Amikacina

La amikacina es un antibiótico aminoglucósido que se utiliza para tratar diversos tipos de infecciones bacterianas, especialmente las causadas por bacterias gramnegativas. La amikacina es eficaz contra una amplia gama de patógenos, incluidos muchos tipos de microorganismos resistentes a otros antibióticos.

La amikacina se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, interrumpiendo así la síntesis de proteínas y provocando la muerte bacteriana. Este mecanismo de acción hace que la amikacina sea eficaz contra las infecciones causadas por muchas bacterias aeróbicas Gram negativas y algunas Gram positivas.

Indicaciones Amikacina

1. Infecciones del tracto respiratorio: Neumonía, incluidas infecciones por gramnegativos como las causadas por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae y otras bacterias.
2. Infecciones de la piel y tejidos blandos: incluidas quemaduras, infecciones purulentas y otras infecciones de la piel causadas por bacterias gramnegativas.
3. Infecciones del tracto urinario: incluidas pielonefritis aguda y crónica, cistitis e infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias.
4. Infecciones de huesos y articulaciones: Osteomielitis, artritis infecciosa y otras infecciones musculoesqueléticas por gramnegativos.
5. Infecciones abdominales: peritonitis y otras infecciones abdominales causadas por bacterias gramnegativas.
6. Choque séptico: cuidados intensivos para la sepsis causada por bacterias gramnegativas.

Forma de liberación

1. Solución inyectable

La amikacina suele estar disponible como solución inyectable, que se utiliza para administración intramuscular (IM) o intravenosa (IV). Esta forma actúa rápidamente, lo que la convierte en la opción preferida para tratar infecciones graves.

• Concentraciones:
  • 100 mg/2ml
  • 250mg/2ml
  • 500mg/2ml

2. Polvo para preparación de solución inyectable.

La amikacina también puede estar disponible en forma de polvo liofilizado que debe diluirse antes de su uso. Esta forma permite el almacenamiento a largo plazo y una dosificación precisa cuando se diluye.

• El polvo generalmente está disponible en viales con diferentes contenidos de amikacina, como:
  • 500 mg
  • 1000mg.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción : la amikacina actúa uniéndose a los ribosomas bacterianos (subunidades 30S), lo que interfiere con la síntesis de proteínas en las células bacterianas. Este mecanismo conduce a la interrupción de la síntesis de proteínas y, en última instancia, a la muerte de la célula bacteriana.

2. Amplio espectro de actividad : La amikacina tiene un amplio espectro de actividad contra muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidos patógenos como:

Bacterias Gram positivas:

1. Staphylococcus aureus (incluidas las cepas sensibles a la meticilina).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Steotococos neumonia.
4. Streptococcus pyogenes (estreptococo del grupo A).
5. Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B).
6. Grupo Streptococcus viridans.

Bacterias Gram-negativo:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxitoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteo es maravilloso.
9. Proteo vulgar.
10. Marchitez de la serratia.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistencia cruzada y sobreinfecciones : Es importante tener en cuenta que algunas bacterias pueden desarrollar resistencia a la amikacina, especialmente con un uso inadecuado o frecuente. Esto puede provocar sobreinfecciones o resistencia cruzada con otros antibióticos.

Farmacocinética

1. Absorción : La amikacina generalmente no se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y generalmente se administra mediante inyección intravenosa o muscular.
2. Distribución : Penetra bien en diversos tejidos y fluidos corporales, incluidos plasma, pulmones, riñones, piel, huesos, tejidos blandos y líquido cefalorraquídeo (LCR). El volumen de distribución suele ser grande.
3. Unión a proteínas : la amikacina se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un grado insignificante (alrededor del 10-20%).
4. Metabolismo : La amikacina prácticamente no se metaboliza en el organismo.
5. Excreción : La mayor parte de la amikacina se excreta por los riñones mediante filtración glomerular. Su filtración glomerular depende de la función renal y puede reducirse en pacientes con insuficiencia renal.
6. Vida media de excreción : La vida media de eliminación de la amikacina del organismo depende de la tasa de filtración glomerular y suele ser de unas 2 a 3 horas en adultos con función renal normal.

Dosificación y administración

Metodo de APLICACION

La amikacina generalmente se administra por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV). La administración intravenosa puede ser una infusión continua o un bolo.

1. Inyección intramuscular (v/m):

   • Se inyecta rápidamente en músculos profundos (p. Ej., músculos de los glúteos) para minimizar la irritación del tejido y mejorar la absorción.

2. Administración intravenosa (IV):

   • Administración en bolo: La amikacina se puede administrar en forma de bolo lento durante 2-3 minutos.
   • Infusión: La solución para perfusión se prepara diluyendo amikacina en 100 a 200 ml de un disolvente compatible (p. Ej., solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de dextrosa al 5 %) y se administra durante 30 a 60 minutos.

Dosis

La dosis de amikacina depende de la gravedad de la infección, la función renal y el peso del paciente. Las siguientes son recomendaciones generales:

1. Adultos y niños mayores de 1 mes de edad:

   • Dosis habitual: 15 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en 2-3 dosis iguales cada 8-12 horas.
   • Infecciones graves: La dosis puede aumentarse a 500 mg cada 8 horas, sin exceder 1,5 g por día.

2. Recién nacidos (incluidos los bebés prematuros):

   • Primeros 7 días de vida (si el intervalo entre el parto y el último período menstrual de la madre es <40 semanas): 10 mg/kg cada 12 horas.
   • Después de la primera semana de vida: 7,5 mg/kg cada 12 horas.

Uso Amikacina durante el embarazo

El uso de amikacina (antibiótico aminoglucósido) durante el embarazo debe basarse en estrictas indicaciones médicas y bajo la supervisión de un médico. El médico puede recetar amikacina cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Es importante considerar que los antibióticos aminoglucósidos como la amikacina pueden atravesar la placenta y afectar al feto en desarrollo. Los estudios en animales han demostrado que los aminoglucósidos pueden causar anomalías congénitas y otros efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Sin embargo, en pacientes humanos, los datos sobre la seguridad de la amikacina durante el embarazo son limitados.

Si se necesita amikacina para tratar una infección en una mujer embarazada, el médico debe evaluar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos. Si se prescribe amikacina durante el embarazo, se recomienda una monitorización fetal cuidadosa y un seguimiento de posibles efectos secundarios.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : las personas con hipersensibilidad conocida a los antibióticos aminoglucósidos, incluida la amikacina, deben usar el medicamento con precaución o evitarlo por completo.
2. Insuficiencia renal : los pacientes con insuficiencia renal pueden experimentar acumulación de amikacina en el cuerpo, lo que puede provocar efectos tóxicos. La dosis debe ajustarse según el grado de insuficiencia renal.
3. Enfermedades neuromusculares : el uso de amikacina puede ser peligroso para personas con miastenia gravis (un trastorno de la transmisión neuromuscular), ya que puede potenciar los bloqueadores neuromusculares.
4. Embarazo y lactancia: La información sobre el uso de amikacina durante el embarazo es limitada. Por lo tanto, el uso de amikacina durante este período debe realizarse sólo bajo indicaciones estrictas y bajo supervisión médica. También es necesario consultar a un médico sobre la posibilidad de utilizar amikacina durante la lactancia.
5. Neuritis acústica : cuando se utilizan aminoglucósidos, incluida la amikacina, se puede desarrollar neuritis acústica, lo que provoca discapacidad auditiva. Esto es especialmente importante en pacientes con discapacidad auditiva.
6. Miastenia gravis : en la miastenia gravis, caracterizada por una transmisión neuromuscular alterada, el uso de amikacina puede potenciar los bloqueadores neuromusculares y empeorar los síntomas de la enfermedad.

Efectos secundarios Amikacina

1. Daño renal: la amikacina puede causar toxicidad renal, especialmente en pacientes con predisposición a la insuficiencia renal. Esto puede manifestarse por un empeoramiento de la función renal, síndrome urinario proteico o sangre en la orina.
2. Daño auditivo : Uno de los efectos secundarios más graves de la amikacina es el daño auditivo, incluida la pérdida de audición o el tinnitus. Esto suele ser temporal, pero en casos raros puede ser permanente.
3. Trastornos del equilibrio y la coordinación: algunos pacientes pueden experimentar mareos o trastornos del equilibrio como resultado de la amikacina.
4. Reacciones alérgicas: incluyendo urticaria, prurito, erupción cutánea, hinchazón de labios o cara, angioedema y anafilaxia. En caso de signos de una reacción alérgica, busque atención médica inmediata.
5. Otros efectos secundarios: también pueden producirse náuseas y vómitos.

Sobredosis

1. Disfunción renal : la sobredosis de amikacina puede provocar efectos tóxicos en los riñones, que pueden manifestarse como deterioro de la función renal, edema y trastornos del equilibrio electrolítico.
2. Complicaciones auditivas : la amikacina puede causar efectos tóxicos en el aparato vestibular y el nervio auditivo, lo que puede provocar pérdida de audición o mareos.
3. Neurotoxicidad : algunos pacientes pueden desarrollar síntomas de neurotoxicidad como debilidad muscular, paresia, temblores o dolor en las extremidades.
4. Anemia y otras hemorragias : pueden ocurrir complicaciones de la hematopoyesis como anemia, trombocitopenia y leucopenia.
5. Síntomas comunes de sobredosis : Esto puede incluir náuseas, vómitos, dolor de cabeza, convulsiones y debilidad general.

Interacciones con otras drogas

1. Otros antibióticos aminoglucósidos : el uso combinado de amikacina con otros antibióticos aminoglucósidos puede aumentar sus efectos tóxicos en los riñones y la audición.
2. Fármacos nefrotóxicos : el uso de amikacina con otros fármacos nefrotóxicos como la anfotericina B o la ciclosporina puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
3. Fármacos neurotóxicos : el uso combinado de amikacina con fármacos que tienen efectos neurotóxicos, como bismuto, vincristina o anestésicos, puede aumentar los efectos neurotóxicos.
4. Miorrelajantes : la amikacina puede aumentar los efectos miorrelajantes de los miorelajantes como el pancuronio o el vecuronio.
5. Fármacos que afectan la función renal : el uso de amikacina con fármacos que afectan la función renal, como los diuréticos, puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
6. Medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre : el uso combinado de amikacina con medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre, como la espironolactona o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), puede provocar hiperpotasemia.