Aciclovir

Aciclovir es un medicamento antiviral diseñado para tratar infecciones causadas por ciertos tipos de virus. Se usa con mayor frecuencia para combatir los virus del herpes, como los tipos de virus del herpes simple (HSV), que causan herpes oral y genital, y el virus de la varicela-zoster y el herpes zoster.

Aciclovir interactúa específicamente con enzimas virales, lo que lo hace particularmente efectivo contra los virus del herpes. Después de ingresar al cuerpo, el aciclovir se convierte en una forma activa, el trifosfato de aciclovir, a través de la acción de las enzimas virales. Esta forma activada se incorpora al ADN del virus, bloqueando su capacidad de reproducirse aún más.

Indicaciones Aciclovir

1. HerpessImplex (herpes simple): el aciclovir se usa para tratar infecciones primarias y recurrentes con herpes, que pueden manifestarse como estomatitis herpética (apariencia de problemas en el área de la boca), herpes herpéticos herpes (en el área genital), queratitis herpética (en los ojos) y otras formas.
2. Tejas (Herpes Zoster): el aciclovir se usa para tratar la tejas causadas por el virus Varicella Zoster. Esta condición se caracteriza por la aparición de una erupción dolorosa, generalmente ubicada a lo largo del nervio.
3. Velocana (varicela): el aciclovir se puede usar para tratar la varicela en adultos y niños.
4. Prevención de recurrencias: el fármaco se puede usar para prevenir infecciones recurrentes en pacientes con sistemas inmunes debilitados.
5. Prevención de infecciones asociadas al VIH: en pacientes con infección por VIH, se puede recetar aciclovir para prevenir ciertas infecciones herpéticas como la estomatitis herpética o el herpes genital.

Forma de liberación

1. Tabletas: esta es la forma más común y está destinada a tomarse por vía oral. Las tabletas contienen una dosis específica de aciclovir y generalmente se toman con agua.
2. Crema o ungüento: esta forma está destinada a una aplicación externa y se usa para tratar erupciones herpéticas en la piel y las membranas mucosas.
3. Ungüento para los ojos: para tratar la conjuntivitis herpética u otras infecciones oculares, se puede usar aciclovir en forma de ungüento especial que se aplica a la superficie interna de los párpados.
4. Solución para la inyección: en algunos casos, como infecciones graves o generalizadas, el aciclovir puede administrarse por vía intravenosa como una solución para la inyección.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la ADN polimerasa viral: el mecanismo principal de acción de aciclovir es su capacidad para inhibir la ADN polimerasa viral, que es responsable de la replicación del ADN viral. El aciclovir se incorpora a la cadena de ADN viral como un falso nucleótido, lo que resulta en el cese de una mayor síntesis de ADN viral.
2. Selectividad a las células virales: el aciclovir se activa por fosforilación en la célula infectada por el virus y, por lo tanto, su acción se dirige principalmente a las células virales. Esto minimiza la toxicidad del fármaco a las células normales del cuerpo.
3. Reducción de la duración y gravedad de la infección: el uso de aciclovir puede reducir la duración y la gravedad de la infección causada por el VPH y las ETS y reducir el riesgo de complicaciones.
4. Prevención de recurrencias: el aciclovir también es efectivo para prevenir las recurrencias de infección, especialmente cuando se toma de manera intermitente durante un largo período de tiempo.
5. Reducción de la probabilidad de transmisión: el uso de aciclovir también puede reducir la probabilidad de transmisión de una persona infectada a una persona sana.

Farmacocinética

1. Absorción: después de la administración oral de aciclovir, se absorbe bien del tracto gastrointestinal. La absorción se puede ralentizar mediante la ingesta concomitante de alimentos, por lo que la droga se toma con mayor frecuencia 1 hora antes de una comida o 2 horas después de una comida.
2. Distribución: Aciclovir tiene un bajo volumen de distribución en el cuerpo, aproximadamente 1.6-2.0 l/kg. Penetra bien en muchos tejidos y órganos, incluidos el cerebro, el hígado, el riñón, los pulmones, la piel y los ojos.
3. Metabolismo: el aciclovir está mínimamente metabolizado. La mayor parte de la dosis se excreta sin cambios a través de los riñones.
4. Excreción: aproximadamente el 60-90% de la dosis administrada de aciclovir es excretada por los riñones en forma sin cambios, principalmente dentro de las primeras 24 horas después de la administración.
5. Vida media: la vida media del aciclovir del cuerpo es de aproximadamente 2-3 horas en adultos con función renal normal. Este tiempo puede ser más largo en pacientes con función renal deteriorada.
6. Dosificación: la dosificación de aciclovir puede modificarse en pacientes con función renal deteriorada para evitar la acumulación del fármaco en el cuerpo y minimizar el riesgo de efectos tóxicos.
7. Farmacocinética en diferentes formas de dosificación: para ungüentos, cremas y geles aplicados a la piel, la biodisponibilidad del aciclovir en la aplicación tópica es baja. Cuando se administra por vía intravenosa, su biodisponibilidad es cercana al 100%.

Dosificación y administración

Método de administración y dosificación para la administración oral:

1. Herpes Simplex (HSV-1 y HSV-2):

   • Adultos: generalmente 200 mg 5 veces al día durante 7-10 días. En caso de infección recurrente o para suprimir la infección crónica, la dosis puede reducirse a 400 mg dos veces al día.
   • Niños: la dosis para niños puede variar y debe ser determinada por un médico.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Adultos: 800 mg 5 veces al día durante 7-10 días.
   • Niños: las recomendaciones pueden variar, la consulta con un médico es obligatoria.

3. Profilaxia del herpes en pacientes inmunosuprimidos:

   • Adultos y niños: las dosis pueden variar; generalmente 200 mg 4 veces al día.

Para uso externo:

• Herpes simple (labios y genitales):
  • La crema u ungüento se aplica a las áreas afectadas de la piel 5 veces al día durante 4-10 días.

Para inyección:

• Utilizado principalmente en entornos hospitalarios para infecciones graves, la dosis y la ruta de administración dependen de la gravedad de la condición y el juicio del médico.

Notas importantes:

• Es aconsejable comenzar a tomar aciclovir lo antes posible después de que aparezcan los primeros síntomas de infección.
• La hidratación adecuada debe mantenerse durante el tratamiento.
• La dosis y la duración del tratamiento pueden ser ajustados por el médico dependiendo de la imagen clínica y la respuesta al tratamiento.
• Los pacientes con deterioro renal pueden requerir ajuste de dosis.

Uso Aciclovir durante el embarazo

1. Herpes genital:

   • En casos de herpes genital primario o recurrencias graves durante el embarazo, se puede recetar aciclovir para reducir el riesgo de transmisión al recién nacido. La infección de los recién nacidos con herpes puede ser grave e implicar complicaciones graves.

2. Prevención y tratamiento:

   • El aciclovir puede usarse para prevenir el herpes recurrente en las mujeres embarazadas, especialmente en el tercer trimestre, para reducir la probabilidad de herpes activo durante el parto, lo que puede requerir una sección de cesárea.

3. Evaluación de riesgos y beneficios:

   • La prescripción de aciclovir durante el embarazo debe basarse en una evaluación cuidadosa del equilibrio de riesgos y beneficios potenciales. Esto incluye tener en cuenta la gravedad de la infección, la etapa del embarazo y la salud general de la mujer embarazada.

Precauciones:

• Escucha:

  • Si se usa aciclovir durante el embarazo, es importante el monitoreo médico regular de la salud materna y fetal.

• Dosificación:

  • Se debe utilizar la dosis efectiva más baja que proporciona control de infección para minimizar la exposición fetal.

• Consulta con un médico:

  • Todas las preguntas sobre el uso de aciclovir o cualquier otro medicamento durante el embarazo deben discutirse con su médico, que puede tener en cuenta todos los factores individuales y recomendar las opciones de tratamiento más seguras y efectivas.

Contraindicaciones

1. Intolerancia o alergia individual: las personas con intolerancia individual conocida al aciclovir o cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo y lactancia materna: el uso de aciclovir durante el embarazo y la lactancia debe coordinarse con un médico. Por lo general, el uso de aciclovir durante este período es posible, pero requiere precaución y evaluación de riesgos y beneficios potenciales.
3. Insuficiencia hepática: en presencia de enfermedad hepática grave, ajuste de dosificación o abstinencia completa del fármaco.
4. Enfermedad renal: los pacientes con función renal deteriorada pueden requerir el ajuste de dosis de aciclovir.
5. Estados de inmunodeficiencia: en pacientes con trastornos del sistema inmune, como la infección por VIH o tomar fármacos inmunosupresores, el aciclovir puede ser contraindicado o requerir especial precaución.
6. Edad pediátrica: la seguridad y la eficacia del aciclovir en niños menores de 2 años no se han establecido.
7. Precaución Cuando se usa con otros medicamentos: el aciclovir puede interactuar con otros medicamentos, por lo que debe discutir posibles riesgos y efectos secundarios con su médico, especialmente si está tomando otros medicamentos.

Efectos secundarios Aciclovir

Efectos secundarios comunes

• El dolor de cabeza y la fatiga son síntomas comunes que pueden ocurrir al tomar aciclovir.
• Las náuseas y los vómitos, así como la diarrea y el dolor abdominal, son comunes al tomar aciclovir por vía oral.

Efectos secundarios de la aplicación tópica

• Enrojecimiento, picazón o quema en el sitio de aplicación de la crema o ungüento, que generalmente es temporal y desaparece cuando deja de usar el medicamento.

Efectos secundarios durante la administración intravenosa

• Inflamación de las venas en el sitio de inyección, lo que puede provocar dolor.
• Las reacciones más graves pueden incluir daño renal y enzimas hepáticas elevadas, especialmente a dosis altas o en pacientes con enfermedad renal previa.

Efectos secundarios raros y graves

• Reacciones alérgicas como erupciones, colmenas, edema de Quincke e incluso shock anafiláctico.
• Reacciones neurológicas como mareos, desorientación, alucinaciones, convulsiones, ansiedad y temblor. Estas reacciones son más comunes en pacientes con función renal deteriorada o en aquellos que reciben altas dosis del medicamento.
• La trombocitopenia (recuento de plaquetas bajas) y la leucopenia (recuento de glóbulos blancos bajos), lo que puede afectar la capacidad del cuerpo para resistir las infecciones.

Sobredosis

1. Efecto tóxico sobre los riñones: en el caso de la sobredosis de la sobredosis de aciclovir puede desarrollarse debido a la formación de cristales de aciclovir en los riñones, lo que lleva a su daño. Esto es especialmente probable si la función renal se ve afectada al mismo tiempo.
2. Síntoma del sistema nervioso central (SNC): puede incluir dolor de cabeza, somnolencia, pensamiento lento, convulsiones y coma.
3. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
4. Trastornos del equilibrio de electrolitos: se pueden desarrollar hipercalemia o hiponatremia.
5. Reacciones alérgicas: pueden ocurrir urticaria, prurito, edema, angioedema y anafilaxia.

Interacciones con otras drogas

1. Probenicida: el probenicida puede aumentar la concentración de aciclovir en la sangre al retrasar su eliminación del cuerpo, lo que puede conducir a un aumento en su efecto terapéutico y un mayor riesgo de toxicidad.
2. Micofenolato mofetilo: el aciclovir puede disminuir la concentración sanguínea del micofenolato mofetilo al acelerar su metabolismo en el hígado, lo que puede reducir su eficacia como inmunosupresor.
3. Medicamentos que causan nefrotoxicidad: en combinación con fármacos como antibióticos de aminoglucósidos o ciclosporina, el aciclovir puede aumentar el riesgo de efectos nefrotóxicos, especialmente en pacientes con función renal deteriorada.
4. Medicamentos que afectan la función renal: en combinación con fármacos que pueden afectar la función renal, como ciertos fármacos antiinflamatorios o diuréticos no esteroideos, puede haber un aumento en el efecto tóxico del aciclovir en los riñones.
5. Cimetidina y fármacos antiinflamatorios que contienen inhibidores de COX-2: estos fármacos pueden aumentar la concentración de aciclovir en la sangre debido al retraso de su metabolismo en el hígado, lo que puede conducir a un aumento en su efecto terapéutico y un mayor riesgo de toxicidad.
6. Medicamentos que causan hepatotoxicidad: el aciclovir puede aumentar el efecto hepatotóxico de algunos medicamentos, como los inhibidores de la paracetamol o la proteasa, lo que puede conducir al desarrollo de la insuficiencia hepática.
7. Medicamentos que causan hipercalemia: en combinación con fármacos que aumentan los niveles de potasio en la sangre, como la espironolactona o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACEIS), puede ocurrir un aumento en la hipercalemia.