Aciclovir

El aciclovir es un medicamento antiviral diseñado para tratar infecciones causadas por ciertos tipos de virus. Se utiliza con mayor frecuencia para combatir los virus del herpes, como el virus del herpes simple (VHS) tipos 1 y 2, que causan el herpes oral y genital, y el virus de la varicela-zoster y el herpes zoster.

El aciclovir interactúa específicamente con las enzimas virales, lo que lo hace particularmente eficaz contra los virus del herpes. Después de ingresar al cuerpo, el aciclovir se convierte en una forma activa, trifosfato de aciclovir, mediante la acción de enzimas virales. Esta forma activada se incorpora al ADN del virus, bloqueando su capacidad de reproducirse más.

Indicaciones Aciclovir

1. Herpes simple (Herpes simple): El aciclovir se usa para tratar infecciones primarias y recurrentes por herpes, que pueden manifestarse como estomatitis herpética (aparición de problemas en el área de la boca), herpes genital herpético (en el área genital), queratitis herpética (en el ojos), y otras formas.
2. Herpes zoster (herpes zoster): el aciclovir se usa para tratar el herpes zóster causado por el virus varicela zoster. Esta afección se caracteriza por la aparición de una erupción dolorosa, generalmente localizada a lo largo del nervio.
3. Varicela (varicela): el aciclovir se puede utilizar para tratar la varicela en adultos y niños.
4. Prevención de recurrencias: el medicamento se puede utilizar para prevenir infecciones recurrentes en pacientes con sistemas inmunitarios debilitados.
5. Prevención de infecciones asociadas al VIH: en pacientes con infección por VIH, se puede recetar aciclovir para prevenir ciertas infecciones herpéticas como la estomatitis herpética o el herpes genital.

Forma de liberación

1. Tabletas: esta es la forma más común y está diseñada para tomarse por vía oral. Las tabletas contienen una dosis específica de aciclovir y generalmente se toman con agua.
2. Crema o ungüento: esta forma está destinada a aplicación externa y se utiliza para tratar erupciones herpéticas en la piel y las membranas mucosas.
3. Ungüento para los ojos: para tratar la conjuntivitis herpética u otras infecciones oculares, se puede usar aciclovir en forma de un ungüento especial que se aplica en la superficie interna de los párpados.
4. Solución inyectable: en algunos casos, como infecciones graves o generalizadas, se puede administrar aciclovir por vía intravenosa como solución inyectable.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la ADN polimerasa viral : El principal mecanismo de acción del aciclovir es su capacidad para inhibir la ADN polimerasa viral, que es responsable de la replicación del ADN viral. El aciclovir se incorpora a la cadena de ADN viral como un nucleótido falso, lo que provoca el cese de la síntesis de ADN viral.
2. Selectividad hacia las células virales : El aciclovir se activa por fosforilación en la célula infectada por el virus, por lo que su acción se dirige principalmente a las células virales. Esto minimiza la toxicidad del fármaco para las células normales del cuerpo.
3. Reducir la duración y la gravedad de la infección : el uso de aciclovir puede reducir la duración y la gravedad de la infección causada por el VPH y las ETS y reducir el riesgo de complicaciones.
4. Prevención de recurrencias : el aciclovir también es eficaz para prevenir recurrencias de infecciones, especialmente cuando se toma de forma intermitente durante un período prolongado.
5. Reducir la probabilidad de transmisión : el uso de aciclovir también puede reducir la probabilidad de transmisión de una persona infectada a una persona sana.

Farmacocinética

1. Absorción : Después de la administración oral de aciclovir, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La absorción puede verse retardada por la ingesta concomitante de alimentos, por lo que el medicamento se toma con mayor frecuencia 1 hora antes de una comida o 2 horas después de una comida.
2. Distribución : El aciclovir tiene un volumen de distribución bajo en el cuerpo, aproximadamente 1,6-2,0 L/kg. Penetra bien en muchos tejidos y órganos, incluidos el cerebro, el hígado, los riñones, los pulmones, la piel y los ojos.
3. Metabolismo : el aciclovir se metaboliza mínimamente. La mayor parte de la dosis se excreta sin cambios a través de los riñones.
4. Excreción : Alrededor del 60-90% de la dosis administrada de aciclovir se excreta por los riñones sin cambios, principalmente dentro de las primeras 24 horas después de la administración.
5. Vida media : La vida media del aciclovir en el organismo es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos con función renal normal. Este tiempo puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.
6. Posología : La dosificación de aciclovir puede modificarse en pacientes con insuficiencia renal para evitar la acumulación del fármaco en el organismo y minimizar el riesgo de efectos tóxicos.
7. Farmacocinética en diferentes formas farmacéuticas : Para ungüentos, cremas y geles aplicados sobre la piel, la biodisponibilidad del aciclovir en aplicación tópica es baja. Cuando se administra por vía intravenosa, su biodisponibilidad es cercana al 100%.

Dosificación y administración

Forma de administración y posología para administración oral:

1. Herpes simple (VHS-1 y VHS-2):

   • Adultos: normalmente 200 mg 5 veces al día durante 7 a 10 días. En caso de infección recurrente o para suprimir una infección crónica, la dosis puede reducirse a 400 mg dos veces al día.
   • Niños: la dosis para niños puede variar y debe ser determinada por un médico.

2. Herpes zoster (varicela-zoster):

   • Adultos: 800 mg 5 veces al día durante 7-10 días.
   • Niños: Las recomendaciones pueden variar, la consulta con un médico es obligatoria.

3. Profilaxis herpética en pacientes inmunodeprimidos:

   • Adultos y niños: las dosis pueden variar; generalmente 200 mg 4 veces al día.

Para uso externo:

• Herpes simple (labios y genitales):
  • La crema o ungüento se aplica en las zonas afectadas de la piel 5 veces al día durante 4 a 10 días.

Para inyección:

• Utilizado principalmente en entornos hospitalarios para infecciones graves, la dosis y la vía de administración dependen de la gravedad de la afección y del criterio del médico.

Notas importantes:

• Es aconsejable empezar a tomar aciclovir lo antes posible tras la aparición de los primeros síntomas de infección.
• Se debe mantener una hidratación adecuada durante el tratamiento.
• El médico puede ajustar la dosis y la duración del tratamiento según el cuadro clínico y la respuesta al tratamiento.
• Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir un ajuste de dosis.

Uso Aciclovir durante el embarazo

1. Herpes genital :

   • En casos de herpes genital primario o recurrencias graves durante el embarazo, se puede recetar aciclovir para reducir el riesgo de transmisión al recién nacido. La infección de los recién nacidos por herpes puede ser grave y conllevar complicaciones graves.

2. Prevención y tratamiento :

   • El aciclovir se puede usar para prevenir el herpes recurrente en mujeres embarazadas, especialmente en el tercer trimestre, para reducir la probabilidad de herpes activo durante el parto, lo que podría requerir una cesárea.

3. Evaluación de riesgos y beneficios :

   • La prescripción de aciclovir durante el embarazo debe basarse en una evaluación cuidadosa del equilibrio entre riesgos y beneficios potenciales. Esto incluye tener en cuenta la gravedad de la infección, la etapa del embarazo y el estado de salud general de la mujer embarazada.

Precauciones:

• Supervisión :

  • Si se usa aciclovir durante el embarazo, es importante realizar un seguimiento médico periódico de la salud materna y fetal.

• Dosis :

  • Se debe utilizar la dosis eficaz más baja que proporcione control de infecciones para minimizar la exposición fetal.

• Consulta con un médico:

  • Todas las preguntas sobre el uso de aciclovir o cualquier otro medicamento durante el embarazo deben discutirse con su médico, quien puede tener en cuenta todos los factores individuales y recomendar las opciones de tratamiento más seguras y efectivas.

Contraindicaciones

1. Intolerancia o alergia individual : Las personas con intolerancia individual conocida al aciclovir o cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo y lactancia : El uso de aciclovir durante el embarazo y la lactancia debe coordinarse con un médico. Por lo general, el uso de aciclovir durante este período es posible, pero requiere precaución y evaluación de los riesgos y beneficios potenciales.
3. Insuficiencia hepática : en presencia de enfermedad hepática grave, puede ser necesario ajustar la dosis o suspender completamente el medicamento.
4. Enfermedad renal : los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir un ajuste de la dosis de aciclovir.
5. Estados de inmunodeficiencia : En pacientes con trastornos del sistema inmunológico como infección por VIH o que toman medicamentos inmunosupresores, el aciclovir puede estar contraindicado o requerir especial precaución.
6. Edad pediátrica : No se ha establecido la seguridad y eficacia del aciclovir en niños menores de 2 años.
7. Precaución al usarlo con otros medicamentos : el aciclovir puede interactuar con algunos otros medicamentos, por lo que debe analizar los posibles riesgos y efectos secundarios con su médico, especialmente si está tomando otros medicamentos.

Efectos secundarios Aciclovir

Efectos secundarios comunes

• El dolor de cabeza y la fatiga son síntomas comunes que pueden ocurrir al tomar aciclovir.
• Las náuseas y los vómitos, así como la diarrea y el dolor abdominal, son comunes cuando se toma aciclovir por vía oral.

Efectos secundarios de la aplicación tópica.

• Enrojecimiento, picazón o ardor en el lugar de aplicación de la crema o pomada, que suele ser temporal y desaparece cuando se deja de usar el medicamento.

Efectos secundarios durante la administración intravenosa.

• Inflamación de las venas en el lugar de la inyección, que puede provocar dolor.
• Las reacciones más graves pueden incluir daño renal y enzimas hepáticas elevadas, especialmente en dosis altas o en pacientes con enfermedad renal previa.

Efectos secundarios raros y graves.

• Reacciones alérgicas como erupciones cutáneas, urticaria, edema de Quincke e incluso shock anafiláctico.
• Reacciones neurológicas como mareos, desorientación, alucinaciones, convulsiones, ansiedad y temblores. Estas reacciones son más comunes en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciben dosis altas del fármaco.
• Trombocitopenia (recuento reducido de plaquetas) y leucopenia (recuento reducido de glóbulos blancos), que pueden afectar la capacidad del cuerpo para resistir infecciones.

Sobredosis

1. Efecto tóxico sobre los riñones : En caso de sobredosis de aciclovir, se puede desarrollar insuficiencia renal debido a la formación de cristales de aciclovir en los riñones, lo que provoca su daño. Esto es especialmente probable si al mismo tiempo la función renal está alterada.
2. Síntomas del sistema nervioso central (SNC) : pueden incluir dolor de cabeza, somnolencia, pensamiento lento, convulsiones y coma.
3. Trastornos gastrointestinales : Pueden producirse náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
4. Trastornos del equilibrio electrolítico : se puede desarrollar hiperpotasemia o hiponatremia.
5. Reacciones alérgicas : pueden producirse urticaria, prurito, edema, angioedema y anafilaxia.

Interacciones con otras drogas

1. Probenicida : El probenicida puede aumentar la concentración de aciclovir en sangre al retrasar su eliminación del organismo, lo que puede provocar un aumento de su efecto terapéutico y un mayor riesgo de toxicidad.
2. Micofenolato de mofetilo : el aciclovir puede disminuir la concentración sanguínea de micofenolato de mofetilo al acelerar su metabolismo en el hígado, lo que puede reducir su eficacia como inmunosupresor.
3. Fármacos que causan nefrotoxicidad : en combinación con fármacos como antibióticos aminoglucósidos o ciclosporina, el aciclovir puede aumentar el riesgo de efectos nefrotóxicos, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
4. Medicamentos que afectan la función renal : en combinación con medicamentos que pueden afectar la función renal, como ciertos antiinflamatorios no esteroides o diuréticos, puede haber un aumento en el efecto tóxico del aciclovir en los riñones.
5. Cimetidina y medicamentos antiinflamatorios que contienen inhibidores de la COX-2 : estos medicamentos pueden aumentar la concentración de aciclovir en la sangre debido al retraso de su metabolismo en el hígado, lo que puede provocar un aumento de su efecto terapéutico y un mayor riesgo de toxicidad..
6. Fármacos que causan hepatotoxicidad : el aciclovir puede aumentar el efecto hepatotóxico de algunos fármacos, como el paracetamol o los inhibidores de la proteasa, lo que puede provocar el desarrollo de insuficiencia hepática.
7. Fármacos que causan hiperpotasemia : en combinación con fármacos que aumentan los niveles de potasio en sangre, como la espironolactona o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), puede producirse un aumento de la hiperpotasemia.