Mifepristona

La mifepristona es un fármaco que tiene un efecto antigestagénico. Es un esteroide sintético que actúa bloqueando los receptores de progesterona, lo que provoca cambios en el endometrio y debilita la unión del embrión a la pared uterina.

El medicamento se usa ampliamente en medicina en varios países para la interrupción médica del embarazo temprano (generalmente antes de las 9 semanas de gestación). En combinación con prostaglandinas como el misoprostol, la mifepristona puede inducir el aborto (interrupción del embarazo) al hacer que el útero se contraiga y expulse el óvulo y el feto en desarrollo.

Además, el fármaco también se utiliza para otros fines médicos, como la inducción del parto en casos de muerte fetal o para controlar la hiperglucemia en el síndrome de Icenko-Cushing.

Indicaciones Mifepristona

1. Interrupción temprana del embarazo : el medicamento se usa para interrumpir médicamente un embarazo en las primeras 9 semanas de embarazo. Combinada con prostaglandinas como el misoprostol, la mifepristona ayuda a inducir el aborto al hacer que el útero se contraiga y expulse el óvulo y el feto en desarrollo.
2. Inducción del parto en caso de muerte fetal : La mifepristona se puede utilizar para la inducción del parto en casos de muerte fetal, cuando el feto ha muerto en el útero.
3. Manejo de la hiperglucemia en el síndrome de Icenko-Cushing: el síndrome de Icenko-Cushing se caracteriza por un exceso de cortisol en el cuerpo. El medicamento se puede usar para controlar la hiperglucemia (alto nivel de azúcar en sangre) asociada con este síndrome mediante el bloqueo de los receptores de glucocorticoides.

Forma de liberación

El medicamento suele estar disponible en forma de comprimidos para administración oral. La dosis y el régimen de dosificación pueden variar según el propósito médico.

Farmacodinámica

La mifepristona es una antiprogesterona que actúa sobre los receptores de progesterona bloqueándolos. La progesterona es una hormona sexual femenina que desempeña un papel clave en la regulación del ciclo menstrual y el mantenimiento del embarazo.

El mecanismo de acción varía según cómo se utilice:

1. Acción abortiva: Como abortivo, la mifepristona se utiliza para interrumpir el embarazo. Penetra la barrera placentaria y se une a los receptores de progesterona en el endometrio (la capa interna del útero), lo que provoca la destrucción del tejido endometrial y la rotura de la placenta, lo que provoca la interrupción del embarazo.
2. Aborto con medicamentos: el medicamento también se puede usar en combinación con prostaglandina (generalmente misoprostol) para la interrupción médica del embarazo en el primer trimestre. Las prostaglandinas ayudan a fortalecer las contracciones uterinas y facilitar la expulsión del contenido uterino.
3. Tratamiento de afecciones ginecológicas: además de su acción abortiva, la mifepristona se puede utilizar para tratar algunas afecciones ginecológicas como la endometriosis y los miomas submucosos. En este caso, al bloquear los receptores de progesterona, el fármaco puede inducir cambios en el endometrio y reducir el tamaño de los miomas.

Farmacocinética

1. Absorción : La mifepristona suele absorberse bien en el intestino después de la administración oral. Puede administrarse por vía oral en forma de comprimidos.
2. Metabolismo : el fármaco sufre un extenso metabolismo en el hígado. El principal metabolito, la desmetilmifepristona, también tiene actividad farmacológica. Este proceso generalmente involucra enzimas del citocromo P450.
3. Excreción : La mifepristona y sus metabolitos generalmente se excretan con la orina y las heces, principalmente como metabolitos.
4. Semidisposición : La vida media de eliminación del fármaco es de aproximadamente 18 a 87 horas.
5. Unión a proteínas : la mifepristona se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

Dosificación y administración

El medicamento generalmente se usa en combinación con otro medicamento, como el misoprostol, para la terapia de aborto con medicamentos. A continuación se detalla la vía general de administración y dosis para este fin:

1. Posología : Generalmente se administra en una dosis de 200 mg. Ocasionalmente se puede prescribir una dosis de 600 mg, pero esto depende de las recomendaciones del médico y de las circunstancias clínicas específicas.
2. Cómo utilizar : La mifepristona generalmente se toma por vía oral en forma de tabletas. En la mayoría de los casos, se toma en presencia de personal médico que controla al paciente.
3. Momento de administración: La mifepristona generalmente se toma al comienzo de un procedimiento de aborto con medicamentos, generalmente en una clínica o centro de salud. Luego, después de un cierto número de horas o días (dependiendo del protocolo), se podrá tomar otro medicamento, como misoprostol, para completar el proceso de aborto.
4. Seguimiento : Es importante que la paciente esté bajo supervisión médica durante todo el proceso de aborto y posteriormente para monitorear su salud y brindarle el apoyo necesario.

Uso Mifepristona durante el embarazo

El uso de mifepristona (o cualquier otro fármaco) durante el embarazo sólo debe utilizarse bajo estricta supervisión médica y de acuerdo con las recomendaciones del médico. La mifepristona generalmente se usa exclusivamente para el aborto con medicamentos temprano (generalmente antes de las 9 semanas de gestación) cuando existe una indicación médica para el aborto.

Sin embargo, es importante tener en cuenta que el uso del medicamento durante el embarazo puede estar asociado con riesgos para la madre y el niño. Por lo tanto, la decisión de utilizarlo debe ser sopesada cuidadosamente por un médico, teniendo en cuenta las circunstancias de un embarazo en particular, los posibles efectos secundarios y los riesgos.

También es importante señalar que la mifepristona es un fármaco cuyo uso puede provocar la interrupción del embarazo, por lo que su uso durante el embarazo puede provocar un aborto si no es previsto o deseado.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica al propio fármaco o a cualquiera de sus componentes.
2. Embarazo ectópico no identificado .
3. Anemia (reducción de glóbulos rojos en la sangre) u otros trastornos sanguíneos graves.
4. Enfermedades que requieren tratamiento con anticoagulantes (anticoagulantes).
5. Enfermedades suprarrenales.
6. Insuficiencia renal o hepática.
7. Tomar anticoagulantes (anticoagulantes) cuando no se pueden suspender temporalmente.

Efectos secundarios Mifepristona

1. Aborto con medicamentos :

   • Sangrado: Puede ser abundante y durar varias semanas.
   • Dolores y calambres: En la parte baja del abdomen y en la parte baja de la espalda.
   • Dolores de cabeza.
   • Náuseas y vómitos.
   • Diarrea o heces líquidas.
   • Posible aumento de la temperatura corporal o fiebre.

2. Tratamiento de afecciones ginecológicas :

   • Trastornos menstruales: Sangrado menstrual inusual o cambios en el ciclo menstrual.
   • Dolores de cabeza.
   • Posibles náuseas y vómitos.
   • Fatiga o debilidad.

3. Efectos secundarios comunes :

   • Reacciones alérgicas: por ejemplo, erupción cutánea, picazón o hinchazón.
   • Cambios en los recuentos sanguíneos: por ejemplo, cambios en los niveles de hemoglobina o plaquetas.

Sobredosis

La información sobre sobredosis en la literatura médica es limitada debido a la toxicidad relativamente baja de este fármaco. Sin embargo, en caso de sobredosis, pueden producirse efectos secundarios indeseables como sangrado abundante, dolor abdominal bajo, mareos, náuseas y vómitos.

Interacciones con otras drogas

La mifepristona puede interactuar con otros medicamentos, alterando su eficacia, seguridad o provocando efectos secundarios indeseables. Pueden ocurrir interacciones cuando se toman diferentes medicamentos al mismo tiempo. Algunas de las posibles interacciones pueden incluir las siguientes:

1. Antihistamínicos: el medicamento puede aumentar el efecto sedante de los antihistamínicos como la difenhidramina.
2. Fármacos que afectan al sistema hepático: La mifepristona se metaboliza en el hígado, por lo que los fármacos que afectan la función hepática pueden alterar su metabolismo. Por ejemplo, los inhibidores o inductores del citocromo P450 (p. Ej., ketoconazol, rifampicina) pueden alterar los niveles de mifepristona en el cuerpo.
3. Medicamentos que reducen el sangrado: el uso simultáneo con anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) puede causar problemas de sangrado.
4. Fármacos que afectan al sistema reproductivo: Algunos fármacos, como la progesterona y sus derivados, pueden alterar la eficacia del fármaco.

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento suelen estar especificadas en las instrucciones de uso proporcionadas por el fabricante. Aquí están las recomendaciones generales:

1. Temperatura : La mifepristona generalmente debe almacenarse a temperatura ambiente, que suele ser de 15 a 30 grados Celsius (59 a 86 grados Fahrenheit).
2. Humedad : El medicamento debe almacenarse en un lugar seco para evitar la exposición a la humedad. No se recomienda el almacenamiento en condiciones de humedad o en el baño.
3. Luz : La mifepristona debe almacenarse en el paquete original o en un recipiente oscuro protegido de la exposición directa a la luz. Esto ayudará a evitar que el principio activo se descomponga cuando se exponga a la luz.
4. Otras recomendaciones : Es importante seguir las instrucciones del paquete y las recomendaciones de su médico con respecto al almacenamiento del medicamento. Algunas preparaciones de mifepristona pueden tener instrucciones de almacenamiento específicas adicionales, como la necesidad de guardarlas en el refrigerador.