Águila

Orlip tiene un principio de influencia periférico; es un medicamento utilizado para la obesidad. El componente orlistat es una sustancia específica que tiene un poderoso efecto inhibidor sobre las lipasas en el tracto gastrointestinal (tiene un efecto duradero).

El efecto farmacológico de las drogas se realiza dentro del intestino delgado y la luz gástrica: los ligamentos covalentes se forman con regiones serinas activas de las lipasas pancreáticas y gástricas. La enzima inactivada en este caso pierde la capacidad de descomponer las grasas de la dieta, que vienen en forma de triglicéridos, y además, el efecto sobre los ácidos grasos libres absorbidos y los monoglicéridos. [1]

Indicaciones Águila

Se utiliza en combinación con un régimen dietético (hipocaloricidad moderada) en personas obesas (IMC ≥ 30 kg / m2) o personas con sobrepeso (IMC ≥ 28 kg / m2), incluidas aquellas que tienen factores de riesgo asociados con la obesidad.

La introducción de orlistat debe cancelarse después de 3 meses, si no se registra una pérdida de peso de al menos un 5% en comparación con el nivel inicial.

Forma de liberación

El fármaco se produce en forma de cápsulas, en una cantidad de 10 piezas dentro de la placa celular. La caja contiene 3 de esos registros.

Farmacocinética

Absorción.

Las pruebas en voluntarios con peso normal y obesos han demostrado que el efecto del peso sobre las tasas de absorción es extremadamente bajo. Después de 8 horas después de la administración oral de medicamentos, no se registró la sustancia inalterada dentro del plasma sanguíneo, de lo cual podemos concluir que su indicador es inferior a 5 ng / mol. [2]

En general, con la introducción de porciones terapéuticas de Orlip, fue posible determinar el orlistat inalterado dentro del plasma sanguíneo solo esporádicamente; al mismo tiempo, sus indicadores fueron muy bajos (<10 ng / ml o 0.02 μmol). Al mismo tiempo, no se observaron signos de acumulación, lo que confirma la débil absorción del fármaco. [3]

Procesos de distribución.

No se puede detectar el volumen de distribución porque el fármaco se absorbe mal. In vitro, más del 99% del fármaco se sintetiza con proteína intraplásmica sanguínea (la mayor parte con albúmina y lipoproteínas). Los volúmenes mínimos de orlistat pasan al interior de los eritrocitos.

Procesos de intercambio.

La información obtenida durante las pruebas con animales mostró que los procesos metabólicos del orlistat se realizan principalmente a través de las paredes del tracto gastrointestinal. Aproximadamente el 42% de los valores mínimos de los fármacos que se someten a absorción total en individuos obesos son 2 de los principales productos metabólicos de Orlip: M1 con MZ.

Las moléculas de los tipos M1 y M3 tienen un anillo de β-lactona abierto y ralentizan bastante débilmente la actividad de la lipasa (1000 y también 2500 veces menos que el orlistat). Dado un efecto retardador tan débil y valores plasmáticos bajos (el nivel promedio es, respectivamente, 26 y 108 ng / ml), después de la administración de porciones terapéuticas, se considera que estos productos metabólicos no tienen actividad farmacológica.

Excreción.

El fármaco no absorbido se elimina principalmente con las heces (aproximadamente el 97% de la dosis y el 83% sin cambios).

La excreción renal acumulada de todas las sustancias que se sintetizan estructuralmente con orlistat es menos del 2% de la ración. El plazo hasta la excreción completa de los medicamentos (junto con la orina y las heces) es de 3-5 días. Las proporciones de las vías de excreción del fármaco en voluntarios con sobrepeso y peso normal son completamente similares. Tanto los elementos metabólicos M1 con MZ como el orlistat pueden excretarse en la bilis.

Dosificación y administración

A los adultos se les prescribe el uso de la 1ª cápsula de 0,12 g (con agua corriente) inmediatamente antes de comer, junto con ella, o durante la siguiente hora después. Si omite comer o comer alimentos bajos en grasa, se permite omitir el uso de Orlip.

Los pacientes deben consumir una dieta equilibrada, una dieta baja en calorías en forma moderada, que contenga alrededor del 30% de las calorías (en forma de grasas). Se requiere comer muchas verduras junto con frutas. La cantidad diaria de proteínas con grasas, así como de carbohidratos, debe dividirse en 3 comidas diarias.

Exceder la dosis estándar de fármacos (0,12 g 3 veces al día) no potencia el efecto del fármaco.

El uso de orlistat conduce a un aumento en la secreción de grasa junto con las heces después de 24 a 48 horas desde el momento de tomar el medicamento. Al final de la terapia, la secreción de grasa en las heces vuelve a su volumen original después de 48-72 horas.

• Solicitud para niños

No hay información sobre el uso de Orlip en pediatría.

Uso Águila durante el embarazo

No hay información clínica sobre el uso de orlistat durante el embarazo.

Las pruebas con animales no determinaron si hubo un efecto adverso directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo fetal / embrionario, el trabajo de parto o el desarrollo posnatal. Pero el uso de orlistat sigue estando prohibido durante el período especificado.

No hay información sobre si el orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se prescribe para la lactancia.

Contraindicaciones

Está contraindicado prescribir con un síndrome de malabsorción crónica o con intolerancia al elemento activo u otros componentes del fármaco.

Efectos secundarios Águila

Entre los síntomas secundarios:

• deterioro de la función del SN: habitualmente se desarrollan dolores de cabeza;
• trastornos asociados con el tracto respiratorio, el esternón y el mediastino: a menudo hay lesiones de las regiones inferior y superior del sistema respiratorio;
• problemas con el tracto gastrointestinal: secreción grasa del recto, dolor o malestar en el área abdominal, hinchazón acompañada de la secreción de una pequeña cantidad de deposiciones, esteatorrea, heces blandas, secreción aceitosa, evacuaciones imperiosas y aumento de las deposiciones se observan a menudo. A menudo puede haber heces blandas, daño a las encías o dientes, malestar o dolor en el área rectal e incontinencia fecal;
• violaciones de la actividad renal y urinaria: a menudo hay una infección de la uretra;
• problemas metabólicos: generalmente se desarrolla hipoglucemia;
• invasiones y otras infecciones: a menudo aparece la gripe;
• signos sistémicos: a menudo se observa debilidad;
• trastornos asociados con las glándulas mamarias y la función reproductiva: a menudo aparece dismenorrea;
• problemas mentales: a menudo se nota ansiedad.

Sobredosis

Las pruebas clínicas en personas con peso normal y obesidad que tomaron una porción de 0,8 g de orlistat o dosis reutilizables de 0,4 g 3 veces al día durante 15 días no mostraron el desarrollo de síntomas negativos notables. Además, las personas obesas tienen experiencia en el uso de fármacos 3 veces al día en una dosis de 0,24 g durante seis meses.

Por lo general, con una sobredosis de un medicamento durante las pruebas posteriores a la comercialización, los signos negativos estaban ausentes o eran similares a los observados con la introducción de porciones terapéuticas de los medicamentos.

En caso de intoxicación grave, es necesario controlar el estado del paciente durante 24 horas. La evidencia de las pruebas con animales y voluntarios sugiere que el efecto general que puede estar asociado con el efecto inhibidor de la lipasa del orlistat generalmente desaparece rápidamente.

Interacciones con otras drogas

Ciclosporina.

La combinación del fármaco con ciclosporina conduce a una disminución de los parámetros plasmáticos de esta última. Como resultado, la actividad inmunosupresora de la ciclosporina puede debilitarse. Debido a esto, esta combinación está prohibida. Pero con una estricta necesidad de usar estas sustancias al mismo tiempo, debe controlar regularmente los valores plasmáticos de ciclosporina. Los niveles plasmáticos de ciclosporina deben controlarse hasta que se estabilicen.

Acarbose.

Debido a que no se ha estudiado la interacción farmacocinética del fármaco con acarbosa, no se pueden combinar.

Anticoagulantes por vía oral.

La combinación de fármacos con warfarina y otros anticoagulantes requiere un control regular de los valores de INR.

Vitaminas solubles en grasa.

La administración con orlistat provoca un debilitamiento de la absorción de retinol, calciferol, tocoferol y vitamina K.Al mismo tiempo, en la mayoría de los pacientes que usaron el fármaco durante hasta 4 años completos, los valores normales de estas vitaminas también como β-caroteno, se observaron en pruebas clínicas.

Para garantizar una nutrición adecuada para las personas que hacen dieta, debe incluir más verduras y frutas en su dieta y tomar un suplemento multivitamínico para controlar su peso.

Si necesita multivitaminas, deben consumirse al menos 2 horas después de la introducción de orlistat, o por la noche, antes de acostarse.

Amiodarona.

La combinación del fármaco con amiodarona condujo a una ligera disminución de los parámetros de esta última dentro del plasma en un pequeño número de voluntarios. En las personas que usan amiodarona, no fue posible aclarar la importancia clínica de este síntoma, pero a veces puede ser importante. En las personas que combinan Orlip con amiodarona, se debe fortalecer la observación clínica y la monitorización del ECG.

Otras combinaciones.

La administración del medicamento junto con anticonvulsivos (lamotrigina o valproato) a veces conduce al desarrollo de convulsiones. No fue posible determinar la conexión entre estos fenómenos, pero se debe monitorear a los pacientes por la posible aparición de cambios en la intensidad o frecuencia de las convulsiones.

Ocasionalmente, se desarrolla hipotiroidismo o se debilita su control. No fue posible probar el mecanismo de esta violación, pero puede haber un debilitamiento de la absorción de levotiroxina o sales de yodo.

Existe información sobre una disminución de la actividad terapéutica de los fármacos antirretrovirales en personas con VIH, antipsicóticos (entre ellos litio) y antidepresivos, coincidiendo con el inicio del tratamiento farmacológico en personas con un curso patológico adecuadamente controlado. Debido a esto, antes de comenzar la terapia, se requiere evaluar cuidadosamente cualquier posible complicación para dichos pacientes.

Orlistat puede debilitar indirectamente la actividad de la anticoncepción oral, lo que a veces puede conducir a una concepción no planificada. En caso de diarrea grave, se deben utilizar métodos anticonceptivos adicionales.

Condiciones de almacenaje

El águila debe mantenerse fuera del alcance de los niños, en un lugar oscuro y seco, con temperaturas en el rango de 10-20˚С.

Duracion

Se permite el uso de Orlip dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Xenical, Orlikel y Xenistat con Olistat.

Reseñas

Orlip recibe críticas mixtas de los pacientes. Como un medio que le permite eliminar el exceso de peso, se considera efectivo, pero al mismo tiempo, se observa una gran cantidad y alta intensidad del desarrollo de efectos secundarios durante su uso.