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Paracetamol
Último revisado: 23.04.2024
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Indicaciones Paracetamol
Se utiliza para terapia en tales casos:
- varios síndromes de dolor (dolor de cabeza o de diente, mialgia, algomenorrea y, además, artralgia, neuralgia y migraña);
- Estado de fiebre resultante del desarrollo de enfermedades infecciosas.
Si es necesario eliminar rápidamente la inflamación y el dolor (por ejemplo, después de un procedimiento quirúrgico) y, además, en los casos en que no se puede realizar la administración oral del medicamento (suspensión o comprimidos), se puede prescribir la administración intravenosa de la sustancia.
El medicamento se prescribe para el tratamiento sintomático, así como para reducir la intensidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso. No afecta la progresión de la patología.
Forma de liberación
La liberación del fármaco producido:
- en tabletas (en la cantidad de 6 o 10 piezas dentro de blíster o placas sin células);
- en forma de un jarabe de 2.4% (dentro de botellas de 50 ml), así como una suspensión de 2.4% (en botellas de 0.1 l);
- en supositorios rectales con un volumen de 0.08, 0.17 y 0.33 g (en la cantidad de 5 piezas dentro de un paquete de blister; en una caja - 2 blisters).
Farmacodinámica
El paracetamol es una sustancia analgésica de naturaleza no narcótica. Sus efectos y propiedades medicinales están en la capacidad de bloquear (principalmente dentro del SNC) de los elementos COX-1, así como COX-2. Al mismo tiempo, la sustancia afecta a los centros de dolor y termorregulación.
El medicamento no tiene propiedades antiinflamatorias (este efecto es extremadamente pequeño, lo que permite no prestarle atención), ya que su efecto sobre la COX se neutraliza por la enzima peroxidasa en los tejidos inflamados.
Dado que el fármaco no bloquea la unión de Pg dentro de los tejidos periféricos, no afecta de manera adversa los procesos del metabolismo del electrolito del agua dentro del cuerpo y la membrana mucosa del tracto digestivo.
Farmacocinética
La absorción del fármaco es bastante alta, sus valores de Cmax están en el rango de 5-20 μg / ml. El paracetamol alcanza estos indicadores después de 0.5-2 horas. El elemento activo es capaz de penetrar en el BBB.
Al amamantar, el medicamento se excreta con la leche materna (su concentración no supera el 1%).
El fármaco está sujeto a procesos de biotransformación hepática. El metabolismo que involucra enzimas hepáticas microsomales conduce a la formación de intermediarios metabólicos tóxicos (como la imina N-acetil-b-benzoquinona). Estos componentes pueden causar daño y necrosis de las células hepáticas, si hay niveles reducidos de glutatión en el cuerpo. El agotamiento de las existencias de este elemento se observa cuando se usan más de 10 g de paracetamol.
Otras dos vías metabólicas del paracetamol son el proceso de conjugación con sulfatos (a menudo observados en recién nacidos, especialmente prematuros), así como con glucurónidos (observados principalmente en adultos).
Los productos metabólicos conjugados tienen una actividad farmacológica débil (esto incluye el efecto tóxico).
El período de vida media es de 1 a 4 horas (para las personas mayores, este valor puede ser mayor). La excreción se produce principalmente a través de los riñones, en forma de conjugados. Solo el 3% del paracetamol usado se excreta sin cambios.
Dosificación y administración
Los tamaños de porción para adolescentes (a partir de los 12 años, si su peso es superior a 40 kg) y los adultos representan un máximo de 4 g por día (20 tabletas con un volumen de 0.2 gy 8 tabletas con un volumen de 0.5 g).
Para 1 uso debe tomarse a 0.5 g de la sustancia (si es necesario, puede ser 1 g). Las tabletas de drogas se pueden usar hasta 4 veces al día. La duración de la terapia es de 5-7 días.
Las tabletas de paracetamol para niños se pueden consumir a partir de los 2 años. Los niños más pequeños deben tomar 0.5 tabletas con un volumen de 0.2 g con intervalos de 4-6 horas. Un niño mayor de 6 años puede tomar una pastilla entera, con la frecuencia indicada arriba.
Las tabletas de 325 mg se pueden tomar a partir de 10 años. Los niños del grupo de edad de 10 a 12 años de edad se prescriben para administración oral de 2 a 3 veces por día (no se debe exceder la dosis máxima; en esta categoría de pacientes, es de 1500 mg por día).
Los adolescentes de 12 años y adultos deben tomar 1-3 tabletas con un intervalo de 4 a 6 horas. No puede tomar un día más de 4 g del medicamento, y los intervalos entre el uso deben ser de al menos 4 horas.
El uso de supositorios.
Los supositorios se administran por vía rectal - en el recto. Antes del procedimiento es necesario limpiar los intestinos.
El tamaño de la dosis de los medicamentos en los supositorios para el niño debe calcularse, teniendo en cuenta la edad y el peso del paciente. Se utilizan supositorios de 80 mg para lactantes a partir de los 3 meses de edad; 170 mg de supositorios para niños de 1 a 6 años; 330 mg de supositorios para niños de 7-12 años.
Para ingresar al supositorio debe estar en primer lugar, mientras se adhiere a un intervalo mínimo de 4 horas entre los procedimientos; Se administran 3-4 supositorios por día (el número de supositorios depende de la condición del paciente).
Los niños a menudo se prescriben paracetamol en supositorios o jarabe. Al comparar su eficacia terapéutica, se observa que el jarabe tiene un efecto más rápido y los supositorios tienen un efecto más prolongado.
Debido a que es más seguro y más conveniente usar el supositorio (en comparación con las píldoras), se recomienda que los niños pequeños los receten (por ejemplo, para los recién nacidos se consideran la forma de dosificación óptima de este medicamento).
Para un niño, una dosis tóxica de medicamentos es de 150 mg / kg. Por lo tanto, un niño que pesa 20 kg puede morir por el uso de 3 g de sustancia por día.
La selección de una porción de 1 vez se realiza de acuerdo con la fórmula 10-15 mg / kg con 2-3 veces al día (con intervalos de 4-6 horas). La dosis máxima de medicamento para un niño es de 60 mg / kg por día.
Modo de uso de la suspensión y jarabe para niños.
El jarabe se puede recetar a los bebés a partir de los 3 meses de edad y la suspensión ya se puede aplicar desde el primer mes de vida (porque no contiene azúcar).
Tamaños de porciones de 1 jarabe de jarabe para diferentes grupos de edad:
- bebés 3-12 meses - 0.5-1 cucharadita;
- niños de 1 a 6 años - 1-2 cucharaditas;
- Niños de 6-14 años - 2-4 cucharaditas.
La frecuencia de ingreso varía de 1 a 4 veces por día (el niño debe tomar el medicamento en intervalos de al menos 4 horas).
La dosificación de la suspensión infantil es similar a la utilizada para el jarabe. El esquema de uso de medicamentos para bebés de hasta 3 meses de edad es elegido exclusivamente por el médico a cargo.
Los tamaños de las porciones de medicamentos deben seleccionarse, teniendo en cuenta también el peso del niño. Puede prescribir el uso de un máximo de 10-15 mg / kg para 1 uso y no más de 60 mg / kg por día. Por lo tanto, un niño de 3 años con un peso promedio de 15 kg debe consumir 150-225 mg de medicamento para 1 dosis.
En ausencia de un resultado, si se usa una suspensión o jarabe en las porciones indicadas, el paracetamol debe ser reemplazado por algún análogo que tenga otro ingrediente activo.
Para eliminar la fiebre, a veces se usa una combinación de paracetamol con analgin (si la temperatura está entre 38.5 ° C y es difícil derribarla). Los tamaños de las porciones son los siguientes: paracetamol en las dosis indicadas anteriormente (teniendo en cuenta la edad y el peso); Analgin - 0.3-0.5 mg / kg.
Esta combinación no se puede usar a menudo, porque el uso de aspirina conduce a cambios irreversibles en la composición de la sangre.
También se puede usar una "tríada" que, además del paracetamol, incluye aspirina con analgin. El paracetamol también se puede complementar con suprastinum con no-spaa, analginum con no-spaa, o suprastinum con analginum.
Pero shpa (también se puede usar papaverina en su lugar) ayuda a abrir los capilares espasmódicos, y los antihistamínicos (como tavegil o suprastin) potencian los efectos de los fármacos antipiréticos.
Si se toma el medicamento, se requiere que proporcione un efecto antipirético, se puede usar por un máximo de 3 días seguidos.
Si el medicamento se usa para eliminar el dolor, el ciclo de tratamiento debe durar un máximo de 5 días. La posibilidad de su uso posterior está determinada por el médico tratante.
Es necesario recordar que el medicamento ayuda a eliminar los síntomas de la enfermedad (como los dolores de cabeza o los dientes), pero la causa de su aparición no cura.
Uso Paracetamol durante el embarazo
El medicamento puede pasar a través de la placenta, pero aún no se ha identificado un impacto negativo en el desarrollo del feto.
Durante las pruebas, se determinó que el uso de paracetamol durante el embarazo (especialmente en la segunda mitad) aumenta la probabilidad de asma, trastornos respiratorios, sibilancias y síntomas de alergia en un niño.
Debe tenerse en cuenta que en el tercer trimestre, los efectos tóxicos de las enfermedades infecciosas pueden ser tan peligrosos como los efectos de medicamentos individuales. Con la hipertermia, es probable que la madre tenga hipoxia en el feto.
Cuando usa drogas en el segundo trimestre (más específicamente, a partir del tercer mes y aproximadamente hasta la semana 18), el niño puede experimentar anomalías en el desarrollo de los órganos internos, que a menudo se manifiestan después del nacimiento. Debido a esto, el medicamento en este período se usa solo esporádicamente y únicamente como último recurso.
Pero al mismo tiempo, este medicamento en particular se considera el analgésico más seguro para las mujeres embarazadas.
Tomar grandes cantidades de la droga durante el embarazo puede tener un impacto negativo en los riñones y el hígado. Si una mujer embarazada tiene fiebre en relación con el SARS o la influenza, se requiere que paracetamol tome 0,5 comprimidos por uso. Esta terapia debe durar un máximo de 7 días.
Solo una cantidad mínima del medicamento pasa a la leche materna durante la lactancia. Esto le permite no interrumpir la lactancia materna en los casos en que el medicamento se usa durante un máximo de 3 días seguidos.
Durante la lactancia, se permite tomar un máximo de 3 a 4 tabletas de 0.5 g por día (las tabletas se toman después del procedimiento de alimentación). Se recomienda alimentar la próxima vez al menos 3 horas después de tomar la droga.
Efectos secundarios Paracetamol
Las manifestaciones negativas después de tomar el medicamento generalmente tienen la forma de signos de sensibilidad severa (alergias): prurito, angioedema, urticaria y erupción cutánea.
A veces, el uso del fármaco conduce al desarrollo de trastornos de hematopoyesis (trombocito, neutro, leuco o pancitopenia, así como agranulocitosis) y síntomas dispépticos.
El uso prolongado en grandes porciones puede provocar un efecto hepatotóxico.
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Sobredosis
Manifestaciones de intoxicación que se producen el primer día: palidez de la piel, dolor en la zona abdominal, náuseas, acidosis metabólica, vómitos, anorexia y la degradación del metabolismo de la glucosa.
Después de las 12 a las 48 horas, pueden aparecer síntomas de disfunción hepática.
En sobredosis severa, se observa pancreatitis, insuficiencia hepática (hay encefalopatía progresiva en su fondo), insuficiencia de la actividad renal en la forma aguda (acompañada de necrosis de la naturaleza tubular), arritmia y estado comatoso.
En algunos casos, cuando se envenena con Paracetamol, puede ocurrir la muerte (con intoxicación muy grave).
Para el tratamiento de trastornos, la víctima requiere la introducción de metionina con acetilcisteína (en el período de 8 a 9 horas), que son precursores de los procesos de unión al glutatión y, con ello, donantes de categorías SH.
La terapia posterior depende de la prescripción del medicamento y su nivel dentro de la sangre.
Interacciones con otras drogas
El fármaco debilita la eficacia de los fármacos uricosúricos. El uso junto con grandes porciones de la droga mejora los efectos de los anticoagulantes (al reducir la producción de procoagulantes dentro del hígado).
Los medicamentos que promueven la inducción de procesos de oxidación de microsomas dentro del hígado, así como los medicamentos hepatotóxicos y alcohol etílico aumentan la producción de productos metabólicos hidroxilados con actividad farmacológica, lo que puede causar una intoxicación grave incluso con una sobredosis mínima.
La eficacia del fármaco disminuye con el uso continuado de barbitúricos. El alcohol etílico provoca la aparición de pancreatitis en forma aguda. Los medicamentos que inhiben la oxidación de los microsomas dentro del hígado reducen la probabilidad de efectos hepatotóxicos.
La combinación prolongada con otros AINE puede provocar papilitis necrótica, nefropatía analgésica, así como el desarrollo de la etapa terminal (distrófica) de la insuficiencia renal.
La combinación de paracetamol (en grandes porciones) con salicilatos durante un período prolongado de tiempo aumenta el riesgo de desarrollar carcinoma renal o urinario. Diflunisal 50% aumenta los valores plasmáticos de paracetamol, lo que aumenta la probabilidad de hepatotoxicidad.
Las sustancias mielotóxicas potencian las propiedades hematotóxicas de los fármacos; Los antiespasmódicos conducen a un retraso en su absorción; El colesterol con enterosorbentes reduce su biodisponibilidad.
Duracion
El paracetamol en supositorios y jarabe se puede usar dentro de los 24 meses desde el momento de la liberación del medicamento. La vida útil de las tabletas es de 36 meses.
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Análogos
Paracetamol contiene sustancias como Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan con Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs y Paracetamol Extratab con Panado Daleron, así como Paracetamol UBF y Efferalgan.
Medicamentos que tienen un mecanismo de acción similar, pero un ingrediente activo diferente: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin y Solpadein con cafeína y Vervex, y además, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra y Femizol.
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Opiniones
El paracetamol se menciona con mayor frecuencia en el contexto del tratamiento de niños, ya que es más probable que se infecten con el SARS, y el medicamento es más efectivo en tales enfermedades.
En general, los padres dejan comentarios positivos sobre el medicamento: baja la temperatura rápidamente y reduce la gravedad de los síntomas negativos de la fiebre. Al mismo tiempo, es bien tolerado por personas de diferentes edades: rara vez provoca el desarrollo de signos negativos típicos de los AINE.
Los médicos están pidiendo que no se olvide que el medicamento elimina solo las manifestaciones de la enfermedad, no lo elimina por sí mismo, y también le recuerda que para obtener un efecto positivo es muy importante elegir la forma de liberación del medicamento y calcular la dosis requerida.
¡Atención!
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Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.