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Carvedilol
Último revisado: 23.04.2024
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El carvedilol es una sustancia no selectiva que bloquea la acción de los receptores beta-adrenérgicos y, además, bloquea selectivamente la actividad de los receptores α.
No demuestra un efecto simpaticomimético interno, reduce la carga general en las aurículas mediante el bloqueo selectivo de los receptores adrenérgicos α. La realización de un bloqueo no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos conduce a la inhibición de la ASD renal (reducción del efecto de la intraplasma renina) y al debilitamiento de la presión arterial junto con la frecuencia cardíaca, y además de este gasto cardíaco. El bloqueo de los receptores α ayuda a la vasodilatación periférica, lo que conduce a una disminución de la resistencia vascular.
Farmacodinámica
La combinación de efectos tales como el bloqueo de la actividad del receptor β y la vasodilatación conduce a las siguientes reacciones:
- se evita que las personas con CI desarrollen dolor, así como la isquemia miocárdica;
- en personas con aumento de la presión arterial, disminuyen;
- en pacientes con insuficiencia del flujo sanguíneo y disfunción del ventrículo izquierdo, hay una disminución en el tamaño del ventrículo izquierdo, acompañada por un aumento en su liberación fraccional y una mejora en los procesos hemodinámicos.
El fármaco no tiene efecto sobre el metabolismo de los lípidos.
Farmacocinética
El nivel de biodisponibilidad de la sustancia carvedilol es del 25%. Los valores de Сmax se registran después de la expiración de la 1ª hora desde el momento de la administración oral del medicamento. El medicamento tiene una relación lineal entre los valores sanguíneos y la porción administrada. El nivel de biodisponibilidad no cambia bajo la influencia de los alimentos consumidos.
El carvedilol es un elemento con alta lipofilicidad. Alrededor del 98-99% del componente se sintetiza con proteínas de la sangre. El término vida media equivale a 6-10 horas. Los volúmenes en el 1er paso intrahepático son 60-75%. El volumen de distribución es igual a 2 l l / kg. Los valores de aclaramiento intraplasma - 590 ml por minuto.
Los procesos del metabolismo del carvedilol tienen lugar dentro del hígado durante la oxidación por glucuronización que ocurre con el anillo de fenol. La dimetilación y la hidroxilación asociadas con el anillo aromático conducen a la formación de 3 componentes metabólicos, lo que demuestra la actividad de bloqueo β.
Durante la fase preclínica, se encontró que el elemento metabólico 4'-hidroxi-fenol ha aumentado 13 veces (en comparación con el carvedilol) la actividad. Los niveles sanguíneos de elementos metabólicos son aproximadamente diez veces más bajos que los niveles de carvedilol. Los 2 componentes metabólicos restantes (hidroxicarbazol) tienen propiedades antioxidantes y adreno-bloqueantes intensas. El efecto antioxidante de los productos de degradación supera el efecto del carvedilol entre 30 y 80 veces.
La eliminación de las drogas se hace con bilis (y luego con heces). Una pequeña parte de la droga se elimina a través de los riñones.
Las personas mayores tienen una mayor tasa de carvedilol (hasta 50%).
Los valores de la biodisponibilidad de la sustancia en pacientes con cirrosis hepática se cuadruplicaron, y los parámetros sanguíneos, cinco veces más altos que en una persona sana.
En individuos con insuficiencia renal (el indicador KK es ≤ 20 ml por minuto) y un nivel elevado de presión arterial, se registra un aumento del 40-55% de los valores en sangre del fármaco (en comparación con las personas sin insuficiencia renal).
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Dosificación y administración
El carvedilol se toma por vía oral, sin hacer referencia a la ingesta de alimentos. Si el paciente tiene insuficiencia de la función CAS, el medicamento debe tomarse junto con el alimento (esto aumenta la absorción, lo que le permite reducir la probabilidad de colapso ortostático).
Con valores elevados de presión arterial.
Tomar el medicamento debe ser 1-2 veces al día. Se aconseja a los adultos que tomen 12.5 mg por día durante los primeros 1-2 días. El tamaño de la porción de mantenimiento por día es de 25 mg. Cuando la necesidad puede ser un aumento gradual de las porciones con descansos de 14 días (mínimo) hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 50 mg.
Las personas mayores primero deben tomar 12,5 mg del medicamento al día. Esta porción es suficiente para su uso posterior.
En el caso de un aumento de los valores de la presión arterial por día, no se puede tomar más de 50 mg del medicamento.
En el caso de la angina con una forma estable.
Los primeros 1-2 días del curso deben consumirse 25 mg por día (divida la porción en 2 aplicaciones). La porción de mantenimiento es de 50 mg (en 2 usos). Durante el día, no puede tomar más de 0.1 g de medicamento (para 2 dosis).
En los primeros 1 o 2 días, las personas de edad avanzada deben tomar 12,5 mg de medicamento 1 vez. Después de eso, se realiza una transición a una porción de mantenimiento de 50 mg (dividida en 2 usos). En pacientes mayores, esta es la porción máxima.
El fallo del CAS, que tiene una forma crónica.
El carvedilol se usa como un elemento auxiliar en la terapia estándar con la introducción de inhibidores de la ECA, medicamentos digitales, diuréticos y vasodilatadores. Para comenzar a tomar el medicamento, es necesario que el paciente permanezca estable durante el último mes antes de continuar con el uso de carvedilol. Además, para tomar el medicamento, necesita que la frecuencia cardíaca sea superior a 50 latidos por minuto, y el indicador de presión arterial sistólica está por encima de 85 mmHg.
En primer lugar, tomar 6,25 mg por día (1 vez). Si no hay complicaciones, aumente gradualmente la porción con un mínimo de 14 días: primero, 6.25 mg 2 veces al día, luego 12.5 mg 2 veces y luego 25 mg (2 veces).
A las personas con un peso de ≤ 85 kg por día se les puede administrar un máximo de 50 mg (para 2 usos), y para las personas con un peso de ≥85 kg, 0,1 g (para 2 usos). En este último caso, salvo personas con insuficiencia de la función CAS. Aumentar las porciones producidas sólo bajo la supervisión de un médico.
Al comienzo del tratamiento, puede haber un ligero empeoramiento de las manifestaciones de la enfermedad (especialmente en individuos que toman diuréticos en grandes porciones o en una forma grave de patología). No es necesario cancelar el medicamento en caso de tales violaciones, solo debe negarse a aumentar su parte.
Durante la terapia, el paciente debe ser monitoreado constantemente por un terapeuta (o cardiólogo). Antes del aumento de la porción, se requiere examinar al paciente adicionalmente (averiguar el peso, los indicadores de la función hepática, la presión arterial con frecuencia cardíaca y la estabilidad de la frecuencia cardíaca). Cuando se registran retención de líquidos o síntomas de descompensación, se deben realizar procedimientos sintomáticos (aumentando la cantidad de diuréticos). Al mismo tiempo, no es necesario aumentar la porción del fármaco (al menos hasta el momento en que se estabiliza el estado general del paciente).
En algunas situaciones, es necesario reducir la dosis del medicamento o cancelarlo por un tiempo (en tales casos, se puede realizar la dosificación de la dosis).
Si se interrumpe la terapia, debe reanudarse a partir de la porción mínima (1 dosis única por día, 6,25 mg). Luego la dosis se incrementa gradualmente, siguiendo las instrucciones anteriores.
Con la abolición de la droga se requiere una disminución gradual de las porciones en un período de 1-2 semanas.
Uso Carvedilola durante el embarazo
Carvedilol está prohibido prescribir durante la lactancia y el embarazo. Las pruebas con la participación de animales no confirmaron el efecto teratogénico de los fármacos, pero hubo muy pocas pruebas clínicas que investigaron la seguridad de su uso en este grupo de mujeres. El medicamento puede reducir los valores de la circulación placentaria, lo que puede causar la muerte fetal dentro del útero o el nacimiento prematuro. El uso del medicamento durante el embarazo puede desencadenar hipoglucemia en un bebé recién nacido o en un feto y, además, hipotermia, bradicardia severa o insuficiencia pulmonar y complicaciones cardiorrespiratorias.
El uso de drogas en mujeres embarazadas está permitido solo en situaciones donde los beneficios probables de su administración son más esperados que el riesgo de consecuencias negativas para el niño. Cuando tome medicamentos para una mujer embarazada, debe interrumpirse 2-3 días antes de la fecha de vencimiento del parto. Si no se sigue esta recomendación, se deben monitorear los primeros 2-3 días para monitorear la condición del recién nacido.
Al realizar pruebas con la participación de animales, se reveló la capacidad de una molécula con sus elementos metabólicos para la excreción con la leche materna. Por lo tanto, cuando use drogas durante este período, debe abandonar la lactancia materna.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- fallo de la función CCC en la fase descompensada;
- enfermedades obstructivas que afectan el sistema broncopulmonar (etapa crónica);
- Bloqueo AV (grado 2-3);
- Y;
- shock cardiogénico;
- bradicardia (los indicadores de frecuencia cardíaca son ≤50 latidos por minuto);
- signos de alergia asociados con el ingrediente activo u otros elementos del medicamento;
- SSS (esto incluye bloqueo cardíaco sinoauricular);
- angina variante
- feocromocitoma no tratado;
- combinación con inyecciones parenterales de verapamilo o diltiazem en la región vascular;
- una fuerte disminución de la presión con presión arterial sistólica por debajo de 85 mm Hg;
- patologías que afectan a los vasos periféricos;
- malabsorción de glucosa-galactosa;
- hipolactasia, que es hereditaria;
- Falta de lactasa Lappa.
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Efectos secundarios Carvedilola
Entre los eventos adversos:
- Daño a la función hematopoyética: estadio leve de trombocitopenia;
- Trastornos metabólicos: hipervolemia, colesterol o glucemia, retención de líquidos y edema periférico. La hiperglucemia suele desarrollarse en diabéticos;
- Trastornos del SNC: problemas para dormir, mareos, síncope, depresión, dolores de cabeza y parestesias;
- deficiencia visual: irritación ocular, trastornos de la función visual y reducción en la producción de lágrimas;
- problemas que afectan a la uretra: trastornos de la uretra, edema periférico y insuficiencia de la función renal;
- Trastornos del tracto gastrointestinal: diarrea, náuseas, membranas mucosas orales secas, dolor, que afecta el área abdominal, estreñimiento, vómitos y aumento de los valores de transaminasas;
- Disfunción sexual: impotencia o hinchazón, afectando los genitales;
- Daño a la función del sistema cardiovascular: un trastorno de los procesos de flujo sanguíneo periférico, bradicardia o colapso ortostático;
- Trastornos de la AOD: dolor que afecta a las extremidades;
- problemas con la función respiratoria: disnea (síndrome obstructivo) en pacientes con EPOC y sequedad nasal de la mucosa nasal;
- Manifestaciones asociadas a las capas subcutáneas y epidermis: picazón, erupción cutánea, alergia, urticaria, síntomas similares a la psoriasis o al liquen plano. Si un paciente tiene psoriasis, sus manifestaciones epidérmicas pueden empeorar;
- otra: debilidad sistémica;
- trastornos raros: bloqueo AV, exacerbación de manifestaciones de enfermedades que afectan a los vasos periféricos (claudicación intermitente, enfermedad de Raynaud, etc.) o angina de pecho.
El uso de Carvedilol puede provocar el desarrollo de diabetes mellitus latente previamente, empeoramiento del curso de la diabetes existente, así como una regulación inadecuada de los valores séricos de azúcar.
Como resultado de la titulación de fármacos, la actividad contráctil del miocardio rara vez puede reducirse.
Sobredosis
La sobredosis puede provocar una caída severa de la presión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca, vómitos, espasmos bronquiales, pérdida de conciencia, trastornos respiratorios, shock cardiogénico, convulsiones y paro cardíaco.
Cuando se requiere tratamiento para monitorear la función de los principales sistemas del cuerpo. Las personas con intoxicación deben ser colocadas en cuidados intensivos cuando sea necesario.
Actividades de apoyo: para prevenir la bradicardia severa - en / en la introducción de 0.5-2 mg de atropina; mantener el trabajo del sistema cardiovascular: usar glucagón (al principio con un método de inyección de agua de 1 a 10 mg, y luego con una infusión intravenosa de 2 a 5 mg por hora). También se utilizan simpaticomiméticos (dobutamina o isoprenalina con epinefrina), cuya porción está determinada por el peso del paciente.
En el caso de la bradicardia, refractaria a la farmacoterapia, se realiza una estimulación eléctrica cardíaca. Para eliminar el espasmo bronquial, los simpaticomiméticos β se utilizan mediante infusión o inhalación IV; Además, funciona bien en / en la introducción de la aminofilina. Las convulsiones se eliminan administrando diazepam a baja velocidad.
Debido a que el carvedilol se sintetiza a alta velocidad con proteínas de la sangre, la hemodiálisis será inefectiva.
En caso de intoxicación grave, los procedimientos de apoyo se llevan a cabo durante bastante tiempo, porque la redistribución y excreción de las drogas se lleva a cabo lentamente. La duración de este curso está determinada por la condición del paciente (hasta que se logra la estabilidad).
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Interacciones con otras drogas
Fármacos antiarrítmicos y antagonistas del Ca.
Después del uso combinado de carvedilol y diltiazem, amiodarona o verapamilo, a veces se desarrolla hipotensión o bradicardia. En tales pacientes, se requiere monitorear el nivel de presión arterial y los valores de ECG.
El efecto sinérgico de la medicación y los antagonistas del Ca puede conducir a una anomalía cardíaca con una anomalía con la aparición de descompensación.
Es necesario vigilar estrechamente a los pacientes que combinan el fármaco con sustancias antiarrítmicas de primera clase o amiodarona. Existe evidencia de la aparición de bradicardia, fibrilación ventricular o paro cardíaco después de comenzar a usar carvedilol por personas que usan amiodarona.
En el caso de la administración parenteral de un agente antiarrítmico, se puede observar una insuficiencia de la función CVS (fármacos antiarrítmicos de las clases a o Ic).
Existe evidencia del desarrollo de bradicardia en el caso de una combinación de una sustancia con metildopa o guanetidina, y además, guanfacina, reserpina o IMAO (excluyendo IMAO-B). Con tales combinaciones, necesitas seguir el ritmo del latido del corazón.
Está prohibido administrar el medicamento con dihidropiridinas, ya que puede provocar una insuficiencia de CAS o una caída severa de la presión arterial.
Cuando se combina con nitratos, se produce una disminución de la presión arterial.
La administración de fármacos con digoxina provoca un aumento en los índices de equilibrio de digitoxina con digoxina (en un 13% y un 16%). Cuando se usa una combinación de este tipo, es necesario determinar los valores sanguíneos de digoxina antes del inicio de la terapia y en el momento en que se complete la selección de la porción de soporte.
El fármaco potencia la actividad antihipertensiva de fármacos de otras categorías farmacológicas (barbitúricos, vasodilatadores, fenotiazinas con tricíclicos, bebidas alcohólicas y antagonistas de los receptores α1).
La administración junto con la ciclosporina requiere la determinación de sus valores sanguíneos, ya que pueden aumentar.
Fármacos antidiabéticos (insulina entre ellos).
El medicamento es capaz de nivelar los síntomas de la hipoglucemia; Además, puede potenciar la acción de las sustancias hipoglucemiantes y de la insulina. En este sentido, se requiere monitorear constantemente los indicadores séricos de azúcar en estos pacientes.
Con la introducción de medicamentos junto con la clonidina y la necesidad de cancelar ambos medicamentos, primero debe cancelar el Carvedilol y luego reducir gradualmente la cantidad de clonidina.
En el caso de la necesidad del uso de anestesia por inhalación, es necesario recordar que los anestésicos, cuando se combinan con el fármaco, conducen a la aparición de efectos inotrópicos y antihipertensivos negativos.
La eficacia terapéutica del medicamento se debilita cuando se combina con sustancias que atrapan el sodio con un líquido dentro del cuerpo (medicamentos anestésicos antiinflamatorios, estrógenos y GCS).
Las personas que usan fluoxetina, verapamilo, cimetidina con haloperidol, barbitúricos, ketoconazol con rifampicina o eritromicina (sustancias que disminuyen o inducen la acción de las enzimas hemoproteínas P450) deben estar bajo control médico, ya que los niveles de carvedilol pueden incrementarse mediante inyección, debido a la inyección. Cuando se utilizan inductores).
Introducción junto con ergotamina conduce al desarrollo de un fuerte efecto vasoconstrictor.
La combinación con sustancias que bloquean la actividad neuromuscular conduce a una potenciación del bloqueo de este efecto.
El uso en combinación con simpaticomiméticos (adrenomiméticos α y β) aumenta la probabilidad de un aumento de la presión arterial y el desarrollo de bradicardia fuerte.
Solicitud para niños
En personas menores de 18 años de edad, no se designa el carvedidol porque no hay información para este subgrupo de tratamiento con respecto a su eficacia y seguridad terapéutica.
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Análogos
Los análogos de las drogas son las sustancias Corvazan, Dilatrend y Coriol con Acridilol.
Opiniones
El carvedilol recibe buenas revisiones de los médicos especialistas: se considera efectivo en el tratamiento de la insuficiencia de la función cardíaca, así como un medio para monitorear los procesos de conducción AV en el caso de la fibrilación auricular. Además, se le permite asignarlo para reducir los valores elevados de la presión arterial, lo que aumenta su valor como un medicamento.
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