Doxazosina

La doxazosina es un fármaco antagonista alfa-adrenérgico que se utiliza a menudo para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y los síntomas de hiperplasia prostática benigna (HPB) en los hombres.

El principal efecto de la doxazosina es dilatar las arterias y venas periféricas, lo que provoca una disminución de la resistencia al flujo sanguíneo y una disminución de la presión arterial. Por tanto, es eficaz en el tratamiento de la hipertensión.

Además, la doxazosina también se puede usar para mejorar los síntomas asociados con la HPB, como micción frecuente, micción nocturna, dificultad para comenzar a orinar y flujo urinario débil o intermitente. Actúa relajando el músculo liso del cuello de la vejiga y la próstata, mejorando los síntomas urogenitales.

Es importante tener en cuenta que el uso de doxazosina debe realizarse bajo la supervisión de un médico, ya que puede causar efectos secundarios no deseados e interacciones con otros medicamentos.

Indicaciones Doxazosina

1. Hipertensión: La doxazosina se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión). Ayuda a reducir la presión arterial al dilatar las arterias y venas periféricas, lo que mejora el flujo sanguíneo y reduce la presión.
2. Hiperplasia prostática benigna (HPB): la doxazosina se puede usar para mejorar los síntomas asociados con la HPB en los hombres. Estos síntomas pueden incluir micción frecuente, dificultad para comenzar a orinar, flujo urinario débil y otros problemas urogenitales.
3. Alivio de los síntomas urogenitales en mujeres: la doxazosina a veces se puede usar para aliviar los síntomas urogenitales en mujeres, como micción frecuente o micción incontrolable.

Forma de liberación

1. Tabletas: la forma más común de doxazosina son las tabletas orales. Las tabletas pueden ser regulares o de acción prolongada.
2. Cápsulas de liberación modificada: la doxazosina también está disponible en forma de cápsulas de liberación modificada, que proporcionan niveles sanguíneos más estables y pueden reducir la frecuencia de dosificación a una vez al día.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los receptores α1-adrenérgicos: La doxazosina es un antagonista selectivo de los receptores α1-adrenérgicos. Esto significa que bloquea la acción de la noradrenalina sobre estos receptores, lo que conduce a una vasodilatación y una disminución de la resistencia vascular periférica. Como resultado, la presión arterial disminuye.
2. Relajación del músculo liso: La doxazosina también relaja el músculo liso vascular, lo que ayuda a dilatar las arterias y las venas, mejorar el flujo sanguíneo y reducir la resistencia periférica.
3. Tratamiento de los síntomas de la HBP: Además de sus efectos antihipertensivos, la doxazosina puede ayudar a reducir los síntomas de la hiperplasia prostática benigna, como la frecuencia urinaria y la pesadez.
4. Acción prolongada: La doxazosina se toma generalmente una vez al día debido a su acción duradera, lo que hace que sea fácil de tomar y mantiene niveles estables de presión arterial.

Farmacocinética

1. Absorción: La doxazosina generalmente se administra por vía oral en forma de tabletas. Después de tomar el medicamento, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando su concentración máxima en plasma 2-3 horas después de la administración.
2. Metabolismo: la doxazosina se metaboliza en el hígado mediante oxidación, glucuronidación y N-desmetilación. El principal metabolito es la 4-aminometil-piperazina-1-carboxamida (M-8), que también tiene actividad farmacológica.
3. Eliminación: el fármaco liberado y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a través de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse a medida que se reduce el aclaramiento de doxazosina.
4. Unión a proteínas: la doxazosina se une a las proteínas plasmáticas en una pequeña cantidad (alrededor del 98%).
5. Exposición continua: algunos pacientes pueden necesitar varias semanas de uso regular para lograr el máximo efecto terapéutico.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

• La doxazosina generalmente se toma por vía oral, una vez al día.
• Es mejor tomar el medicamento a la misma hora todos los días para mantener niveles sanguíneos estables.
• El comprimido se puede tomar con o sin alimentos, pero es importante seguir la misma vía de administración para garantizar que la absorción sea estable.

Dosis:

• Presión arterial alta: la dosis inicial suele ser de 1 mg antes de acostarse para evitar la hipotensión ortostática (descenso de la presión arterial al ponerse de pie). La dosis se puede aumentar gradualmente (normalmente hasta un máximo de 16 mg al día) dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad.
• Hiperplasia prostática benigna: la dosis inicial también es de 1 mg por día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis se puede aumentar gradualmente a 2 mg, 4 mg, 8 mg y un máximo de 8 mg por día.

Instrucciones especiales:

• El inicio del tratamiento y los aumentos de dosis deben realizarse bajo la supervisión de un médico para minimizar los riesgos asociados con una caída de la presión arterial.
• Durante el tratamiento con doxazosina, es importante medir la presión arterial periódicamente para controlar su nivel.
• Los pacientes, especialmente los de edad avanzada, deben tener cuidado al levantarse después de estar acostados o sentados para evitar mareos y posibles caídas debido a una caída de la presión arterial.

Uso Doxazosina durante el embarazo

El uso de doxazosina (Doxazin) durante el embarazo puede conllevar riesgos, al igual que la mayoría de los medicamentos, especialmente cuando no hay datos sobre su seguridad en mujeres embarazadas. La doxazosina es un alfabloqueante que se usa comúnmente para tratar la presión arterial alta y los síntomas del agrandamiento de la próstata.

En un estudio sobre el uso de doxazosina en una mujer embarazada con feocromocitoma (un tumor secretor de catecolaminas que provoca presión arterial alta), se demostró que el fármaco puede cruzar la barrera placentaria y pasar a la leche materna. También se descubrió que la doxazosina era eficaz para controlar la presión arterial alta antes y después del parto sin efectos secundarios significativos en este caso clínico. Sin embargo, este estudio no proporciona una imagen completa de la seguridad del fármaco, ya que se basa en un solo caso (Versmissen et al., 2016).

A la luz de esto, el uso de doxazosina durante el embarazo debe considerarse cuidadosamente y sólo debe usarse si el beneficio potencial para la madre supera los posibles riesgos para el feto. Asegúrese de consultar con su médico para analizar todas sus opciones y riesgos antes de tomar este o cualquier otro medicamento durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad a la doxazosina u otros componentes del fármaco. Si es alérgico a la doxazosina o ha experimentado reacciones alérgicas a otros alfabloqueantes, puede ser peligroso usar doxazosina.
2. Hipotensión ortostática, o la tendencia a experimentar caídas repentinas en la presión arterial al cambiar la posición del cuerpo (por ejemplo, al levantarse después de estar sentado o acostado). La doxazosina puede empeorar este problema.
3. Disfunción hepática. Debido a que la doxazosina se metaboliza en el hígado, su uso en pacientes con insuficiencia hepática puede requerir ajustes de dosis o puede estar contraindicado según el grado de insuficiencia hepática.

Además, hay que tener en cuenta que cuando se toma doxazosina por primera vez o al aumentar la dosis, puede producirse el llamado “efecto de primera dosis”, cuando una fuerte disminución de la presión arterial puede provocar mareos, debilidad e incluso desmayo. Esto es especialmente importante para pacientes de edad avanzada y aquellos que inician tratamiento con doxazosina.

Efectos secundarios Doxazosina

1. Mareos y debilidad: estos síntomas pueden ocurrir debido a una disminución de la presión arterial cuando se usa doxazosina.
2. Hipotensión ortostática: esta es una afección en la que la presión arterial cae bruscamente al pasar de una posición sentada a una de pie. Esto puede provocar mareos, pérdida del conocimiento o incluso caídas.
3. Taquicardia o bradicardia: estos son cambios en la frecuencia cardíaca que pueden ocurrir con doxazosina.
4. Trastornos digestivos: incluyendo náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
5. Hinchazón: en algunos pacientes puede producirse hinchazón de las extremidades o, en algunos casos, hinchazón de la cara.
6. Somnolencia o fatiga: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga cuando usan doxazosina.
7. Problemas de eyaculación: esto puede incluir una disminución en el volumen de semen al eyacular o dificultad para eyacular.
8. Dolor de cabeza: puede producirse dolor de cabeza como resultado del uso de doxazosina.
9. Reacciones alérgicas: incluyendo erupción cutánea, picazón, angioedema o anafilaxia (raramente).

Sobredosis

1. Hipotensión ortostática: una sobredosis de doxazosina puede causar una caída severa de la presión arterial cuando hay un cambio repentino en la posición del cuerpo (por ejemplo, al levantarse después de estar sentado o acostado). Esto puede provocar mareos, desmayos y otras reacciones ortostáticas.
2. Taquicardia: los efectos excesivos de la doxazosina en el corazón pueden provocar un aumento de la frecuencia cardíaca, lo que puede provocar taquicardia (latidos cardíacos rápidos).
3. Mareos y somnolencia: la sobredosis puede provocar mareos intensos, somnolencia, debilidad y malestar general.
4. Otros efectos secundarios: Otros posibles efectos secundarios de la sobredosis de doxazosina pueden incluir letargo, debilidad muscular, tiempo de reacción lento, dificultad para respirar e incluso coma.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos para tratar la hipertensión (antihipertensivos): la combinación de doxazosina con otros fármacos antihipertensivos, como betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o diuréticos, puede provocar efectos hipotensivos potenciados y un mayor riesgo de reacciones hipotensivas como estas. Como mareos o síncope.
2. Fármacos antiarrítmicos: la combinación con fármacos antiarrítmicos, como amiodarona o fármacos de clase I o III, puede potenciar sus efectos cardiosupresores, lo que puede provocar bradicardia o arritmias.
3. Fármacos que afectan el sistema nervioso central: la doxazosina puede potenciar los efectos sedantes de otros fármacos que afectan el sistema nervioso central, como hipnóticos, ansiolíticos o antidepresivos.
4. Fármacos que afectan el equilibrio electrolítico: la doxazosina puede interactuar con medicamentos que afectan el equilibrio electrolítico, como los diuréticos, lo que puede aumentar el riesgo de hipotensión ortostática u otros efectos adversos.
5. Alfa-agonistas: la combinación con otros alfa-agonistas puede mejorar su efecto sobre el tono vascular y aumentar el riesgo de reacciones hipotensivas.