicación. Para comenzar el tratamiento es necesario bajo el control del médico. El tamaño recomendado de la porción inicial es de 6.25 mg. Esta dosis en el futuro se aumenta gradualmente teniendo en cuenta la condición del paciente cada 14 días.

Para reducir la bradicardia o reducir el nivel de presión, es posible que deba reducir la dosis de los medicamentos.

Cuando la arritmia del corazón: se recomienda tomar una sola dosis por día, que asciende a 25-100 mg.

El medicamento puede usarse como agente de soporte después de un ataque cardíaco. Se lleva a cabo un largo ciclo terapéutico con una ingesta única por día de una dosis de hasta 100 mg.

Uso de azoprol y retardado durante el embarazo

Está prohibido nombrar Azoprol y retrasar a las madres embarazadas o lactantes. Las excepciones son solo aquellas situaciones en las que el uso de un medicamento es extremadamente necesario en términos de signos vitales.

Al igual que otros antihipertensivos, los β-bloqueantes son capaces de provocar la aparición de efectos secundarios (por ejemplo, bradicardia) en el bebé, el feto o el recién nacido.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia con respecto al elemento activo de los medicamentos u otros componentes de los mismos;
• Bloqueo AV de segundo o tercer grado, bloqueo del carácter sinoauricular, insuficiencia cardíaca en estadio crónico o agudo;
• Síndrome de Short;
• bradicardia sinusal en un grado marcado (el nivel de frecuencia cardíaca es inferior a 55 latidos / minuto);
• shock cardiogénico o una disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica es inferior a 100 mm Hg);
• trastornos de la función del flujo sanguíneo periférico en forma pronunciada.

Efectos secundarios de azoprol y retardado

El uso de drogas puede provocar la aparición de los siguientes síntomas medicamentosos:

• reacciones que afectan el funcionamiento del sistema nervioso central: dolores de cabeza, empeoramiento de la concentración, aumento de la fatiga y mareos. De vez en cuando hay convulsiones con parestesias, depresión, insomnio, pesadillas, sensación de confusión o somnolencia, deterioro de la atención, y además de alucinaciones, trastornos de la memoria y la disfunción sexual;
• manifestaciones de los sentidos: ocasionalmente desarrollan trastornos visuales, debilitamiento de la función excretora de la glándula lagrimal, ruido del oído y deterioro de la audición, y además de esto, conjuntivitis;
• alteraciones de la función de SSS: el desarrollo del colapso ortostático, la forma sinusal de la bradicardia y, además, una disminución en los valores de la presión arterial. Ocasionalmente hay una potenciación de los signos de insuficiencia cardíaca, una disminución de la actividad contráctil del miocardio y, además, cardialgia, bloqueo AV de primer grado, problemas con el ritmo cardíaco y la conducción. Las personas con la enfermedad de Raynaud tienen peores problemas de flujo sanguíneo periférico;
• trastornos de la actividad digestiva: la aparición de vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, náuseas y el desarrollo de la sequedad de la mucosa oral. La desviación de los valores de las enzimas hepáticas, los problemas en el trabajo del hígado y también la violación de los receptores del gusto se notan por separado;
• lesiones cutáneas: a veces hay hiperemia, fotodermatitis, manifestaciones cutáneas similares a la psoriasis y además de esta erupción. Ocasionalmente, se desarrolla alopecia. La exacerbación de la psoriasis se nota;
• violaciones de la función respiratoria: espasmos bronquiales, congestión nasal y disnea;
• problemas con el sistema endocrino: el desarrollo de hiperglucemia (en individuos con diabetes mellitus insulinodependiente) o hipoglucemia (en personas que toman insulina);
• síntomas de alergia: la aparición de erupciones o picazón, y además del desarrollo de urticaria;
• trastornos de la función hematopoyética: desarrollo de trombocitopenia;
• violaciones de la AOD: aparición de mialgia o artralgia;
• desarrollo de la disfunción sexual.

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Sobredosis

Signos de intoxicación: insuficiencia cardíaca en la fase aguda y, además, paro cardíaco, bradicardia o bloqueo AV, disminución de la presión arterial. Además, pueden desarrollarse espasmos bronquiales, vómitos, shock cardiogénico, convulsiones generalizadas, náuseas, trastornos mentales y respiratorios, así como también coma y cianosis.

Para eliminar estos trastornos, se requiere un lavado gástrico y los siguientes procedimientos sintomáticos:

• en caso de problemas con la permeabilidad AV o bradicardia, se administra sulfato de atropina;
• con el empeoramiento de la actividad contráctil del miocardio: la dobutamina se introduce con glucagón;
• para aumentar los valores reducidos de AD - se administra epinefrina con noradrenalina;
• Para eliminar los calambres, inyecte diazepam;
• para eliminar las manifestaciones de carácter broncoespástico: se realiza una inyección intravenosa de eupilina y, además, la inhalación de β-adrenomiméticos;
• el procedimiento del marcapasos también se realiza.

Interacciones con otras drogas

Es necesario controlar cuidadosamente el estado de las personas que se combinan con Azoprol n ganglioblokatorami retard y otros fármacos que bloquean la actividad de los receptores beta-adrenérgicos (tales como gotas para los ojos), y además de los fármacos antiarrítmicos y IMAO.

Las personas que usan la droga junto con diltiazem, amiodarona, verapamil y también análogos de quinidina pueden desarrollar manifestaciones cronotrópicas e inotrópicas negativas.

El metoprolol plasmático disminuye en el caso de una combinación de medicamentos con rifampicina. El efecto inverso (aumento en los valores) se observa cuando se combina con ISRS, hidralazina, cimetidina y también bebidas alcohólicas.

Cuando se usa simultáneamente con medicamentos hipoglucemiantes para la ingestión, se debe cambiar el tamaño de su dosificación.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Azoprol y retard estén fuera del alcance de los niños. Marcas de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Azoprol y retardo se pueden usar durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.