Risperidona

La risperidona es un medicamento antipsicótico que pertenece a la clase de antipsicóticos atípicos. Se utiliza para tratar una variedad de trastornos mentales y conductuales. La risperidona fue aprobada por primera vez para uso médico en la década de 1990 y se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica desde entonces.

La risperidona funciona bloqueando o modulando los receptores en el cerebro, incluidos los receptores de dopamina y serotonina. Esto ayuda a corregir el desequilibrio de los productos químicos en el cerebro que se cree que es una de las causas de las condiciones psicóticas.

Indicaciones Risperidona

1. Trastorno autista: la risperidona puede usarse para reducir la agresión, los patrones de comportamiento repetitivos, la agitación y otros síntomas asociados con autismo en niños y adolescentes.
2. Trastornos del comportamiento en niños y adolescentes: se puede recetar risperidona para tratar la agresión, la agitación, el comportamiento autodestructivo y otros problemas de comportamiento en niños y adolescentes.
3. Trastornos de salud mental asociados con demencia: La risperidona puede usarse para reducir la agresión, la ansiedad y los síntomas psicóticos en adultos mayores con demencia.

Forma de liberación

1. Píldoras

Las tabletas de risperidona son la forma más común de liberación. Están disponibles en varias dosis como 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg y 4 mg. Las tabletas están destinadas a ser tomadas por vía oral, generalmente una o dos veces al día.

2. Tabletas solubles (tabletas orodispersibles)

Las tabletas soluble de risperidona (orodispersible) están diseñadas para aquellos que tienen dificultades para tragar tabletas regulares. Estas tabletas se disuelven en la boca, haciéndolas más fáciles de tomar. También están disponibles en diferentes dosis.

3. Solución para la administración oral

La risperidona en forma de solución oral proporciona una alternativa para los pacientes que les resulta difícil tomar tabletas. La solución permite una medición precisa de la dosis, lo cual es particularmente útil si necesita aumentar o disminuir lentamente la dosis.

4. Depo-injecciones (acción prolongada)

La risperidona también está disponible en forma de inyecciones de liberación prolongada que se administran por vía intramuscular (IM). Estas inyecciones, conocidas como depósito de risperidona o risperidona de liberación prolongada, son para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otras psicosis. Las inyecciones generalmente se administran una vez cada dos semanas y pueden proporcionar un nivel más estable del medicamento en la sangre, lo cual es conveniente para los pacientes que tienen dificultades para tomar pastillas regularmente.

Farmacodinámica

1. Acción dopaminérgica: la risperidona es un antagonista de los receptores de dopamina D2 y D3 en el cerebro. Esto tiene el efecto de bloquear la actividad de la dopamina en el sistema mesolímbico, lo que puede reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia, como las alucinaciones y los delirios.
2. Acción serotoninérgica: la risperidona también tiene una alta afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2A y 5-HT7. Esto puede ayudar a mejorar el estado de ánimo y la función cognitiva en pacientes con trastornos psiquiátricos.
3. Antagonismo del receptor α1-adrenérgico: la risperidona bloquea los receptores α1-adrenérgicos, lo que puede ayudar a mejorar algunos síntomas físicos, como la ansiedad y la agitación.
4. Antagonismo del receptor de histamina H1: la risperidona también tiene afinidad por los receptores de histamina H1, lo que puede afectar el sueño y la presión arterial.

Farmacocinética

1. Absorción: la risperidona generalmente se absorbe bien después de la administración oral y alcanza rápidamente las concentraciones de sangre máximas, generalmente en 1-2 horas.
2. Metabolismo: la risperidona se metaboliza en el hígado, donde se somete principalmente a procesos oxidativos, incluida la hidroxilación y la nemetilación N. El principal metabolito de la risperidona, 9-hidroxiriperidona, también tiene actividad antipsicótica.
3. Excreción: la risperidona y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones y el intestino. Alrededor del 70% de la dosis se excreta como metabolitos, principalmente a través de la orina, y el resto a través del intestino.
4. Período semi terminal: en adultos, el período semi terminal de risperidona es de aproximadamente 20 horas y el de 9-hidroxiperidona es de aproximadamente 21 horas.
5. Interacciones: la risperidona puede interactuar con otros medicamentos, incluidos inhibidores e inductores de la isoenzima CYP2D6 y CYP3A4, por lo tanto, cuando la administración concomitante con otros medicamentos, se debe tener en cuenta la posibilidad de tales interacciones.

Dosificación y administración

Para adultos en el tratamiento de la esquizofrenia:

• Dosis inicial: generalmente 2 mg por día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis se puede aumentar gradualmente a 4-6 mg al día, dependiendo de la respuesta individual y la tolerabilidad.
• Dosis máxima: no debe exceder los 16 mg por día.

Para adultos y niños mayores de 15 años en el tratamiento del trastorno bipolar:

• Dosis inicial: generalmente 2 mg por día.
• Dosis de mantenimiento: puede aumentarse en 1 mg por día a intervalos de un día, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Para los niños en el tratamiento de la irritabilidad asociada con los trastornos autistas:

• Dosis inicial: depende del peso del niño. Para los niños que pesan menos de 20 kg, la dosis inicial es de 0.25 mg por día. Para los niños que pesan más de 20 kg, la dosis inicial es de 0.5 mg por día.
• Dosis de mantenimiento: la dosis puede aumentar en 0.25 mg (para niños que pesan menos de 20 kg) o 0.5 mg (para niños que pesan más de 20 kg) cada dos días, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad.
• Dosis máxima: generalmente no excede 3 mg por día.

Método de aplicación:

• La risperidona se puede tomar con o sin alimentos, dependiendo de sus preferencias y las recomendaciones de su médico.
• Las tabletas orodispersibles deben colocarse en la lengua, donde se disolverán, y deben emborracharse con agua.
• La solución oral debe medirse utilizando un dispositivo de dosificación especial que generalmente se suministra con el medicamento.
• Las inyecciones de acción prolongada son administradas por vía intramuscular por un proveedor de atención médica.

Uso Risperidona durante el embarazo

El uso de risperidona durante el embarazo solo debe usarse por razones médicas estrictas y bajo la supervisión de un médico. La risperidona es un medicamento antipsicótico atípico que a menudo se usa para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y otras enfermedades mentales. Sin embargo, su seguridad durante el embarazo aún no se ha establecido.

Algunos estudios sugieren que pueden ocurrir ciertos riesgos para la salud fetal con el uso de risperidona durante el embarazo, que incluye trabajo prematuro, bajo peso al nacer y otras anormalidades congénitas. Sin embargo, la decisión de usar risperidona durante el embarazo debe basarse en una evaluación de los beneficios para la madre en comparación con los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a la risperidona o cualquier otro componente del fármaco no deben usarlo.
2. Parkinsonismo: el uso de risperidona puede aumentar los síntomas del parkinsonismo, incluidos los temblores, la rigidez muscular y los trastornos del movimiento.
3. Enfermedad cerebrovascular: en pacientes con enfermedad cerebrovascular, como accidente cerebrovascular o aterosclerosis cerebral, el uso de risperidona puede aumentar el riesgo de efectos adversos graves, incluida la muerte.
4. Demencia: la risperidona puede aumentar el riesgo de muerte en pacientes de edad avanzada con demencia, especialmente aquellos con psicosis y ansiedad.
5. Obstrucción del intestinal paralítico: en pacientes con antecedentes de obstrucción intestinal paralítica, la risperidona debe usarse con precaución, ya que puede exacerbar esta condición debido a sus propiedades anticolinérgicas.
6. Embarazo y lactancia: el uso de risperidona durante el embarazo o la lactancia debe realizarse solo cuando sea estrictamente necesario y bajo supervisión médica.
7. Edad pediátrica: el uso de risperidona en niños menores de cierta edad debe realizarse solo bajo la prescripción de un médico y bajo su supervisión.
8. Obstrucción del intestinal paralítico: en pacientes con antecedentes de obstrucción intestinal paralítica, la risperidona debe usarse con precaución, ya que puede exacerbar esta condición debido a sus propiedades anticolinérgicas.

Efectos secundarios Risperidona

1. Somnolencia y fatiga.
2. Mareo.
3. Aumento o disminución del apetito.
4. Aumento de peso.
5. Preocupación y ansiedad.
6. Boca seca.
7. Trastornos digestivos como estreñimiento o diarrea.
8. Temblor (agitación) o debilidad muscular.
9. Trastornos menstruales en mujeres.
10. Problemas con la función sexual.

Además, en casos raros, la risperidona puede causar efectos secundarios más graves como:

1. Síntomas extrapiramidales como temblores, rigidez muscular, incapacidad para controlar los movimientos (agitación psicomotora).
2. Hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina en la sangre), lo que puede conducir a problemas de ciclo menstrual, agrandamiento de senos en hombres y mujeres y disminución de la libido y disfunción eréctil.
3. Aumento de los niveles de azúcar en la sangre y el riesgo de desarrollar diabetes.
4. Mayor riesgo de enfermedad cardiovascular.
5. Trastornos hepáticos.
6. Reacciones alérgicas potencialmente graves.

Sobredosis

1. Somnolencia o aturdido.
2. Equilibrar la incontinencia o los mareos.
3. Trastornos de la conciencia, incluido el coma.
4. Debilidad muscular o incontinencia urinaria.
5. Frecuencia cardíaca elevada o presión arterial.
6. Síntomas extrapiramidales como temblores, convulsiones o contracciones musculares.
7. Agitación psicomotora o inquietud.
8. Manifestaciones de agresión o trastornos conductuales.

Interacciones con otras drogas

1. Agentes de actuación central: el uso concomitante de risperidona con otros agentes psicotrópicos como sedantes, alcohol, pastillas para dormir y analgésicos puede aumentar la sedación y la depresión del sistema nervioso central.
2. Medicamentos que deprimen el sistema nervioso central: la interacción de la risperidona con otros medicamentos, como barbitúricos, fármacos anticolinérgicos y agentes antiparkinsonianos, puede conducir a un mayor efecto deprimente en el sistema nervioso central.
3. Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular: la risperidona puede aumentar el efecto hipotensivo de los medicamentos para reducir la presión arterial, así como causar arritmias en el uso concomitante con otros medicamentos que afectan el sistema cardiovascular.
4. Medicamentos metabolizados a través del sistema del citocromo P450: la risperidona puede afectar el metabolismo de otros fármacos metabolizados a través de isoenzimas del sistema del citocromo P450, lo que puede conducir a cambios en su concentración en la sangre y un posible fortalecimiento o debilitamiento del efecto de estos medicamentos.
5. Medicamentos que causan la prolongación del intervalo QT: el uso concomitante de risperidona con otros fármacos que pueden causar la prolongación del intervalo QT (por ejemplo, algunos fármacos antiarrítmicos, antidepresivos, antibióticos) pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

Condiciones de almacenaje

La risperidona normalmente debe almacenarse en el paquete original a 20 ° C a 25 ° C, protegido de la humedad y la exposición directa a la luz solar. Las instrucciones detalladas sobre las condiciones de almacenamiento siempre se indican en el paquete o en la información adjunta para el medicamento. Si tiene más preguntas sobre el almacenamiento de risperidona, se recomienda consultar a su médico o farmacéutico.