Nuevos artículos
Drogas
Neofilina
Último revisado: 07.06.2024

Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
La neophilina es un broncodilatador del grupo de metilxantinas.
Indicaciones Neofilina
- Asma bronquial.
- Enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (bronquitis obstructiva crónica, enfisema pulmonar).
- Hipertensión pulmonar.
- Síndrome de apnea nocturna central.
Forma de liberación
Tabletas de acción prolongada.
Propiedades fisicoquímicas básicas:
- Tabletas 100 mg - color blanco, forma cilíndrica plana, biselado;
- Tabletas de 300 mg: color blanco, forma cilíndrica plana, biselado y ranurado.
1 tableta contiene monohidrato de teofilina en términos de teofilina: 100 mg o 300 mg;
Excipientes: monohidrato de lactosa, dispersión de copolímero de metacrilato de amonio, dispersión de copolímero de metacrilato, estearato de magnesio, talco.
Farmacodinámica
The mechanism of action is mainly due to blocking of adenosine receptors, inhibition of phosphodiesterases, increase of intracellular cAMP content, decrease of intracellular concentration of calcium ions, as a result of which the smooth muscle of bronchi, gastrointestinal tract, biliary tract, uterus, coronary, cerebral and pulmonary vessels relaxes, peripheral vascular resistance disminución; aumenta el tono de los músculos respiratorios (músculos intercostales y diafragma), reduce la resistencia vascular pulmonar y mejora la oxigenación en la sangre, activa el centro respiratorio de la médula oblongata, aumenta la sensibilidad al dióxido de carbono, mejora la ventilación alveolar, que conduce a una disminución en la gravedad y la frecuencia de los episodios; Elimina el angioespasmo, aumenta el flujo sanguíneo colateral y la oxigenación sanguínea, reduce el edema cerebral perifocal y general, reduce el licor y, en consecuencia, la presión intracraneal; Mejora las propiedades reológicas de la sangre, reduce la trombosis, inhibe la agregación plaquetaria (al inhibir el factor de activación de plaquetas y la prostaglandina F2α), normaliza la microcirculación; tiene un efecto antialérgico, inhibiendo la desgranulación de los mastocitos y reduciendo el nivel de mediadores de alergia (serotonina, histamina, leucotrienas); Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético debido a una disminución en la reabsorción del túbulo, aumenta la excreción de agua, iones de cloro, sodio.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la teofilina se absorbe por completo en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 90%, al tomar teofilina en forma de tabletas de acción prolongada, la concentración máxima se alcanza en 6 horas. La unión a las proteínas plasmáticas sanguíneas es: en adultos sanos, alrededor del 60%, en pacientes con cirrosis hepática, 35%. Penetra a través de barreras histohemáticas, distribuyendo en tejidos. Alrededor del 90% de la teofilina se metaboliza en el hígado con la participación de varias isoenzimas de citocromo P450 a metabolitos inactivos-ácido 1,3-dimetil úrico, ácido úrico 1-metil y 3-metilxantina. Excretado principalmente por los riñones en forma de metabolitos; Sin cambios excretados en adultos de hasta 13%, en niños, hasta el 50% de la droga. Penetra parcialmente en la leche materna. La vida media de eliminación de la teofilina depende de la edad y la presencia de enfermedades concomitantes y es la siguiente: en pacientes adultos con asma bronquial-6-12 horas; en niños de 6 meses - 3-4 horas; en fumadores - 4-5 horas; En personas de edad avanzada y en el caso de la insuficiencia cardíaca, la disfunción hepática, el edema pulmonar, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y la bronquitis, más de 24 horas, lo que requiere una corrección adecuada del intervalo entre la ingesta de fármacos.
Las concentraciones terapéuticas de teofilina en la sangre son: para el efecto del broncodilatador - 10-20 µg/ml, para un efecto excitatorio en el centro respiratorio - 5-10 µg/ml. Las concentraciones tóxicas son superiores a 20 µg/ml.
Dosificación y administración
La droga debe tomarse por vía oral entre 30 y 60 minutos antes de una comida o 2 horas después de una comida, bebiendo suficiente líquido. Una tableta de 300 mg se puede dividir en la mitad (100 mg de tabletas, no dividir), pero no debe aplastar, masticar o disolver en agua. En algunos casos, para reducir el efecto irritante en la mucosa gástrica, el medicamento debe tomarse durante o inmediatamente después de una comida.
El régimen de dosificación se establece individualmente, dependiendo de la edad, el peso corporal del paciente y las peculiaridades metabólicas.
La dosis diaria inicial para adultos y niños de 12 años de edad con peso corporal de más de 45 kg es de 300 mg (1 tableta de 300 mg una vez al día o 3 tabletas de 100 mg una vez al día). Después de 3 días de administración de medicamentos, la dosis diaria se puede aumentar a 450 mg (1½ tabletas de 300 mg), después de otros 3 días de tratamiento, si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 600 mg (1 tableta de 300 mg 2 veces al día o 3 tabletas de 100 mg 2 veces al día).
La escalada de dosis es posible solo si está bien tolerada.
En niños de 6 a 12 años de edad con peso corporal de 20-45 kg, la dosis diaria es de 150 mg (½ tableta 300 mg una vez al día). Después de 3 días de administración de medicamentos, la dosis diaria se puede aumentar a 300 mg (½ tableta 300 mg 2 veces al día), después de otros 3 días de tratamiento, la dosis diaria se puede aumentar a 450-600 mg (1½ tabletas 300 mg 1 vez al día o 1 tableta 300 mg 2 veces al día, o 3 tabletas 100 mg 2 veces al día).
Para pacientes de edad avanzada con enfermedades cardiovasculares, la dosis diaria recomendada es de 8 mg/kg de peso corporal. El efecto terapéutico máximo comienza a aparecer el día 3-4 después del inicio del tratamiento.
Para los pacientes que fuman, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente a 900-1050 mg (3-3½ 300 mg de tabletas).
Los pacientes con síndrome de apnea nocturna central pueden tomar una dosis única del medicamento a la hora de acostarse.
Se recomiendan aumentos de dosis adicionales en función de la determinación de las concentraciones de teofilina en suero.
La dosis debe seleccionarse individualmente, pero generalmente las tabletas se toman 2 veces al día. En pacientes con la manifestación clínica más grave de los síntomas, son apropiadas dosis más altas de la mañana o de la tarde.
Para los pacientes cuyos síntomas persisten por la noche o durante el día, independientemente de otra terapia o si no han recibido teofilina, la terapia puede complementarse con la dosis diaria de teofilina diaria recomendada por la mañana o la noche.
Al prescribir dosis altas, las concentraciones plasmáticas de teofilina se controlan durante el tratamiento (la concentración terapéutica está dentro de 10-15 µg/ml).
La dosis total no debe exceder 24 mg/kg de peso corporal para niños y 13 mg/kg para adultos. Sin embargo, la determinación de los niveles de teofilina en plasma 4-8 horas después de la administración y al menos 3 días después de cada cambio de dosis permite una evaluación más precisa de la necesidad de una dosis específica debido a la presencia de diferencias individuales significativas en el grado de excreción en pacientes individuales.
Niños.
El medicamento no debe usarse en niños menores de 6 años con un peso corporal de menos de 20 kg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros derivados xantinos (cafeína, pentoxifilina, teobromina), insuficiencia cardíaca aguda, angina pectoris, infarto agudo de miocardio, trastornos de ritmo cardíaco agudo, tachicardia paroxismal, pulmón, impulso, imperio severo y hiperotensión hipotensión de hideroscleza, hidesis clérigos, pulmones, pulmones, pulmones, hipotensión de hideroscleza, hidesis clérigos paroxisales, pulmones, hipotensión y hiperotensión de hidessprotensión de hideroscleza severaescardia. hemorrhagic stroke, glaucoma, retinal hemorrhage, bleeding in the anamnesis, gastric and duodenal ulcer (in exacerbation), gastroesophageal reflux, epilepsy, increased seizure readiness, uncontrolled hypothyroidism, hyperthyroidism, thyrotoxicosis, liver and/or renal dysfunction, porphyria, sepsis, Use en niños simultáneamente con Ephedrine.
Efectos secundarios Neofilina
Las reacciones adversas generalmente se observan a concentraciones plasmáticas de teofilina y GT; 20 mcg/ml.
Sistema respiratorio, órganos de tórax y mediastínicos: aumento de la tasa respiratoria.
Tracto gastrointestinal: acidez estomacal, disminución del apetito/anorexia con uso prolongado, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, reflujo gastroesofágico, exacerbación de la enfermedad de la úlcera péptica, estimulación de la secreción del ácido gástrico, la atonía intestinal, el hemorragia digestiva.
Tracto hepático y biliar: disfunción hepática, ictericia.
Sistema renal y urinario: mayor diuresis, especialmente en niños, retención urinaria en hombres de edad avanzada.
Metabolismo: hipocalemia, hipercalcemia, hiperuricemia, hiperglucemia, rabdomiolisis, acidosis metabólica.
Sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, irritabilidad, ansiedad, inquietud, agitación, alteración del sueño, insomnio, temblor, confusión/pérdida de conciencia, delirio, convulsiones, alucinaciones, estado presíncopal, encefalopatía aguda.
Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, disminución de la presión arterial, arritmias, cardialgia, mayor frecuencia de ataques de angina, extrasstolos (ventricular, supraventricular), insuficiencia cardíaca.
Sistema de sangre y linfática: aplasia de eritrocitos.
Sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluidos angioedema, reacciones anafilácticas y anafilactoides, broncoespasmo.
Piel y tejido subcutáneo: erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, picazón en la piel, urticaria.
Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal, debilidad, sensación de fiebre e hiperemia facial, mayor sudoración, disnea.
Parámetros de laboratorio: desequilibrio electrolítico, desequilibrio ácido-base y aumento de los niveles de creatinina sanguínea.
En la mayoría de los casos, los efectos secundarios disminuyen cuando se reduce la dosis del medicamento.
Informes de sospechas de reacciones adversas.
Informar las reacciones adversas sospechas después del registro de un medicamento es un procedimiento importante. Esto permite el monitoreo continuo de la relación beneficio/riesgo para el medicamento en cuestión. Los profesionales de la salud deben informar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de informes.
Sobredosis
La sobredosis se observa si la concentración de teofilina sérica excede 20 mg/ml (110 µmol/L).
Síntomas. Los síntomas graves pueden desarrollarse 12 horas después de una sobredosis con la forma de dosificación de liberación prolongada.
Tracto digestivo: náuseas, vómitos (a menudo formas severas), dolor epigástrico, diarrea, hematemesis, pancreatitis.
Sistema nervioso central: delirio, agitación, ansiedad, demencia, psicosis tóxica, temblor, aumento de los reflejos y convulsiones de las extremidades, hipertensión muscular. En casos muy severos, el coma puede desarrollarse.
Sistema cardiovascular: taquicardia sinusal, ritmo ectópico, taquicardia supraventricular y ventricular, hipertensión/hipotensión arterial, aguda disminución de la presión arterial.
Trastornos metabólicos: la acidosis metabólica, la hipocalemia (a través de la transferencia de potasio de plasma a células pueden desarrollarse rápida y severamente), hipofosfatemia, hipercalcemia, hipomagnesemia, hiperglucemia, rabdabdomyolisis.
Otros: alcalosis respiratoria, hiperventilación, insuficiencia renal aguda, deshidratación o aumento en otras manifestaciones de reacciones adversas.
Tratamiento. Interrupción del fármaco, lavado gástrico, carbón activado intravenoso, laxantes osmóticos (dentro de 1-2 horas después de la sobredosis); hemodiálisis. Control del nivel de teofilina en suero sanguíneo hasta la normalización de los índices, monitoreo de ECG y función renal.
Diazepam está indicado para el síndrome de convulsiones.
En pacientes sin asma bronquial, en caso de taquicardia severa, se pueden usar adrenoblockers β no selectivos. En casos severos, es posible acelerar la eliminación de teofilina por hemosorción o hemodiálisis.
La hipocalemia debe evitarse/prevenirse. En caso de hipocalemia, se requiere infusión intravenosa urgente de solución de cloruro de potasio, se requiere monitoreo de los niveles plasmáticos de potasio y magnesio.
Si se utilizan grandes cantidades de potasio, se puede desarrollar hipercalemia durante la recuperación. Si el nivel de potasio en plasma es bajo, la concentración de magnesio en plasma debe medirse lo antes posible.
Los fármacos antiarrítmicos que tienen una acción anticonvulsiva, como la lidocaína, deben evitarse en arritmias ventriculares debido al riesgo de empeoramiento de las convulsiones. Los antieméticos como la metoclopramida o el ondansetrón deben usarse para vómitos.
En taquicardia con débito cardíaco adecuado, es mejor no usar el tratamiento.
En una sobredosis potencialmente mortal con trastornos del ritmo cardíaco: administración de propranolol a pacientes no asmáticos (1 mg para adultos y 0.02 mg/kg de peso corporal para niños). Esta dosis se puede administrar cada 5-10 minutos hasta que el ritmo cardíaco se normalice, pero no exceda la dosis máxima de 0.1 mg/kg de peso corporal. El propranolol puede causar broncoespasmo severo en pacientes con asma, por lo que en tales casos se debe usar verapamilo.
El tratamiento adicional depende del grado de sobredosis y el curso de la intoxicación, así como los síntomas presentes.
Interacciones con otras drogas
Medicamentos que aumentan la eliminación de teofilina: aminoglutetetimida, antiepiléptico (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, primidona), hidróxido de magnesio, isoproterenol, litio, moracizina, rifampicina, ritonavir, sulfinpirirona, barbiturbulatos (especialmente fenobarbitina y pentobil. El efecto de la teofilina también puede ser menor en fumadores. En pacientes que toman uno o más de los medicamentos mencionados anteriormente concomitantemente con teofilina, es necesario monitorear la concentración de teofilina en suero y ajustar la dosis, si es necesario.
Medicamentos que reducen la eliminación de la teofilina: alopurinol, aciclovir, carbimazol, fenilbutazona, fluvoxamina, imipenem, isoprenalina, cimetidina, fluconazol, furosemida, pentoxifilina, disulfiram, interferón, nizatidina, antagonistas de calcio (verapamilos, DiltiAmem) Amiodarona, paracetamol, probenecid, ranitidina, tacrina, propafenona, propanolol, oxpentilline, isoniazid, lincomycin, metotrexate, zafirlukast, mexiletina, fluoroquinolonas (de la clacina, norfloxacina, cuando se usa ciprofloxacin itio, reduce el 60%, reduce el 60%, reduce el 60%, reduce el 60%, reduce los 60, reduce el ciproflacin it itio, reduce el 60, reduce el 60, reduce los 60, la itiofina, cuando se usa el ciprofloxacin itio, reduce los 60, reduce el ciproflacin. Enoxacina - por 30%), macrólidos (claritromicina, eritromicina), ticlopidina, tiabendazol, clorhidrato de viloxazina, anticonceptivos orales, vacuna contra la influenza. En pacientes que toman concomitantemente uno o más de los medicamentos mencionados anteriormente con teofilina, la concentración de teofilina en suero debe ser monitoreada y la dosis debe reducirse, si es necesario.
La concentración plasmática de teofilina puede disminuir mediante el uso concomitante de teofilina con medicamentos herbales que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
La administración conjunta de teofilina y fenitoína puede provocar niveles disminuidos de este último.
La efedrina mejora los efectos de la teofilina.
Se debe evitar la combinación de teofilina y fluvóxamina. Si es imposible evitar esta combinación, los pacientes deben tomar medias dosis de teofilina y monitorear cuidadosamente las concentraciones plasmáticas de este último.
Las combinaciones de teofilina y adenosina, benzodiacepina, halotano y lomustina deben usarse con especial precaución. La anestesia del halotano puede causar graves trastornos del ritmo cardíaco en pacientes que toman teofilina.
Simultaneous use of theophylline and large amounts of food and drinks containing methylxanthines (coffee, tea, cocoa, chocolate, coca-cola and similar tonic drinks), drugs containing xanthine derivatives (caffeine, theobromine, pentoxifylline), α and β-adrenergic agonists (selective and non-selective), glucagon should be avoided considering potentiation of Efectos de teofilina.
La administración conjunta de teofilina con β-adrenoblockers puede antagonizar su efecto de broncodilización; Con ketamina, quinolonas - reduce el umbral de la convulsión; Con adenosina, carbonato de litio y antagonistas del receptor β, reduce la efectividad de este último; Con Doxapram, puede causar estimulación del sistema nervioso central.
La teofilina puede potenciar los efectos de los diuréticos y la reserpina.
Se debe evitar el uso concomitante de teofilina y los antagonistas del receptor β, ya que la teofilina puede perder su eficacia.
Existe evidencia contradictoria para la potenciación de los efectos de teofilina en los estados de la influenza.
Los xantinos pueden exacerbar la hipocalemia debido a la terapia con agonistas de β-adrenorreceptores, esteroides, diuréticos e hipoxia. Esto se aplica a pacientes hospitalizados con asma severa y es necesario monitorear los niveles séricos de potasio.
Condiciones de almacenaje
Almacene en el paquete original a una temperatura que no exceda de 25 ° с.
Mantente fuera del alcance de los niños.
Instrucciones especiales
La teofilina debe administrarse solo cuando sea absolutamente necesaria y con precaución en la angina inestable pectoris, enfermedades cardíacas en las que se puede observar la taquiarritmia; En miocardiopatía obstructiva hipertrófica, disfunción renal y hepática, en hipertiroidismo, en porfiria aguda, en el alcoholismo crónico y enfermedades pulmonares, pacientes con antecedentes de enfermedad de úlcera péptica y pacientes mayores de 60 años.
Uso de teofilina en aterosclerosis severa, la sepsis es posible con precaución, bajo supervisión médica, si hay indicaciones para el uso de teofilina. La restricción sobre el uso de teofilina en el reflujo gastroesofágico se asocia con el efecto sobre los músculos lisos del esfínter cardioesofágico, lo que puede empeorar la condición del paciente en el reflujo gastroesofágico, aumentando el reflujo.
Fumar y el consumo de alcohol pueden conducir a un aumento en la eliminación de teofilina y, en consecuencia, a una disminución en su efecto terapéutico y la necesidad de dosis más altas.
Durante el tratamiento con teofilina, es necesario llevar a cabo un monitoreo cercano y reducir la dosis en pacientes con insuficiencia cardíaca, alcoholismo crónico, disfunción hepática (especialmente en cirrosis), con una concentración reducida de oxígeno en la sangre (hipoxemia), con fiebre, neumonía o infecciones virales (especialmente inflenza) debido a la posible disminución de la clara de la afectalina. Al mismo tiempo, es necesario monitorear los niveles plasmáticos de teofilina que exceden el rango normal.
Se requiere observación al tratar a los pacientes con úlcera péptica, arritmias cardíacas, hipertensión arterial, otras enfermedades cardiovasculares, hipertiroidismo o estados febriles agudos con teofilina.
Los pacientes con antecedentes de convulsiones deben evitar teofilina y usar tratamiento alternativo.
Se requiere una mayor atención al usar el medicamento en pacientes que padecen insomnio, así como en hombres de edad avanzada con antecedentes previos de agrandamiento de la próstata debido al riesgo de retención urinaria.
Si se requiere aminofilina (teofilina-etilendiamina), los pacientes que ya han estado usando teofilina deberían monitorear sus niveles plasmáticos de teofilina nuevamente.
Teniendo en cuenta la imposibilidad de garantizar la bioequivalencia de medicamentos individuales que contienen teofilina con liberación prolongada, cambiando de la terapia con la neophilina de medicamentos, en forma de tabletas de liberación prolongada, a otro producto medicinal del grupo de xantino con liberación prolongada se debe realizar mediante una titulización de dosis repetidas y después de la evaluación clínica.
Durante el tratamiento con teofilina, se debe tener especial cuidado en el asma severa. En tales situaciones, se recomienda monitorear el nivel de potasio sérico.
El empeoramiento de los síntomas del asma requiere atención médica urgente. En el caso de un ataque asmático agudo en un paciente que recibe teofilina de acción prolongada, la aminofilina intravenosa debe administrarse con mucha cautela.
La mitad de la dosis de carga recomendada de aminofilina (generalmente 6 mg/kg) debe administrarse con cautela, es decir, 3 mg/kg.
Si es necesario usar teofilina en niños con pyrexia o niños con epilepsia y convulsiones en la anamnesis, es necesario observar cuidadosamente su condición clínica y monitorear los niveles de teofilina en plasma. La teofilina no es la droga de elección para los niños con asma bronquial.
La teofilina puede alterar algunos valores de laboratorio: aumentar los ácidos grasos y los niveles de catecolamina en la orina.
En caso de desarrollo de reacciones adversas, es necesario controlar el nivel de teofilina en la sangre.
Información importante sobre excipientes.
Este medicamento contiene lactosa, por lo tanto, no debe usarse en pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Use durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
La teofilina penetra en la placenta.
El uso del medicamento durante el embarazo es posible en ausencia de una alternativa segura, si el beneficio esperado para la madre excede el riesgo potencial para el feto. En las mujeres embarazadas, la concentración de teofilina sérica debe determinarse con mayor frecuencia y la dosis debe ajustarse en consecuencia. La teofilina debe evitarse al final del período gestacional, ya que puede inhibir la contracción uterina y causar taquicardia en el feto.
Amamantamiento.
La teofilina penetra en la leche materna, por lo tanto, las concentraciones terapéuticas en el suero se pueden lograr en los niños. Su uso en madres de lactancia materna se permite solo si el beneficio anticipado para la madre excede el riesgo para el recién nacido.
La teofilina puede causar una mayor irritabilidad en el recién nacido, por esta razón, la dosis terapéutica de teofilina debe mantenerse lo más baja posible.
La lactancia debe llevarse a cabo inmediatamente antes de tomar el medicamento. Cualquier efecto de teofilina en los bebés debe ser monitoreado cuidadosamente. Si se necesitan dosis terapéuticas más altas, la lactancia debe suspenderse.
Fertilidad.
No hay datos clínicos sobre la fertilidad en humanos. Los efectos adversos de la teofilina en la fertilidad masculina y femenina se conocen a partir de datos preclínicos.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir el transporte del motor u otros mecanismos.
Teniendo en cuenta que los pacientes sensibles pueden experimentar reacciones adversas (mareos) al usar el medicamento, deben abstenerse de conducir vehículos y otras actividades que requieran concentración de atención mientras toman el medicamento.
Duracion
2 años.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Neofilina" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.