Anastrozol

El anastrozol (anastrozol) es un medicamento que pertenece a la clase de inhibidores de la aromatasa. Se utiliza en oncología, especialmente en el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

El cáncer de mama puede ser sensible al estrógeno, una hormona sexual femenina que puede estimular el crecimiento de las células cancerosas. El anastrozol funciona bloqueando la acción de la enzimasa de aromatasa, que convierte los andrógenos (hormonas sexuales masculinas) en estrógenos en tejidos, como el tejido graso, que no han sido expuestos a la hormona. Esto reduce los niveles de estrógeno en el cuerpo de una mujer, lo que puede retrasar el crecimiento y la propagación de las células cancerosas sensibles al estrógeno.

El anastrozol generalmente se toma en forma de tableta una vez al día. El consumo y la dosis son determinados por el médico dependiendo de la situación específica del paciente y la naturaleza del cáncer de mama.

Es importante tener en cuenta que el anastrozol puede causar efectos secundarios que incluyen dolor muscular, fatiga, dolor de cabeza, hipertensión, enrojecimiento de la piel y otros. Los pacientes deben discutir cualquier efecto secundario con su médico y garantizar un monitoreo médico regular durante el tratamiento.

Indicaciones Anastrozol

1. Cáncer de mama sensible a las hormonas: el anastrozol se usa como parte del tratamiento integral del cáncer de mama dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas.
2. Prevención de la recurrencia: después de la eliminación quirúrgica de un tumor de mama (mamectomía), se puede usar anastrozol en algunos pacientes para reducir el riesgo de recurrencia del cáncer.
3. Prevención del cáncer de seno en mujeres con alto riesgo: en algunos casos, se puede recomendar el anastrozol para las mujeres con un alto riesgo de desarrollar cáncer de seno para reducir la probabilidad de desarrollarlo.

Forma de liberación

Tabletas recubiertas: el anastrozol está disponible más comúnmente como tabletas orales de 1 mg. Esta es la dosis estándar utilizada para la administración diaria como parte de la terapia antihormonal para el cáncer de mama.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la aromatasa: la acción principal del anastrozol es inhibir la enzima aromatasa, que es responsable de convertir andrógenos (como la testosterona) en estrógenos. Esto conduce a una disminución en el nivel de estrógeno en la sangre.
2. Reducción de los niveles de estrógeno: al inhibir la aromatasa, la anastrozol reduce el nivel de estrógeno circulante en el cuerpo. Esto es especialmente útil en los casos en que los niveles elevados de estrógenos pueden ser la causa de ciertas enfermedades o complicaciones, como el cáncer de mama o los tumores dependientes del estrógeno.
3. Uso en oncología: el anastrozol se usa ampliamente en el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas, especialmente en aquellos pacientes cuyos tumores son positivos para receptores de estrógenos.
4. Uso ginecológico: el anastrozol a veces se usa para tratar ciertas afecciones ginecológicas asociadas con hiperestrogenemia o altos niveles de estrógenos.
5. Uso deportivo: el anastrozol a veces se usa en medicina deportiva para reducir los niveles de estrógeno en los hombres, especialmente cuando se usan esteroides anabólicos, lo que puede conducir a un aumento de los niveles de estrógenos en el cuerpo.
6. Efectos secundarios: aunque el anastrozol generalmente se tolera bien, puede causar efectos secundarios como dolor de cabeza, hipertensión, dolor muscular, artralgia, dolor óseo y mala salud ósea (especialmente en mujeres posmenopáusicas).

Farmacocinética

1. Absorción: el anastrozol se absorbe rápidamente y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Por lo general, se toma diariamente en forma de tableta.
2. Distribución: el anastrozol tiene una alta afinidad con las proteínas de plasma sanguíneo (aproximadamente 40%), especialmente a la albúmina. Penetra bien en los tejidos corporales, incluidos los tumores de mama.
3. Metabolismo: el anastrozol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, incluidos hidroxiaanoastrozol y triazolanoastrozol. La ruta principal del metabolismo es la hidroxilación del anillo aromático.
4. Excreción: el principal mecanismo de excreción de anastrozol y sus metabolitos es la excreción renal, principalmente en forma de metabolitos. Alrededor del 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
5. Vida media: la vida media de la anastrozol de Plasma es de aproximadamente 50 horas. Esto significa que su concentración en el cuerpo disminuye en la mitad de aproximadamente 50 horas después de la administración.

Dosificación y administración

Método de aplicación

El anastrozol se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Se recomienda tomar la tableta al mismo tiempo todos los días para mantener una concentración estable de la sustancia activa en la sangre.

• Las tabletas deben tragarse enteras, bebiendo suficiente agua.
• No se recomienda masticar o aplastar la tableta.

Dosificación

La dosis estándar de anastrozol es 1 mg una vez al día. Las recomendaciones de dosificación para diferentes situaciones clínicas se dan a continuación:

Cáncer de mama temprano

• Tome 1 mg una vez al día.
• El curso habitual del tratamiento dura 5 años, pero puede extenderse hasta 10 años dependiendo del juicio del médico y los factores de riesgo individuales.

Cáncer de seno diseminado

• Tome 1 mg una vez al día.
• El tratamiento continúa mientras haya una respuesta clínica positiva o hasta que haya signos de progresión de la enfermedad.

Prevención del cáncer de mama

• En algunos casos, se puede recetar anastrozol para prevenir el cáncer de seno en mujeres con alto riesgo de enfermedad.
• Tome 1 mg una vez al día durante un período determinado por su médico.

Instrucciones especiales

• En insuficiencia renal: el ajuste de la dosis generalmente no se requiere.
• En insuficiencia hepática: se debe tener precaución al prescribir el anastrozol, especialmente en formas severas de disfunción hepática.
• Sobredosis: los casos de sobredosis son raros, pero si se producen síntomas, el tratamiento sintomático es necesario.

Uso Anastrozol durante el embarazo

Está destinado únicamente a su uso en mujeres posmenopáusicas y puede provocar el peligro del embarazo si se usa durante el embarazo.

Estos son algunos de los riesgos potenciales de usar anastrozol durante el embarazo:

1. Defectos de nacimiento: el uso de anastrozol durante el embarazo puede aumentar el riesgo de defectos de nacimiento en el feto.
2. Retraso fetal: el anastrozol puede afectar negativamente el desarrollo fetal y causar retraso fetal.
3. Aborto: el uso de anastrozol en el primer trimestre del embarazo puede aumentar el riesgo de aborto.
4. Riesgo de complicaciones maternas: el anastrozol también puede tener un impacto negativo en la salud de la madre durante el embarazo, causando una serie de complicaciones.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida al anastrozol o a cualquiera de los ingredientes del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo: el uso de anastrozol está contraindicado en mujeres embarazadas, ya que puede causar anomalías congénitas en el feto. En las mujeres durante el tratamiento con anastrozol, es necesario usar métodos anticonceptivos efectivos.
3. Lactancia materna: el anastrozol tampoco se recomienda durante la lactancia materna porque sus efectos en el bebé no se han estudiado.
4. Edad pediátrica: la seguridad y la eficacia del anastrozol en los niños no se ha establecido, por lo tanto, no se recomienda para los niños.
5. Artículos que requieren precaución: los pacientes deben ser cautelosos al operar maquinaria y participar en actividades que requieren una mayor concentración, ya que el anastrozol puede causar somnolencia o fatiga.
6. Enfermedades óseas y esqueléticas: en pacientes con osteoporosis u otras enfermedades óseas, el anastrozol debe usarse con precaución porque puede empeorar la salud ósea.
7. Enfermedad cardíaca y vascular: el anastrozol también puede aumentar el riesgo de complicaciones cardiovasculares, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca y vascular.

Efectos secundarios Anastrozol

1. Dolor muscular y articular: este es uno de los efectos secundarios más comunes del anastrozol. Los pacientes pueden experimentar dolor e incomodidad en los músculos y las articulaciones.
2. Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza mientras usan anastrozol.
3. Hipertensión: algunos pacientes pueden experimentar presión arterial alta.
4. Hipercolesterolemia: el aumento de los niveles de colesterol en la sangre puede ser un efecto secundario del anastrozol.
5. Osteoporosis: el uso a largo plazo de anastrozol puede aumentar el riesgo de osteoporosis y fracturas óseas.
6. Fatiga rápida: algunos pacientes pueden experimentar fatiga y debilidad durante el tratamiento con anastrozol.
7. Gynecomastia: los hombres pueden experimentar la ampliación de las glándulas mamarias.
8. Mayor riesgo de enfermedad cardiovascular: algunos pacientes, especialmente aquellos con una predisposición, pueden experimentar problemas cardíacos y vasculares.
9. Trastornos psicoemocionales: incluye depresión, ansiedad, trastornos del sueño y otros síntomas psiquiátricos.
10. Sangrado vaginal: puede ocurrir en algunos pacientes.

Sobredosis

La información sobre la sobredosis de anastrozol es limitada, ya que los casos de sobredosis grave generalmente no se describen en la literatura debido a la baja toxicidad del fármaco.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que afectan el citocromo P450: el anastrozol se metaboliza en el hígado con la participación de enzimas del sistema citocromo P450, principalmente CYP3A4 y CYP2D6. Por lo tanto, los medicamentos que inducen o inhiben estas enzimas pueden alterar la concentración sanguínea de anastrozol. Por ejemplo, los inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) pueden aumentar la concentración de anastrozol, y los inductores (por ejemplo, rifampicina, fenitoína) pueden disminuirla.
2. Medicamentos hiperestrogénicos: los medicamentos que contienen estrógenos (por ejemplo, terapia hormonal o anticonceptivos) pueden reducir la eficacia del anastrozol porque entran en conflicto con su mecanismo de acción.
3. Medicamentos hipoestrogénicos: los medicamentos que pueden causar hipoestrogenismo (por ejemplo, agonistas hormonales liberadoras de gonadotropina o fármacos de endometriosis) pueden aumentar el efecto del anastrozol.
4. Medicamentos que afectan la hematopoyesis: algunos medicamentos, como la citostática o los medicamentos utilizados en el tratamiento del cáncer, pueden aumentar el riesgo de anemia cuando se usan junto con anastrozol.
5. El tejido óseo que afecta a los medicamentos: los medicamentos que afectan la resorción ósea o la formación ósea (por ejemplo, bisfosfonatos o raloxifeno) pueden mejorar el efecto del anastrozol para prevenir la osteoporosis causada por su administración.